DMH1

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7146

CAS No. 1206711-16-1

DMH1是选择性BMP receptor抑制剂，抑制ALK2，IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。

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客户使用Selleck生产的DMH1发表文献22篇：

Cell Stem Cell, 2020, 10.1016/j.stem.2020.01.019

PubMed: 32084388 ( click the link to review the publication )

Nat Med, 2018, 24(3):313-325

PubMed: 29400714 ( click the link to review the publication )

Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(29)e2101783118

PubMed: 34230098 ( click the link to review the publication )

Cell Rep, 2021, 34(12):108889

PubMed: 33761348 ( click the link to review the publication )

Sci Rep, 2021, 11(1):17100

PubMed: 34429452 ( click the link to review the publication )

Neural Plast, 2021, 2021:4894881

PubMed: 34659396 ( click the link to review the publication )

Neurosci Bull, 2021, 10.1007/s12264-021-00709-5

PubMed: 34076854 ( click the link to review the publication )

Commun Biol, 2021, 4(1):318

PubMed: 33750893 ( click the link to review the publication )

Mol Ther, 2021, S1525-0016(21)00083-6

PubMed: 33601054 ( click the link to review the publication )

Methods Mol Biol, 2021, 10.1007/7651_2021_379

PubMed: 33772460 ( click the link to review the publication )

Acta Neuropathol Commun, 2020, 8(1):214

PubMed: 33287888 ( click the link to review the publication )

Front Oncol, 2020, 7;10:357

PubMed: 32318332 ( click the link to review the publication )

J Vis Exp, 2020, (156):10.3791/60548

PubMed: 32090993 ( click the link to review the publication )

Cell Commun Signal, 2019, 17(1):150

PubMed: 31744505 ( click the link to review the publication )

Stem Cells Int, 2019, 2019:8451282

PubMed: 30992706 ( click the link to review the publication )

Elife, 2018, 7e31756

PubMed: 29376829 ( click the link to review the publication )

Hum Gene Ther, 2018, 10.1089/hum.2017.255

PubMed: 29598153 ( click the link to review the publication )

Front Neurosci, 2018, 12:964

PubMed: 30618586 ( click the link to review the publication )

Stem Cell Reports, 2018, 10(3):905-919

PubMed: 29478896 ( click the link to review the publication )

Anticancer Res, 2017, 37(8):4319-4327

PubMed: 28739724 ( click the link to review the publication )

Mol Cancer, 2016, 15:27

PubMed: 27048361 ( click the link to review the publication )

Stem Cell Res Ther, 2016, 7(1):135

PubMed: 27651223 ( click the link to review the publication )

产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

DMH1是选择性BMP receptor抑制剂，抑制ALK2，IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。

靶点

ALK2 ^[1]
(Cell-free assay)

107.9 nM

体外研究

DMH1抑制BMP信号，IC50 为100 nM，并选择性抑制BMP诱导的Smad1/5/8活化。^[1] DMH1增加小鼠胚胎干细胞中心肌细胞祖细胞，并促进心肌分化。^[3]此外，DMH1作为一种BMP抑制剂，显著降低NSCLC细胞生长，迁移和侵袭。^[4]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Activity Description	PMID
HUVECs	M3X0[WZ2dmO2aX;uJIF{e2G7	Mlu1OE42KM7:TR?=	M4DBUFIhcA>?	M1[xU5NqdXWudHHu[Y92eyC\|dHnteYxifGmxbjDv[kBDVVCHUjDhcoQhSk2SNDD0c4dmfGincjD3bZRpKESPSEGgdJJmfmWwdHXkJIF2\22nboTheIlwdiCxZjDOTWNFKGGwZDDISXMyKG:wIITo[UBxem:2ZXnuJIxmfmWu	MnT0QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2N{O5PVcoRjJ7NEezPVk4RC:jPh?=
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MCF-7	M3nqZWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7	NEDqc4I2KM7:bX;sM2wh[W6mIEGwJO69dW:uL1y=	NV[1OGRmOjUEoHi=	NV7UfYNx[2:vcHzleIVtgSCjYn;sbZNp\WRidHjlJJRidW:6aX\lck1qdmS3Y3XkJIlv[3KnYYPlJI9nKGG3dH;wbIFogSC{ZYPwc45{\XNiaX6gUWNHNTdiY3XscJM>	M2fobFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4NUe5OFY{Lz5{NkW3PVQ3OzxxYU6=
OVCAR3	MV;GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>?	MX2yNEDPxE1?	M2XKXlI1yqCq	MlH3doVlfWOnIITo[UBk[W6xbnnjZYwheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJI9nKFOvYXTzJFEtPSCjbnSgPS=>	MVG8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPjJ\|NUGzPUc,OjZ{M{WxN\|k9N2F-
OVCAR8	NGP6VG5HfW6ldHnvckBie3OjeR?=	MYmyNEDPxE1?	NIr0RpUzPMLiaB?=	M1;kSpJm\HWlZTD0bIUh[2Gwb37pZ4FtKHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBw\iCVbXHkd{AyNDViYX7kJFk>	NXGyPW1[RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[yN\|UyOzlpPkK2NlM2OTN7PD;hQi=>
SKOV3	M1K4[mZ2dmO2aX;uJIF{e2G7	Mn\BNlAh\|ryP	NEXRenIzPMLiaB?=	NVXrOIs2emWmdXPlJJRp\SClYX7vcolk[WxicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKG:oIGPtZYR{KDFuNTDhcoQhQQ>?	NFn4[Hc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NkKzOVE{QSd-Mk[yN\|UyOzl:L3G+
A549	NHjEeJhHfW6ldHnvckBie3OjeR?=	MlXuN{BidmRiNTFCuW0>	M{WzTlI1yqCq	MkDGSG1JOSC2cnXheI1mdnRiZX\m[YN1cX[nbImgZoxw[2unZDDTcYFlKDFxNT:4JJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDpckBiKGSxc3Wg[IVx\W6mZX70JI1idm6nch?=	MnvlQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR4MEO5NFcoRjJ2NkCzPVA4RC:jPh?=

