SB525334

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1476

SB525334 Chemical Structure

CAS No. 356559-20-1

SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。

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产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。
特性 SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。
靶点
TGFβR1(ALK5) [1]
(Cell-free assay)
14.3 nM
体外研究

SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞,抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位;1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞,抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。[1]SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs),降低对TGF-β1的敏感性。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
rhPOSTN NInzN3pCeG:ydH;zbZMhSXO|YYm= NH35fGgxNjYEoN88UeKh NYTqS2ZQPDkEoHi= MYHzbYdvcW[rY3HueIx6KGSnY4LlZZNmeyC2aHWgcpVu[mW{IH;mJIFxd3C2b4TpZ{Bk\Wyucx?= NGfScFAzPDF{OUG4PC=>
HUVECs MWjGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? NXLuS2R4OTBizszN M3rsUFI1NzR6L{eyJIg> NI\lb|Bt\WGmczD0c{BiKGSrc4L1dJRqd25ib3[geIhmKEiXVlXDJI1wdm:uYYnldkBi\nSncjC3NkBpeg>? MnrONlM6Pjh7OEG=
HUVECs NUT3d|ZDTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= NXLUb4lTOTBizszN MVG3NkBp NYDWZWxb[myxY3vzJJNq\26jbHnu[y=> Mlu4NlM6Pjh7OEG=
HUVECs MkW5SpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MmjTNVAh|ryP NXOySmR1PzJiaB?= NXPuNYJtemWmdXPld{B1cGVicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKG:oIIPtZYQz M2\aZVI{QTZ6OUix
MiaPaCa2 MoHoR4VtdCCYaXHibYxqfHliQYPzZZk> MXGwMVExKM7:TR?= M4TSU|czKGh? NEPDWnNm\m[rY3nlcpRtgSC{ZXT1Z4V{KHSqZTD2bYFjcWyrdImge4l1cCCpZX3jbZRi[mmwZR?= M{fCfFIzOzl7NUm3
AsPC1 NHnTPFVE\WyuIG\pZYJqdGm2eTDBd5NigQ>? MWOwMVExKM7:TR?= NVv2fWl7PzJiaB?= MWPl[oZq[2mnboTsfUBz\WS3Y3XzJJRp\SC4aXHibYxqfHlid3n0bEBo\W2laYThZolv\Q>? M3jvTlIzOzl7NUm3
PASMCs  MkCxSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? NFvve|kyKM7:TR?= NIfVO4cyPSCvaX6= MULpcohq[mm2czDUS2Yu|rJzLX3l[IlifGWmIIDyc4xq\mW{YYTpc44hd2ZiZnHtbYxq[WxiaWDBTEBRSVOPQ4OgZZQh[W5iSVO1NOKhd2ZiMkm1JI5ud2xxTB?= MlfJNVkyOTZ|NkG=
ELT-3  NXfYUmkzTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= MVywMlUwOS5yL{KuNEDPxE1? NHTTU3kyKGh? NHn1NohFVVOR MmOxbY5pcWKrdIOgWGdHNc7{IIPp[45idGmwZzDpckBt\WmxbYnvcYF{ NIe5R5cyPzVyNUCxNi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Fibronectin / E-cadherin / Hif-1α ; 

PubMed: 29127306     


BEAS-2B cells were treated with NiCl2 (0.5 and 1 mM, respectively) or TGF-β (10 ng/ml) with or without SB525334 (10 μM) for 72 h and the protein levels were analyzed on Western blot. β-actin was used as the internal control. The relative ratios of Fibrone䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿⟸෕ᾰƌ෕Ð 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒෕Ð鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ

29127306
Immunofluorescence
E-cadherin / Vimentin; 

PubMed: 27471572     


Immunofluorescence analysis of EMT-related cell markers (200×). Red fluorescence indicates the epithelial marker E-cadherin, while green fluorescence indicates the mesenchymal marker vimentin. Cell nuclei are indicated in blue with DAPI. Our results show 䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿⟸෕ᾰƌ෕Ð 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒෕Ð鑸᎒彿堙奋堙巫堙

27471572
体内研究 SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型,降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且,SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。[1] SB525334作用于PAH鼠模型,明显倒转肺动脉压,且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后,使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。[2] SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率,多样性,和尺寸。[3] SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异,且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位,且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. [4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

测定SB-525334有效性和选择性的激酶实验:

为了测定SB-525334的有效性, 纯化的GST标记的ALK5激酶域,纯化的GST标记的全长Smad3,33P-γATP,及不同浓度SB-525334一起温育。显示读数为放射性标记的Smad3。为了测定SB-525334的选择性, 纯化的GST标记的ALK2和ALK4激酶域,与GST标记的全长Smad1和Smad3分别温育,加入不同浓度SB-525334,测定IC50 值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 人肾近曲小管上皮(RPTE)细胞
  • Concentrations: 1 μM
  • Incubation Time: 1小时
  • Method: RPTE细胞接种在显微镜载玻片上。第二天,移除表皮生长因子和血清,细胞饥饿处理24小时。用10 ng/mL TGF-β1或1 μM SB-525334或两者一起处理细胞。用SB-525334或饥饿培养基预处理3小时,然后和TGF-β1或饥饿培养基在37 oC下温育1小时。细胞混合,通透处理。用BSA阻断载玻片,和鼠Smad2/3抗体温育,然后和鼠IgG荧光二抗温育。用聚焦显微镜观察载玻片,分析核信号强度。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: Bleomycin-诱导的肺纤维化的雌性Eker鼠
  • Dosages: 每天10 mg/kg
  • Administration: 溶于饮用水中口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 68 mg/mL (198.0 mM)
Ethanol 68 mg/mL (198.0 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+corn oil
20mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 343.42
化学式

C21H21N5

CAS号 356559-20-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I want to know the feasibility of using the compound via oral gavage in rodents (dosing, frequency, formulation…)?

  • 回答:

    Our S1476 can be used for oral gavage in rodents, and the vehicle we suggest is: 30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W (dextrose(5%)in water) at 20mg/ml maximum. Based on the following reference they administrated it at an estimated dose of 10 mg/kg/day in rat for 2 months: http://clincancerres.aacrjournals.org/content/13/10/3087.long

TGF-beta/Smad Signaling Pathway Map

TGF-beta/Smad Inhibitors with Unique Features

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