A-83-01

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7692

A-83-01 Chemical Structure

CAS No. 909910-43-6

A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。现配现用

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客户使用Selleck生产的A-83-01发表文献6篇:

质量管理及产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。现配现用
靶点
ALK7 [1]
(Cell-free assay)
ALK5 [1]
(Cell-free assay)
ALK4 [1]
(Cell-free assay)
7.5 nM 12 nM 45 nM
体外研究

A-83-01 inhibits the transcriptional activity induced by TGF-β type I receptor ALK-5 and that by activin type IB receptor ALK-4 and nodal type I receptor ALK-7, the kinase domains of which are structurally highly related to those of ALK-5. A-83-01 is potent in the inhibition of ALK5 and also prevents phosphorylation of Smad2/3 and the growth inhibition induced by TGF-β.[1]

体内研究

A83-01 treatment significantly increases the number of Nkx2.5+ cardiomyoblasts at baseline and after myocardial injury, resulting in an increase in newly formed cardiomyocytes. A83-01 treatment significantly improves ventricular elastance and stroke work, leading to improved contractility after injury.[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells
  • Concentrations: 1 μM
  • Incubation Time: 1 h
  • Method:

    Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 104 cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether A-83-01 reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of A-83-01. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: IP
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 23 mg/mL (54.56 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 421.52
化学式

C25H19N5S

CAS号 909910-43-6
储存条件 3年-20°C 粉状
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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