Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。

Netarsudil (AR-13324) 2HCl Chemical Structure

Netarsudil (AR-13324) 2HCl Chemical Structure

CAS: 1253952-02-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 3251.43 现货
2mg RMB 1614.41 现货
5mg RMB 2842.22 现货
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ROCK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。
靶点
norepinephrine transporter (NET) [3] ROCK [1]
2 nM(Ki)
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Netarsudil主要靶向在传统意义上流出道的细胞,在人类和非人类灵长类动物的眼睛中有效降低IOP。除此之外,netarsudil在非人类的灵长类动物的眼睛中增加房水流畅,在兔子的眼睛中降低巩膜静脉压[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06033703 Not yet recruiting
Rhegmatogenous Retinal Detachment|Proliferative Vitreoretinopathy
Massachusetts Eye and Ear Infirmary
February 2024 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 526.45 分子式

C28H27N3O3.2HCl

CAS号 1253952-02-1 SDF Download Netarsudil (AR-13324) 2HCl SDF
Smiles CC1=CC(=C(C=C1)C(=O)OCC2=CC=C(C=C2)C(CN)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)C=NC=C4)C.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 189.95 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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