IKE(Imidazole ketone erastin)

别名: PUN30119

IKE(Imidazole ketone erastin)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。

IKE(Imidazole ketone erastin) Chemical Structure

IKE(Imidazole ketone erastin) Chemical Structure

CAS: 1801530-11-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1613.43 现货
2mg RMB 1122.53 现货
5mg RMB 2105.24 现货
25mg RMB 6307.16 现货
100mg RMB 10401.3 现货
1g RMB 16134.3 现货
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常与IKE(Imidazole ketone erastin)一起在实验中被使用的化合物

Sorafenib


Imidazole ketone erastin和Sorafenib联合促进放射对异种移植小鼠肉瘤模型肿瘤生长的抑制作用。


Chen Z, et al. Cell Death Dis. 2023 Jul 24;14(7):460.

Temsirolimus


Imidazole ketone erastin和Temsirolimus治疗前列腺癌异种移植小鼠模型肿瘤消退明显。


Zhao S, et al. Cancer Cell Int. 2021 Dec 18;21(1):676.

Vitamin C


Imidazole ketone erastin和Vitamin C协同诱导PaTu8988/BxPC3/PANC1/H6C7/MEF胰腺癌细胞铁凋亡。


Liu Y, et al. Oxid Med Cell Longev. 2022 Jul 19;2022:5361241.

Rapamycin (Sirolimus)


Imidazole ketone erastin和Rapamycin诱导ALL Jurkat/CCRF-CEM/CEM/C1/Nalm6/Sup-B15/THP-1/HL-60细胞死亡。


Zhu T, et al. Front Cell Dev Biol. 2021 Nov 15;9:740884.

Glecaprevir


Imidazole ketone erastin与Glecaprevir联用可通过直接作用抗病毒药物(DAA)改善体内抗病毒抑制。


Yamane D, et al. Cell Chem Biol. 2022 May 19;29(5):799-810.e4.

IKE(Imidazole ketone erastin)相关产品

Ferroptosis抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HT1080 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human HT1080 cells after 48 hrs by alamar blue assay, GI50 = 0.314 μM. 26231156
CCF-STTG1 Function assay 2 hrs Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50 = 0.03 μM. 26231156
BJeLR Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing BJeLR cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.003 μM. 26231156
DRD Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing DRD cells after 48 hrs by alamar blue assay 26231156
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生物活性

产品描述 IKE(Imidazole ketone erastin)是一种有效的、代谢稳定的、选择性system xc–抑制剂以及ferroptosis诱导剂。
靶点
Ferroptosis [1] system xc– [1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在弥漫大B细胞淋巴瘤移植瘤模型中,IKE可通过抑制system xc-、引起谷胱甘肽耗竭、脂质过氧化并诱导铁死亡生物标记物[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01555008 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Renal Impairment
Lexicon Pharmaceuticals
March 2012 Phase 1
NCT04545450 Completed
Transgenderism|Hypogonadism
Unita Complessa di Ostetricia e Ginecologia
November 4 2008 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 655.14 分子式

C35H35ClN6O5

CAS号 1801530-11-9 SDF --
Smiles CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C(=O)CN2C=CN=C2)N3C(=NC4=CC=CC=C4C3=O)CN5CCN(CC5)C(=O)COC6=CC=C(C=C6)Cl
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 152.63 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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