Epacadostat (INCB024360)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S7910 中文名称：艾卡哚司他
CAS No. 1204669-58-8
Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
客户使用该产品的3个实验数据：
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Macrophages were treated with 2 μM obatoclax, 0.1 μM SNS-032, 3 μM SaliPhe, 0.1 μM JNJ872, 1 μM gemcitabine, 1 μM epacadostat or 1 μM NLG919 or remained non-treated and infected with mock or IAV (moi 3). After 24 h cell viability was measured by CTG and results were plotted. Mean ± SD, n=3.
FEBS J, 2016, doi: 10.1111/febs.13966.. Epacadostat (INCB024360) purchased from Selleck.
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e Tumor growth kinetics of RIl-175 tumors for control mice, epacadostat, anti-PD-1, or combination therapy of anti-PD-1 and epacadostat. f Tumors weight was recorded as grams (g) of tumor tissue. *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001, ****P < 0.0001
Cancer Immunol Immunother, 2018, 67(8):1305-1315. Epacadostat (INCB024360) purchased from Selleck.
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EMT6 cells were treated with miR-18a mimic or miR-18a plus INCB for 48 h; the protein levels were detected immunocytochemistry (n=3) and immunofluorescence (n=3) (B).
Mol Immunol, 2018, 103:144-155. Epacadostat (INCB024360) purchased from Selleck.
产品安全说明书
IDO/TDO抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。 | |||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。[1] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。[1]在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 动物实验：[1] [2] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 87 mg/mL (198.52 mM) |
|---|---|---|
| Ethanol | 53 mg/mL warmed (120.94 mM) | |
| Water | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 10%DMSO+90%PEG400 |
30mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 438.23 |
|---|---|
| 化学式 | C11H13BrFN7O4S |
| CAS号 | 1204669-58-8 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT03589651 | Recruiting | Drug: Retifanlimab|Drug: Epacadostat|Drug: INCB050465 | Unresectable or Metastatic Solid Tumors | Incyte Corporation | July 27 2018 | Phase 1 |
| NCT03361228 | Terminated | Drug: INCB001158|Drug: Epacadostat|Drug: Pembrolizumab | Solid Tumors | Incyte Corporation | March 1 2018 | Phase 1|Phase 2 |
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