DMH1

目录号:S7146

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DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。

DMH1 Chemical Structure

CAS: 1206711-16-1

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生物活性

产品描述 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
靶点
ALK2 [1]
(Cell-free assay)
107.9 nM
体外研究

DMH1抑制BMP信号,IC50 为100 nM,并选择性抑制BMP诱导的Smad1/5/8活化。[1] DMH1增加小鼠胚胎干细胞中心肌细胞祖细胞,并促进心肌分化。[3]此外,DMH1作为一种BMP抑制剂,显著降低NSCLC细胞生长,迁移和侵袭。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HUVECs MXLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MWO0MlUh|ryP NEnPSHQzKGh? NFXNRnp{cW23bIThcoVwfXNic4TpcZVt[XSrb36gc4YhSk2SRWKgZY5lKEKPUESgeI9o\XSqZYKge4l1cCCGTVixJJBz\X[nboTl[EBifWevZX70ZZRqd25ib3[gUmlETCCjbnSgTGVUOSCxbjD0bIUheHKxdHXpckBt\X[nbB?= M3LyelxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEezPVk4Lz5{OUS3N|k6PzxxYU6=
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SKOV3 NFvG[WZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NV;wWHdmOjBizszN M1r2NlI1yqCq NIntclFz\WS3Y3WgeIhmKGOjbn;ubYNidCCyaH;zdIhwenmuYYTpc44hd2ZiU33h[JMhOSx3IHHu[EA6 NIPCOVY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NkKzOVE{QSd-Mk[yN|UyOzl:L3G+
A549 NYjKO5FSTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MoHkN{BidmRiNTFCuW0> Ml[2NlTDqGh? M2jVU2ROUDFidILlZZRu\W62IHXm[oVkfGm4ZXz5JIJtd2OtZXSgV41i\CBzL{WvPEBxcG:|cHjvdplt[XSrb36gbY4h[SCmb4PlJIRmeGWwZHXueEBu[W6wZYK= NVLnS401RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS2NFM6ODdpPkK0OlA{QTB5PD;hQi=>
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT 26337467
Growth inhibition assay Cell proliferation 26337467
体内研究 DMH1使斑马鱼胚胎的胚胎轴背部化,而不破坏血管生成过程。[1]在前心外膜移植组织中,DMH1引起对上皮细胞层迁移的最大抑制。[2]在负荷A549异种移植物的小鼠体内,DMH1 (5 mg/kg i.p.)减弱异种移植肺肿瘤的生长。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 激酶实验:

    所有激酶测定通过Reaction Biology Corp进行。简而言之,化合物从30 μM开始以3倍连续稀释为10个浓度测定,使用非特异性激酶抑制剂staurosporine作为对照。体外激酶反应在10 μM (33P)γATP存在下进行。5种测试的激酶为人BMP I 型受体激活素受体样激酶2 (ALK-2/ACVR1),人TGFβI 型受体激活素受体样激酶5 (Alk5/TGFβR1),人VEGF II型受体 (KDR/Flk-1/VEGFR2),人AMP活化的蛋白质激酶(AMPK/A1/B1/G1)和人血小板源生长因子受体-β (PDGFRβ)。

细胞实验:[4]
  • Cell lines: A549 细胞
  • Concentrations: ~5 μM
  • Incubation Time: 48-96 小时
  • Method: 以大约10,000 个A549细胞每孔接种于96孔板,并培养过夜。然后将培养基改变为含DMSO或各种浓度DMH1的新鲜培养基。将细胞培养48小时或96小时后,用100 μL含 10%三氯乙酸的1× PBS取代培养基终止处理,再在4℃下至少培养1小时。随后,板用水清洗,并空气干燥。板用50 μL 0.4%磺酰罗丹明在1%乙酸中于室温下着色30分钟。未结合的染料用1%乙酸洗掉。空气干燥后,蛋白结合染料在10 mM Tris溶液中溶解,吸光度在565 nm酶标仪上读取。
动物实验:[4]
  • Animal Models: 负荷 A549 异种移植物的小鼠。
  • Dosages: ~5 mg/kg
  • Administration: i.p.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O

0.75mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 380.44
化学式

C24 H20 N4 O

CAS号 1206711-16-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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操作手册

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