Epacadostat (INCB024360)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7910 中文名称：艾卡哚司他

Epacadostat (INCB024360) Chemical Structure

CAS No. 1204669-58-8

Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。

规格

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10mM (1mL in DMSO)	RMB 1859.13	现货
5mg	RMB 1185.79	现货
25mg	RMB 4075.41	现货
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客户使用Selleck生产的Epacadostat (INCB024360)发表文献18篇：

Nat Biotechnol, 2018, 36(8):758-764

PubMed: 30010674 ( click the link to review the publication )

J Am Chem Soc, 2020, 10.1021/jacs.0c09970

PubMed: 33373218 ( click the link to review the publication )

ACS Appl Mater Interfaces, 2020, 10.1021/acsami.0c15679

PubMed: 33237729 ( click the link to review the publication )

Cells, 2020, 9(11)E2419

PubMed: 33167329 ( click the link to review the publication )

Oncotarget, 2020, 11(25):2438-2461

PubMed: 32637034 ( click the link to review the publication )

Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0246-4

PubMed: 31197246 ( click the link to review the publication )

J Immunother, 2019, 42(5):162-174

PubMed: 30933043 ( click the link to review the publication )

Biochem Biophys Res Commun, 2019, 512(2):244-249

PubMed: 30879760 ( click the link to review the publication )

Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x

PubMed: 31462737 ( click the link to review the publication )

Cancer Res, 2018,

PubMed: 30154146 ( click the link to review the publication )

Int J Cancer, 2018, 143(6):1516-1529

PubMed: 29607498 ( click the link to review the publication )

Oncoimmunology, 2018, 7(12):e1475873

PubMed: 30524885 ( click the link to review the publication )

Eur J Med Chem, 2018, 160:133-145

PubMed: 30321802 ( click the link to review the publication )

Cancer Immunol Immunother, 2018, 67(8):1305-1315

PubMed: 29959458 ( click the link to review the publication )

Mol Immunol, 2018, 103:144-155

PubMed: 30268986 ( click the link to review the publication )

Nat Commun, 2017, 8:15013

PubMed: 28440293 ( click the link to review the publication )

FEBS J, 2017, 284(2):222-236

PubMed: 27860276 ( click the link to review the publication )

Oncoimmunology, 2016,

PubMed: 27622052 ( click the link to review the publication )

客户使用该产品的3个实验数据：

Macrophages were treated with 2 μM obatoclax, 0.1 μM SNS-032, 3 μM SaliPhe, 0.1 μM JNJ872, 1 μM gemcitabine, 1 μM epacadostat or 1 μM NLG919 or remained non-treated and infected with mock or IAV (moi 3). After 24 h cell viability was measured by CTG and results were plotted. Mean ± SD, n=3.

FEBS J, 2016, doi: 10.1111/febs.13966.. Epacadostat (INCB024360) purchased from Selleck.
e Tumor growth kinetics of RIl-175 tumors for control mice, epacadostat, anti-PD-1, or combination therapy of anti-PD-1 and epacadostat. f Tumors weight was recorded as grams (g) of tumor tissue. *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001, ****P < 0.0001

Cancer Immunol Immunother, 2018, 67(8):1305-1315. Epacadostat (INCB024360) purchased from Selleck.
EMT6 cells were treated with miR-18a mimic or miR-18a plus INCB for 48 h; the protein levels were detected immunocytochemistry (n=3) and immunofluorescence (n=3) (B).

Mol Immunol, 2018, 103:144-155. Epacadostat (INCB024360) purchased from Selleck.

产品安全说明书

IDO/TDO抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。

靶点

IDO1 ^[1]
(immune cells)

