Gilteritinib (ASP2215)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7754 中文名称:吉列替尼

Gilteritinib (ASP2215) Chemical Structure

CAS No. 1254053-43-4

Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

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产品安全说明书

FLT3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。
靶点
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
Axl [1]
(Cell-free assay)
0.29 nM 0.73 nM
体外研究

在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中,Gilteritinib对FLT3-ITD(内部串联重复)和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中,可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中,浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性(即抑制程度超过50%)[1]。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理,处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MV4-11 cells MljwR4VtdCCleXPs[UBie3OjeR?= Mn7lNUwhOyxiMUCsJIFv\CB|MDDuUS=> MoO1NlQhcA>? M3nOfXRp\SCvZXHuJJBzd3CxcoTpc44hd2ZiTW[0MVEyKGOnbHzzJIlvKEdzIIDoZZNmKHencnWgd4lodmmoaXPhcpRtgSCrbnPy[YF{\WRiYYSg[4ltfGW{aYTpcoljKGOxbnPlcpRz[XSrb37zJI9nKDNiKE[5MlAmQyCSPECuNFEqKGGwZDCxNEBvVSBqN{CuO{U8KFB:MD6wNFEqNg>? MmPxN|ExPjlyMUW=
MOLM-13 cells Mmn3RZBweHSxc3nzJIF{e2G7 M2juUVEtKDNuIEGwMEA{OCxiYX7kJFExOCCwTR?= NEPjNYo1QCCq NVq2W|J4e2mpbnnmbYNidnRiaX7jdoVie2W|IHnuJJRp\SCyZYLj[Y51[WenIH;mJIFvdmW6aX6gWk1xd3OrdHn2[UBk\WyuczDheEBkd26lZX70doF1cW:wczDv[kA{OCCwTTCoN|IvOCVrIHHu[EAyODBibl2gLFUzNjRnKTD2[ZJ{fXNiY3;ueJJwdCBqND6xKUk> NXHXZ4lxOzFyNkmwNVU>
32D/TKD cells MXfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MmjmOVAhdk4EoB?= M4LiPVYhcA>? MlHvTY5pcWKrdH;uJI9nKHSqZTDwbI9{eGixconsZZRqd25ib3[gRYt1KG:wIGSzNFg> NFG5OZYzQTVyN{[2NC=>
TF-1 cells M2jkOGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M3G2VFAtKDJyLDC4NEwhOjByIHHu[EA2ODBibl2= MVyxJIg> MoLS[4ltfGW{aYTpcoljKGijczDhckBKSzVyIHHnZYlve3Rid3ns[E11gXCnIHOtT4l1KG:oIEGwNkBvVQ>? NXz4VG0zOjd7MEi4PFE>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-STAT5 / STAT5 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK; 

PubMed: 28516360     


Immunoblot for phosphorylated AKT, ERK, and STAT5 in gilteritinib-treated MV4–11 cells. Blots from one study, which was done in triplicate, are shown.

p-c-kit / c-kit; 

PubMed: 27908881     


TF-1 cells were treated with increasing concentrations gilteritinib in RPMI/10% FBS for 1 hour. Immunoprecipitation and immunoblotting were performed to detect the phosphorylation status of c-Kit and total c-Kit.

p-FLT3(Y591) / FLT3; 

PubMed: 30344940     


Cells were treated with or without 10 nM gilteritinib, or midostaurin for 6 h, and immunoblotting was performed using the indicated antibodies.

28516360 27908881 30344940
体内研究 在体内实验中,gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中,gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外,在小鼠IBMT模型中,gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: MV4-11细胞
  • Concentrations: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method:

    用DMSO或不同浓度的gilteritinib处理MV4-11细胞2小时,然后通过免疫沉淀和免疫印迹检测细胞中磷酸化FLT3和总FLT3的含量。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: MV4–11 xenografted mice (Nude mice)
  • Dosages: 1 mg/kg, 6 mg/kg, and 10 mg/kg
  • Administration: oral
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (180.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol '85 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 552.71
化学式

C29H44N8O3

CAS号 1254053-43-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04140487 Recruiting Drug: Azacitidine|Drug: Gilteritinib|Drug: Venetoclax Recurrent Acute Myeloid Leukemia|Recurrent Myelodysplastic Syndrome|Refractory Acute Myeloid Leukemia|Refractory Myelodysplastic Syndrome M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) December 17 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03730012 Recruiting Drug: gilteritinib|Drug: atezolizumab Acute Myeloid Leukemia (AML)|Acute Myeloid Leukemia With FMS-like Tyrosine Kinase (FLT3) Mutation Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc June 19 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03964038 Completed Drug: gilteritinib|Drug: gilteritinib mini tablet Healthy Volunteer Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc May 21 2019 Phase 1
NCT03625505 Recruiting Drug: Venetoclax|Drug: Gilteritinib Acute Myeloid Leukemia (AML) AbbVie|Astellas Pharma Inc Genentech Inc. October 18 2018 Phase 1

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操作手册

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