PF-06840003

目录号:S8657 别名: EOS200271

PF-06840003 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 232.21

PF-06840003是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用(IC50=0.41 μM),但它能与hIDO-1紧密结合,和hIDO-1之间形成高密度的氢键,所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。

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产品安全说明书

IDO/TDO抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PF-06840003是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用(IC50=0.41 μM),但它能与hIDO-1紧密结合,和hIDO-1之间形成高密度的氢键,所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。
靶点
hIDO-1 [1]
(Cell-free)
dIDO-1 [1]
(Cell-free)
mIDO-1 [1]
(Cell-free)
0.41 μM 0.59 μM 1.5 μM
体外研究

PF-06840003是一种外消旋混合物。它对人源IDO-1、鼠源IDO-1、犬类IDO-1的IC50分别为0.41, 1.5和0.59 μM。PF-06840003对hTDO-2仅具有非常微弱的活性,IC50为140 μM。在细胞实验中,PF-06840003在Hela细胞和LPS/INFγ刺激的THP1细胞中均具有活性,IC50分别为1.8 μM和1.7 μM。PF-06840003对CYPs的抑制作用十分微弱,对绝大部分CYP同功酶的IC50大于100 μM(除了2C19,IC50=78 μM)。此外,PF-06840003对参与试验的CYP酶没有依赖于代谢的抑制作用[1]

体内研究 PF-06840003体内半衰期约为16-19小时。其在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分别为59%,94%和19%。在Pan02, B16−F10, CT26, MC38, 4T1, 和肾癌模型中,PF-06840003单药给药具有显著的抗肿瘤活性;在CT26模型中,PF-06840003和anti-PDL1 mAb具有协同作用。PF-06840003在体内的药代动力学特征良好,在大多临床前动物中具有较低的/中等的清除率。在大鼠中,PF-06840003可透过中枢神经系统,说明其在脑转移中的潜力[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: HeLa细胞
  • Concentrations: 0-50 μM
  • Incubation Time: 16−24 h
  • Method:

    用0.25% trypsin/EDTA收集Hela细胞,并用EMEM生长培养基中和。将细胞重悬于新鲜的培养基后,以20000细胞/孔的密度将细胞接种在96孔培养板,每孔加入200 μL生长培养基,将孔板置于37℃,5%CO2培养箱培养过夜,使细胞附着。第二天,吸走生长培养基,换成200 μL含2%血清、100 ng/mL rhIFNγ的培养基,置于37℃培养箱孵育48小时--诱导IDO-1表达。第四天,制备好将梯度稀释的化合物,移除含rhIFNγ的培养基,加入正常EMEM。0-50 μM的化合物加入孔内处理细胞,在37℃、5%CO2条件下孵育16-24小时。实验第五天,转移100 μL 细胞培养上清液至V底96孔板。将30 μL 30% TCA加入每孔,沉淀蛋白。将孔板置于离心机上3000 rpm转速离心10分钟。将100 μL重新转移到新的平底96孔板。每孔加入100 μL 2% 4-(dimethylamino)benzaldehyde (pDMAB)。进行比色定量分析。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: CD-1小鼠, Wistar−Han大鼠和比格犬
  • Formulation: PBS
  • Dosages: 1 mg/kg (IV) 和 3 mg/kg (oral)
  • Administration: i.v./oral
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 46 mg/mL (198.09 mM)
Ethanol 6 mg/mL (25.83 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 232.21
化学式

C12H9FN2O2
 

CAS号 198474-05-4
储存条件 powder
in solvent
别名 EOS200271

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02764151 Completed Oligodendroglioma|Astrocytoma|Malignant Glioma Pfizer September 9 2016 Phase 1
NCT02764151 Completed Oligodendroglioma|Astrocytoma|Malignant Glioma Pfizer September 9 2016 Phase 1

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