DMH1

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7146

DMH1 Chemical Structure

CAS No. 1206711-16-1

DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。

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客户使用Selleck生产的DMH1发表文献12篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • The combined treatment with miR-140-5p mimics and some common chemotherapeutics did not have any effect on the SK-MES1 cell line, whereas miR-140-5p and DMH1 and cisplatin decreased the proliferation of the A549 cells. Data are presented as mean±SEM of three individual experiments undertaken in triplicate. t-Test was used to assess significance with *p<0.05.

    Anticancer Res, 2017, 37(8):4319-4327. DMH1 purchased from Selleck.

产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
靶点
ALK2 [1]
(Cell-free assay)
107.9 nM
体外研究

DMH1抑制BMP信号,IC50 为100 nM,并选择性抑制BMP诱导的Smad1/5/8活化。[1] DMH1增加小鼠胚胎干细胞中心肌细胞祖细胞,并促进心肌分化。[3]此外,DMH1作为一种BMP抑制剂,显著降低NSCLC细胞生长,迁移和侵袭。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HUVECs NUX5UpN{TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M4L0flQvPSEQvF2= NHTQcWkzKGh? M{LqNpNqdXWudHHu[Y92eyC|dHnteYxifGmxbjDv[kBDVVCHUjDhcoQhSk2SNDD0c4dmfGincjD3bZRpKESPSEGgdJJmfmWwdHXkJIF2\22nboTheIlwdiCxZjDOTWNFKGGwZDDISXMyKG:wIITo[UBxem:2ZXnuJIxmfmWu NVTn[nhHOjl2N{O5PVc>
HeLa MVrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MmHkOUDPxG2xbD;MJIFv\CBzMDFOwI1wdC:O M1y5OFI1yqCq M3X3cGROUDFiaX7obYJqfGWmIFPESHAucW6mdXPl[EBifXSxcHjh[5khcW5iSHXMZUBk\Wyucz6= NF3sdFQzPjV5OUS2Ny=>
MCF-7 NIXlOHpHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M{fqUlUh|ryvb3yvUEBidmRiMUCg{txud2xxTB?= MVKyOOKhcA>? M3y0R4NwdXCuZYTlcJkh[WKxbHnzbIVlKHSqZTD0ZY1wgGmoZX6tbY5lfWOnZDDpcoNz\WG|ZTDv[kBifXSxcHjh[5khemW|cH;ud4V{KGmwIF3DSk04KGOnbHzz NHXwclYzPjV5OUS2Ny=>
OVCAR3 M2XLUGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M3vTeFIxKM7:TR?= MWGyOOKhcA>? NWThO3VwemWmdXPlJJRp\SClYX7vcolk[WxicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKG:oIGPtZYR{KDFuNTDhcoQhQQ>? M3\xN|I3OjN3MUO5
OVCAR8 MXzGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Ml2zNlAh|ryP M2nNU|I1yqCq NIrTdmVz\WS3Y3WgeIhmKGOjbn;ubYNidCCyaH;zdIhwenmuYYTpc44hd2ZiU33h[JMhOSx3IHHu[EA6 NHT5UWozPjJ|NUGzPS=>
SKOV3 MlK3SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MYeyNEDPxE1? NInYb3QzPMLiaB?= NYDWPGNEemWmdXPlJJRp\SClYX7vcolk[WxicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKG:oIGPtZYR{KDFuNTDhcoQhQQ>? M2exVVI3OjN3MUO5
A549 MXvGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NEDBSpU{KGGwZDC1JOK2VQ>? NIPoNoczPMLiaB?= MmfOSG1JOSC2cnXheI1mdnRiZX\m[YN1cX[nbImgZoxw[2unZDDTcYFlKDFxNT:4JJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDpckBiKGSxc3Wg[IVx\W6mZX70JI1idm6nch?= NFPQSWczPDZyM{mwOy=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT ; 

PubMed: 26337467     


MTT cells were treated with DMH1 (3 μM or 5 μM) or with DMSO vehicle for 24 h. Proteins were then collected and probed for the expression of integrin β1, P-Smad1/5/8, Smad1, P-AKT and AKT. α-Tubulin was used as a loading control. 

26337467
Growth inhibition assay
Cell proliferation; 

PubMed: 26337467     


MTT cells were treated with DMH1 (3 μM or 5 μM) or with DMSO vehicle. Proliferation was assessed at the indicated times by the WST-1 assay. The experiments were performed two times with six technical replicates each, and are expressed as the mean ± SD. The values are normalized against those of DMSO-treated cells set to 100%. ***, P < 0.001. 

26337467
体内研究 DMH1使斑马鱼胚胎的胚胎轴背部化,而不破坏血管生成过程。[1]在前心外膜移植组织中,DMH1引起对上皮细胞层迁移的最大抑制。[2]在负荷A549异种移植物的小鼠体内,DMH1 (5 mg/kg i.p.)减弱异种移植肺肿瘤的生长。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶实验:

所有激酶测定通过Reaction Biology Corp进行。简而言之,化合物从30 μM开始以3倍连续稀释为10个浓度测定,使用非特异性激酶抑制剂staurosporine作为对照。体外激酶反应在10 μM (33P)γATP存在下进行。5种测试的激酶为人BMP I 型受体激活素受体样激酶2 (ALK-2/ACVR1),人TGFβI 型受体激活素受体样激酶5 (Alk5/TGFβR1),人VEGF II型受体 (KDR/Flk-1/VEGFR2),人AMP活化的蛋白质激酶(AMPK/A1/B1/G1)和人血小板源生长因子受体-β (PDGFRβ)。
细胞实验:[4]
- 合并
  • Cell lines: A549 细胞
  • Concentrations: ~5 μM
  • Incubation Time: 48-96 小时
  • Method: 以大约10,000 个A549细胞每孔接种于96孔板,并培养过夜。然后将培养基改变为含DMSO或各种浓度DMH1的新鲜培养基。将细胞培养48小时或96小时后,用100 μL含 10%三氯乙酸的1× PBS取代培养基终止处理,再在4℃下至少培养1小时。随后,板用水清洗,并空气干燥。板用50 μL 0.4%磺酰罗丹明在1%乙酸中于室温下着色30分钟。未结合的染料用1%乙酸洗掉。空气干燥后,蛋白结合染料在10 mM Tris溶液中溶解,吸光度在565 nm酶标仪上读取。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 负荷 A549 异种移植物的小鼠。
  • Dosages: ~5 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 22 mg/mL warmed (57.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+35% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
2mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 380.44
化学式

C24 H20 N4 O

CAS号 1206711-16-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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