IDO/TDO
抑制剂选择性比较
IDO/TDO产品
| 产品目录 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S7111 |
NLG919NLG919是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)通路抑制剂，无细胞试验中Ki/EC50为 7 nM/75 nM。Phase 1。 |
Inhibitor sensitivity of tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) in N-formylkynurenine (NFK) Green assay. Dose-response curves of INCB024360, S7111, and NTRC 0820-0 with IC50 values 67 nM and 75 nM, respectively. |
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| S7756 |
Indoximod (NLG-8189）Indoximod (NLG-8189)，一个甲基化的色氨酸，作为 IDO (吲哚胺-(2,3)-双加氧酶) 通路抑制剂，并且能够逆转IDO介导的免疫抑制。Phase 2。 |
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| S7910 |
Epacadostat (INCB024360)Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。 |
Macrophages were treated with 2 μM obatoclax, 0.1 μM SNS-032, 3 μM SaliPhe, 0.1 μM JNJ872, 1 μM gemcitabine, 1 μM epacadostat or 1 μM NLG919 or remained non-treated and infected with mock or IAV (moi 3). After 24 h cell viability was measured by CTG and results were plotted. Mean ± SD, n=3.
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| S8557 |
IDO inhibitor 1IDO inhibitor 1是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，IC50为 3 nM。 |
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| S8368 |
LM10LM10是选择性色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂，抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。 |
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| S7587 |
INCB024360 analogueINCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。 |
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| S8657 |
PF-06840003PF-06840003是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用（IC50=0.41 μM），但它能与hIDO-1紧密结合，和hIDO-1之间形成高密度的氢键，所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。 |
||
| S8629 |
BMS-986205BMS-986205是IDO1的不可逆型抑制剂，IC50为1.7 nM。它能抑制犬尿氨酸的生成，在人源Hela细胞、表达人源IDO-1的HEK293细胞和表达TDO的HEK293细胞中，IC50分别为1.7、1.1和>2000 nM。 |
| 产品目录 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S7111 |
NLG919NLG919是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)通路抑制剂，无细胞试验中Ki/EC50为 7 nM/75 nM。Phase 1。 |
Inhibitor sensitivity of tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) in N-formylkynurenine (NFK) Green assay. Dose-response curves of INCB024360, S7111, and NTRC 0820-0 with IC50 values 67 nM and 75 nM, respectively. |
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| S7756 |
Indoximod (NLG-8189）Indoximod (NLG-8189)，一个甲基化的色氨酸，作为 IDO (吲哚胺-(2,3)-双加氧酶) 通路抑制剂，并且能够逆转IDO介导的免疫抑制。Phase 2。 |
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| S7910 |
Epacadostat (INCB024360)Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。 |
Macrophages were treated with 2 μM obatoclax, 0.1 μM SNS-032, 3 μM SaliPhe, 0.1 μM JNJ872, 1 μM gemcitabine, 1 μM epacadostat or 1 μM NLG919 or remained non-treated and infected with mock or IAV (moi 3). After 24 h cell viability was measured by CTG and results were plotted. Mean ± SD, n=3.
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| S8557 |
IDO inhibitor 1IDO inhibitor 1是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，IC50为 3 nM。 |
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| S8368 |
LM10LM10是选择性色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂，抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。 |
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| S7587 |
INCB024360 analogueINCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。 |
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| S8657 |
PF-06840003PF-06840003是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用（IC50=0.41 μM），但它能与hIDO-1紧密结合，和hIDO-1之间形成高密度的氢键，所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。 |
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| S8629 |
BMS-986205BMS-986205是IDO1的不可逆型抑制剂，IC50为1.7 nM。它能抑制犬尿氨酸的生成，在人源Hela细胞、表达人源IDO-1的HEK293细胞和表达TDO的HEK293细胞中，IC50分别为1.7、1.1和>2000 nM。 |
