RepSox (E-616452)

别名: SJN 2511,ALK5 Inhibitor II

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。

RepSox (E-616452) Chemical Structure

RepSox (E-616452) Chemical Structure

CAS: 446859-33-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1303.16 现货
10mg RMB 1211.06 现货
25mg RMB 2219.57 现货
100mg RMB 5561.01 现货
1g RMB 24488.1 现货
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TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HeLa Function assay 1 uM 30 mins Inhibition of ALK5 in serum starved human HeLa cells assessed as reduction in TGF-beta-induced SMAD2/3 nuclear transaction at 1 uM pre-incubated for 30 mins before TGF-beta stimulation for 30 mins by immunofluorescence analysis 28135685
HepG2 cells Function assay Stimulation of Transforming growth factor beta receptor I kinase in HepG2 cells, IC50=10 nM 15317461
baculovirus/Sf9 cells Function assay Inhibition of recombinant Activin A receptor type II-like kinase (ALK5) expressed in baculovirus/Sf9 cells, IC50=4 nM 15317461
Sf9 Function assay Inhibition of human ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 0.181 μM. 28135685
Sf9 Function assay Inhibition of mouse ABL expressed in Sf9 insect cells using GGEAIYAAPFKK as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 21 μM. 28135685
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生物活性

产品描述 RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。
靶点
TGFβR1(ALK5) [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

RepSox抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化,IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β 诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性,IC50为18 nM。[1]

RepSox在重编程中通过抑制转化生长因子-β(Tgf-β)信号,能够成功取代Sox2,这反过来又导致Nanog表达。RepSox诱导重编程不需要染色质重塑。RepSox对产生iPSCs是有效的。[2]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot α-SMA / Calponin / Histone H3 30365043
Immunofluorescence Smad2/3 / cytokeratin 28729719
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

RepSox注射到囊胚,有助于在体内形成嵌合体胚胎。RepSox处理一天,足以取代转基因的Sox2。[2]

化学信息&溶解度

分子量 287.32 分子式

C17H13N5

CAS号 446859-33-2 SDF Download RepSox (E-616452) SDF
Smiles CC1=NC(=CC=C1)C2=C(C=NN2)C3=NC4=C(C=C3)N=CC=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 57 mg/mL ( 198.38 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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