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Roxadustat (FG-4592)

目录号：S1007 别名: ASP1517 中文名称：罗沙司他

仅限科研使用

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。

CAS: 808118-40-3

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 647.01	现货
10mg	RMB 581.81	现货
50mg	RMB 2211.3	现货
200mg	RMB 6707.61	现货
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HIF抑制剂选择性比较

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HIF信号通路图

生物活性

产品描述

Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。

靶点

HIF α prolyl hydroxylase ^[1]
(Cell-free assay)

体外研究

FG-4592是一种口服缺氧诱导因子（HIF）脯氨酰羟化酶抑制剂,在临床上用于治疗贫血。FG-4592稳定HIF的活动，HIF是细胞内转录因子，导致与红细胞相关基因，包括EPO，和参与铁代谢相关酶的激活。^[1]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

EpSC cell	MoCyR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk>	NHfCT4k2KML3TTDvdkAyOCEEtV2=	M2TaelI1KGh?	MVXGS{01PTl{IHnuZ5Jm[XOnZDDFdHNEKGOnbHygeoli[mmuaYT5JIlvKG6xcn3vfIliNg>?	M3;mWVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7N{SyOFk5Lz5{OUe0NlQ6QDxxYU6=
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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot

HIF-α CA9 / NDRG1 / GLUT1 / GLUT3 / HK2 / PHD2 / JMJD1A / JMJD2B / JMJD2C

30334352 30801039

参考文献	[1] Seeley, TW, et al. U.S. Pat. Appl. Publ. 2007, US 20070292433 A1 20071220.

溶解度（25°C）

体外


体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O 点击购买： PEG300 Tween 80	10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	352.34
化学式	C₁₉H₁₆N₂O₅
CAS号	808118-40-3
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download Roxadustat (FG-4592) SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03303066	Recruiting	Drug: FG-4592\|Drug: Placebo	Primary MDS Classified as Very Low Low or Intermediate Risk With <5% Blasts	FibroGen\|AstraZeneca	June 6 2018	Phase 2\|Phase 3
NCT03263091	Recruiting	Drug: FG-4592\|Drug: Placebo	Primary MDS (Very Low Low or Intermediate IPSS-R With <5% Blasts)	FibroGen\|AstraZeneca\|Astellas Pharma Inc	September 7 2017	Phase 3
NCT02988973	Completed	Drug: roxadustat\|Drug: DA	Chronic Kidney Disease	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	January 12 2017	Phase 3
NCT02964936	Completed	Drug: roxadustat	Chronic Kidney Disease	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	January 11 2017	Phase 3
NCT02952040	Completed	Drug: ASP1517\|Drug: Lanthanum carbonate hydrate	Healthy Subjects	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	November 2016	Phase 1
NCT02952092	Completed	Drug: roxadustat\|Drug: Darbepoetin alfa	Hemodialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	November 30 2016	Phase 3

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Can you tell me what the half-life of the product is, please?

回答：
The half-life of S1007 Roxadustat is around 12 hours. Please the reference below: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26846333

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):