Pirfenidone (S-7701)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2907 别名: AMR-69 中文名称:吡非尼酮

Pirfenidone (S-7701) Chemical Structure

CAS No. 53179-13-8

Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 731.52 现货
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产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
靶点
TGF-β [2]
(Cell-free assay)
体外研究

Pirfenidone (< 300 μg/mL)在RAW264.7细胞中通过翻译机制抑制促炎细胞因子肿瘤坏死因子α (TNF-α), 这个过程与促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2, p38MAP激酶以及c-Jun N-末端激酶 (JNK)的激活无关[1]。Pirfenidone (<10mM)导致LN-18, T98G, LNT-229和LN-308细胞系中胶质瘤细胞密度降低并具有浓度依赖特性。Pirfenidone (< 5 mM)在CCL-64细胞中通过影响TGF-β2 mRNA的表达和pro-TGF-β过程来降低TGF-β生物活性。Pirfenidone (< 8.3 mM)在LN-308细胞中抑制重组弗林蛋白酶活性并下调MMP-11的表达,这种影响具有剂量依赖特性[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HFL1 cells Mki5SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NED2ZZI1QCCq NUn2d2dMSW62aX\pZpJwfGmlIHHjeIl3cXS7IHnuJGhHVDFiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBk\WyuII\pZYJqdGm2eTDh[pRmeiB2ODDodpMh[nlic4Xs[o9zcG:mYX3pcoUhSiCjc4PhfUwhUUN3MDC9JFAvPzFizszNMi=> NIjhVoQ9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{Nki5OlcxPyd-Mk[4PVY4ODd:L3G+
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F10 MlzKR4VtdCCpcn;3eIgh[XO|YYm= NXjkXopWOCxiMD6xMEAxNjNibXevcYw> MoLGN{Bl[Xm| NI\UVpFRTkRidILlZZRu\W62IIPp[45q\mmlYX70cJkhe3WycILld5Nm\CC2aHWg[5Jwf3SqIH;mJINmdGy|IHH0JFAvOyCvZz;tcC=> M2S2clxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNyNkKxNVc2Lz5|ME[yNVE4PTxxYU6=
AIDL MmT4R4VtdCCpcn;3eIgh[XO|YYm= MXiwMEAxNjFuIECuN{Bu\y:vbB?= NV[5e4s6OyCmYYnz MmXkVGZFKHS{ZXH0cYVvfCC|aXfubYZq[2GwdHz5JJN2eHC{ZYPz[YQhfGinIHfyc5d1cCCxZjDj[YxteyCjdDCwMlMhdWdxbXy= MYK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODZ{MUG3OUc,OzB4MkGxO|U9N2F-
human intestinal fibroblasts (HIFs) M4qwT2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NXjwU45kOSCq NGr2XnpRTkRiaX7obYJqfHNiSFnGd{BlcW[oZYLlcpRq[XSrb36gZY5lKHSqZTDjc4xt[WenbjDk[ZBwe2m2aX;uJIlv\HWlZXSgZpkhXEeILd8yNU4> NYfKZ29LRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{CxOVI5PDhpPkOwNVUzQDR6PD;hQi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Immunofluorescence
α-SMA; 

PubMed: 22132230     


Effects of 1.0 or 1.5 mg/ml pirfenidone on α-SMA expression and morphological changes of CFs (Cardiac fibroblasts) were determined by immunofluorescence staining with anti-α-SMA antibody. Scale bar = 50.0 µm. 

SMAD4 / SMAD2 / SMAD3 ; 

PubMed: 23437252     


After stimulated by 12.5 ng/ml TGF-β2 for 24 hours, the staining of nuclei SMAD4 (green) enhanced when that of SMAD4 in the cytoplasm were weakened, and SMAD2/3 proteins (red) were assembled on the nuclear membrane and some of them entered the nuclei. Expression of nuclei SMAD2/3 and SMAD4 were depressed after treatment with 0.5 mg/ml pirfenidone. The nuclei stained by DAPI (blue). Magnification, ×1000.

F-actin / β-catenin / Vimentin ; 

PubMed: 29325547     


Immunofluorescence staining showed that treatment with SB or PFD increased E-cadherin levels, decreased vimentin and nuclear β-catenin distribution in MCF-7 and MDA-MB-231 cells. CAFs promoted F-actin polymerization and stability in cancer cells, whereas treatment with SB or PFD impaired the formation of stress fibers. Scale bar: 15 μm

22132230 23437252 29325547
体内研究 Pirfenidone (250 mg/kg)在小鼠中强烈抑制促炎细胞因子的产生包括 TNF-alpha, 干扰素-gamma和白细胞介素-6, 但是会促进抗炎细胞因子产生,如白介素-10[1]。接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠中Pirfenidone (250 mg/kg/天)可以使环孢素诱导的纤维化改善 50%左右并使TGF-beta1 蛋白表达下降80% [3]。在静脉注射bleomycin后肺纤维化的ICR小鼠中 Pirfenidone (400 mg/kg/天) 抑制热休克蛋白47阳性细胞和肌成纤维细胞,这些细胞是造成细胞外基质积聚的主要细胞[4]。Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以降低大鼠肝损伤程度, 这点可以通过谷丙转氨酶值与炎症坏死评分来确定,这是与降低的肝星状细胞增殖和胶原沉积有关。Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以使大鼠二甲基亚硝胺诱导的原骨胶原alpha1(I), TIMP-1 和 MMP-2转录水平下调 50-60%,这与较远沉积减少70%有关 [5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠
  • Dosages: 250 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 37 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol '37 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 185.22
化学式

C12H11NO

CAS号 53179-13-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 AMR-69

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04971746 Recruiting Drug: Pirfenidone|Drug: GLPG4716|Drug: Nintedanib Healthy Galapagos NV July 19 2021 Phase 1
NCT04888715 Recruiting Drug: DWN12088|Drug: Pirfenidone|Drug: Nintedanib Idiopathic Pulmonary Fibrosis Daewoong Pharmaceutical Co. LTD. July 23 2021 Phase 1
NCT04856111 Recruiting Drug: Pirfenidone|Drug: Nintedanib Novel Coronavirus-induced Lung Fibrosis Postgraduate Institute of Medical Education and Research March 17 2021 Phase 4
NCT04631354 Completed Drug: Radio-labelled S-770108|Device: S-770108 Inhaler A1 Healthy Volunteer Shionogi|Shionogi Inc. November 9 2020 Phase 1
NCT04607928 Recruiting Drug: Pirfenidone|Drug: Placebo Fibrotic Pulmonary Sequelae Post-COVID19 Infection Institut d''Investigació Biomèdica de Bellvitge August 1 2020 Phase 2

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I'd like to know how to use your 50mg dose pirfenidone to make a solution for intraperitoneal injection in a mouse. Could you give me some advice?

  • 回答:

    For I.P. injection, S2907 Pirfenidone can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 10 mg/ml clearly. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG, after they mixed well, then dilute with water.

TGF-beta/Smad Signaling Pathway Map

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