RepSox

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7223 别名： E-616452, SJN 2511,ALK5 Inhibitor II

CAS No. 446859-33-2

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂，作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化，无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。

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10mM (1mL in DMSO)	RMB 794.43	现货
10mg	RMB 1211.06	现货
25mg	RMB 2219.57	现货
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客户使用Selleck生产的RepSox发表文献37篇：

Cell, 2021, S0092-8674(20)31747-5

PubMed: 33482083 ( click the link to review the publication )

Nat Med, 2018, 24(3):313-325

PubMed: 29400714 ( click the link to review the publication )

Nat Genet, 2018, 50(4):603-612

PubMed: 29507424 ( click the link to review the publication )

Nat Commun, 2020, 11(1):3344

PubMed: 32620751 ( click the link to review the publication )

Biomaterials, 2020, 248:120013

PubMed: 32278152 ( click the link to review the publication )

J Hematol Oncol, 2020, 13(1):171

PubMed: 33302977 ( click the link to review the publication )

Stem Cell Reports, 2020, 15(5):1111-1126

PubMed: 33096048 ( click the link to review the publication )

Cancers (Basel), 2020, 13;12(5):E1227

PubMed: 32414223 ( click the link to review the publication )

Signal Transduct Target Ther, 2020, 4;5(1):20

PubMed: 32296021 ( click the link to review the publication )

Neurobiol Dis, 2020, 149:105228

PubMed: 33359139 ( click the link to review the publication )

Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004

PubMed: 31740922 ( click the link to review the publication )

Biomolecules, 2020, 29;10(4) pii: E519

PubMed: 32235336 ( click the link to review the publication )

Transl Psychiatry, 2020, 10(1):32

PubMed: 32066676 ( click the link to review the publication )

Cancer Immunol Immunother, 2020, 10.1007/s00262-020-02527-6

PubMed: 32114681 ( click the link to review the publication )

Sci Rep, 2020, 28;10(1):7129

PubMed: 32346096 ( click the link to review the publication )

J Pain Res, 2020, 13:2567-2576

PubMed: 33116799 ( click the link to review the publication )

Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(7):3485-3491

PubMed: 32329821 ( click the link to review the publication )

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PubMed: 31489602 ( click the link to review the publication )

Methods Mol Biol, 2020, 2117:265-270

PubMed: 31960385 ( click the link to review the publication )

Development, 2020, 147(13):dev184838

PubMed: 32620578 ( click the link to review the publication )

Nat Neurosci, 2019, 22(9):1383-1388

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Cell Rep, 2019, 29(13):4256-4267.e9

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JCI Insight, 2019, 5127736

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Cell Stem Cell, 2019, 25(4):486-500

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Cell Rep, 2018, 24(5):1355-1362

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Cell Death Dis, 2018, 9(2):187

PubMed: 29416007 ( click the link to review the publication )

Onco Targets Ther, 2018, 11:6197-6207

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Protein Cell, 2017, 8(4):273-283

PubMed: 28190217 ( click the link to review the publication )

J Mol Cell Biol, 2017, 1;9(4):262-273

PubMed: 28992293 ( click the link to review the publication )

Dev Biol, 2017, 421(2):149-160

PubMed: 27955944 ( click the link to review the publication )

Wound Repair Regen, 2017, 25(3):526-531

PubMed: 28437853 ( click the link to review the publication )

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PubMed: 28594910 ( click the link to review the publication )

Med Sci Monit, 2017, 23:6132-6136

PubMed: 29279601 ( click the link to review the publication )

产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

TGFβR1(ALK5) ^[1]
(Cell-free assay)

