R788 (Fostamatinib) Disodium

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S2206 别名： Tamatinib Fosdium 中文名称：福他替尼二钠盐

R788 (Fostamatinib) Disodium Chemical Structure

CAS No. 1025687-58-4

R788 (Fostamatinib) disodium (Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。

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客户使用Selleck生产的R788 (Fostamatinib) Disodium发表文献10篇：

客户使用该产品的1个实验数据：

  • BCWM.1 and MWCL-1 cells treated with either vehicle or fostamatinib at the indicated concentrations for two hours, then protein extracts were analyzed by Western blotting for the activation status of MEK, p44/42 MAPK, and Akt with phospho-specific antibodies.

    Clin Cancer Res, 2015, 21(11): 2538-45. R788 (Fostamatinib) Disodium purchased from Selleck.

产品安全说明书

Syk抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 R788 (Fostamatinib) disodium (Tamatinib Fosdium)是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。
特性 R935788是临床上常用的药物前体 R406的口服试剂, 在药物性能上优于R406，具有较高的溶解度和生物利用度。
靶点
Syk [1]
(Cell-free assay)
41 nM
体外研究

R935788是R406亚甲基磷酸言药物前体,可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于Syk非依赖性通路更有效。[1] R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖，EC50为 0.8 μM到8.1 μM。[2] R406 处理，降低BLNK, Akt, GSK-3, FOXO和ERK 磷酸化。此外, R406作用于TCL1白血病，完全抑制抗-IgM抗体诱导的BCR信号。尽管TCL1白血病中存在高水平的组成型激活的Syk，但是R406对白血病细胞没有选择毒性。[3]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human Ramos cells NHTtSWZEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 NXW4bHNCS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hWmGvb4OgZ4VtdHNuIFnDOVA:OC5{Nkeg{txO MXeyN|E2OTB3NB?=

... Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-JAK2 / JAK2 / p-SRC / SRC / p-FAK / FAK / p-SYK / SYK / p-ERK / ERK; 

PubMed: 29340070     


SKLB-850 inhibited Syk/ERK, Src/FAK and JAK2/STAT3 signaling pathways. The Ramos cells were incubated for 24 hours in medium containing vehicle, SKLB-850, or R788, and then lysed for western blot assay. 

p-SYK(525-526) / t-SYK / p-SYK(323) / p-BTK / t-BTK; 

PubMed: 25748087     


BCWM.1 and MWCL-1 cells treated with either vehicle or fostamatinib at the indicated concentrations for two hours were harvested and lysed, and protein extracts were analyzed by Western blotting. The activation status of Syk (A, B) and BTK (C) was probed with phospho-specific antibodies using β-Actin as well as the levels of total, non-phosphorylated Syk and BTK as controls. Data shown are representative of one of three independent experiments.

p-MEK / MEK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT; 

PubMed: 25748087     


BCWM.1 and MWCL-1 cells treated with either vehicle or fostamatinib at the indicated concentrations for two hours were harvested and lysed. Protein extracts were analyzed by Western blotting for the activation status of MEK, p44/42 MAPK, and Akt with phospho-specific antibodies as described earlier.

29340070 25748087
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 25748087     


BCWM.1 (A) and MWCL-1 cells (B) were seeded in 96 wells plates at 10,000 cells per well and treated with vehicle, 0.25, or 1 μM concentrations of fostamatinib for 24, 48, or 72 hours, as indicated. Cell viability was assayed using the tetrazolium reagent WST-1, and data shown are representative of one of two independent experiments, each performed in triplicate, and are presented as mean ± S.D. A “**” indicates a statistical significance at a level of p < 0.01 compared to vehicle-treated controls using the student’s t-test.

25748087
体内研究 考虑到R406作用于小鼠的血浆半衰期短于 2小时，R935788分3次给药，每次间隔3小时，确保在每次给药期间Syk得到持续抑制，模仿作用于人类的较长血浆半衰期 (15小时)。尽管在体外细胞毒性作用相对温和，但是R935788在体内显著抑制白血病细胞增殖和存活，这与阻止抗原依赖性B细胞受体（BCR）的信号相关，而与抑制组成型Syk活性无关。R935788每天按80 mg/kg剂量处理小鼠，持续 18-21 天，有效抑制 TCL1-002, TCL1-551 和 TCL1-870肿瘤生长，在处理末期观察不到白血病 CD5+/B220+细胞，R935788显著延长处理鼠的寿命，平均寿命从 45/46天提高到170/172 天, 且在后期6个月的处理期间完全根除相当大比例的恶性细胞，且不会影响正常 B 淋巴细胞的产生。R935788治疗也诱导正常和恶性B细胞从脾脏和淋巴结中短暂迁移到外周血中，随后选择性抑制恶性B细胞生长。此外, R935788作用于Eμ-TCL1转基因小鼠，也有效作用于自发的TCL1白血病。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：

[1]
- 合并

体外荧光偏振激酶检测实验:

