Lacidipine

别名: GX-1048, GR-43659X, SN-305 中文名称:拉西地平

Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305)是一种L-型钙离子通道抑制剂。

Lacidipine  Chemical Structure

Lacidipine Chemical Structure

CAS: 103890-78-4

规格 价格 库存 购买数量
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批次: S199401 DMSO] 91 mg/mL] false] Ethanol] 22 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.98%
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Calcium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305)是一种L-型钙离子通道抑制剂。
靶点
L-type calcium channel [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Lacidipine,L-型钙离子通道阻滞剂,也抑制[Ca(2+)](ER)外排,增强折叠,运输和葡糖脑苷脂酶(GC)的变种的活性。Lacidipine重塑通过同时激活了一系列不同的分子机制使蛋白质稳态突变,即调节的钙离子体内平衡,内质网伴侣BiP的上调,和未折叠蛋白质响应的中度诱导。[1] 在胆固醇加载的小鼠培养的腹腔巨噬细胞中,Lacidipine几乎完全抑制胆固醇酯化。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在盐加载中风倾向自发性高血压大鼠(SHRSP)中,Lacidipine对血压没有显著效果,但抑制肾脏中血浆肾素活性(PRA)和肾素mRNA的反常增加。Lacidipine恢复高盐诱导的肾素生产的生理下调,并减少左心室肥厚以及心房利钠因子和转化生长因子β1mRNA水平。[3] 在去卵巢大鼠中,Lacidipine(1和3 毫克/千克)也有效地显著增加钙离子浓度。[4] 在盐加载中风倾向自发性高血压大鼠(SHRSP)中,Lacidipine,一个二氢吡啶类钙拮抗剂,减小了心脏肥大和心脏内皮素-1(ET-1)基因的过表达,并不显示收缩压(效果SBP)的变化。在SHRSP中,Lacidipine剂量相关地抑制心室肥大和preproET-1-mRNA表达,并表明这种效果与SBP变化是无关的。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00533858 Unknown status
Hypertension
Seoul National University Hospital
September 2007 Phase 4
NCT00328965 Completed
Diabetes Mellitus Type 2|Essential Hypertension
GlaxoSmithKline
November 2004 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 455.54 分子式

C26H33NO6

CAS号 103890-78-4 SDF Download Lacidipine SDF
Smiles CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2C=CC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)OCC)C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 91 mg/mL ( 199.76 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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