Nisoldipine
别名: BAY K 5552 中文名称：尼索地平
Nisoldipine (Sular, BAY K 5552)是特定L型CaV1.2钙通道阻断剂，IC50为10 nM。
Nisoldipine Chemical Structure
CAS: 63675-72-9
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产品质控
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Calcium Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Nisoldipine (Sular, BAY K 5552)是特定L型CaV1.2钙通道阻断剂，IC50为10 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Nisoldipine属于二氢吡啶(DHP),是最广泛使用的钙离子通道阻断剂(CCBs)。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Nisoldipine是有效的L型钙离子阻断剂。和其他DHP CCBs类似, Nisoldipine直接与失活的钙通道结合，维持失活状态。Nisoldipine选择性作用于动脉平滑肌，因为失活通道和通道的alpha-1亚基更多。[1] Nisoldipine作用于豚鼠心室肌细胞，延迟整流K+通道比L型 Ca2+通道选择性低30倍,抑制IKr(快速激活延迟整流K+通道)，IC50为23 μM, 及IKs(缓慢激活延迟整流K+通道)，IC50为40 μM。[2] Nisoldipine也显示抗氧化效果，IC50为28.2 μM，通过非酶的产活性氧系统(DHF/FeC13-ADP)形成小鼠膜脂过氧化。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 电流生理性结合实验 | |||
| 表达电压依赖的L型Ca2+通道亚基的CHO细胞培养在无血清，但是含有不同浓度Nisoldipine的培养基中。使用List EPC-7膜片钳软件通过膜片钳技术保持电位为-100 mV或-50 mV，在室温下记录电流值，而引Ca2+ 通道。测定IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 心室肌细胞 | ||
| 浓度 | 溶于DMSO,终浓度为10-100 μM | |||
| 孵育时间 | 8-10分钟 | |||
| 方法 | 肌细胞在正常Tyrode’s溶液中温育，保持在-80 mV, 200-ms预脉冲(-40mV) 后去极化，500 ms正电位为0.1 Hz, 尾部为-40mV。 10-100 mM Nisoldipine处理肌细胞8-10分钟。使用EPC-7放大器记录全部细胞膜。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Nisoldipine通过抑制钙离子从L型钙通道流入，降低动脉平滑肌收缩性及随后的血管收缩 , 导致血管舒张，且降低血压，所以，Nisoldipine用于治疗中度原发性高血压, 慢性稳定型心绞痛，及变异性心绞痛。[4] Nisoldipine用于治疗Timothy综合征病人，在Cav1.2错义突变G406R方面有效，IC50为267 nM。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 胃部长期用酒精处理的雄性Wistar鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 每天口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 388.41 | 分子式 | C20H24N2O6 |
| CAS号 | 63675-72-9 | SDF | Download Nisoldipine SDF |
| Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (198.24 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 60 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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