Avapritinib (BLU-285)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8553 中文名称：阿伐普利尼

Avapritinib (BLU-285) Chemical Structure

CAS No. 1703793-34-3

Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是KIT突变（KIT D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1204.09 现货
RMB 2105.79 现货
RMB 6470.97 现货
RMB 19410.96 现货
有超大折扣
大剂量询单有大折扣!

今日订购，明日送达，全国免运费！

全国免费电话：400-668-6834   |   Email：info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Avapritinib (BLU-285)发表文献3篇：

产品安全说明书

PDGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是KIT突变（KIT D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。
靶点
PDGFRα (D842V) [1]
()		 c-Kit (D816V) [1]
()
0.5 nM 0.5 nM
体外研究

BLU-285是一种选择性的口服抑制剂，靶向KIT Exon 17和PDGFRα D842活化环突变体。BLU-285可在HMC1.2细胞中抑制KIT(D816V)，IC50=3 nM；在P815细胞中抑制KIT(D816Y)，IC50=22 nM。它还可在Kasumi细胞中抑制KIT Exon 17突变体（如N822K），IC50=40 nM[1]。
体内研究 在体内，BLU-285是良好的、具有口服生物活性的抑制剂，能在D816Y驱使的移植瘤模型中剂量依赖性地抑制肿瘤的生长。每日给药30 mg/kg，可引起>90%的靶点被抑制，从而引起肿瘤消退。BLU-285可靶向疾病中一些未知的基因组驱动子，为PDGFRα D842V驱动的胃肠道间质瘤或系统性肥大细胞增生症的治疗提供了可能。除了单药活性，BLU-285还可与胃肠道间质瘤治疗中其他试剂组合给药，覆盖全部KIT初级和抗性突变体[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验：

[1]
- 合并
  • Animal Models: mice
  • Dosages: 10 或 30 mg/kg
  • Administration: oral
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 66 mg/mL (132.38 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.01 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
 4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 498.56
化学式

C26H27FN10
CAS号 1703793-34-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03731260 Recruiting Drug: Avapritinib|Drug: Placebo Indolent Systemic Mastocytosis Blueprint Medicines Corporation April 16 2019 Phase 2
NCT03580655 Recruiting Drug: Avapritinib Advanced Systemic Mastocytosis|Aggressive Systemic Mastocytosis|Systemic Mastocytosis With an Associated Hematologic Neoplasm|Mast Cell Leukemia Blueprint Medicines Corporation November 21 2018 Phase 2
NCT03465722 Active not recruiting Drug: avapritinib|Drug: regorafenib GIST Blueprint Medicines Corporation March 26 2018 Phase 3
NCT02561988 Active not recruiting Drug: Avapritinib Aggressive Systemic Mastocytosis|Systemic Mastocytosis-associated Hematologic Non-mast Cell Disease|Mast Cell Leukemia|Relapsed or Refractory Myeloid Malignancies Blueprint Medicines Corporation March 10 2016 Phase 1
NCT02508532 Active not recruiting Drug: Avapritinib Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST)|Other Relapsed or Refractory Solid Tumors Blueprint Medicines Corporation August 2015 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项
Selleck产品目录册

PDGFR Signaling Pathway Map

相关PDGFR产品

  • AZD2932 New

    AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。

  • Sunitinib New

    Sunitinib (SU11248) 是一种多靶点 RTK 抑制剂，以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点，IC50为80 nM 和 2 nM，对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。

  • Erlotinib New

    Erlotinib (CP358774, NSC 718781)是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib可诱导自噬。

  • Sunitinib Malate

    Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。

  • CP-673451

    CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

  • Imatinib (STI571)

    Imatinib (STI571, CGP057148B, ST-1571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。

    Features:Imatinib 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。

  • PP121

    PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。

  • Crenolanib (CP-868596)

    Crenolanib (CP-868596, ARO 002)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。

  • Tyrphostin AG 1296

    Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。

    Features:AG1296作用于正常的和sis转化的小鼠成纤维细胞和表达人PDGF受体的猪主动脉内皮细胞，比之前报道的Tyrphostin类型抑制剂更有效和具有更强的特异性。[1]

  • Sennoside B

    Sennoside B，一种从大黄根茎中分离得到的刺激性泻药，抑制PDGF刺激的细胞增殖。

Tags: 购买Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib (BLU-285)供应商 | 采购Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib (BLU-285)价格 | Avapritinib (BLU-285)生产 | 订购Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib (BLU-285)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID