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Avapritinib (BLU-285)
目录号：S8553 中文名称：阿伐普利尼
仅限科研使用
Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是Kit (c-Kit)突变（Kit (c-Kit) D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。
CAS: 1703793-34-3
客户使用Selleck生产的Avapritinib (BLU-285)发表文献8篇：
产品安全说明书
PDGFR抑制剂选择性比较
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生物活性
| 产品描述 | Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是Kit (c-Kit)突变（Kit (c-Kit) D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
BLU-285是一种选择性的口服抑制剂，靶向KIT Exon 17和PDGFRα D842活化环突变体。BLU-285可在HMC1.2细胞中抑制KIT(D816V)，IC50=3 nM；在P815细胞中抑制KIT(D816Y)，IC50=22 nM。它还可在Kasumi细胞中抑制KIT Exon 17突变体（如N822K），IC50=40 nM[1]。 |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | 在体内，BLU-285是良好的、具有口服生物活性的抑制剂，能在D816Y驱使的移植瘤模型中剂量依赖性地抑制肿瘤的生长。每日给药30 mg/kg，可引起>90%的靶点被抑制，从而引起肿瘤消退。BLU-285可靶向疾病中一些未知的基因组驱动子，为PDGFRα D842V驱动的胃肠道间质瘤或系统性肥大细胞增生症的治疗提供了可能。除了单药活性，BLU-285还可与胃肠道间质瘤治疗中其他试剂组合给药，覆盖全部KIT初级和抗性突变体[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 动物实验： |
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溶解度（25°C）
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体外 |
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体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： |
4mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 498.56 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C26H27FN10 |
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| CAS号 | 1703793-34-3 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 2年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT04908176 | Not yet recruiting | Drug: Avapritinib|Drug: midazolam | Gastrointestinal Stromal Tumors|GIST | Blueprint Medicines Corporation | July 2021 | Phase 1 |
| NCT04695431 | Completed | -- | Advanced Systemic Mastocytosis|Aggressive Systemic Mastocytosis|Systemic Mastocytosis With an Associated Hematological Neoplasm|Mast Cell Leukemia | Blueprint Medicines Corporation|Analysis Group Inc. | December 2 2020 | -- |
| NCT03731260 | Recruiting | Drug: Avapritinib|Drug: Placebo | Indolent Systemic Mastocytosis | Blueprint Medicines Corporation | April 16 2019 | Phase 2 |
| NCT03580655 | Active not recruiting | Drug: Avapritinib | Advanced Systemic Mastocytosis|Aggressive Systemic Mastocytosis|Systemic Mastocytosis With an Associated Hematologic Neoplasm|Mast Cell Leukemia | Blueprint Medicines Corporation | November 21 2018 | Phase 2 |
| NCT03465722 | Completed | Drug: avapritinib|Drug: regorafenib | GIST | Blueprint Medicines Corporation | March 26 2018 | Phase 3 |
| NCT02561988 | Active not recruiting | Drug: Avapritinib | Aggressive Systemic Mastocytosis|Systemic Mastocytosis-associated Hematologic Non-mast Cell Disease|Mast Cell Leukemia|Relapsed or Refractory Myeloid Malignancies | Blueprint Medicines Corporation | March 10 2016 | Phase 1 |
(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)
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