Roxadustat (FG-4592)
别名: ASP1517 中文名称：罗沙司他
Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
Roxadustat (FG-4592) Chemical Structure
CAS: 808118-40-3
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产品质控
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HIF抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| EpSC cell | Cell viability assay | 5 µM or 10 µM | 24 h | FG-4592 increased EpSC cell viability in normoxia. | 29742498 |
| Hep3B | Function assay | 50 to 250 uM | 10 hrs | Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as HIF-1alpha protein stabilization at 50 to 250 uM after 10 hrs by Western blot method | 29856623 |
| Hep3B | Function assay | 50 to 250 uM | 10 hrs | Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as HIF-2alpha protein stabilization at 50 to 250 uM after 10 hrs by Western blot method | 29856623 |
| Hep3B | Function assay | 50 uM | 10 hrs | Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as upregulation of EPO mRNA level at 50 uM after 10 hrs by RT-PCR method | 29856623 |
| Adiposederived mesenchymal stem cells (ADMSCs) | Function assay | 5 μM | the level of HIF-1a expression was much higher in the FG-4592-treated group than in the vehicletreated group. | 27021233 | |
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生物活性
| 产品描述 | Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | FG-4592是一种口服缺氧诱导因子（HIF）脯氨酰羟化酶抑制剂,在临床上用于治疗贫血。FG-4592稳定HIF的活动，HIF是细胞内转录因子，导致与红细胞相关基因，包括EPO，和参与铁代谢相关酶的激活。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | CA9 / NDRG1 / GLUT1 / GLUT3 / HK2 / PHD2 / JMJD1A / JMJD2B / JMJD2C HIF-α |
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30801039 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03303066 | Completed | Anemia|Myelodysplastic Syndrome |
FibroGen|AstraZeneca |
June 6 2018 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT02964936 | Completed | Chronic Kidney Disease |
Astellas Pharma Inc|FibroGen |
January 11 2017 | Phase 3 |
| NCT02988973 | Completed | Chronic Kidney Disease |
Astellas Pharma Inc|FibroGen |
January 12 2017 | Phase 3 |
| NCT02952040 | Completed | Healthy Subjects |
Astellas Pharma Inc|FibroGen |
November 2016 | Phase 1 |
| NCT02952092 | Completed | Hemodialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia |
Astellas Pharma Inc|FibroGen |
November 30 2016 | Phase 3 |
| NCT02805374 | Completed | Healthy Subjects |
Astellas Pharma Inc|FibroGen |
July 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 352.34 | 分子式 | C19H16N2O5 |
| CAS号 | 808118-40-3 | SDF | Download Roxadustat (FG-4592) SDF |
| Smiles | CC1=C2C=C(C=CC2=C(C(=N1)C(=O)NCC(=O)O)O)OC3=CC=CC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (198.67 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Can you tell me what the half-life of the product is, please?
回答：
The half-life of S1007 Roxadustat is around 12 hours. Please the reference below: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26846333
