Avapritinib (BLU-285)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8553 中文名称:阿伐普利尼

Avapritinib (BLU-285) Chemical Structure

CAS No. 1703793-34-3

Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂,可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化(IC50=30 nM);同时也是KIT突变(KIT D816V)的抑制剂(IC50=0.5 nM)。

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产品安全说明书

PDGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂,可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化(IC50=30 nM);同时也是KIT突变(KIT D816V)的抑制剂(IC50=0.5 nM)。
靶点
PDGFRα (D842V) [1]
()
c-Kit (D816V) [1]
()
0.5 nM 0.5 nM
体外研究

BLU-285是一种选择性的口服抑制剂,靶向KIT Exon 17和PDGFRα D842活化环突变体。BLU-285可在HMC1.2细胞中抑制KIT(D816V),IC50=3 nM;在P815细胞中抑制KIT(D816Y),IC50=22 nM。它还可在Kasumi细胞中抑制KIT Exon 17突变体(如N822K),IC50=40 nM[1]

体内研究 在体内,BLU-285是良好的、具有口服生物活性的抑制剂,能在D816Y驱使的移植瘤模型中剂量依赖性地抑制肿瘤的生长。每日给药30 mg/kg,可引起>90%的靶点被抑制,从而引起肿瘤消退。BLU-285可靶向疾病中一些未知的基因组驱动子,为PDGFRα D842V驱动的胃肠道间质瘤或系统性肥大细胞增生症的治疗提供了可能。除了单药活性,BLU-285还可与胃肠道间质瘤治疗中其他试剂组合给药,覆盖全部KIT初级和抗性突变体[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: mice
  • Dosages: 10 或 30 mg/kg
  • Administration: oral
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 66 mg/mL (132.38 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.01 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 498.56
化学式

C26H27FN10

CAS号 1703793-34-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03731260 Recruiting Drug: Avapritinib|Drug: Placebo Indolent Systemic Mastocytosis Blueprint Medicines Corporation April 16 2019 Phase 2
NCT03580655 Recruiting Drug: Avapritinib Advanced Systemic Mastocytosis|Aggressive Systemic Mastocytosis|Systemic Mastocytosis With an Associated Hematologic Neoplasm|Mast Cell Leukemia Blueprint Medicines Corporation November 21 2018 Phase 2
NCT03465722 Active not recruiting Drug: avapritinib|Drug: regorafenib GIST Blueprint Medicines Corporation March 26 2018 Phase 3
NCT02561988 Active not recruiting Drug: Avapritinib Aggressive Systemic Mastocytosis|Systemic Mastocytosis-associated Hematologic Non-mast Cell Disease|Mast Cell Leukemia|Relapsed or Refractory Myeloid Malignancies Blueprint Medicines Corporation March 10 2016 Phase 1
NCT02508532 Active not recruiting Drug: Avapritinib Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST)|Other Relapsed or Refractory Solid Tumors Blueprint Medicines Corporation August 2015 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

PDGFR Signaling Pathway Map

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