Vactosertib (TEW-7197)

别名: EW-7197

目录号：S7530 Purity: 99.57%

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。

Vactosertib (TEW-7197) Chemical Structure

CAS: 1352608-82-2

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	现货
5mg	794.43	现货
25mg	2375.1	现货
100mg	5954.13	现货
1g	16134.3	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
B16	Antitumor assay	2.5 mg/kg		Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as suppression of tumor volume at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control	24786585
B16	Antitumor assay	2.5 mg/kg		Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of tumor growth at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control	24786585
B16	Antitumor assay	2.5 mg/kg		Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of lymph node metastasis at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control	24786585
4T1	Function assay		24 hrs	Inhibition of ALK5 in mouse 4T1 cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.0121 μM.	24786585
HaCaT	Function assay		24 hrs	Inhibition of ALK5 in human HaCaT cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.0165 μM.	24786585
HEK293	Function assay		3 to 5.7 mins	Inhibition of human ERG channel expressed in HEK293 cells after 3 to 5.7 mins by whole-cell patch clamp technique, IC50 = 31.04 μM.	24786585
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay, IC50 = 0.00967 μM.	26483198
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant ALK5 expressed in insect Sf9 cells using casein as substrate by radioisotopic assay, IC50 = 0.007 μM.	24786585
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生物活性

产品描述

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。

靶点

ALK5 ^[1] (Cell-free assay)	ALK4 ^[1] (Cell-free assay)
11 nM	13 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。^[1] 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。^[3]
激酶实验	蛋白激酶活性测定
激酶实验	放射性同位素蛋白激酶测定(HotSpot 测定)在Reaction Biology Corporation中进行。
细胞实验	细胞系	4T1 和 MCF10A 细胞
	浓度	~5 μM
	孵育时间	72小时
	方法	将细胞接种于96孔板，用指定浓度的EW-7197在0.2% HI-FBS培养基中处理72小时。用10%TCA在培养基中培养后，将细胞干燥。然后，细胞用0.4% SRB (Sulforhodamine B)在1%乙酸中培养30分钟。用1%冰乙酸洗涤后，结合色素在10 mM Tris 缓冲液(pH 10.5)中释放30分钟。吸光度在570 nm下测定。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	α-CUG2 / α-E-cadherin / α-N-cadherin / α-vimentin α-p-Smad2 / α-Smad2/3 / α-Twist / α-Snail α-p-AKT / α-AKT / α-p-ERK / α-ERK / α-p-JNK / α-JNK / α-p-p38 / α-p38		27974707
	Immunofluorescence	Smad2 / Smad3		31496148

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 ^[2] EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。^[3]
动物实验	Animal Models	小鼠 B16 黑色素瘤模型
	Dosages	每天2.5 mg/kg
	Administration	p.o.

参考文献
[1] Jin CH, et al. J Med Chem. 2014, 57(10), 4213-4238. [2] Yoon JH, et al. EMBO Mol Med. 2013, 5(11), 1720-1739. [3] Son JY, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(7), 1704-1716.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	399.42	分子式	C₂₂H₁₈FN₇
CAS号	1352608-82-2	SDF	Download Vactosertib (TEW-7197) SDF
Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=C(N=C(N2)CNC3=CC=CC=C3F)C4=CN5C(=NC=N5)C=C4
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (197.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (197.78 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 80 mg/mL (200.29 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL ( (197.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (197.78 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 27 mg/mL (67.59 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 80 mg/mL (200.29 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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操作手册

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* 必填项

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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