Vactosertib (TEW-7197)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7530 别名: EW-7197

Vactosertib (TEW-7197) Chemical Structure

CAS No. 1352608-82-2

Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。

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客户使用该产品的1个实验数据:

  • Representative immunofluorescent images of HuL6 cells treated with EW-7197, TGF-β1, both, or neither for 72 h. Scale bars, 20 μm.

    Lab Invest, 2017, 97(3):232-242. Vactosertib (TEW-7197) purchased from Selleck.

产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
靶点
ALK5 [1]
(Cell-free assay)
ALK4 [1]
(Cell-free assay)
11 nM 13 nM
体外研究

在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中,12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性,IC50 分别为16.5 和12.1 nM。[1] 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中,EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外,EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 M4HRWGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M3;nNWlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hemWlb33ibY5idnRiQVzLOUBmgHC{ZYPz[YQhcW5iaX7z[YN1KFOoOTDj[YxteyC3c3nu[{Bk[XOnaX6gZZMhe3Wkc4TyZZRmKGK7IILh[IlwcXOxdH;wbYMh[XO|YYmsJGlEPTBiPTCwMlAxPyEQvF2u MlHIQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR5OE[1PFUoRjJ2N{i2OVg2RC:jPh?=
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4T1 NHz1RoFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MkjUNlQhcHK| NGnvSWlKdmirYnn0bY9vKG:oIFHMT|UhcW5ibX;1d4UhPFRzIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHnubIljcXSrb36gc4YhXEeIYnX0ZVEucW6mdXPl[EBtfWOrZnXyZZNmKGGldHn2bZR6KGGodHXyJFI1KGi{czDifUBtfWOrZnXyZZNmKHKncH;yeIVzKGenbnWgZZN{[XluIFnDOVAhRSByLkCxNlEh|ryPLh?= NYXwNJR6RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS3PFY2QDVpPkK0O|g3PTh3PD;hQi=>
HaCaT Mn7lSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MnrWNlQhcHK| MUDJcohq[mm2aX;uJI9nKEGOS{WgbY4hcHWvYX6gTIFE[VRiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBVT0[kZYThNU1qdmS3Y3XkJIx2[2moZYLhd4Uh[WO2aY\peJkh[W[2ZYKgNlQhcHK|IHL5JIx2[2moZYLhd4UhemWyb4L0[ZIh\2WwZTDhd5NigSxiSVO1NEA:KDBwMEG2OUDPxE1w Mmr5QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR5OE[1PFUoRjJ2N{i2OVg2RC:jPh?=
HEK293 MVXGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NF;YeGo{KHSxIEWuO{BucW6| MX7Jcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJGVTTyClaHHucoVtKGW6cILld5Nm\CCrbjDISWszQTNiY3XscJMh[W[2ZYKgN{B1dyB3LkegcYlveyCkeTD3bI9t\S2lZXzsJJBifGOqIHPsZY1xKHSnY3jubZF2\SxiSVO1NEA:KDNzLkC0JO69VS5? MUG8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDd6NkW4OUc,OjR5OE[1PFU9N2F-
B16 NWLWRYRqSW62aYT1cY9zKGG|c3H5 NYfTXWFxOi53IH3nM4to Ml;hRY51cXS3bX;yJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgcY92e2ViQkG2JINmdGy|IHnuJI1wfXOnIHHzd4V{e2WmIHHzJJN2eHC{ZYPzbY9vKG:oIIT1cY9zKH[xbIXt[UBifCB{LkWgcYcwc2duIIDvJJFlKHKnbHH0bZZmKHSxII\lbIlkdGVvdILlZZRm\CClb370do9t NUiySGRNRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS3PFY2QDVpPkK0O|g3PTh3PD;hQi=>
B16 Mom5RY51cXS3bX;yJIF{e2G7 NHfE[3UzNjVibXevb4c> NFvIb|lCdnSrdIXtc5Ih[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBud3W|ZTDCNVYh[2WubIOgbY4hdW:3c3WgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjD0eY1weiCpcn;3eIgh[XRiMj61JI1oN2upLDDwc{By\CC{ZXzheIl3\SC2bzD2[Yhq[2ynLYTy[YF1\WRiY3;ueJJwdA>? MUK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDd6NkW4OUc,OjR5OE[1PFU9N2F-
B16 MmXlRY51cXS3bX;yJIF{e2G7 M{i0fFIvPSCvZz;r[y=> MXnBcpRqfHWvb4KgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDtc5V{\SCEMU[gZ4VtdHNiaX6gcY92e2ViYYPz[ZN{\WRiYYOgbY5pcWKrdHnvckBw\iCueX3wbEBvd2SnIH3leIF{fGG|aYOgZZQhOi53IH3nM4toNCCybzDx[EBz\WyjdHn2[UB1dyC4ZXjpZ4xmNXS{ZXH0[YQh[2:wdILvcC=> MnTrQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR5OE[1PFUoRjJ2N{i2OVg2RC:jPh?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
α-CUG2 / α-E-cadherin / α-N-cadherin / α-vimentin ; 

PubMed: 27974707     


A549-CUG2 and BEAS-CUG2 cells were treated with EW-7197 at different doses (0.25, 0.5, 1.25 and 2.5 μM) for 24 h. Expression of CUG2, E-cadherin, N-cadherin, and vimentin was detected by immunoblotting.

α-p-Smad2 / α-Smad2/3 / α-Twist / α-Snail ; 

PubMed: 27974707     


Expression of phospho-Smad2, Smad2/3, Snail and Twist in A549-CUG2 and BEAS-CUG2 cells treated with EW-7197 was detected by immunoblotting after cellular fractionations. Sp1 and actin were used loading controls for nuclear and cytosolic extracts, respectively.

α-p-AKT / α-AKT / α-p-ERK / α-ERK / α-p-JNK / α-JNK / α-p-p38 / α-p38 ; 

PubMed: 27974707     


A549-CUG2 and BEAS-CUG2 cells were treated with EW-7197 at the dose (1.25 μM) for 24 h. Activation of Akt, ERK, JNK and p38 MAPK was examined by immunoblotting.

27974707
Immunofluorescence
Smad2 / Smad3 ; 

PubMed: 31496148     


Representative fluorescent immunocytochemistry of primary human fibroblasts cells stained with antibodies against total Smad2/3. Nuclei was dyed using DNA dye, DAPI (4,6-diamidino-2-phenylindole). Scale bar indicates 100 μm.

31496148
体内研究 在大鼠体内,EW-7197具有51%的口服生物利用度,具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL,最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统,中枢神经系统,和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中,EW-7197 (每天2.5 mg/kg,p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 [2] EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性,并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

蛋白激酶活性测定:

放射性同位素蛋白激酶测定(HotSpot 测定)在Reaction Biology Corporation中进行。
细胞实验: [3]
- 合并
  • Cell lines: 4T1 和 MCF10A 细胞
  • Concentrations: ~5 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 将细胞接种于96孔板,用指定浓度的EW-7197在0.2% HI-FBS培养基中处理72小时。用10%TCA在培养基中培养后,将细胞干燥。然后,细胞用0.4% SRB (Sulforhodamine B)在1%乙酸中培养30分钟。用1%冰乙酸洗涤后,结合色素在10 mM Tris 缓冲液(pH 10.5)中释放30分钟。吸光度在570 nm下测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 小鼠 B16 黑色素瘤模型
  • Dosages: 每天2.5 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 79 mg/mL (197.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''43 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1%cmc-na
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 399.42
化学式

C22H18FN7

CAS号 1352608-82-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 EW-7197

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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