Pirfenidone
别名: S-7701, AMR-69 中文名称：吡非尼酮
Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生，且降低TNF-α和IL-1β产生，具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成，并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
Pirfenidone Chemical Structure
CAS: 53179-13-8
客户使用Selleck的Pirfenidone发表文献45篇
产品质控
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TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| F10 | Cell growth assay | 0, 0.1, 0.3 mg/ml | 3 days | PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml | 30621175 |
| E9 | Cell growth assay | 0, 0.1, 0.3 mg/ml | 3 days | PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml | 30621175 |
| PC-3 | Cell growth assay | 0, 0.1, 0.3 mg/ml | 3 days | PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml | 30621175 |
| LNCaP | Cell growth assay | 0, 0.1, 0.3 mg/ml | 3 days | PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml | 30621175 |
| AIDL | Cell growth assay | 0, 0.1, 0.3 mg/ml | 3 days | PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml | 30621175 |
| HFL1 cells | Function assay | 48 h | Antifibrotic activity in HFL1 cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by sulforhodamine B assay, IC50 = 0.71 μM. | 26896707 | |
| human intestinal fibroblasts (HIFs) | Function assay | 1 h | PFD inhibits HIFs differentiation and the collagen deposition induced by TGF-β1. | 30152848 | |
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生物活性
| 产品描述 | Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生，且降低TNF-α和IL-1β产生，具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成，并具有抗纤维化的活性。Phase 3。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pirfenidone (< 300 μg/mL)在RAW264.7细胞中通过翻译机制抑制促炎细胞因子肿瘤坏死因子α (TNF-α), 这个过程与促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2, p38MAP激酶以及c-Jun N-末端激酶 (JNK)的激活无关[1]。 Pirfenidone (<10mM)导致LN-18, T98G, LNT-229和LN-308细胞系中胶质瘤细胞密度降低并具有浓度依赖特性。Pirfenidone (< 5 mM)在CCL-64细胞中通过影响TGF-β2 mRNA的表达和pro-TGF-β过程来降低TGF-β生物活性。Pirfenidone (< 8.3 mM)在LN-308细胞中抑制重组弗林蛋白酶活性并下调MMP-11的表达，这种影响具有剂量依赖特性[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Immunofluorescence | α-SMA SMAD4 / SMAD2 / SMAD3 F-actin / β-catenin / Vimentin |
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22132230 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Pirfenidone (250 mg/kg)在小鼠中强烈抑制促炎细胞因子的产生包括 TNF-alpha, 干扰素-gamma和白细胞介素-6, 但是会促进抗炎细胞因子产生，如白介素-10[1]。 接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠中Pirfenidone (250 mg/kg/天)可以使环孢素诱导的纤维化改善 50%左右并使TGF-beta1 蛋白表达下降80% [3]。 在静脉注射bleomycin后肺纤维化的ICR小鼠中 Pirfenidone (400 mg/kg/天) 抑制热休克蛋白47阳性细胞和肌成纤维细胞,这些细胞是造成细胞外基质积聚的主要细胞[4]。 Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以降低大鼠肝损伤程度, 这点可以通过谷丙转氨酶值与炎症坏死评分来确定，这是与降低的肝星状细胞增殖和胶原沉积有关。Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以使大鼠二甲基亚硝胺诱导的原骨胶原alpha1(I), TIMP-1 和 MMP-2转录水平下调 50-60%，这与较远沉积减少70%有关 [5]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 250 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05676112 | Withdrawn | Pulmonary Fibrosis |
Boehringer Ingelheim|China-Japan Friendship Hospital |
December 29 2023 | -- |
| NCT06070610 | Completed | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
November 8 2023 | Phase 1 |
| NCT05713292 | Active not recruiting | COVID-19 Pneumonia |
Capital Medical University |
December 30 2022 | Phase 3 |
| NCT05505409 | Recruiting | Pirfenidone|Connective Tissue Diseases|Interstitial Lung Disease |
Qilu Hospital of Shandong University |
June 22 2022 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 185.22 | 分子式 | C12H11NO |
| CAS号 | 53179-13-8 | SDF | Download Pirfenidone SDF |
| Smiles | CC1=CN(C(=O)C=C1)C2=CC=CC=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 37 mg/mL ( (199.76 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 37 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I'd like to know how to use your 50mg dose pirfenidone to make a solution for intraperitoneal injection in a mouse. Could you give me some advice?
回答：
For I.P. injection, S2907 Pirfenidone can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 10 mg/ml clearly. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG, after they mixed well, then dilute with water.
