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SB525334

目录号：S1476

仅限科研使用

SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。

CAS: 356559-20-1

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 647.01	现货
5mg	RMB 580.89	现货
10mg	RMB 991.14	现货
100mg	RMB 7127.74	现货
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产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。

特性

SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。

靶点

TGFβR1(ALK5) ^[1]
(Cell-free assay)

14.3 nM

体外研究

SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。^[1]SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。^[2]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

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SK-N-MC	M1fFUpFJXFNiYYPzZZk>				NIDXUHlyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiU1utUk1OSyClZXzsdy=>	NWLnXo9lRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N\|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot	Fibronectin / E-cadherin / Hif-1α	29127306
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin	27471572

体内研究

SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。^[1] SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。^[2] SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。^[3] SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. ^[4]

激酶实验：^[1]	测定SB-525334有效性和选择性的激酶实验: 为了测定SB-525334的有效性, 纯化的GST标记的ALK5激酶域，纯化的GST标记的全长Smad3,³³P-γATP，及不同浓度SB-525334一起温育。显示读数为放射性标记的Smad3。为了测定SB-525334的选择性, 纯化的GST标记的ALK2和ALK4激酶域，与GST标记的全长Smad1和Smad3分别温育，加入不同浓度SB-525334，测定IC50 值。
细胞实验：^[1]	Cell lines: 人肾近曲小管上皮(RPTE)细胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 1小时 Method: RPTE细胞接种在显微镜载玻片上。第二天，移除表皮生长因子和血清，细胞饥饿处理24小时。用10 ng/mL TGF-β1或1 μM SB-525334或两者一起处理细胞。用SB-525334或饥饿培养基预处理3小时，然后和TGF-β1或饥饿培养基在37 ^oC下温育1小时。细胞混合，通透处理。用BSA阻断载玻片,和鼠Smad2/3抗体温育，然后和鼠IgG荧光二抗温育。用聚焦显微镜观察载玻片，分析核信号强度。
动物实验：^[3]	Animal Models: Bleomycin-诱导的肺纤维化的雌性Eker鼠 Dosages: 每天10 mg/kg Administration: 溶于饮用水中口服

参考文献	[1] Grygielko ET, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(3), 943-951. [2] Thomas M, et al. Am J Pathol, 2009, 174(2), 380-389. [3] Laping NJ, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(10), 3087-3899. [4] Higashiyama H, et al. Exp Mol Pathol, 2007, 83(1), 39-46. + 展开

溶解度（25°C）

体外


体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 5% DMSO+corn oil 点击购买： Corn Oil	20mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	343.42
化学式	C₂₁H₂₁N₅
CAS号	356559-20-1
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download SB525334 SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to know the feasibility of using the compound via oral gavage in rodents (dosing, frequency, formulation…)?

回答：
Our S1476 can be used for oral gavage in rodents, and the vehicle we suggest is: 30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W (dextrose(5%)in water) at 20mg/ml maximum. Based on the following reference they administrated it at an estimated dose of 10 mg/kg/day in rat for 2 months: http://clincancerres.aacrjournals.org/content/13/10/3087.long

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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