Vactosertib (TEW-7197)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7530 别名: EW-7197

CAS No. 1352608-82-2
Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
产品安全说明书
TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中,12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性,IC50 分别为16.5 和12.1 nM。[1] 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中,EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外,EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。[3] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 在大鼠体内,EW-7197具有51%的口服生物利用度,具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL,最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统,中枢神经系统,和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中,EW-7197 (每天2.5 mg/kg,p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 [2] EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性,并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。[3] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:[1] |
- 合并
蛋白激酶活性测定: 放射性同位素蛋白激酶测定(HotSpot 测定)在Reaction Biology Corporation中进行。 |
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细胞实验: [3] |
- 合并
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动物实验:[2] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 79 mg/mL (197.78 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | ''43 mg/mL | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 1%cmc-na |
10mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 399.42 |
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化学式 | C22H18FN7 |
CAS号 | 1352608-82-2 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | EW-7197 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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