10 nM

体外研究

在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。^[1]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	Activity Description	PMID
SKOV-3 cells	M3LaWmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7		Ml;tTWRQKGmwaHnibZRqd25uIFnDOVB,OTVwMzDuUS=>	M3y2dlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNyMUGyNVA6Lz5\|MEGxNlExQTxxYU6=
Jurkat	MYLD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=>	M1PDOlczKGh?	MUHy[YR2[2WmIITo[UBvfW2kZYKgc4YhfmmjYnzlJINmdGy\|LDDJR\|UxKD1iNUCg{txO	MofEQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzBzMUKxNFkoRjNyMUGyNVA6RC:jPh?=
OCI-AML2	M4roRWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7		MortTY5pcWKrdHnvckBw\iCLRF:xJIlvKEmITnfhcY1iNXO2aX31cIF1\WRiaIXtZY4hV0OLLVHNUFIh[2WubIOgZZN{\XO\|ZXSgZZMhemWmdXP0bY9vKGmwIHv5cpVz\W6rbnWgdJJw\HWldHnvckwhUUN3MDC9JFAvODB\|NDFOwG0v	NWrhN5ZQRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkmyNlA4QDhpPkK5NlIxPzh6PD;hQi=>
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HeLa	M3rNNmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7	NYm3VpdXPDhiaILz	M4PG[GlvcGmkaYTpc44hd2ZiSVTPNUBqdiCLRl6t[4FudWFvc4TpcZVt[XSnZDDoeY1idiCKZVzhJINmdGy\|IHHzd4V{e2WmIHHzJIRm[3KnYYPlJIlvKGu7boXy[Y5qdmVibHX2[Yx{KGGodHXyJFQ5KGi{czygTWM2OCB;IECuNFA4PCEQvF2u	NIq0NlA9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OEWyN\|A6QCd-Mki1NlMxQTh:L3G+
HEK293	NUHRNGNFTnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=	NEDNRYc{OCCvaX7z	MlS5TY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBKTE9zIHX4dJJme3OnZDDpckBJTUt{OUOgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgdoVlfWO2aX;uJIlvKGu7boXy[Y5qdmVicILv[JVkfGmxbjDh[pRmeiB\|MDDtbY5{NCCHQ{WwJF0hOC5yMEi3OEDPxE1w	MoDzQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2NU[4NFEoRjJ7NEW2PFAyRC:jPh?=
T-cells	MoL1SpVv[3Srb36gZZN{[Xl?	NYnadZh7OiCmYYnz	M4n0SGlvcGmkaYTpc44hd2ZiSVTPNUBqdiCLRl7nZY1u[SCjbnSgUHBUNXO2aX31cIF1\WRiaIXtZY4h\GWwZILpeIlkKGOnbHzzJINwNWO3bIT1doVlKHerdHigbJVu[W5iVDDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKFRvY3XscEBxem:uaX\ldoF1cW:wIHnuJJBz\XOnbnPlJI9nKHOxbIXicIUh[W62aT3DSFMh[W62aXLv[Jkh[W6mIHj1cYFvKHKnY3;tZolv[W62IFnMMVIhcW6ldXLheIVlKG[xcjCyJIRigXNuIFnDOVAhRSByLkCxN{DPxE1w	NXTVWZIzRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkmyNlA4QDhpPkK5NlIxPzh6PD;hQi=>
HEK293/MSR	NUK5SFhwTnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=		M{\kVmlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hUUSRMTDlfJBz\XO\|ZXSgbY4hUEWNMkmzM21UWiClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC{ZXT1Z5Rqd25iaX6gb5lvfXKnbnnu[UBxem:mdXP0bY9vKGmwY4XiZZRm\CCocn:gNkBl[Xm\|LDDJR\|UxKD1iMD6wNVUh\|ryPLh?=	NFHpUYs9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUKyNFc5QCd-MkmyNlA4QDh:L3G+
THP1	NW\tbpBXTnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=		MYrJcohq[mm2aX;uJI9nKEmGT{GgbY4hUU[QZ3HtcYEue3SrbYXsZZRm\CCqdX3hckBVUFBzIHPlcIx{KGG\|c3Xzd4VlKGG\|IILl[JVkfGmxbjDpckBsgW63cnXubY5mKHC{b3T1Z5RqdyCkeTDzdIVkfHKxcHjveI9u\XS{aXOgZY5idHm\|aYOsJGlEPTBiPTCwMlAzOyEQvF2u	NFvs[XY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUKyNFc5QCd-MkmyNlA4QDh:L3G+

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体内研究

INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。^[1]在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。^[2]

动物实验：^[1] ^[2]	- 合并 Animal Models: 负荷PAN02胰腺肿瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠 Dosages: ~100 mg/kg，一天两次 Administration: p.o. (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	87 mg/mL (198.52 mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	'53 mg/mL warmed
体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 5% DMSO+40% PEG 300+5% TWEEN 80+50 % ddH2O	4.35mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download Epacadostat (INCB024360) SDF

分子量	438.23
化学式	C₁₁H₁₃BrFN₇O₄S
CAS号	1204669-58-8
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

g

每只动物给药体积

ul

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2020-01-06)

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03589651	Recruiting	Drug: Retifanlimab\|Drug: Epacadostat\|Drug: INCB050465	Unresectable or Metastatic Solid Tumors	Incyte Corporation	July 27 2018	Phase 1
NCT03361228	Terminated	Drug: INCB001158\|Drug: Epacadostat\|Drug: Pembrolizumab	Solid Tumors	Incyte Corporation	March 1 2018	Phase 1\|Phase 2

研究领域

产品类型

定制您的化合物库

Epacadostat (INCB024360)

客户使用Selleck生产的Epacadostat (INCB024360)发表文献18篇：

客户使用该产品的3个实验数据：

产品安全说明书

IDO/TDO抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

化学数据 Download Epacadostat (INCB024360) SDF

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2020-01-06)

技术支持