Roxadustat (FG-4592)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S1007 别名： ASP1517 中文名称：罗沙司他

Roxadustat (FG-4592) Chemical Structure

CAS No. 808118-40-3

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 647.01 现货
RMB 581.81 现货
RMB 2211.3 现货
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产品安全说明书

HIF抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
靶点
HIF α prolyl hydroxylase [1]
(Cell-free assay)
体外研究

FG-4592是一种口服缺氧诱导因子（HIF）脯氨酰羟化酶抑制剂,在临床上用于治疗贫血。FG-4592稳定HIF的活动，HIF是细胞内转录因子，导致与红细胞相关基因，包括EPO，和参与铁代谢相关酶的激活。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
EpSC cell MX7D[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> NYq1T|VVPSEEtV2gc5IhOTBiwsXN NGLBNo4zPCCq NEjlfGxHTy12NUmyJIlv[3KnYYPl[EBGeFOFIHPlcIwhfmmjYnnsbZR6KGmwIH7vdo1wgGmjLh?= MXK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTd2MkS5PEc,Ojl5NEK0PVg9N2F-
Adiposederived mesenchymal stem cells (ADMSCs) NV:zb4pzTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NX7iNHhiPSEQvF2= MmLUeIhmKGyndnXsJI9nKEiLRj2xZUBmgHC{ZYPzbY9vKHejczDteYNpKGirZ3jldkBqdiC2aHWgSmcuPDV7Mj30doVifGWmIHfyc5VxKHSqYX6gbY4hfGinII\lbIlkdGW2cnXheIVlKGe{b4XwMi=> MoPLQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjdyMkGyN|MoRjJ5MEKxNlM{RC:jPh?=
Hep3B MV7GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MnS2OVAhfG9iMkWwJJVO MXKxNEBpenN? NVzlUYM2UW6qaXLpeIlwdiCxZjDITWYuWEiGMjDpckBpfW2jbjDI[ZA{SiClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCKSV[tNYFteGijIIDyc5RmcW5ic4ThZoltcXqjdHnvckBifCB3MDD0c{AzPTBidV2gZYZ1\XJiMUCgbJJ{KGK7IGfld5Rmem5iYnzveEBu\XSqb3S= NEC5[nE9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUi1OlYzOyd-Mkm4OVY3OjN:L3G+
Hep3B M3P6b2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MmPpOVAhfG9iMkWwJJVO NFX0VYQyOCCqcoO= NGD5UG9KdmirYnn0bY9vKG:oIFjJSk1RUER{IHnuJIh2dWGwIFjldFNDKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KEiLRj2yZYxxcGFicILveIVqdiC|dHHibYxqgmG2aX;uJIF1KDVyIITvJFI2OCC3TTDh[pRmeiBzMDDodpMh[nliV3XzeIVzdiCkbH;0JI1mfGixZB?= NXTMfFhDRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm4OVY3OjNpPkK5PFU3PjJ|PD;hQi=>
Hep3B MVfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NX;pTnZVPTBidV2= M2qz[VExKGi{cx?= MkjKTY5pcWKrdHnvckBw\iCKSV[tVGhFOiCrbjDoeY1idiCKZYCzRkBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{B2eHKnZ4XsZZRqd25ib3[gSXBQKG2UTlGgcIV3\WxiYYSgOVAhfU1iYX\0[ZIhOTBiaILzJIJ6KFKWLWDDVkBu\XSqb3S= NFXmPGY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUi1OlYzOyd-Mkm4OVY3OjN:L3G+

... Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
HIF-α; 

PubMed: 30334352     


The effects of FG‐4592 on HIF1‐α were detected using Western Blot. Level of HIF‐1α was measured at different time points after the treatment of FG-4592.

CA9 / NDRG1 / GLUT1 / GLUT3 / HK2 / PHD2 / JMJD1A / JMJD2B / JMJD2C ; 

PubMed: 30801039     


0.05% DMSO (vehicle control), 1% O 2 (hypoxia), 100 µM VH298 and 50 µM FG-4592 were introduced to HeLa or HFF for 24 hours. Protein levels were analysed by immunoblotting using antibodies against indicated proteins, with β-Actin as loading control. The blots shown are representative of three independent experiments. * indicates longer exposure.

30334352 30801039

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 70 mg/mL (198.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O
 10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 352.34
化学式

C19H16N2O5
CAS号 808118-40-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 ASP1517

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03303066 Recruiting Drug: FG-4592|Drug: Placebo Primary MDS Classified as Very Low Low or Intermediate Risk With <5% Blasts FibroGen|AstraZeneca June 6 2018 Phase 2|Phase 3
NCT03263091 Recruiting Drug: FG-4592|Drug: Placebo Primary MDS (Very Low Low or Intermediate IPSS-R With <5% Blasts) FibroGen|AstraZeneca|Astellas Pharma Inc September 7 2017 Phase 3
NCT02988973 Completed Drug: roxadustat|Drug: DA Chronic Kidney Disease Astellas Pharma Inc|FibroGen January 12 2017 Phase 3
NCT02964936 Completed Drug: roxadustat Chronic Kidney Disease Astellas Pharma Inc|FibroGen January 11 2017 Phase 3
NCT02952040 Completed Drug: ASP1517|Drug: Lanthanum carbonate hydrate Healthy Subjects Astellas Pharma Inc|FibroGen November 2016 Phase 1
NCT02952092 Completed Drug: roxadustat|Drug: Darbepoetin alfa Hemodialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia Astellas Pharma Inc|FibroGen November 30 2016 Phase 3

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    Can you tell me what the half-life of the product is, please?

  • 回答：

    The half-life of S1007 Roxadustat is around 12 hours. Please the reference below: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26846333

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HIF Signaling Pathway Map

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