Roxadustat (FG-4592)

目录号:S1007 别名: ASP1517 中文名称:罗沙司他

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Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。

Roxadustat (FG-4592) Chemical Structure

CAS: 808118-40-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 647.01 现货
RMB 581.81 现货
RMB 2211.3 现货
RMB 6707.61 现货
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生物活性

产品描述 Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
靶点
HIF α prolyl hydroxylase [1]
(Cell-free assay)
体外研究

FG-4592是一种口服缺氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶抑制剂,在临床上用于治疗贫血。FG-4592稳定HIF的活动,HIF是细胞内转录因子,导致与红细胞相关基因,包括EPO,和参与铁代谢相关酶的激活。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
EpSC cell MoCyR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> NHfCT4k2KML3TTDvdkAyOCEEtV2= M2TaelI1KGh? MVXGS{01PTl{IHnuZ5Jm[XOnZDDFdHNEKGOnbHygeoli[mmuaYT5JIlvKG6xcn3vfIliNg>? M3;mWVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7N{SyOFk5Lz5{OUe0NlQ6QDxxYU6=
Adiposederived mesenchymal stem cells (ADMSCs) MmjLSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M3jNUVUh|ryP MkXJeIhmKGyndnXsJI9nKEiLRj2xZUBmgHC{ZYPzbY9vKHejczDteYNpKGirZ3jldkBqdiC2aHWgSmcuPDV7Mj30doVifGWmIHfyc5VxKHSqYX6gbY4hfGinII\lbIlkdGW2cnXheIVlKGe{b4XwMi=> M3vmfFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ5MEKxNlM{Lz5{N{CyNVI{OzxxYU6=
Hep3B M2nCTGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MVW1NEB1dyB{NUCgeW0> MlrpNVAhcHK| MnKxTY5pcWKrdHnvckBw\iCKSV[tVGhFOiCrbjDoeY1idiCKZYCzRkBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BJUUZvMXHsdIhiKHC{b4TlbY4he3SjYnnsbZpifGmxbjDheEA2OCC2bzCyOVAhfU1iYX\0[ZIhOTBiaILzJIJ6KFenc4Tldo4h[myxdDDt[ZRpd2R? MmHVQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl6NU[2NlMoRjJ7OEW2OlI{RC:jPh?=
Hep3B MnThSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MWS1NEB1dyB{NUCgeW0> NVXsVGV2OTBiaILz M3HiOGlvcGmkaYTpc44hd2ZiSFnGMXBJTDJiaX6gbJVu[W5iSHXwN2Ih[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhUEmILULhcJBp[SCycn;0[YlvKHO2YXLpcIl7[XSrb36gZZQhPTBidH:gNlUxKHWPIHHmeIVzKDFyIHjyd{BjgSCZZYP0[ZJvKGKub4SgcYV1cG:m NVLSRWF{RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm4OVY3OjNpPkK5PFU3PjJ|PD;hQi=>
Hep3B MkHZSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MVq1NEB2VQ>? NYTPTY1ROTBiaILz NF7YbIlKdmirYnn0bY9vKG:oIFjJSk1RUER{IHnuJIh2dWGwIFjldFNDKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHWycnXneYxifGmxbjDv[kBGWE9ibWLORUBt\X[nbDDheEA2OCC3TTDh[pRmeiBzMDDodpMh[nliUmStVGNTKG2ndHjv[C=> NI\sZ5o9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUi1OlYzOyd-Mkm4OVY3OjN:L3G+
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot HIF-α CA9 / NDRG1 / GLUT1 / GLUT3 / HK2 / PHD2 / JMJD1A / JMJD2B / JMJD2C 30334352 30801039

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O

10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 352.34
化学式

C19H16N2O5

CAS号 808118-40-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03303066 Recruiting Drug: FG-4592|Drug: Placebo Primary MDS Classified as Very Low Low or Intermediate Risk With <5% Blasts FibroGen|AstraZeneca June 6 2018 Phase 2|Phase 3
NCT03263091 Recruiting Drug: FG-4592|Drug: Placebo Primary MDS (Very Low Low or Intermediate IPSS-R With <5% Blasts) FibroGen|AstraZeneca|Astellas Pharma Inc September 7 2017 Phase 3
NCT02988973 Completed Drug: roxadustat|Drug: DA Chronic Kidney Disease Astellas Pharma Inc|FibroGen January 12 2017 Phase 3
NCT02964936 Completed Drug: roxadustat Chronic Kidney Disease Astellas Pharma Inc|FibroGen January 11 2017 Phase 3
NCT02952040 Completed Drug: ASP1517|Drug: Lanthanum carbonate hydrate Healthy Subjects Astellas Pharma Inc|FibroGen November 2016 Phase 1
NCT02952092 Completed Drug: roxadustat|Drug: Darbepoetin alfa Hemodialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia Astellas Pharma Inc|FibroGen November 30 2016 Phase 3

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Can you tell me what the half-life of the product is, please?

回答:
The half-life of S1007 Roxadustat is around 12 hours. Please the reference below: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26846333

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