IDO-IN-2

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7111 别名: RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue

IDO-IN-2 Chemical Structure

CAS No. 1402836-58-1

IDO-IN-2 (RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue)是一种有效的 IDO1 通路抑制剂,IC50值 of 38 nM。

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客户使用Selleck生产的IDO-IN-2发表文献11篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Inhibitor sensitivity of tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) in N-formylkynurenine (NFK) Green assay. Dose-response curves of INCB024360, S7111, and NTRC 0820-0 with IC50 values 67 nM and 75 nM, respectively.

    J Biomol Screen 2014 10.1177/1087057114536616. IDO-IN-2 purchased from Selleck.

    B) Cellular IC50 value (μM) of VIS351 (14, filled circle) and NLG919 (as reference inhibitor, open circle) obtained from a dose–response curve. P1.IDO1 cells were exposed to six times 3-fold serial dilutions of NLG919 (concentrations ranging from 0.0003 to 0.1 μM) and eight times 3-fold serial dilutions of VIS351 (concentrations ranging from 0.03 to 90 μM). Results are the mean ± SD of the Kyn fold change (Kyn FC) of three independent experiments, each performed in triplicate. D) Enzymatic IC50 of VIS351 (14, filled circle) and NLG919 (open circle) are determined on recombinant human IDO1, using seven times 10-fold dilutions of the molecules, starting from 2 mM. Kyn FC values are represented as the mean ± SD of three independent experiments, each performed in triplicate.

    Biochem Pharmacol, 2018, 158:286-297. IDO-IN-2 purchased from Selleck.

产品安全说明书

IDO/TDO抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 IDO-IN-2 (RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue)是一种有效的 IDO1 通路抑制剂,IC50值 of 38 nM。
靶点
IDO1 [2]
(Cell-free assay)
38 nM
体外研究

IDO-IN-2 (NLG-919 analogue, Compound 24) contains an imidazoleisoindole core and exhibits potent inhibitory activity to IDO1 with the IC50 value of 38 nM. IDO-IN-2 inhibits IDO activity with EC50 of 61 nM in HeLa cellular assay. The binding mode of IDO-IN-2 to IDO1 is experimentally available and shows a direct coordinative interaction to the sixth coordination site of ferric heme.[2] IDO-IN-2 (Compound 7) has been used as reference compound in other studies to validate high-throughput screening assay for IDO1 inhibition and develop immunostimulatory nanomicellar carrier.[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HeLa MnrWSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M{C5TGlvcGmkaYTpc44hd2ZiSVTPNUBqdiCLRl7nZY1u[S2|dHnteYxifGWmIHj1cYFvKEinTHGgZ4VtdHNiaX7jeYJifGWmIH\vdkAzPCCqcoOsJGVEPTB;MD6wOlEh|ryP MlO0QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjZ4NEKzO|coRjJ4NkSyN|c4RC:jPh?=
HeLa MofMSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M1PBWGlvcGmkaYTpc44hd2ZiSVTPNUBqdiCLRl6t[4FudWFic4TpcZVt[XSnZDDoeY1idiCKZVzhJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2Zia4nueZJmdmmwZTDwdo9lfWO2aX;uJJBz\S2rbnP1ZoF1\WRiZn;yJFEhcHJiZn;scI94\WRiYomgTWZPNWejbX3hJIFl\Gm2aX;uJIFv\CCvZXHzeZJm\CCjZoTldkAyQCCqcoOsJGlEPTB;MD6wNFTPxE1w Mo\RQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl|OUi1OFMoRjJ7M{m4OVQ{RC:jPh?=

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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 30 mg/mL (106.23 mM)
DMSO 15 mg/mL warmed (53.11 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 282.38
化学式

C18H22N2O

CAS号 1402836-58-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02471846 Completed Drug: Atezolizumab|Drug: GDC-0919 Solid Tumor Genentech Inc. July 28 2015 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    NLG919 has two chiral centers in compound, so which isoform (RR, RS,SR,SS) of NLG919 that you sale ? or it

  • 回答:

    NLG919 is synthesized as a racemate, a mixture of four isoform (RR, RS,SR,SS).

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