SB431542

目录号:S1067

仅限科研使用

SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。

SB431542 Chemical Structure

CAS: 301836-41-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1171.35 现货
RMB 896.27 现货
RMB 3834.82 现货
RMB 10401.3 现货
大包装 有超大折扣
大剂量询单有大折扣!

今日订购,明日送达 全国免运费 分装免费 分装成小规格产品(单支最小为1mg)
如1支10mg产品可分装为10支1mg产品

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的SB431542发表文献489篇:

产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

相关TGF-beta/Smad产品

生物活性

产品描述 SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。
特性 SB-431542在EGFR激酶域引起点突变,或上调HER3下游信号通路。
靶点
ALK4 [2]
(Cell-free assay)
ALK7 [2]
(Cell-free assay)
ALK5 [1]
(Cell-free assay)
94 nM
体外研究

SB-431542作用于A498细胞无细胞毒性,LD50大于30 μM。[1] SB-431542也抑制ALK4和ALK7,这两种含有磷酸化Smad2。SB-431542对ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 这四种含磷酸化Smad1。SB-431542选择性抑制内生的活化素,而对BMP信号没有作用效果。SB-431542可以诱导Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依赖的转录。[2] 在A498细胞中, SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1 和PAI-1 mRNA,IC50分别为60和50 nM。此外,SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白,IC50分别为62和22 nM。 [3]SB-431542抑制TGF-β调节的生长因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增强MG63细胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β诱导的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。[4] 在FET, RIE, 和Mv1Lu细胞中,SB-431542 明显抑制TGF-β诱导的G1 期阻滞,且SB-431542诱导细胞周期S期细胞数累积。在NMuMG和PANC-1细胞中,SB-431542也抑制TGF-β调节的上皮细胞向间质转型(EMT)。[5] SB-431542通过人类DC的功能成熟和IL-12产生而诱导NK活性。[6]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEK293T NHrQPFRHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MUSxNEDPxE1? NFrvZ3AzOiCq MY\EUXNQ MVPJcohq[mm2czDUS2JTOiC|aXfuZYxqdmdiaX6gbJVu[W5iSFXLNlk{XCClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCLbnjpZol1cW:wIH;mJHNOSURiYXP0bZZifGmxbjD3bZRpKEmFNUCgc4YhOC5yNkdOwG0> M1fORlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ|MUOwOlI3Lz5{M{GzNFYzPjxxYU6=
H1299 MYrNbYdz[XSrb36gRZN{[Xl? MYCxJO69VQ>? MUexNk0zPCCq M1XiTWROW09? MmjqTY5lfWOnczDhcpRqdWmpcnH0c5J6KGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTFEzQTliY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiSX7obYJqfGmxbjDv[kBk\WyuIH3p[5JifGmxbjD3bZRpKEmFNUCgc4YhOC53zszN M3zBcFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2NEG3OFc6Lz5{NESxO|Q4QTxxYU6=
HaCaT M1\tVWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 MWmzMlIuPTBizszN MV[xOUBucW5? MXjEUXNQ Mlu4TY5pcWKrdIOgWGdH[mW2YTDy[YNmeHSxcjDpckBpfW2jbjDIZWNiXCClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCVbXHkJJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjD3bZRpKEmFNUCgc4YhOC5zN{NOwG0> MXq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zODlzOU[3PEc,OjB7MUm2O|g9N2F-
HepG2 MXnGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? NFfhcmUyOiCq MW\EUXNQ MYnJcohq[mm2czDUS2ZTNTFiaX6gbJVu[W5iSHXwS|Ih[2WubIOg[ZhxemW|c3nu[{BRSUlvbIXjbYZmemG|ZTD3bZRpKEmFNUCgc4YhOC5{Nd88US=> NH;EVHQ9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zOUmxOFA3QCd-MUm5NVQxPjh:L3G+
CHO-HIR NFXZVm9HfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MmKyNE4xOS1|IN88US=> NIr3clQzKGh? MUjEUXNQ NH7yOWhKdmirYnn0d{BVT0[kZYThMYlv\HWlZXSg[I94dnO2cnXhcUB1emGwc3PybZB1cW:wYXygZYN1cX[jdHnvckBw\iCDTFu1JIV5eHKnc4Pl[EBqdiCFSF:tTGlTKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGmwdILhZ4VtdHWuYYKgeJJidnOub3PheIlwdiCxZjDFS2ZRNVOvYXSyJJdqfGhiSVO1NEBw\iByLkO1{txO NYLzdnB3RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkSwOVUxPDZpPkK0NFU2ODR4PD;hQi=>
Sf9 MoHYSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? M4XLXlIhcA>? MYDEUXNQ MVrJcohq[mm2czDoeY1idiC{ZXPvcYJqdmGwdDDBUGs2KHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBmgHC{ZYPz[YQhcW5iU3[5JINmdGy|IIfpeIghUUN3MDDv[kAyNjV2Mt88US=> NUDTc4x[RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUe1OVI2ODdpPkG3OVUzPTB5PD;hQi=>
