Vactosertib

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7530 别名： TEW-7197

CAS No. 1352608-82-2

Vactosertib (TEW-7197) 是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的Vactosertib发表文献10篇：

Nature, 2020, 584(7822):608-613

PubMed: 32848220 ( click the link to review the publication )

Cell Rep, 2021, 34(12):108882

PubMed: 33761343 ( click the link to review the publication )

ACS Chem Biol, 2020, 10.1021/acschembio.0c00076

PubMed: 32176847 ( click the link to review the publication )

eNeuro, 2020, 7(5):ENEURO.0104-20.2020

PubMed: 32887692 ( click the link to review the publication )

Clin Cancer Res, 2019, 25(19):5997-6008

PubMed: 31196853 ( click the link to review the publication )

ACS Comb Sci, 2019, 21(12):805-816

PubMed: 31689077 ( click the link to review the publication )

Exp Cell Res, 2018, 372(2):141-149

PubMed: 30268759 ( click the link to review the publication )

ACS Appl Mater Interfaces, 2017, 9(20):16803-16812

PubMed: 28497946 ( click the link to review the publication )

Lab Invest, 2017, 97(3):232-242

PubMed: 27941755 ( click the link to review the publication )

Oncol Rep, 2017, 37(3):1419-1429

PubMed: 28184925 ( click the link to review the publication )

客户使用该产品的1个实验数据：

Representative immunofluorescent images of HuL6 cells treated with EW-7197, TGF-β1, both, or neither for 72 h. Scale bars, 20 μm.

Lab Invest, 2017, 97(3):232-242. Vactosertib purchased from Selleck.

产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

Vactosertib (TEW-7197) 是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。

靶点

ALK5 ^[1] (Cell-free assay)	ALK4 ^[1] (Cell-free assay)
11 nM	13 nM

体外研究

在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。^[1] 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。^[3]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Activity Description	PMID
Sf9	M{fqZ2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7			MkTLTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBz\WOxbXLpcoFvfCCDTFu1JIV5eHKnc4Pl[EBqdiCrboPlZ5QhW2Z7IHPlcIx{KHW\|aX7nJINie2WrbjDhd{B{fWK\|dILheIUh[nlicnHkbY9qe2:2b4DpZ{Bie3OjeTygTWM2OCB;IECuNFA4KM7:TT6=	M4DPSFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2N{i2OVg2Lz5{NEe4OlU5PTxxYU6=
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4T1	NV3iVIpETnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=		MlG0NlQhcHK\|	NUX1b4tyUW6qaXLpeIlwdiCxZjDBUGs2KGmwIH3veZNmKDSWMTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKFSJRnLleIEyNWmwZIXj[YQhdHWlaX\ldoF{\SCjY4Tpeol1gSCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkhdHWlaX\ldoF{\SC{ZYDvdpRmeiCpZX7lJIF{e2G7LDDJR\|UxKD1iMD6wNVIyKM7:TT6=	M1jhc\|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2N{i2OVg2Lz5{NEe4OlU5PTxxYU6=
HaCaT	MkC5SpVv[3Srb36gZZN{[Xl?		MYKyOEBpenN?	NG\FbnZKdmirYnn0bY9vKG:oIFHMT\|UhcW5iaIXtZY4hUGGFYWSgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgbY5pcWKrdHnvckBw\iCWR1\i[ZRiOS2rbnT1Z4VlKGy3Y3nm[ZJie2ViYXP0bZZqfHliYX\0[ZIhOjRiaILzJIJ6KGy3Y3nm[ZJie2VicnXwc5J1\XJiZ3Xu[UBie3OjeTygTWM2OCB;IECuNFE3PSEQvF2u	NGfNTFI9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEe4OlU5PSd-MkS3PFY2QDV:L3G+
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Assay

Methods	Test Index	PMID
Western blot	α-CUG2 / α-E-cadherin / α-N-cadherin / α-vimentin ; PubMed: 27974707 Oncotarget A549-CUG2 and BEAS-CUG2 cells were treated with EW-7197 at different doses (0.25, 0.5, 1.25 and 2.5 μM) for 24 h. Expression of CUG2, E-cadherin, N-cadherin, and vimentin was detected by immunoblotting. α-p-Smad2 / α-Smad2/3 / α-Twist / α-Snail ; PubMed: 27974707 Oncotarget Expression of phospho-Smad2, Smad2/3, Snail and Twist in A549-CUG2 and BEAS-CUG2 cells treated with EW-7197 was detected by immunoblotting after cellular fractionations. Sp1 and actin were used loading controls for nuclear and cytosolic extracts, respectively. α-p-AKT / α-AKT / α-p-ERK / α-ERK / α-p-JNK / α-JNK / α-p-p38 / α-p38 ; PubMed: 27974707 Oncotarget A549-CUG2 and BEAS-CUG2 cells were treated with EW-7197 at the dose (1.25 μM) for 24 h. Activation of Akt, ERK, JNK and p38 MAPK was examined by immunoblotting.	27974707
Immunofluorescence	Smad2 / Smad3 ; PubMed: 31496148 World J Mens Health Representative fluorescent immunocytochemistry of primary human fibroblasts cells stained with antibodies against total Smad2/3. Nuclei was dyed using DNA dye, DAPI (4,6-diamidino-2-phenylindole). Scale bar indicates 100 μm.	31496148

体内研究

在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 ^[2] EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。^[3]

激酶实验：^[1]	- 合并蛋白激酶活性测定: 放射性同位素蛋白激酶测定(HotSpot 测定)在Reaction Biology Corporation中进行。
细胞实验： ^[3]	- 合并 Cell lines: 4T1 和 MCF10A 细胞 Concentrations: ~5 μM Incubation Time: 72小时 Method: 将细胞接种于96孔板，用指定浓度的EW-7197在0.2% HI-FBS培养基中处理72小时。用10%TCA在培养基中培养后，将细胞干燥。然后，细胞用0.4% SRB (Sulforhodamine B)在1%乙酸中培养30分钟。用1%冰乙酸洗涤后，结合色素在10 mM Tris 缓冲液(pH 10.5)中释放30分钟。吸光度在570 nm下测定。 (Only for Reference)
动物实验：^[2]	- 合并 Animal Models: 小鼠 B16 黑色素瘤模型 Dosages: 每天2.5 mg/kg Administration: p.o. (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	79 mg/mL (197.78 mM)
	Ethanol	43 mg/mL (107.65 mM)
	Water	Insoluble
体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 1%cmc-na	10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download Vactosertib SDF

分子量	399.42
化学式	C₂₂H₁₈FN₇
CAS号	1352608-82-2
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	TEW-7197

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

技术支持

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TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

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动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

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