Pirfenidone

目录号:S2907 别名: S-7701,AMR-69

Pirfenidone Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 185.22

Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Phase 3。

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客户使用该产品的2个实验数据:

  • (E, F) Western Blot analysis of phLF isolated from (E) IPF patients or (F) donors treated for 48h with increasing concentrations of nintedanib (0.01, 0.1, 1 μM) or pirfenidone (100, 500, 1000 μM) in absence or presence of TGF-β1 (2 ng/mL). Densitometric analysis and representative blots show the effect of nintedanib and pirfenidone on collagen I (Col I) protein expression relative to β-actin as loading control (ACTB). Data are based on 8 (IPF) or 3 (donor) completely independent experiments and are given as mean ± SEM. Statistical significance between control and different concentrations of nintedanib or pirfenidone is indicated by horizontal brackets and asterisks.

    Am J Respir Cell Mol Biol, 2017, 57(1):77-90. Pirfenidone purchased from Selleck.

    Ex vivo tissue spotting experiment of pirfenidone dilutions and MalDI imagingn approach of in vivo administered pirfenidone measured with MalDI-TOF mass spectrometer. ex vivo dilution series of pirfenidone (m/z 186.2?.1 Da) covered with CHCa matrix. In vivo treated liver cryosections measured by MalDI-TOF imaging using CHCa. Size bar corresponds to 2 mm.

    Histochem Cell Biol 2014 142(4), 361-71. Pirfenidone purchased from Selleck.

产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Phase 3。
靶点
TGF-β [2]
(Cell-free assay)
体外研究

Pirfenidone (< 300 μg/mL)在RAW264.7细胞中通过翻译机制抑制促炎细胞因子肿瘤坏死因子α (TNF-α), 这个过程与促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2, p38MAP激酶以及c-Jun N-末端激酶 (JNK)的激活无关[1]。Pirfenidone (<10mM)导致LN-18, T98G, LNT-229和LN-308细胞系中胶质瘤细胞密度降低并具有浓度依赖特性。Pirfenidone (< 5 mM)在CCL-64细胞中通过影响TGF-β2 mRNA的表达和pro-TGF-β过程来降低TGF-β生物活性。Pirfenidone (< 8.3 mM)在LN-308细胞中抑制重组弗林蛋白酶活性并下调MMP-11的表达,这种影响具有剂量依赖特性[2]

体内研究 Pirfenidone (250 mg/kg)在小鼠中强烈抑制促炎细胞因子的产生包括 TNF-alpha, 干扰素-gamma和白细胞介素-6, 但是会促进抗炎细胞因子产生,如白介素-10[1]。接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠中Pirfenidone (250 mg/kg/天)可以使环孢素诱导的纤维化改善 50%左右并使TGF-beta1 蛋白表达下降80% [3]。在静脉注射bleomycin后肺纤维化的ICR小鼠中 Pirfenidone (400 mg/kg/天) 抑制热休克蛋白47阳性细胞和肌成纤维细胞,这些细胞是造成细胞外基质积聚的主要细胞[4]。Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以降低大鼠肝损伤程度, 这点可以通过谷丙转氨酶值与炎症坏死评分来确定,这是与降低的肝星状细胞增殖和胶原沉积有关。Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以使大鼠二甲基亚硝胺诱导的原骨胶原alpha1(I), TIMP-1 和 MMP-2转录水平下调 50-60%,这与较远沉积减少70%有关 [5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[3]
+ 展开
  • Animal Models: 接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠
  • Formulation: 生理盐水
  • Dosages: 250 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 37 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 37 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 185.22
化学式

C12H11NO

CAS号 53179-13-8
稳定性 powder
in solvent
别名 S-7701,AMR-69

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03359863 Recruiting Restrictive Chronic Lung Allograft Dysfunction|Lung Transplant Rejection University of California San Francisco|Genentech Inc. January 8 2018 Phase 2
NCT02808871 Recruiting Rheumatoid Arthritis Interstitial Lung Disease Ivan O. Rosas|Brigham and Women''s Hospital April 7 2017 Phase 2
NCT02932566 Recruiting Cardiac Failure Manchester University NHS Foundation Trust|National Institute for Health Research United Kingdom|University of Manchester|University of Liverpool Clinical Trials Research Centre|Roche Therapeutics Ltd March 7 2017 Phase 2
NCT02958917 Recruiting Interstitial Lung Disease National Jewish Health|Genentech Inc. March 4 2017 Not Applicable
NCT03385668 Recruiting Pulmonary Fibrosis Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Roche Pharma AG January 31 2018 Phase 2
NCT00080223 Completed Idiopathic Pulmonary Fibrosis|Pulmonary Fibrosis Genentech Inc. August 31 2003 Phase 2

技术支持

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I'd like to know how to use your 50mg dose pirfenidone to make a solution for intraperitoneal injection in a mouse. Could you give me some advice?

  • 回答:

    For I.P. injection, S2907 Pirfenidone can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 10 mg/ml clearly. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG, after they mixed well, then dilute with water.

TGF-beta/Smad Signaling Pathway Map

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