SB203580

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S1076 别名： RWJ 64809, PB 203580

SB203580 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 377.43

SB203580 是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1565.11 现货
RMB 1195.54 现货
RMB 2193.43 现货
RMB 3017.88 现货
RMB 3864.74 现货
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产品安全说明书

p38 MAPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SB203580 是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。
特性 SB203580是第一个被报道的p38抑制剂。
靶点
p38 MAPK [1]
(THP-1 cells)		 PKB [1]
(THP-1 cells)
0.3 μM-0.5 μM 3 μM-5 μM
体外研究

SB203580作用于人类T细胞,鼠CT6 T细胞, 或BAF F7 B细胞，抑制IL-2诱导的增殖，IC50为3-5 μM。SB203580也抑制IL-2诱导的p70S6K激活, IC50 > 10 μM。SB203580也抑制PDK1活性，IC50为3-10 μM，这种抑制存在剂量依赖性。[1]SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激，IC50 为0.07 μM, 然而抑制完整SAPK/JNK活性时，IC50为3-10 μM。SB203580 高浓度时激活ERK通路,随后增强NF-κB转录活性。[2]SB203580作用于人类肝癌细胞(HCC)，诱导自体吞噬。[3]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
PC12 NIjGeFNMcW6jc3WgRZN{[Xl? MWGxNEDPxE1? NFPsPYgyPSCvaX6= MojHTY5pcWKrdIOgdFM5KE2DUDDrbY5ie2Vid3n0bEBKSzVyIH;mJFAvPiEQvF2= NVvZXG1yPzd3MEW3Oy=>
THP-1 MW\GeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? MV;Jcohq[mm2czDMVHMucW6mdXPl[EBVVk[jbIDoZUBxem:mdXP0bY9vKHerdHigTWM2OCCxZjCwMlE3KM7:TR?= NXe5So83OTh|MkW3Olg>
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RAW 264.7 Mn\wR5l1d3SxeHnjJGF{e2G7 MX:xNk42KM7:TR?= M1HGbFEzcA>? MWHEUXNQ NF;UXWtDdG:la4OgcIV1cGGuIITvfIlvNW2nZHnheIVlKGO7dH;0c5hq[2m2eR?= NWfiZ4hqOTd2OEW1NFQ>
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RAW264.7 Mo[xSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? M1y1Z|ExKM7:TR?= M1[3[mlv\HWlZYOgZY51cWmwZnzhcY1ifG:{eTDhZ5Rqfmm2eTDifUBqdmirYnn0bY5oKGmQT2OgdoVt\WG|ZR?= M37aVlI{PzlzMEe4
RAW264.7 NV22cHp5TnWwY4Tpc44hSXO|YYm= MmPuNVAh|ryP MX7JcoR2[2W|IHHueIlqdm[uYX3tZZRwenliYXP0bZZqfHliYomgbY5pcWKrdHnu[{BPVyC{ZXzlZZNm M37uRlI{PzlzMEe4
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IEC-18 M3uydWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 M1H0ZlExKM7:TR?= NV30XXRSUW6qaXLpeJMhVFCVLXnu[JVk\WRicEO4JG1CWEticHjvd5Bpd3K7bHH0bY9v NFnkdW4zOzd3OEGxNC=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
phospho-p38 / p38; 

PubMed: 25747578     


Mock-infected RD cells were treated with SB203580 at different concentrations (10, 25, 50 and 100μM) or 1.0% DMSO (negative control) and cell lysates were harvested for Western blotting at 6h post-treatment. β-actin was included as a loading control. 

p-ASK1 / ASK1 / P-JNK / p-MKK4 / p-ERK; 

PubMed: 24082073     


(B) AGS cells were infected with ASK1-HA-expressing adenoviruses for 24 h, pretreated with vehicle (DMSO) or 10 μM SB203580, and stimulated with or without H. pylori for 3 h. Immunoblots of the indicated proteins are shown. (C) AGS cells were transfected with NC or ASK1 siRNA for 48 h and treated with vehicle (DMSO) or 10 μM SB203580 for 4 h. Immunoblots of the indicated proteins are shown.

phospho-MK2(T334) / phospho-HSP27(S82) / phospho-Akt(T308) / phospho-Akt(S473); 

PubMed: 21737674     


Lysates from wild-type MEFs pretreated with or without SB203580 (10 μM, 30 min) and exposed to H2O2 (100 μM) for the indicated duration were analyzed by immunoblotting with the indicated antibodies.

25747578 24082073 21737674
Immunofluorescence
dsRNA / hnRNP A1; 

PubMed: 25747578     


RD cells were subjected to infection with EV71 and post-treated with SB203580 (p38 MAPK inhibitor) for 8h. SB203580-treated cells were fixed and the subcellular localisation of hnRNP A1 (red) was investigated by indirect immunofluorescence assay. Mock-infected and DMSO-treated cells were included as infection and solvent control, respectively. The images were taken at 100X magnification. Colocalisation quantification was based on the MOC using WCIF ImageJ software and represented as percent colocalisation at the respective drug concentrations. Error bars represent the standard deviation of duplicate data.