4 nM

体外研究

RepSox抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β 诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性，IC50为18 nM。^[1]RepSox在重编程中通过抑制转化生长因子-β(Tgf-β)信号，能够成功取代Sox2，这反过来又导致Nanog表达。RepSox诱导重编程不需要染色质重塑。RepSox对产生iPSCs是有效的。^[2]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Activity Description	PMID
baculovirus/Sf9 cells	NWXmdpU{TnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=			MXXJcohq[mm2aX;uJI9nKHKnY3;tZolv[W62IFHjeIl3cW5iQTDy[YNmeHSxcjD0fZBmKEmLLXzpb4Uhc2mwYYPlJEhCVEt3KTDlfJBz\XO\|ZXSgbY4h[mGldXzveolzfXNxU3[5JINmdGy\|LDDJR\|UxRTRibl2=	NVXpWoRoRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUWzNVc1PjFpPkG1N\|E4PDZzPD;hQi=>
HepG2 cells	MnvUSpVv[3Srb36gZZN{[Xl?			M1K1Z3N1cW23bHH0bY9vKG:oIGTyZY5{\m:{bXnu[{Boem:5dHig[oFkfG:{IHLleIEhemWlZYD0c5IhUSCtaX7hd4UhcW5iSHXwS\|Ih[2WubIOsJGlEPTB;MUCgcm0>	MYi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yPTNzN{S2NUc,OTV\|MUe0OlE9N2F-
Sf9	NFvRZ5JHfW6ldHnvckBie3OjeR?=			MUnJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJGFNUzViZYjwdoV{e2WmIHnuJHNnQSCrboPlZ5Qh[2WubIOgeZNqdmdiY3Hz[YlvKGG\|IIP1ZpN1emG2ZTDpckBxemW\|ZX7j[UBw\iCdZ3HtcYEuOzOSXVHUVEwhUUN3MDC9JFAvOThzIN88UU4>	MmfaQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjhzM{W2PFUoRjJ6MUO1Olg2RC:jPh?=
Sf9	MkfvSpVv[3Srb36gZZN{[Xl?			MXzJcohq[mm2aX;uJI9nKG2xdYPlJGFDVCCneIDy[ZN{\WRiaX6gV4Y6KGmwc3XjeEBk\WyuczD1d4lv\yCJR1XBTXlCSVCIS1ugZZMhe3Wkc4TyZZRmKGmwIIDy[ZNmdmOnIH;mJHto[W2vYT2zN3BeSVSSLDDJR\|UxKD1iMkGg{txONg>?	NG\5[Is9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OEGzOVY5PSd-MkixN\|U3QDV:L3G+
HeLa	Mli4SpVv[3Srb36gZZN{[Xl?	NH6xR2MyKHWP	NUeyUXFmOzBibXnudy=>	M3zu[mlvcGmkaYTpc44hd2ZiQVzLOUBqdiC\|ZYL1cUB{fGG{dnXkJIh2dWGwIFjlUIEh[2WubIOgZZN{\XO\|ZXSgZZMhemWmdXP0bY9vKGmwIGTHSk1j\XSjLXnu[JVk\WRiU13BSFIwOyCwdXPs[YFzKHS{YX7zZYN1cW:wIHH0JFEhfU1icILlMYlv[3WkYYTl[EBnd3JiM{CgcYlveyCkZX\vdoUhXEeILXLleIEhe3SrbYXsZZRqd25iZn;yJFMxKG2rboOgZpkhcW2vdX7v[ox2d3Knc3PlcoNmKGGwYXz5d4l{	MkTxQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjhzM{W2PFUoRjJ6MUO1Olg2RC:jPh?=

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Assay

Methods	Test Index	PMID
Western blot	α-SMA / Calponin / Histone H3; PubMed: 30365043 Int J Mol Med CRL-2097 human dermal fibroblasts were cultured in the presence or absence of the indicated concentration of the TGF-βR1 inhibitor RepSox until day 4 and then subjected to Western blot analysis for myofibroblast markers α-SMA and calponin. Histone H3 was 䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 	30365043
Immunofluorescence	Smad2/3 / cytokeratin ; PubMed: 28729719 Sci Rep Subcellular localization of Smad2/3 in newborn mouse primary epidermal keratinocytes grown in CnT-PR media. The cells were stimulated with 1 ng/ml TGF-β2, 0.1% DMSO (as a control) or 1 μM RepSox for 1 hr. CK, pan-cytokeratin; DNA, nuclear counterstaining 䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�෋ᾰƌ	28729719

体内研究

RepSox注射到囊胚，有助于在体内形成嵌合体胚胎。RepSox处理一天，足以取代转基因的Sox2。^[2]

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	57 mg/mL (198.38 mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download RepSox SDF

分子量	287.32
化学式	C₁₇H₁₃N₅
CAS号	446859-33-2
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	E-616452, SJN 2511,ALK5 Inhibitor II

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

技术支持

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操作手册

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RepSox

客户使用Selleck生产的RepSox发表文献37篇：

产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

化学数据 Download RepSox SDF

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

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