Epacadostat (INCB024360)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7910 中文名称:艾卡哚司他

Epacadostat (INCB024360) Chemical Structure

CAS No. 1204669-58-8

Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1859.13 现货
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产品安全说明书

IDO/TDO抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
靶点
IDO1 [1]
(immune cells)
10 nM
体外研究

在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中,INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长,增加IFN-γ产生,并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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T-cells MU\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NX3xSpA3OiCmYYnz NHvFPG9KdmirYnn0bY9vKG:oIFnEU|EhcW5iSV\O[4FudWFiYX7kJGxRWy2|dHnteYxifGWmIHj1cYFvKGSnbnTybZRq[yClZXzsd{Bkdy2ldXz0eZJm\CC5aYToJIh2dWGwIGSgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgbY5pcWKrdHnvckBw\iCWLXPlcIwheHKxbHnm[ZJifGmxbjDpckBxemW|ZX7j[UBw\iC|b3z1ZoxmKGGwdHmtR2Q{KGGwdHnic4R6KGGwZDDoeY1idiC{ZXPvcYJqdmGwdDDJUE0zKGmwY4XiZZRm\CCob4KgNkBl[Xm|LDDJR|UxKD1iMD6wNVMh|ryPLh?= NGLpXWU9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUKyNFc5QCd-MkmyNlA4QDh:L3G+
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THP1 NUn1fHNHTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NIi4do5KdmirYnn0bY9vKG:oIFnEU|EhcW5iSV\O[4FudWFvc4TpcZVt[XSnZDDoeY1idiCWSGCxJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJJJm\HWldHnvckBqdiCteX71doVvcW6nIIDyc4R2[3SrbzDifUB{eGWldILvdIhwfG:vZYTybYMh[W6jbInzbZMtKEmFNUCgQUAxNjB{MzFOwG0v NWHGfW9QRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkmyNlA4QDhpPkK5NlIxPzh6PD;hQi=>

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体内研究 INCB024360 (100 mg/kg, p.o.),通过IDO1抑制,在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长,但是在免疫缺陷小鼠中无效。[1]在负荷CT26结肠癌的小鼠中,INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1] [2]
- 合并
  • Animal Models: 负荷PAN02胰腺肿瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠
  • Dosages: ~100 mg/kg,一天两次
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 87 mg/mL (198.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol '53 mg/mL warmed
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% TWEEN 80+50 % ddH2O
4.35mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 438.23
化学式

C11H13BrFN7O4S

CAS号 1204669-58-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03361228 Terminated Drug: INCB001158|Drug: Epacadostat|Drug: Pembrolizumab Solid Tumors Incyte Corporation March 1 2018 Phase 1|Phase 2
NCT03374488 Completed Drug: Pembrolizumab|Drug: Epacadostat|Drug: Placebo UC (Urothelial Cancer) Incyte Corporation|Merck Sharp & Dohme Corp. December 22 2017 Phase 3
NCT03361865 Completed Drug: Pembrolizumab|Drug: Epacadostat|Drug: Placebo UC (Urothelial Cancer) Incyte Corporation|Merck Sharp & Dohme Corp. December 4 2017 Phase 3

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操作手册

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