25747578
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 23001390     


B16F10 cells were treated with a concentrations of SB203580 as indicated in figure a.

23001390
体内研究 SB203580作用于缺血性损伤，保护猪的心肌层。[4] SB203580有效保护携带系统性红斑狼疮的MRL/lpr鼠和治疗疾病。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：

[1]
- 合并

细胞受体激酶磷酸化实验 :

4 μg羊PKBα抗体固定在25 μL蛋白G-亲和层析柱上过夜(或1.5 小时) ，用Buffer A (50 mM Tris, pH 为7.5, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, 0.5 mM Na3VO4, 0.1% β-巯基乙醇，1% Triton X-100, 50 mM NaF, 5 mM焦磷酸钠, 0.1 mM苯甲磺酰氟, 1 μg/mL抑蛋白酶肽, 抑肽素, 亮抑酶肽,及1 μM微囊藻素)冲洗。固定的PKB抗体和0.5 ml细胞溶解物温育1.5小时，用含0.5 M NaCl的0.5 mL Buffer A冲洗三次, 再用0.5 mL Buffer B (含50 mM Tris-HCl, pH为7.5, 0.03% (w/v) Brij-35, 0.1 mM EGTA, 及 0.1% β-巯基乙醇)冲洗二次,最后用100 μL实验稀释buffer冲洗二次; 5×实验稀释buffer包含100 mM MOPS, pH为7.2, 125 mM β-甘油磷酸, 25 mM EGTA, 5 mM原钒酸钠, 及5 mM DTT。10 μL实验稀释buffer，40 μM蛋白激酶A抑制肽, 100 μM PKB-特定底物肽,及10 μCi [γ-32P]ATP，加到PKB酶免疫复合物中。反应在室温下震荡温育20分钟，40 μL反应物转移到其他试管中，加入20 μL 40%三氯乙酸，终止反应。在室温下混合，温育5分钟，40 μL转移到P81磷酸纤维素纸上，亲和处理30秒 。P81纸在0.75%磷酸中洗三次，然后在室温下加到丙酮中。 使用闪烁计数器测量γ-32P 渗透率。
细胞实验：

[1]
- 合并
  • Cell lines: CT6细胞, BA/F3 F7细胞
  • Concentrations: 0-30 μM
  • Incubation Time: 1小时
  • Method:

    CT6细胞和BA/F3 F7细胞在RPMI培养基中冲洗三次，然后培养在含5%胎牛血清，生长因子，抗生素，β-巯基乙醇的RPMI培养基中。2-5×106个CT6细胞悬浮在含5%胎牛血清的2 ml RPMI培养基上, 用SB203580预处理。然后加入20 ng/ml重组人类IL-2，在37 oC下刺激细胞5分钟，离心30秒，溶解于合适buffer中。稳定表达IL-2受体β链缺失突变的BA/F3细胞维持在含谷氨酸，5%胎牛血清和0.2 μg/mL G418的RPMI培养基中。大规模冲洗细胞，过夜处理，在用IL-2激活前再次冲洗。通过测定[3H]胸苷的渗透率，进行细胞增殖实验。


    (Only for Reference)
动物实验：

[5]
- 合并
  • Animal Models: 携带系统性红斑狼疮的雌性MRL/lpr鼠和雌性C57BL/6鼠
  • Dosages: 0.4mL/天
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 43 mg/mL (113.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 377.43
化学式

C21H16FN3OS
CAS号 152121-47-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 RWJ 64809, PB 203580

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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  • * 必填项
Selleck产品目录册

p38 MAPK Signaling Pathway Map

p38 MAPK Inhibitors with Unique Features

  • 泛p38 MAPK抑制剂

    SB202190 (FHPI) : Pan-p38α/β inhibitor, IC50=50 nM/100 nM.

  • 活性最高的p38 MAPK抑制剂

    Skepinone-L New : p38α-MAPK, IC50=5 nM.

  • 用于临床的p38 MAPK抑制剂

    PH-797804 : Phase II for Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD).

  • 最新的p38 MAPK抑制剂

    Skepinone-L New : Selective p38α-MAPK inhibitor with IC50 of 5 nM.

相关p38 MAPK产品

  • Pexmetinib (ARRY-614) New

    Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。

  • SB239063 New

    SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂，IC50为44 nM，对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。

  • Ravoxertinib (GDC-0994) New

    GDC-0994 是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。

  • Doramapimod (BIRB 796)

    Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF，Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1，SYK，IKK2也有微弱抑制作用。

    Features:BIRB 796是第一个进入三期临床试验的p38 MAPK抑制剂。

  • SB202190 (FHPI)

    SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。

    Features:SB 202190 与SB 203580极为相似。

  • Ralimetinib (LY2228820)

    Ralimetinib (LY2228820) 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。

    Features:LY2228820是新型有效的p38有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路抑制剂。

  • Losmapimod (GW856553X)

    Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3.

  • PH-797804

    PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。

  • VX-702

    VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。

    Features:VX-702是高选择性，口服有效的p38 MAPK 抑制剂。

  • TAK-715

    TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。

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