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay

Methods	Test Index	PMID
Western blot	Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT ; PubMed: 26337467 Oncotarget MTT cells were treated with DMH1 (3 μM or 5 μM) or with DMSO vehicle for 24 h. Proteins were then collected and probed for the expression of integrin β1, P-Smad1/5/8, Smad1, P-AKT and AKT. α-Tubulin was used as a loading control.	26337467
Growth inhibition assay	Cell proliferation; PubMed: 26337467 Oncotarget MTT cells were treated with DMH1 (3 μM or 5 μM) or with DMSO vehicle. Proliferation was assessed at the indicated times by the WST-1 assay. The experiments were performed two times with six technical replicates each, and are expressed as the mean ± SD. The values are normalized against those of DMSO-treated cells set to 100%. ***, P < 0.001.	26337467

体内研究

DMH1使斑马鱼胚胎的胚胎轴背部化，而不破坏血管生成过程。^[1]在前心外膜移植组织中，DMH1引起对上皮细胞层迁移的最大抑制。^[2]在负荷A549异种移植物的小鼠体内，DMH1 (5 mg/kg i.p.)减弱异种移植肺肿瘤的生长。^[4]

激酶实验：^[1]	- 合并激酶实验: 所有激酶测定通过Reaction Biology Corp进行。简而言之，化合物从30 μM开始以3倍连续稀释为10个浓度测定，使用非特异性激酶抑制剂staurosporine作为对照。体外激酶反应在10 μM (³³P)γATP存在下进行。5种测试的激酶为人BMP I 型受体激活素受体样激酶2 (ALK-2/ACVR1)，人TGFβI 型受体激活素受体样激酶5 (Alk5/TGFβR1)，人VEGF II型受体 (KDR/Flk-1/VEGFR2)，人AMP活化的蛋白质激酶(AMPK/A1/B1/G1)和人血小板源生长因子受体-β (PDGFRβ)。
细胞实验：^[4]	- 合并 Cell lines: A549 细胞 Concentrations: ~5 μM Incubation Time: 48-96 小时 Method: 以大约10,000 个A549细胞每孔接种于96孔板，并培养过夜。然后将培养基改变为含DMSO或各种浓度DMH1的新鲜培养基。将细胞培养48小时或96小时后，用100 μL含 10%三氯乙酸的1× PBS取代培养基终止处理，再在4℃下至少培养1小时。随后，板用水清洗，并空气干燥。板用50 μL 0.4%磺酰罗丹明在1%乙酸中于室温下着色30分钟。未结合的染料用1%乙酸洗掉。空气干燥后，蛋白结合染料在10 mM Tris溶液中溶解，吸光度在565 nm酶标仪上读取。 (Only for Reference)
动物实验：^[4]	- 合并 Animal Models: 负荷 A549 异种移植物的小鼠。 Dosages: ~5 mg/kg Administration: i.p. (Only for Reference)

参考文献

[4] Hao J, et al. PLoS One. 2014, 9(3), e90748.

- 合并

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	22 mg/mL warmed (57.82 mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	Insoluble
体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 2% DMSO+35% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O	2mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download DMH1 SDF

分子量	380.44
化学式	C₂₄ H₂₀ N₄ O
CAS号	1206711-16-1
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

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产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

化学数据 Download DMH1 SDF

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

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