C32 NWrkd4xuTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= MmfYNVAh|ryP MkfENlBp NH\tTFZKdmirYnn0d{BVenmyYX7vd49u[SClcoX6bUB[KGmwZnXjeIlwdi2rbnT1Z4VlKFSJRnLleIEhe2mpbnHsbY5oKGmwIH3pcoshSzN{IHPlcIx{KGG2IEGwJJVO M1e1NlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF5NUK2O|U4Lz5zN{WyOlc2PzxxYU6=
Mouse embryo cardiomyocytes NFSxNIFHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MmHYNVAh|ryP MoTFNUBp MojHTY5pcWKrdIOgbY53[XOrb36gc4YhXHK7cHHuc5NwdWFiY4L1fokhYSCrbjDtc5V{\SCnbXLyfY8h[2G{ZHnvcZlw[3m2ZYOgZZN{\XO|ZXSgZZMheGG2aH;n[Y4hcW6oZXP0bY9vKGG2IEGwJJVO NXvZdFVIRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUe1NlY4PTdpPkG3OVI3PzV5PD;hQi=>
Mouse embryo cardiomyocytes Mkm0SpVv[3Srb36gRZN{[Xl? NX3WWotXOTBizszN MUSxJIg> M2jMd2lvcGmkaYTzJHRITi2kZYThMVEucW6mdXPl[EBUdWGmMjDwbI9{eGixconsZZRqd25iaX6gcY92e2ViZX3idplwKGOjcnTpc416d2O7dHXzJIF1KDFyIIXN NVLFfYdPRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUe1NlY4PTdpPkG3OVI3PzV5PD;hQi=>
Mouse embryo cardiomyocytes NFmzU5dHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= M2PxPVExKM7:TR?= NGjPO3cyKGh? M3L5SWlvcGmkaYTzJHRzgXCjbn;zc41iKGO{dYrpJGRuOjiFIHnu[oVkfGmxbj3pcoR2[2WmIGPtZYQzKHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBqdiCvb4Xz[UBmdWK{eX:gZ4Fz\GmxbYnvZ5l1\XNiYYSgNVAhfU1? NHfEWZc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zN{WyOlc2Pyd-MUe1NlY4PTd:L3G+
Trypanosoma cruzi trypomastigotes M3;HTWFvfGmvaXPyc4Jq[WxiQYPzZZk> NH7ibpcyOCEQvF2= NH\QZWY1KGh? MoO0TY5lfWOnczDhcpRqfHK7cHHuc5NwdWGuIHHjeIl3cXS7IHHnZYlve3RiVIL5dIFvd3OxbXGgZ5J2gmlidIL5dI9u[XO2aXfveIV{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHXm[oVkfCCxbjDwZZJie2m2ZTDtc5JxcG:ub3f5JIF1KDFyIIXN MWm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yPzV{Nke1O{c,OTd3Mk[3OVc9N2F-
Mouse cardiomyocytes MWnBcpRqdWmlcn;ibYFtKEG|c3H5 M2LGR|ExKM7:TR?= MnvKOEBp NWWxXG5lUW6mdXPld{BidnSrdIL5dIFvd3OxbXHsJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgWJJ6eGGwb4PvcYEh[3K3enmgXUBqdiCvb4Xz[UBk[XKmaX;tfY9kgXSnczDhd5Nme3OnZDDhd{Bz\WS3Y4Tpc44hd2ZiaX70doFk\WyudXzhdkBidWG|dHnnc5RmeyCjdDCxNEB2VQ>? NGfOXpg9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zN{WyOlc2Pyd-MUe1NlY4PTd:L3G+
Mouse cardiomyocytes M4HEemFvfGmvaXPyc4Jq[WxiQYPzZZk> MUexNEDPxE1? M1rvOlk3KGh? NWmzbZY1UW6mdXPld{BidnSrdIL5dIFvd3OxbXHsJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgWJJ6eGGwb4PvcYEh[3K3enmgXUBqdiCvb4Xz[UBk[XKmaX;tfY9kgXSnczDhd5Nme3OnZDDhd{BKdmirYnn0bY9vKG:oIITyfZBwdWG|dHnnc5RmKHKnbHXhd4Uh[XRiMUCgeW0> M{\2PVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF5NUK2O|U4Lz5zN{WyOlc2PzxxYU6=
HaCaT MYHGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? MXewMlA2KM7:TR?= MnjlNkBp MVjEUXNQ NHzIOWpFd2W|IH7veEBqdmirYnn0JHRITi2kZYThJIlv\HWlZXSgRWxMPSCjY4Tpeol1gSCrbjDIZWNiXCClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCyM2TQMYx2[2moZYLhd4UhemWyb4L0[ZIh[WO2aY\peJkh[XRiMD6wOUB2VQ>? NVnDOWM{RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUe1OVI2ODdpPkG3OVUzPTB5PD;hQi=>
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot phospho-SMAD3 / Phospho-p38 Y397 phospho-FAK pSmad2 / p-AKT / E-cadherin / vimentin / snail / slug CK18 / Fibronectin / Vimentin 17113264 26269769 30134011
Growth inhibition assay Cell viability 28125630
Immunofluorescence Smad2/3 19619490
Immunofluorescence Na+/K+-ATPase 23451286
ELISA collagen 1 23451286
体内研究 在结肠癌模型中,SB-431542导致 毒性T淋巴细胞激活 (CTL) ,且通过TGF-ß 抑制的DC功能改变,产生抗癌免疫效果。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 激酶实验:

