Roxadustat (FG-4592)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S1007 别名： ASP1517 中文名称：罗沙司他
CAS No. 808118-40-3
Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
产品安全说明书
HIF抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
FG-4592是一种口服缺氧诱导因子（HIF）脯氨酰羟化酶抑制剂,在临床上用于治疗贫血。FG-4592稳定HIF的活动，HIF是细胞内转录因子，导致与红细胞相关基因，包括EPO，和参与铁代谢相关酶的激活。[1] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 70 mg/mL (198.67 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O |
10mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 352.34 |
|---|---|
| 化学式 | C19H16N2O5 |
| CAS号 | 808118-40-3 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | ASP1517 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT03303066 | Recruiting | Drug: FG-4592|Drug: Placebo | Primary MDS Classified as Very Low Low or Intermediate Risk With <5% Blasts | FibroGen|AstraZeneca | June 6 2018 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT03263091 | Recruiting | Drug: FG-4592|Drug: Placebo | Primary MDS (Very Low Low or Intermediate IPSS-R With <5% Blasts) | FibroGen|AstraZeneca|Astellas Pharma Inc | September 7 2017 | Phase 3 |
| NCT02988973 | Completed | Drug: roxadustat|Drug: DA | Chronic Kidney Disease | Astellas Pharma Inc|FibroGen | January 12 2017 | Phase 3 |
| NCT02964936 | Completed | Drug: roxadustat | Chronic Kidney Disease | Astellas Pharma Inc|FibroGen | January 11 2017 | Phase 3 |
| NCT02952040 | Completed | Drug: ASP1517|Drug: Lanthanum carbonate hydrate | Healthy Subjects | Astellas Pharma Inc|FibroGen | November 2016 | Phase 1 |
| NCT02952092 | Completed | Drug: roxadustat|Drug: Darbepoetin alfa | Hemodialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia | Astellas Pharma Inc|FibroGen | November 30 2016 | Phase 3 |
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
Can you tell me what the half-life of the product is, please?
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回答：
The half-life of S1007 Roxadustat is around 12 hours. Please the reference below: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26846333
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