Belzutifan (PT2977)
别名: MK-6482
Belzutifan (PT2977), 是一种口服活性和选择性HIF-2α抑制剂，增强了药效并改善了药代动力学特征，为透明细胞肾细胞癌(ccRCC)提供了潜在的治疗。
Belzutifan (PT2977) Chemical Structure
CAS: 1672668-24-4
产品质控
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HIF抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Belzutifan (PT2977), 是一种口服活性和选择性HIF-2α抑制剂，增强了药效并改善了药代动力学特征，为透明细胞肾细胞癌(ccRCC)提供了潜在的治疗。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04994522 | Recruiting | End Stage Renal Disease|Renal Impairment |
Merck Sharp & Dohme LLC |
July 12 2022 | Phase 1 |
| NCT04846920 | Active not recruiting | Carcinoma Renal Cell |
Merck Sharp & Dohme LLC |
June 14 2021 | Phase 1 |
| NCT04627064 | Recruiting | Clear Cell Renal Cell Carcinoma |
Dana-Farber Cancer Institute|Eli Lilly and Company |
December 31 2020 | Phase 1 |
| NCT04489771 | Active not recruiting | Carcinoma Renal Cell |
Merck Sharp & Dohme LLC |
September 13 2020 | Phase 2 |
| NCT03634540 | Active not recruiting | Renal Cell Carcinoma (RCC)|Clear Cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC)|Kidney Cancer|Renal Cancer|Renal Cell Carcinoma|Renal Cell Cancer Metastatic|Renal Cell Carcinoma Recurrent|Renal Cell Cancer Recurrent|Kidney |
Peloton Therapeutics Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA) |
September 27 2018 | Phase 2 |
| NCT03401788 | Active not recruiting | VHL - Von Hippel-Lindau Syndrome|VHL Gene Mutation|VHL Syndrome|VHL Gene Inactivation|VHL-Associated Renal Cell Carcinoma|VHL-Associated Clear Cell Renal Cell Carcinoma |
Peloton Therapeutics Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA) |
May 2 2018 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 383.34 | 分子式 | C17H12F3NO4S |
| CAS号 | 1672668-24-4 | SDF | -- |
| Smiles | CS(=O)(=O)C1=C2C(C(C(C2=C(C=C1)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F)F)F)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (200.86 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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