Y-27632 2HCl
目录号：S1049
Molecular Weight(MW): 320.26
Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂，无细胞试验中Ki为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。
客户使用该产品的6个实验数据：
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The ROCK inhibitors fasudil and Y27632 prevented SCP2 cell bone metastasis in nude mice (n = 10 per group). Shown are BLI images of bone metastases, IHC analyses of SMAD3 C-tail phosphorylation and PTHLH, osteoclast TRAP staining, and BLI quantitation.
J Clin Invest, 2014, 124(4): 1646-59. Y-27632 2HCl purchased from Selleck.
At day 8, cells were replated onto Matrigel-coated Transwell membranes at 106 cells/cm2 in the presence or absence of 10 mM Y-27632. TEER was measured at day 10, 2 days after replating.
Science, 2017, 3(11):e1701679. Y-27632 2HCl purchased from Selleck.
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YAP nuclear localization in fibroblasts treated with PRP-Exos was blocked by Y-27632 2HCl. Scale bar: 50 μm.
Theranostics, 2017, 7(1):81-96. Y-27632 2HCl purchased from Selleck.
Effect of mechanical strain on cell morphology. (A) SEM analyses indicate that strain-induced cell elongation is prevented by treatment with HA1100 and Y27632. (B) Quantification of cellular area in the indicated conditions (n = 20). (C) F-actin staining of control, strained and HA1100 or Y27632-treated cells attests that inhibition of RhoA/ROCK prevents mechanical strain-induced cell elongation. *p < 0.05 compared to control without strain (CTL).
J Mol Cell Cardiol 2014 67, 49-59. Y-27632 2HCl purchased from Selleck.
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The Rho GTPase-JNK pathway is required for the inhibitory effects of vandetanib on Calu-6 cells invasion. Calu-6 cells were incubated for 24 h in the presence or absence of vandetanib (1 or 2 uM), SP600125 (50 or 100 uM), and Y27632 (5 or 10 uM). The morphology of the Calu-6 cells was examined under a light microscope. Scale bar: 50 um.
Mol Neurobiol 2015 10.1007/s12035-014-9084-z. Y-27632 2HCl purchased from Selleck.
Dev Biol 2012 370, 33-41. Y-27632 2HCl purchased from Selleck.
产品安全说明书
ROCK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂，无细胞试验中Ki为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，Ki分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩，IC50为0.3-1 μM。Y-27632 作用于培养的细胞，抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。[1] Y-27632处理，阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。[2] 10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。[5] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。[1]Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠，持续11天，延迟 MM1 细胞入侵。[2] Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成，和血管重构。[4] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 动物实验：[1] [7] |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 64 mg/mL warmed (199.83 mM) |
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| Water | 14 mg/mL (43.71 mM) | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： saline |
10mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 320.26 |
|---|---|
| 化学式 | C14H21N3O.2HCl |
| CAS号 | 129830-38-2 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
Is there any data about the Amax (maximum attraction luminosity) and extinction coefficient of this compound?
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回答：
The wavelength we used to test HPLC is 260nm while the extinction coefficient is unknown.
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问题 2：
Could this product be used in cell culture? Do you have any reference for this application?
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回答：
Yes. The Y-27632 can be used in cell culture certainly. Here is the reference website: http://molpharm.aspetjournals.org/content/57/5/976.full.
