Epacadostat (INCB024360)

目录号:S7910 中文名称:艾卡哚司他

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Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。

Epacadostat (INCB024360) Chemical Structure

CAS: 1204669-58-8

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1859.13 现货
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产品安全说明书

IDO/TDO抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
靶点
IDO1 [1]
(immune cells)
10 nM
体外研究

在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中,INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长,增加IFN-γ产生,并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SKOV-3 cells NYrYXlN[TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MYPJSG8hcW6qaXLpeIlwdixiSVO1NJ4yPS5|IH7N M1y1[|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNyMUGyNVA6Lz5|MEGxNlExQTxxYU6=
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HEK293/MSR NHfxXHNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NUDKdYdDUW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiCLRF:xJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCKRVuyPVMwVVOUIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IILl[JVkfGmxbjDpckBsgW63cnXubY5mKHC{b3T1Z5Rqd25iaX7jeYJifGWmIH\yc{AzKGSjeYOsJGlEPTBiPTCwMlAyPSEQvF2u NUfKdlQxRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkmyNlA4QDhpPkK5NlIxPzh6PD;hQi=>
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体内研究 INCB024360 (100 mg/kg, p.o.),通过IDO1抑制,在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长,但是在免疫缺陷小鼠中无效。[1]在负荷CT26结肠癌的小鼠中,INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1] [2]
  • Animal Models: 负荷PAN02胰腺肿瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠
  • Dosages: ~100 mg/kg,一天两次
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% TWEEN 80+50 % ddH2O

4.35mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 438.23
化学式

C11H13BrFN7O4S

CAS号 1204669-58-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03589651 Active not recruiting Drug: Retifanlimab|Drug: Epacadostat|Drug: INCB050465 Unresectable or Metastatic Solid Tumors Incyte Corporation August 17 2018 Phase 1
NCT03361228 Terminated Drug: INCB001158|Drug: Epacadostat|Drug: Pembrolizumab Solid Tumors Incyte Corporation March 1 2018 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技术支持

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操作手册

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