IDO/TDO

抑制剂选择性比较

IDO/TDO产品

所有产品 IDO/TDO抑制剂(8)

产品目录	产品描述	文献引用	实验数据
S7111	NLG919 NLG919是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)通路抑制剂，无细胞试验中K_i/EC50为 7 nM/75 nM。Phase 1。	Biochem Pharmacol, 2018, 158:286-297 J Biomol Screen, 2014, 10.1177/1087057114536616	Inhibitor sensitivity of tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) in N-formylkynurenine (NFK) Green assay. Dose-response curves of INCB024360, S7111, and NTRC 0820-0 with IC50 values 67 nM and 75 nM, respectively.
S7756	Indoximod (NLG-8189） Indoximod (NLG-8189)，一个甲基化的色氨酸，作为 IDO (吲哚胺-(2,3)-双加氧酶) 通路抑制剂，并且能够逆转IDO介导的免疫抑制。Phase 2。
S7910	Epacadostat (INCB024360) Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。	Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0246-4 J Immunother, 2019, 42(5):162-174 Eur J Med Chem, 2018, 160:133-145	Macrophages were treated with 2 μM obatoclax, 0.1 μM SNS-032, 3 μM SaliPhe, 0.1 μM JNJ872, 1 μM gemcitabine, 1 μM epacadostat or 1 μM NLG919 or remained non-treated and infected with mock or IAV (moi 3). After 24 h cell viability was measured by CTG and results were plotted. Mean ± SD, n=3.
S8557	IDO inhibitor 1 IDO inhibitor 1是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，IC50为 3 nM。
S8368	LM10 LM10是选择性色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂，抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。	Eur J Med Chem, 2018, 160:133-145
S7587	INCB024360 analogue INCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。
S8657	PF-06840003 PF-06840003是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用（IC50=0.41 μM），但它能与hIDO-1紧密结合，和hIDO-1之间形成高密度的氢键，所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。
S8629	BMS-986205 BMS-986205是IDO1的不可逆型抑制剂，IC50为1.7 nM。它能抑制犬尿氨酸的生成，在人源Hela细胞、表达人源IDO-1的HEK293细胞和表达TDO的HEK293细胞中，IC50分别为1.7、1.1和>2000 nM。

产品目录	产品描述	文献引用	实验数据
S7111	NLG919 NLG919是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)通路抑制剂，无细胞试验中K_i/EC50为 7 nM/75 nM。Phase 1。	Biochem Pharmacol,2018, 158:286-297 J Biomol Screen,2014, 10.1177/1087057114536616	Inhibitor sensitivity of tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) in N-formylkynurenine (NFK) Green assay. Dose-response curves of INCB024360, S7111, and NTRC 0820-0 with IC50 values 67 nM and 75 nM, respectively.
S7756	Indoximod (NLG-8189） Indoximod (NLG-8189)，一个甲基化的色氨酸，作为 IDO (吲哚胺-(2,3)-双加氧酶) 通路抑制剂，并且能够逆转IDO介导的免疫抑制。Phase 2。
S7910	Epacadostat (INCB024360) Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。	Acta Pharmacol Sin,2019, 10.1038/s41401-019-0246-4 J Immunother,2019, 42(5):162-174 Eur J Med Chem,2018, 160:133-145	Macrophages were treated with 2 μM obatoclax, 0.1 μM SNS-032, 3 μM SaliPhe, 0.1 μM JNJ872, 1 μM gemcitabine, 1 μM epacadostat or 1 μM NLG919 or remained non-treated and infected with mock or IAV (moi 3). After 24 h cell viability was measured by CTG and results were plotted. Mean ± SD, n=3.
S8557	IDO inhibitor 1 IDO inhibitor 1是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，IC50为 3 nM。
S8368	LM10 LM10是选择性色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂，抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。	Eur J Med Chem,2018, 160:133-145
S7587	INCB024360 analogue INCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。
S8657	PF-06840003 PF-06840003是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用（IC50=0.41 μM），但它能与hIDO-1紧密结合，和hIDO-1之间形成高密度的氢键，所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。
S8629	BMS-986205 BMS-986205是IDO1的不可逆型抑制剂，IC50为1.7 nM。它能抑制犬尿氨酸的生成，在人源Hela细胞、表达人源IDO-1的HEK293细胞和表达TDO的HEK293细胞中，IC50分别为1.7、1.1和>2000 nM。