Vactosertib (TEW-7197)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7530 别名： EW-7197

Vactosertib (TEW-7197) Chemical Structure

CAS No. 1352608-82-2

Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1624.93 现货
有超大折扣
大剂量询单有大折扣!
今日订购，明日送达 全国免运费 分装免费
全国免费电话：400-668-6834   |   Email：info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Vactosertib (TEW-7197)发表文献13篇：

客户使用该产品的1个实验数据：

  • Representative immunofluorescent images of HuL6 cells treated with EW-7197, TGF-β1, both, or neither for 72 h. Scale bars, 20 μm.

    Lab Invest, 2017, 97(3):232-242. Vactosertib (TEW-7197) purchased from Selleck.

产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
靶点
ALK5 [1]
(Cell-free assay)		 ALK4 [1]
(Cell-free assay)
11 nM 13 nM
体外研究

在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。[1] 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。[3]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 NXuzfFFKTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MnHkTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBz\WOxbXLpcoFvfCCDTFu1JIV5eHKnc4Pl[EBqdiCrboPlZ5QhW2Z7IHPlcIx{KHW|aX7nJINie2WrbjDhd{B{fWK|dILheIUh[nlicnHkbY9qe2:2b4DpZ{Bie3OjeTygTWM2OCB;IECuNFA4KM7:TT6= MmHpQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR5OE[1PFUoRjJ2N{i2OVg2RC:jPh?=
Sf9 NYjCUo5XTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MV3Jcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJJJm[2:vYnnuZY51KEeVVD3meZNm\CCDTFu1JIV5eHKnc4Pl[EBqdiCVZkmgbY5{\WO2IHPlcIx{KHW|aX7nJINie2WrbjDhd{B{fWK|dILheIUh[nlicILvdJJq\XSjcomgdoFlcW:rc3;0c5Bq[yCycn;0[YlvKGurbnHz[UBie3OjeTygTWM2OCB;IECuNFA6PjdizszNMi=> NVrZWppCRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[0PFMyQThpPkK2OFg{OTl6PD;hQi=>
4T1 MoG2SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGfMUIgzPCCqcoO= NVPGWFZJUW6qaXLpeIlwdiCxZjDBUGs2KGmwIH3veZNmKDSWMTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKFSJRnLleIEyNWmwZIXj[YQhdHWlaX\ldoF{\SCjY4Tpeol1gSCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkhdHWlaX\ldoF{\SC{ZYDvdpRmeiCpZX7lJIF{e2G7LDDJR|UxKD1iMD6wNVIyKM7:TT6= M3XadFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2N{i2OVg2Lz5{NEe4OlU5PTxxYU6=
HaCaT NVqwcmZOTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MViyOEBpenN? M1jhZmlvcGmkaYTpc44hd2ZiQVzLOUBqdiCqdX3hckBJ[UOjVDDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKFSJRnLleIEyNWmwZIXj[YQhdHWlaX\ldoF{\SCjY4Tpeol1gSCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkhdHWlaX\ldoF{\SC{ZYDvdpRmeiCpZX7lJIF{e2G7LDDJR|UxKD1iMD6wNVY2KM7:TT6= NWrYO5BIRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS3PFY2QDVpPkK0O|g3PTh3PD;hQi=>
HEK293 MX\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NILLRpQ{KHSxIEWuO{BucW6| M3jZeGlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hTVKJIHPoZY5v\WxiZYjwdoV{e2WmIHnuJGhGUzJ7MzDj[YxteyCjZoTldkA{KHSxIEWuO{BucW6|IHL5JJdpd2ynLXPlcIwheGG2Y3igZ4xidXBidHXjbI5qeXWnLDDJR|UxKD1iM{GuNFQh|ryPLh?= NVvqUFJHRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS3PFY2QDVpPkK0O|g3PTh3PD;hQi=>
B16 MkLvRY51cXS3bX;yJIF{e2G7 NVLyPFBNOi53IH3nM4to MkLGRY51cXS3bX;yJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgcY92e2ViQkG2JINmdGy|IHnuJI1wfXOnIHHzd4V{e2WmIHHzJJN2eHC{ZYPzbY9vKG:oIIT1cY9zKH[xbIXt[UBifCB{LkWgcYcwc2duIIDvJJFlKHKnbHH0bZZmKHSxII\lbIlkdGVvdILlZZRm\CClb370do9t M1njZ|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2N{i2OVg2Lz5{NEe4OlU5PTxxYU6=
B16 NELE[HJCdnSrdIXtc5Ih[XO|YYm= NXPheZRzOi53IH3nM4to NFvaTFZCdnSrdIXtc5Ih[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBud3W|ZTDCNVYh[2WubIOgbY4hdW:3c3WgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjD0eY1weiCpcn;3eIgh[XRiMj61JI1oN2upLDDwc{By\CC{ZXzheIl3\SC2bzD2[Yhq[2ynLYTy[YF1\WRiY3;ueJJwdA>? NUnWNo9yRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS3PFY2QDVpPkK0O|g3PTh3PD;hQi=>
B16 NYnsVI5FSW62aYT1cY9zKGG|c3H5 M3;kUlIvPSCvZz;r[y=> NXe0UXlZSW62aYT1cY9zKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhdW:3c3WgRlE3KGOnbHzzJIlvKG2xdYPlJIF{e2W|c3XkJIF{KGmwaHnibZRqd25ib3[gcJlueGhibn;k[UBu\XSjc4Thd4l{KGG2IEKuOUBu\y:tZzygdI8heWRicnXsZZRqfmVidH:geoVpcWOuZT30doVifGWmIHPvcpRzd2x? M33SRVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2N{i2OVg2Lz5{NEe4OlU5PTxxYU6=

... Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
α-CUG2 / α-E-cadherin / α-N-cadherin / α-vimentin ; 

PubMed: 27974707     


A549-CUG2 and BEAS-CUG2 cells were treated with EW-7197 at different doses (0.25, 0.5, 1.25 and 2.5 μM) for 24 h. Expression of CUG2, E-cadherin, N-cadherin, and vimentin was detected by immunoblotting.

α-p-Smad2 / α-Smad2/3 / α-Twist / α-Snail ; 

PubMed: 27974707     


Expression of phospho-Smad2, Smad2/3, Snail and Twist in A549-CUG2 and BEAS-CUG2 cells treated with EW-7197 was detected by immunoblotting after cellular fractionations. Sp1 and actin were used loading controls for nuclear and cytosolic extracts, respectively.

α-p-AKT / α-AKT / α-p-ERK / α-ERK / α-p-JNK / α-JNK / α-p-p38 / α-p38 ; 

PubMed: 27974707     


A549-CUG2 and BEAS-CUG2 cells were treated with EW-7197 at the dose (1.25 μM) for 24 h. Activation of Akt, ERK, JNK and p38 MAPK was examined by immunoblotting.

27974707
Immunofluorescence
Smad2 / Smad3 ; 

PubMed: 31496148     


Representative fluorescent immunocytochemistry of primary human fibroblasts cells stained with antibodies against total Smad2/3. Nuclei was dyed using DNA dye, DAPI (4,6-diamidino-2-phenylindole). Scale bar indicates 100 μm.

31496148
体内研究 在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 [2] EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

蛋白激酶活性测定:

放射性同位素蛋白激酶测定(HotSpot 测定)在Reaction Biology Corporation中进行。
细胞实验： [3]
- 合并
  • Cell lines: 4T1 和 MCF10A 细胞
  • Concentrations: ~5 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 将细胞接种于96孔板，用指定浓度的EW-7197在0.2% HI-FBS培养基中处理72小时。用10%TCA在培养基中培养后，将细胞干燥。然后，细胞用0.4% SRB (Sulforhodamine B)在1%乙酸中培养30分钟。用1%冰乙酸洗涤后，结合色素在10 mM Tris 缓冲液(pH 10.5)中释放30分钟。吸光度在570 nm下测定。
    (Only for Reference)
动物实验：[2]
- 合并
  • Animal Models: 小鼠 B16 黑色素瘤模型
  • Dosages: 每天2.5 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 79 mg/mL (197.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''43 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
1%cmc-na
 10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 399.42
化学式

C22H18FN7
CAS号 1352608-82-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 EW-7197

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项
Selleck产品目录册

TGF-beta/Smad Signaling Pathway Map

相关TGF-beta/Smad产品

  • SD-208 New

    SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂，with IC50为48 nM，选择性比TGF-βRII高100多倍。

  • SB431542

    SB431542是一种有效的，选择性ALK5抑制剂，无细胞试验中IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。

    Features:SB-431542在EGFR激酶域引起点突变,或上调HER3下游信号通路。

  • LDN-193189

    LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。

  • Galunisertib (LY2157299)

    Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。

  • SB525334

    SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。

    Features:SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。

  • LY2109761

    LY2109761是一种新型的，选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。

  • RepSox (E-616452)

    RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂，作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化，无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。

  • Pirfenidone (S-7701)

    Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生，且降低TNF-α和IL-1β产生，具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成，并具有抗纤维化的活性。Phase 3。

Tags: 购买Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197)供应商 | 采购Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197)价格 | Vactosertib (TEW-7197)生产 | 订购Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID