SB525334

SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。

SB525334 Chemical Structure

SB525334 Chemical Structure

CAS: 356559-20-1

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10mM (1mL in DMSO) RMB 647.01 现货
5mg RMB 580.89 现货
10mg RMB 991.14 现货
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TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MiaPaCa2 Cell Viability Assay 0-10 μM 72 h efficiently reduces the viability with gemcitabine 22399597
HUVECs Function Assay 10 μM 72 h reduces the phosphorylation of smad2 23968981
HUVECs Function Assay 10 μM 72 h blocks signaling 23968981
HUVECs Function Assay 10 μM 24/48/72 h leads to a disruption of the HUVEC monolayer after 72 hr 23968981
rhPOSTN Apoptosis Assay 0.5 μM  48 h significantly decreases the number of apoptotic cells 24129188
AsPC1 Cell Viability Assay 0-10 μM 72 h efficiently reduces the viability with gemcitabine 22399597
PASMCs  Function Assay 1 μM 15 min inhibits TGF-β1-mediated proliferation of familial iPAH PASMCs at an IC50 of 295 nmol/L 19116361
ELT-3  Function Assay 0.5/1.0/2.0 μM 1 h inhibits TGF-β signaling in leiomyomas 17505012
Sf9 Function assay Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 cells, IC50 = 0.162 μM. 20472445
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

产品描述 SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。
特性 SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。
靶点
TGFβR1(ALK5) [1]
(Cell-free assay)
14.3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞,抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位;1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞,抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。[1]SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs),降低对TGF-β1的敏感性。[2]

激酶实验 测定SB-525334有效性和选择性的激酶实验
为了测定SB-525334的有效性, 纯化的GST标记的ALK5激酶域,纯化的GST标记的全长Smad3,33P-γATP,及不同浓度SB-525334一起温育。显示读数为放射性标记的Smad3。为了测定SB-525334的选择性, 纯化的GST标记的ALK2和ALK4激酶域,与GST标记的全长Smad1和Smad3分别温育,加入不同浓度SB-525334,测定IC50 值。
细胞实验 细胞系 人肾近曲小管上皮(RPTE)细胞
浓度 1 μM
孵育时间 1小时
方法

RPTE细胞接种在显微镜载玻片上。第二天,移除表皮生长因子和血清,细胞饥饿处理24小时。用10 ng/mL TGF-β1或1 μM SB-525334或两者一起处理细胞。用SB-525334或饥饿培养基预处理3小时,然后和TGF-β1或饥饿培养基在37 oC下温育1小时。细胞混合,通透处理。用BSA阻断载玻片,和鼠Smad2/3抗体温育,然后和鼠IgG荧光二抗温育。用聚焦显微镜观察载玻片,分析核信号强度。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Fibronectin / E-cadherin / Hif-1α 29127306
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin 27471572
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型,降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且,SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。[1] SB525334作用于PAH鼠模型,明显倒转肺动脉压,且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后,使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。[2] SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率,多样性,和尺寸。[3] SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异,且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位,且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. [4]

动物实验 Animal Models 诱导的肺纤维化的雌性Eker鼠
Dosages 每天10 mg/kg
Administration 溶于饮用水中口服

化学信息&溶解度

分子量 343.42 分子式

C21H21N5

CAS号 356559-20-1 SDF Download SB525334 SDF
Smiles CC1=NC(=CC=C1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=NC=CN=C4C=C3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 69 mg/mL ( (200.92 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 69 mg/mL (200.92 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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问题 1:
I want to know the feasibility of using the compound via oral gavage in rodents (dosing, frequency, formulation…)?

回答:
Our S1476 can be used for oral gavage in rodents, and the vehicle we suggest is: 30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W (dextrose(5%)in water) at 20mg/ml maximum. Based on the following reference they administrated it at an estimated dose of 10 mg/kg/day in rat for 2 months: http://clincancerres.aacrjournals.org/content/13/10/3087.long

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