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DMH1

目录号：S7146

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DMH1是选择性BMP receptor抑制剂，抑制ALK2，IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。

DMH1 Chemical Structure

CAS: 1206711-16-1

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生物活性

产品描述 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂，抑制ALK2，IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
靶点
ALK2 [1]
(Cell-free assay)
107.9 nM
体外研究

DMH1抑制BMP信号，IC50 为100 nM，并选择性抑制BMP诱导的Smad1/5/8活化。[1] DMH1增加小鼠胚胎干细胞中心肌细胞祖细胞，并促进心肌分化。[3]此外，DMH1作为一种BMP抑制剂，显著降低NSCLC细胞生长，迁移和侵袭。[4]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HUVECs MXLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MWO0MlUh|ryP NEnPSHQzKGh? NFXNRnp{cW23bIThcoVwfXNic4TpcZVt[XSrb36gc4YhSk2SRWKgZY5lKEKPUESgeI9o\XSqZYKge4l1cCCGTVixJJBz\X[nboTl[EBifWevZX70ZZRqd25ib3[gUmlETCCjbnSgTGVUOSCxbjD0bIUheHKxdHXpckBt\X[nbB?= M3LyelxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEezPVk4Lz5{OUS3N|k6PzxxYU6=
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A549 NYjKO5FSTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MoHkN{BidmRiNTFCuW0> Ml[2NlTDqGh? M2jVU2ROUDFidILlZZRu\W62IHXm[oVkfGm4ZXz5JIJtd2OtZXSgV41i\CBzL{WvPEBxcG:|cHjvdplt[XSrb36gbY4h[SCmb4PlJIRmeGWwZHXueEBu[W6wZYK= NVLnS401RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS2NFM6ODdpPkK0OlA{QTB5PD;hQi=>
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT 26337467
Growth inhibition assay Cell proliferation 26337467
体内研究 DMH1使斑马鱼胚胎的胚胎轴背部化，而不破坏血管生成过程。[1]在前心外膜移植组织中，DMH1引起对上皮细胞层迁移的最大抑制。[2]在负荷A549异种移植物的小鼠体内，DMH1 (5 mg/kg i.p.)减弱异种移植肺肿瘤的生长。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
  • 激酶实验:

    所有激酶测定通过Reaction Biology Corp进行。简而言之，化合物从30 μM开始以3倍连续稀释为10个浓度测定，使用非特异性激酶抑制剂staurosporine作为对照。体外激酶反应在10 μM (33P)γATP存在下进行。5种测试的激酶为人BMP I 型受体激活素受体样激酶2 (ALK-2/ACVR1)，人TGFβI 型受体激活素受体样激酶5 (Alk5/TGFβR1)，人VEGF II型受体 (KDR/Flk-1/VEGFR2)，人AMP活化的蛋白质激酶(AMPK/A1/B1/G1)和人血小板源生长因子受体-β (PDGFRβ)。
细胞实验：[4]
  • Cell lines: A549 细胞
  • Concentrations: ~5 μM
  • Incubation Time: 48-96 小时
  • Method: 以大约10,000 个A549细胞每孔接种于96孔板，并培养过夜。然后将培养基改变为含DMSO或各种浓度DMH1的新鲜培养基。将细胞培养48小时或96小时后，用100 μL含 10%三氯乙酸的1× PBS取代培养基终止处理，再在4℃下至少培养1小时。随后，板用水清洗，并空气干燥。板用50 μL 0.4%磺酰罗丹明在1%乙酸中于室温下着色30分钟。未结合的染料用1%乙酸洗掉。空气干燥后，蛋白结合染料在10 mM Tris溶液中溶解，吸光度在565 nm酶标仪上读取。
动物实验：[4]
  • Animal Models: 负荷 A549 异种移植物的小鼠。
  • Dosages: ~5 mg/kg
  • Administration: i.p.

溶解度（25°C）

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O

 0.75mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 380.44
化学式

C24 H20 N4 O
CAS号 1206711-16-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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