LM10
LM10是选择性色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂，抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。
LM10 Chemical Structure
CAS: 1316695-35-8
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产品质控
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| 相关靶点 | TDO IDO | 点击展开 |
|---|---|---|
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IDO/TDO抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | LM10是选择性色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂，抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LM10 (Ki=5.6 μM)具有很高的选择性，对IDO没有抑制作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | P815B细胞 | ||
| 浓度 | 2, 20或200 μM | |||
| 孵育时间 | 8 h | |||
| 方法 | 将细胞以2×105细胞/孔的密度接种于96孔板，培养基终体积为200 μL。为了检测小分子化合物的TDO抑制效力，将细胞置于HBSS中，37℃培养箱培养8小时，HBSS中添加有80 μM L-tryptophan和2, 20或200 μM的小分子化合物。为了测定IC50，细胞置于添加有80 μM L-tryptophan和0.3-80 μM或1.5-400 μM小分子的HBSS中，37℃培养8小时。然后，300g 离心10 min，收集150 μL的离心后上清液。其他的留下检测细胞活性。用HPLC检测上清液，检测残余色氨酸和生成的犬尿素。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LM10在小鼠中给药后，具有较高的血浆浓度和口服生物利用度。小鼠口服160 mg/kg/day LM10后，其药物血浆浓度在20-40 μg/mL（87-175 μM）之间。用160 (mg/kg)/day LM10对免疫小鼠进行全身处理，能够抑制表达TDO的P815肿瘤细胞的生长。LM10处理的小鼠没有明显的毒性症状[1][2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | DBA/2小鼠 |
| Dosages | 160 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02315183 | Completed | Acute Kidney Injury |
University of Leicester |
January 2014 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 229.21 | 分子式 | C11H8FN5 |
| CAS号 | 1316695-35-8 | SDF | Download LM10 SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(C=C1F)NC=C2C=CC3=NNN=N3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (200.68 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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