INCB024360 analogue

目录号:S7587 别名: INCB14943

INCB024360 analogue Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 271.64

INCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。Phase 2。

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产品安全说明书

IDO抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 INCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。Phase 2。
靶点
IDO1 [1]
(Cell-free assay)
67 nM
体外研究

在HeLa细胞中,INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性,IC50 为19 nM。[1]在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中,INCB024360,通过IDO1抑制,逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制,并增加CD4+ T细胞,CD8+ T 细胞,和NK细胞的分化和功能活性。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human HeLa cells MX\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NH3MSFNKdmirYnn0bY9vKG:oIHnu[I9t\WGvaX7lJFItOy2maX;4fYdmdmG|ZTDpckBKTk5vZ3HtcYEue3SrbYXsZZRm\CCqdX3hckBJ\UyjIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHv5cpVz\W6rbnWg[o9zdWG2aX;uJIJ6KHOyZXP0do9xcG:2b33leJJ6NCCLQ{WwQVE6KG6P M1vieFE6PTB5OE[y
mouse B16 cells NV7ZXVJVTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NIDLSHZKdmirYnn0bY9vKG:oIHnu[I9t\WGvaX7lJFItOy2maX;4fYdmdmG|ZTDpckBud3W|ZTDCNVYh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhc3mwdYLlcolv\SCob4LtZZRqd25iYomgd5Bm[3S{b4Doc5RwdWW2comsJGlEPTB;NE[gcm0> M{T2O|E6PTB5OE[y
mouse P815B clone-6 cells M2LUTmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MWLJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJGlFVzFidILhcpNn\WO2ZXSgbY4hdW:3c3WgVFgyPUJiY3zvcoUuPiClZXzsd{BjgSCKUFzDJIFv[Wy7c3nzMEBKSzVyPU[wJI5O MnTjNlI3OTZ7MEK=
P815 clone 6 cells MlTISpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NWP6dVN3UW6qaXLpeIlwdiCxZjDtc5V{\SCLRF:xJIlvKFB6MUWgZ4xwdmViNjDj[YxteyCkeTDIVGxEKGGwYXz5d4l{NCCLQ{WwQVAvOSEQvF2= NHzxUFIzOjZzNkmwNi=>
HEK293 clone 6 cells M3nmfGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MoDNTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBKTE9zIITyZY5{\mWldHXkJIlvKEiHS{K5N{BkdG:wZTC2JINmdGy|IHL5JGhRVENiYX7hcJl{cXN? M1f0XVIzPjF4OUCy

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体内研究 负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内,INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。[1] INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长,但是对免疫缺陷的小鼠,没有抑制作用。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠
  • Formulation: 5% DMA,47.5% 丙二醇
  • Dosages: 75 mg/kg b.i.d
  • Administration: s.c.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 54 mg/mL warmed (198.79 mM)
Ethanol 54 mg/mL warmed (198.79 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O
22mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 271.64
化学式

C9H7ClFN5O2

CAS号 914471-09-3
稳定性 powder
in solvent
别名 INCB14943

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03516708 Not yet recruiting Rectal Cancer Washington University School of Medicine|Incyte Corporation October 31 2018 Phase 1|Phase 2
NCT02118285 Completed Ovarian Cancer|Fallopian Tube Carcinoma|Primary Peritoneal Carcinoma Masonic Cancer Center University of Minnesota|Incyte Corporation July 28 2014 Phase 1
NCT02862457 Recruiting Neoplasms|Carcinoma Non-Small-Cell Lung Merck Sharp & Dohme Corp. August 23 2016 Phase 1
NCT02559492 Active not recruiting Solid Tumors Incyte Corporation November 2015 Phase 1
NCT02318277 Active not recruiting Solid Tumors|Head and Neck Cancer|Lung Cancer|UC (Urothelial Cancer) Incyte Corporation|AstraZeneca December 2014 Phase 1|Phase 2
NCT02298153 Terminated NSCLC (Non-small Cell Lung Carcinoma)|UC (Urothelial Cancer) Incyte Corporation|Hoffmann-La Roche|Genentech Inc. November 2014 Phase 1

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