    SB-431542溶解在DMSO中,浓度为10 mM。在杆状病毒表达系统中,TGFβRI的激酶域,:第200号氨基酸到C-端,和全长Smad3蛋白表达作为 N-端谷胱甘肽S转移酶(GST)融合蛋白。加入谷胱甘肽凝胶来纯化蛋白。用0.1 M 无菌过滤的碳酸氢钠(pH 为7.6)包被FlashPlates,每100 μL中加入700 ng GST-Smad3。实验buffer包含50 mM HEPES (pH 为7.4), 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP,0.5 μCi/孔33P-ATP, 及85 ng GST-ALK5。 在30oC下温育3小时。在Packard TopCount 96孔闪烁计数器上读数。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: A498细胞
  • Concentrations: 100 μM 左右
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: A498细胞按每孔5-10×103个接种在96孔板上。细胞血清饥饿处理24小时,然后用SB431542处理48小时,测定细胞毒性。然后加入XTT标签和细胞温育4小时,测定细胞活力。
动物实验:[6]
  • Animal Models: 腹腔注射结肠-26肿瘤细胞的BALB/c鼠
  • Dosages: 1 μM 溶液, 100 μL/鼠
  • Administration: 腹腔注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 384.39
化学式

C22H16N4O3

CAS号 301836-41-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们

常见问题及建议解决方法

问题 1:
I would appreciate it if you can help me in figuring out the formulation for this drug in vivo experiments.

回答:
S1067 SB431542 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 at 30 mg/ml is a suspension for oral gavage. It can also be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution for IP injection.