R406在 DMSO中连续稀释，然后在激酶buffer(20 mM HEPES, pH 7.4, 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL 乙酰 BGG)中稀释到 1% DMSO。室温下，在激酶 buffer中加入ATP和底物，使DMSO 终浓度为0.2%。在含 5 μM HS1 肽底物和 4 μM ATP 的混合物中进行激酶反应，终体积为 20 μL，然后在激酶buffer中加入0.125 ng Syk 开始反应。反应在室温下进行40分钟。加入含EDTA/抗磷酸抗体/荧光磷酸示踪物（在FP 稀释 Buffer中稀释）的20 μL PTK淬灭混合物，反应终止。反应在室温下暗中反应30分钟，然后在Polarion 荧光偏振酶标仪上读数。通过与酪氨酸激酶实验试剂盒中的磷酸竞争剂竞争获得校准曲线，数据转换为磷酸数量。为了测定IC50，测定11种浓度R406，重复进行实验，使用 Prism GraphPad 软件，通过非线性回归分析进行曲线拟合。
细胞实验：

[2]
- 合并
  • Cell lines: TCL1-002, TCL1-252, TCL1-551, TCL1-870, 和TCL1-540
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

    使用浓度不断增高的R406处理细胞 48小时。使用碘化丙啶(PI)和膜联蛋白-A5–FITC 联合双染色，测定凋亡细胞百分数。使用 FITC小鼠抗–Ki-67 抗体进行 Ki-67染色。通过FACSCalibur流式细胞仪，使用CellQuest Version 3.3 软件分析样本。


    (Only for Reference)
动物实验：

[2]
- 合并
  • Animal Models: 腹腔注射 TCL1-002, TCL1-551, 或 TCL1-870 白血病细胞的雌性B6/C3H F1小鼠 , 和 Eμ-TCL1转基因小鼠
  • Dosages: 80 mg/kg/day
  • Administration: 分3种剂量每个3小时腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 6 mg/mL warmed (9.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
0.5% CMC+0.25% Tween 80,pH6.5
 30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 624.42
化学式

C23H24FN6O9P.2Na
CAS号 1025687-58-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Tamatinib Fosdium

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04543279 Not yet recruiting Drug: Fostamatinib|Drug: Ruxolitinib Myelofibrosis Washington University School of Medicine|Rigel Pharmaceuticals January 31 2021 Phase 2
NCT02611063 Recruiting Drug: fostamatinib Hematological Malignancies Stefanie Sarantopoulos MD PhD.|Duke University January 2016 Phase 1
NCT01725230 Completed Drug: Fostamatinib|Drug: Rosuvastatin|Drug: Simvastatin Rheumatoid Arthritis AstraZeneca November 2012 Phase 1
NCT01608542 Completed Drug: Fostamatinib 100mg|Drug: Fostamatinib 200mg Healthy Japanese Volunteers AstraZeneca June 2012 Phase 1
NCT01598571 Completed Drug: Fostamatinib Healthy AstraZeneca May 2012 Phase 1

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    What’s the difference between S2625 and S2206?

  • 回答：

    The differences between S2625 and S2206: 1. S2206 is more stable than S2625; 2. The water solubility of S2206 is better than S2625; 3. The absorption of S2206 is harder than S2625, so you need to test the suitable dosage if you use the product in animal assays; 4. The potency of S2206 and S2625 is similar.

Selleck产品目录册

Syk Signaling Pathway Map

Syk Inhibitors with Unique Features

  • 活性最高的Syk抑制剂

    PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl : Syk, IC50=1 nM.

  • 用于临床的Syk抑制剂

    Fostamatinib (R788) : Phase III for Rheumatoid Arthritis.

  • 最新的Syk抑制剂

    PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl : Novel, highly selective Syk inhibitor with IC50 of 1 nM, >80-fold selective for Syk than Fgr, Lyn, FAK, Pyk2 and Zap70.

  • 经典的Syk抑制剂

    R406 : Syk inhibitor with IC50 of 41 nM, strongly inhibits Syk but not Lyn, 5-fold less potent to Flt3. Phase 2.

相关Syk产品

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    PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。

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    Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。

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    SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂，对Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。

  • R406 (free base)

    R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。

  • R406

    R406 是一种有效的 Syk 抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。

    Features:Rigel选择R406作为治疗风湿性关节炎的潜在领先药物。

  • Fostamatinib (R788)

    Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。

    Features:Converted into its active metabolite R406 in vivo.

  • Piceatannol

    Piceatannol，是一种天然二苯乙烯，是选择性Syk抑制剂，比作用于Lyn选择性高10倍左右。

  • PRT062607 (P505-15) HCl

    PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。

  • Entospletinib (GS-9973)

    Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的，选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中，对Syk的选择性比对其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。

  • Ibrutinib (PCI-32765)

    Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。Ibrutinib 可作为Btk配体用于合成包括P13I在内的一系列PROTAC。

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