Vactosertib

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7530 别名： TEW-7197

Vactosertib Chemical Structure

CAS No. 1352608-82-2

Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的Vactosertib发表文献9篇：

客户使用该产品的1个实验数据：

  • Representative immunofluorescent images of HuL6 cells treated with EW-7197, TGF-β1, both, or neither for 72 h. Scale bars, 20 μm.

    Lab Invest, 2017, 97(3):232-242. Vactosertib purchased from Selleck.

产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Vactosertib  (TEW-7197) 是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
靶点
ALK5 [1]
(Cell-free assay)		 ALK4 [1]
(Cell-free assay)
11 nM 13 nM
体外研究

在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。[1] 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。[3]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse 4T1 cells MnftSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NID1c|IzPCCq M3frW2lvcGmkaYTpc44hd2ZiQVzLOUBqdiCvb4Xz[UA1XDFiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBVT0[kZYThNU1qdmS3Y3XkJIx2[2moZYLhd4Uh[WO2aY\peJkh[W[2ZYKgNlQhcHK|IHL5JIx2[2moZYLhd4UhemWyb4L0[ZIh\2WwZTDhd5NigSxiSVO1NF0xNjBzMkGg{txO NGnk[oMzPDd6NkW4OS=>
human HaCaT cells M2nVSWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NXjtRmV7OjRiaB?= M{XRZmlvcGmkaYTpc44hd2ZiQVzLOUBqdiCqdX3hckBJ[UOjVDDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKFSJRnLleIEyNWmwZIXj[YQhdHWlaX\ldoF{\SCjY4Tpeol1gSCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkhdHWlaX\ldoF{\SC{ZYDvdpRmeiCpZX7lJIF{e2G7LDDJR|UxRTBwMEG2OUDPxE1? MWWyOFc5PjV6NR?=
HEK293 cells M3SwSmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M3WyZ2lvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hTVKJIHPoZY5v\WxiZYjwdoV{e2WmIHnuJGhGUzJ7MzDj[YxteyCjZoTldkA{KHSxIEWuO{BucW6|IHL5JJdpd2ynLXPlcIwheGG2Y3igZ4xidXBidHXjbI5qeXWnLDDJR|UxRTNzLkC0JO69VQ>? NGD2WogzPDd6NkW4OS=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
α-CUG2 / α-E-cadherin / α-N-cadherin / α-vimentin ; 

PubMed: 27974707     


A549-CUG2 and BEAS-CUG2 cells were treated with EW-7197 at different doses (0.25, 0.5, 1.25 and 2.5 μM) for 24 h. Expression of CUG2, E-cadherin, N-cadherin, and vimentin was detected by immunoblotting.

α-p-Smad2 / α-Smad2/3 / α-Twist / α-Snail ; 

PubMed: 27974707     


Expression of phospho-Smad2, Smad2/3, Snail and Twist in A549-CUG2 and BEAS-CUG2 cells treated with EW-7197 was detected by immunoblotting after cellular fractionations. Sp1 and actin were used loading controls for nuclear and cytosolic extracts, respectively.

α-p-AKT / α-AKT / α-p-ERK / α-ERK / α-p-JNK / α-JNK / α-p-p38 / α-p38 ; 

PubMed: 27974707     


A549-CUG2 and BEAS-CUG2 cells were treated with EW-7197 at the dose (1.25 μM) for 24 h. Activation of Akt, ERK, JNK and p38 MAPK was examined by immunoblotting.

27974707
Immunofluorescence
Smad2 / Smad3 ; 

PubMed: 31496148     


Representative fluorescent immunocytochemistry of primary human fibroblasts cells stained with antibodies against total Smad2/3. Nuclei was dyed using DNA dye, DAPI (4,6-diamidino-2-phenylindole). Scale bar indicates 100 μm.

31496148
体内研究 在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 [2] EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

蛋白激酶活性测定:

放射性同位素蛋白激酶测定(HotSpot 测定)在Reaction Biology Corporation中进行。
细胞实验： [3]
- 合并
  • Cell lines: 4T1 和 MCF10A 细胞
  • Concentrations: ~5 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 将细胞接种于96孔板，用指定浓度的EW-7197在0.2% HI-FBS培养基中处理72小时。用10%TCA在培养基中培养后，将细胞干燥。然后，细胞用0.4% SRB (Sulforhodamine B)在1%乙酸中培养30分钟。用1%冰乙酸洗涤后，结合色素在10 mM Tris 缓冲液(pH 10.5)中释放30分钟。吸光度在570 nm下测定。
    (Only for Reference)
动物实验：[2]
- 合并
  • Animal Models: 小鼠 B16 黑色素瘤模型
  • Dosages: 每天2.5 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 79 mg/mL (197.78 mM)
Ethanol 43 mg/mL (107.65 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
1%cmc-na
 10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 399.42
化学式

C22H18FN7
CAS号 1352608-82-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 TEW-7197

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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