Gilteritinib (ASP2215)

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目录号：S7754 中文名称：吉列替尼

Gilteritinib (ASP2215) Chemical Structure

CAS No. 1254053-43-4

Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

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产品安全说明书

FLT3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。
靶点
FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 Axl [1]
(Cell-free assay)
0.29 nM 0.73 nM
体外研究

在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中，Gilteritinib对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中，可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中，浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性（即抑制程度超过50%）[1]。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理，处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达[2]。
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MV4-11 cells NF;XWI5E\WyuIHP5Z4xmKGG|c3H5 MYGxMEA{NCBzMDygZY5lKDNyIH7N M1PV[FI1KGh? MULUbIUhdWWjbjDwdo9xd3K2aX;uJI9nKE2YND2xNUBk\WyuczDpckBIOSCyaHHz[UB4\XKnIIPp[45q\mmlYX70cJkhcW6lcnXhd4VlKGG2IHfpcJRmemm2aX7pZkBkd26lZX70doF1cW:wczDv[kA{KCh4OT6wKVshWDxyLkCxLUBidmRiMUCgcm0hMDdyLkelP{BRRDBwMECxLU4> M3TQWFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzME[5NFE2Lz5|MUC2PVAyPTxxYU6=
MOLM-13 cells NHn5OmFCeG:ydH;zbZMh[XO|YYm= M{WzUFEtKDNuIEGwMEA{OCxiYX7kJFExOCCwTR?= MXG0PEBp NGPpTYJ{cWewaX\pZ4FvfCCrbnPy[YF{\XNiaX6geIhmKHCncnPlcpRi\2Vib3[gZY5v\XirbjDWMZBwe2m2aY\lJINmdGy|IHH0JINwdmOnboTyZZRqd26|IH;mJFMxKG6PIDizNk4xLSliYX7kJFExOCCwTTCoOVIvPCVrII\ldpN2eyClb370do9tKCh2LkGlLS=> M3;CT|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzME[5NFE2Lz5|MUC2PVAyPTxxYU6=
32D/TKD cells NV\Tc5dZTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MkfyOVAhdk4EoB?= NIPCfHk3KGh? MXHJcohq[mm2b36gc4YhfGinIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCxZjDBb5Qhd25iVEOwPC=> NF;yRms9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUWwO|Y3OCd-Mkm1NFc3PjB:L3G+
TF-1 cells NEfNTmFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MWWwMEAzOCxiOECsJFIxOCCjbnSgOVAxKG6P NVrFV5ZSOSCq Mn;0[4ltfGW{aYTpcoljKGijczDhckBKSzVyIHHnZYlve3Rid3ns[E11gXCnIHOtT4l1KG:oIEGwNkBvVQ>? MkC0QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjd7MEi4PFEoRjJ5OUC4PFgyRC:jPh?=
BA/F3 NYrFOXpyTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NIrnNnJKdmirYnn0bY9vKEG|c3H5PkBCKHKnY3;tZolv[W62IILleJJwfmm{dYOge4F{KGO{ZXH0[YQh\nKxbTDlfJBz\XO|aX;uJJBt[XOvaXSgSmxCTy2HTVy0MWFNU3ZzL4DNXE1qemW|Q1S4JIlvKHeqaXPoJINFVkFiZn;yJGVOVEFvQVzLJIZ2e2mxbjDwdo91\WmwII[xJJdieyCrboTl[5JifGWmLDDhcoQhcW6sZXP0[YQhcW62bzDtc5V{\SCueX3wbI9q\CClZXzsJIxqdmViQlGvSlMh[2WubIOuJHV{cW6pIHGgcYFodmW2aXOgZoVi\CC{ZXHn[Y51KGZuIFnDOVAhRSByLkCwNVUh|ryPLh?= MUO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:5d4eu[YJqNmGlLoXrM4Np\W2kbD;jc41xd3WwZG;y[ZBwenShY3Hy[E9EUEWPQlyzN|AyPjJ{Lze+R4hGVUKOPD;hQi=>
BA/F3 MVfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MWHJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7OjDBJJJm[2:vYnnuZY51KHKndILveolzfXNid3HzJINz\WG2ZXSg[pJwdSCneIDy[ZN{cW:wIIDsZZNucWRiRlzBS{1GVUx2LVHMT5YyN3CPWD3pdoV{S0R6IHnuJJdpcWOqIHPEUmEh\m:{IFXNUGEuSUyNIH\1d4lwdiCycn;0[YlvKHZzIIfhd{BqdnSnZ4LheIVlNCCjbnSgbY5r\WO2ZXSgbY51dyCvb4Xz[UBtgW2yaH;p[EBk\WyuIHzpcoUhSkFxRkOgZ4VtdHNwIGXzbY5oKGFibXHncoV1cWNiYnXh[EBz\WGpZX70JIYtKEmFNUCgQUAxNjByMUWg{txONg>? NFvrN2c9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;3e5cv\WKrLnHjMpVsN2OqZX3icE9kd22yb4Xu[H9z\XCxcoTfZ4Fz\C:FSFXNRmw{OzBzNkKyM{c,S2iHTVLMQE9iRg>?
Vero NX2yOVJpSW62aY\pdoFtKGG|c3H5 Ml75NlQhcHJ? NE[zSYZCdnSrdnnyZYwh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBUSVKVLVPvWk0zKCi4aYLhcEB1cXSncjmgcYVie3W{ZXSgZpkheGyjcYXlJIF{e2G7IHnuJHZmem9iY3XscJMh[XRiTV;JJFAvODF{NTDh[pRmeiB{NDDodkwhUUN3MDC9JFYvPzZizszNMi=> M{n2fVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4f3e{5m[mlwYXOueYsw[2inbXLsM4NwdXCxdX7kY5JmeG:{dG;jZZJlN0OKRV3CUFM{ODF4MkKvK|5EcEWPQly8M4E,
Vero NWXFR2s{S2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? NVP0OlFKPzJiaIK= M2\sRmNmdGxidnnhZoltcXS7IH3lZZN2emWmIHL5JGNmdGyWaYTldk1IdG9iYYPzZZkhcW5iVnXyc{Bk\WyuczDheEBOV0liMD6wOUBi\nSncjC3NohzNCCFQ{WwJF0hOzdwMU[g{txONg>? M2L4elxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4f3e{5m[mlwYXOueYsw[2inbXLsM4NwdXCxdX7kY5JmeG:{dG;jZZJlN0OKRV3CUFM{ODF4MkKvK|5EcEWPQly8M4E,

... Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-STAT5 / STAT5 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK; 

PubMed: 28516360     


Immunoblot for phosphorylated AKT, ERK, and STAT5 in gilteritinib-treated MV4–11 cells. Blots from one study, which was done in triplicate, are shown.

p-c-kit / c-kit; 

PubMed: 27908881     


TF-1 cells were treated with increasing concentrations gilteritinib in RPMI/10% FBS for 1 hour. Immunoprecipitation and immunoblotting were performed to detect the phosphorylation status of c-Kit and total c-Kit.

p-FLT3(Y591) / FLT3; 

PubMed: 30344940     


Cells were treated with or without 10 nM gilteritinib, or midostaurin for 6 h, and immunoblotting was performed using the indicated antibodies.

28516360 27908881 30344940
体内研究 在体内实验中，gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中，gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外，在小鼠IBMT模型中，gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[1]
- 合并
  • Cell lines: MV4-11细胞
  • Concentrations: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method:

    用DMSO或不同浓度的gilteritinib处理MV4-11细胞2小时，然后通过免疫沉淀和免疫印迹检测细胞中磷酸化FLT3和总FLT3的含量。


    (Only for Reference)
动物实验：

[1]
- 合并
  • Animal Models: MV4–11 xenografted mice (Nude mice)
  • Dosages: 1 mg/kg, 6 mg/kg, and 10 mg/kg
  • Administration: oral
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (180.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol '85 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 552.71
化学式

C29H44N8O3
CAS号 1254053-43-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04699877 Recruiting Drug: Gilteritinib Renal Impaired|Gilteritinib|Normal Renal Function|Pharmacokinetics of ASP2215 Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc January 28 2021 Phase 1
NCT04140487 Recruiting Drug: Azacitidine|Drug: Gilteritinib|Drug: Venetoclax Recurrent Acute Myeloid Leukemia|Recurrent Chronic Myelomonocytic Leukemia|Recurrent Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm|Refractory Acute Myeloid Leukemia|Refractory Chronic Myelomonocytic Leukemia|Refractory Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm M.D. Anderson Cancer Center December 17 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03730012 Active not recruiting Drug: gilteritinib|Drug: atezolizumab Acute Myeloid Leukemia (AML)|Acute Myeloid Leukemia With FMS-like Tyrosine Kinase (FLT3) Mutation Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc June 19 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03964038 Completed Drug: gilteritinib|Drug: gilteritinib mini tablet Healthy Volunteer Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc May 21 2019 Phase 1

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