SB525334
SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。
SB525334 Chemical Structure
CAS: 356559-20-1
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| TC32 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells | 29435139 | ||
| Sf9 | Function assay | Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 cells, IC50 = 0.162 μM. | 20472445 | ||
| ELT-3 | Function Assay | 0.5/1.0/2.0 μM | 1 h | inhibits TGF-β signaling in leiomyomas | 17505012 |
| AsPC1 | Cell Viability Assay | 0-10 μM | 72 h | efficiently reduces the viability with | 22399597 |
| PASMCs | Function Assay | 1 μM | 15 min | inhibits TGF-β1-mediated proliferation of familial iPAH PASMCs at an IC50 of 295 nmol/L | 19116361 |
| rhPOSTN | Apoptosis Assay | 0.5 μM | 48 h | significantly decreases the number of apoptotic cells | 24129188 |
| HUVECs | Function Assay | 10 μM | 24/48/72 h | leads to a disruption of the HUVEC monolayer after 72 hr | 23968981 |
| HUVECs | Function Assay | 10 μM | 72 h | blocks signaling | 23968981 |
| HUVECs | Function Assay | 10 μM | 72 h | reduces the phosphorylation of smad2 | 23968981 |
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| MiaPaCa2 | Cell Viability Assay | 0-10 μM | 72 h | efficiently reduces the viability with | 22399597 |
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生物活性
| 产品描述 | SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。[1]SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 测定SB-525334有效性和选择性的激酶实验 | |||
| 为了测定SB-525334的有效性, 纯化的GST标记的ALK5激酶域，纯化的GST标记的全长Smad3,33P-γATP，及不同浓度SB-525334一起温育。显示读数为放射性标记的Smad3。为了测定SB-525334的选择性, 纯化的GST标记的ALK2和ALK4激酶域，与GST标记的全长Smad1和Smad3分别温育，加入不同浓度SB-525334，测定IC50 值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人肾近曲小管上皮(RPTE)细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 1小时 | |||
| 方法 | RPTE细胞接种在显微镜载玻片上。第二天，移除表皮生长因子和血清，细胞饥饿处理24小时。用10 ng/mL TGF-β1或1 μM SB-525334或两者一起处理细胞。用SB-525334或饥饿培养基预处理3小时，然后和TGF-β1或饥饿培养基在37 oC下温育1小时。细胞混合，通透处理。用BSA阻断载玻片,和鼠Smad2/3抗体温育，然后和鼠IgG荧光二抗温育。用聚焦显微镜观察载玻片，分析核信号强度。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Fibronectin / E-cadherin / Hif-1α |
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29127306 | |
| Immunofluorescence | E-cadherin / Vimentin |
|
27471572 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。[1] SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。[2] SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。[3] SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. [4] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 诱导的肺纤维化的雌性Eker鼠 |
| Dosages | 每天10 mg/kg | |
| Administration | 溶于饮用水中口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 343.42 | 分子式 | C21H21N5 |
| CAS号 | 356559-20-1 | SDF | Download SB525334 SDF |
| Smiles | CC1=NC(=CC=C1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=NC=CN=C4C=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (200.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 69 mg/mL (200.92 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I want to know the feasibility of using the compound via oral gavage in rodents (dosing, frequency, formulation…)?
回答：
Our S1476 can be used for oral gavage in rodents, and the vehicle we suggest is: 30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W (dextrose(5%)in water) at 20mg/ml maximum. Based on the following reference they administrated it at an estimated dose of 10 mg/kg/day in rat for 2 months: http://clincancerres.aacrjournals.org/content/13/10/3087.long
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