Netarsudil (AR-13324) 2HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8226

Netarsudil (AR-13324) 2HCl Chemical Structure

CAS No. 1253952-02-1

Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。

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产品安全说明书

ROCK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。
靶点
norepinephrine transporter (NET) [3] ROCK [1]
2 nM(Ki)
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
ATM / p-ATM / ATR / p-ATR / CHK1 / p-CHK1 / p-CHK2 / BRCA1 / FANCD2 / γ-H2AX ; 

PubMed: 23405159     


The steady-state levels of the kinase ATR and its phosphorylated form are increased in Melphalan resistant cells. Conversely, ATM is constitutively downregulated in the same cells. Rather than activation of CHK1, increased steady-state phosphorylation of pCHK2 was observed in resistant cells. Notably, high dose Melphalan strongly activates CHK2 in both sensitive and resistant cells but was consistently higher in resistant cells. Moreover, BRCA1, which is slightly induced in resistant cells, becomes markedly reduced in both sensitive and resistant cells after high dose Melphalan indicating temporary downregulation of HRR. Also note the the lack of apparent monoubiquitinylation of FANCD2 (B). b-actin was used as reference for quantitative analysis.

23405159
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 30925767     


Melphalan-induced growth inhibition of 7 HMCLs. Seven HMCLs were treated with serial concentrations of melphalan and the percentage of viable cells compared to untreated control remaining 4 days after the onset of treatment was assessed by the ATP cell titer glo assay. Results are mean values ± standard deviation (SD) of 3 separate experiments. The inhibitory concentrations leading to a 50% (IC50) or 90% (IC90) decrease in viable cells compared to untreated cells at day 4 are indicated for each cell line in the table below the figure. 

30925767
体内研究

Netarsudil主要靶向在传统意义上流出道的细胞,在人类和非人类灵长类动物的眼睛中有效降低IOP。除此之外,netarsudil在非人类的灵长类动物的眼睛中增加房水流畅,在兔子的眼睛中降低巩膜静脉压[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 Water 54 mg/mL (102.57 mM)
DMSO 20 mg/mL (37.99 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.79 mM)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 526.45
化学式

C28H27N3O3.2HCl

CAS号 1253952-02-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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