Articaine HCl

别名: Ultracaine 中文名称:盐酸阿替卡因

Articaine (Ultracaine) 是一种牙科局部麻醉剂,含有一个附加的酯基,该酯基可以被血液和组织中的酯酶代谢掉。

Articaine HCl Chemical Structure

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CAS: 23964-57-0

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生物活性

产品描述 Articaine (Ultracaine) 是一种牙科局部麻醉剂,含有一个附加的酯基,该酯基可以被血液和组织中的酯酶代谢掉。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 粘膜下层注射80 mg 4% Articaine 之后最大药物浓度出现在10 到 15 分钟之后。Articaine 的消除半衰期大约 20分钟。与其它局部麻药相比Articaine 更能够很好的在软组织和骨组织中扩散,上颌牙齿拔出后沟槽内Articaine 的浓度比体循环中高出100 倍[1]。 四岁到13岁以内病人的Articaine: VAS (直观模拟标度尺)简单程序得分 (从 0 到 10 cm)为 0.5,复杂程序得分为1.1,相应的平均研究者得分分别为0.4和0.6。没有发现与Articaine相关的严重不良事件,仅有的与Articaine相关的不良情况为一位病人嘴唇意外损伤[2]。 在健康成年志愿者中的实验显示注射4%Articaine可以产生64.5%的牙髓电测试成功率。与利多卡因相比,Articaine渗透可以使第一臼齿对最大刺激产生更多的没有反应。4% Articaine与肾上腺素在下颌颊侧渗透效果比2% 利多卡因与肾上腺素好[3]。在随机双盲实验中 Articaine (4%)对下齿槽神经阻断成功率为24% [4]。健康志愿者实验显示Articaine产生牙髓麻醉的成功率范围为75%到 92%,开始起作用时间4.2到4.7分钟。对于Articaine应用, 有4%的肿胀报道,没有挫伤报道。98%的Articaine应用者发生嘴唇麻木[5]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Articaine对不可逆牙髓炎病人的治疗正处于4 期临床阶段。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04759339 Completed
Healthy
American Genomics LLC
February 24 2021 Phase 1
NCT03174860 Completed
Pulpitis - Irreversible|Anesthesia Local
Cairo University
October 2016 Phase 2|Phase 3
NCT01496846 Completed
Irreversible Pulpitis
University of Michigan|Dentsply International
September 2011 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 320.84 分子式

C13H20N2O3S.HCl

CAS号 23964-57-0 SDF Download Articaine HCl SDF
Smiles CCCNC(C)C(=O)NC1=C(SC=C1C)C(=O)OC.Cl
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体外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( 199.47 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 64 mg/mL

Ethanol : 64 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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