Gilteritinib (ASP2215)

目录号:S7754 中文名称:吉列替尼

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Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

Gilteritinib (ASP2215) Chemical Structure

CAS: 1254053-43-4

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生物活性

产品描述 Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。
靶点
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
Axl [1]
(Cell-free assay)
0.29 nM 0.73 nM
体外研究

在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中,Gilteritinib对FLT3-ITD(内部串联重复)和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中,可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中,浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性(即抑制程度超过50%)[1]。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理,处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MV4-11 cells NHfLVWtE\WyuIHP5Z4xmKGG|c3H5 NIXGdWoyNCB|LDCxNEwh[W6mIEOwJI5O M1q2V|I1KGh? MYLUbIUhdWWjbjDwdo9xd3K2aX;uJI9nKE2YND2xNUBk\WyuczDpckBIOSCyaHHz[UB4\XKnIIPp[45q\mmlYX70cJkhcW6lcnXhd4VlKGG2IHfpcJRmemm2aX7pZkBkd26lZX70doF1cW:wczDv[kA{KCh4OT6wKVshWDxyLkCxLUBidmRiMUCgcm0hMDdyLkelP{BRRDBwMECxLU4> M1PuXFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzME[5NFE2Lz5|MUC2PVAyPTxxYU6=
MOLM-13 cells MULBdI9xfG:|aYOgZZN{[Xl? MmPJNUwhOyxiMUCsJFMxNCCjbnSgNVAxKG6P M1HhRlQ5KGh? M{fBepNq\26rZnnjZY51KGmwY4LlZZNmeyCrbjD0bIUheGW{Y3XueIFo\SCxZjDhco5mgGmwIG[tdI9{cXSrdnWgZ4VtdHNiYYSgZ49v[2WwdILheIlwdnNib3[gN|Ahdk1iKEOyMlAmMSCjbnSgNVAxKG6PIDi1Nk41LSlidnXyd5V{KGOxboTyc4whMDRwMTWp MVK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{OTB4OUCxOUc,OzFyNkmwNVU9N2F-
32D/TKD cells M{jCOmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NXnUUG1MPTBibl5CpC=> Ml:4OkBp MVXJcohq[mm2b36gc4YhfGinIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCxZjDBb5Qhd25iVEOwPC=> NFfyZmE9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUWwO|Y3OCd-Mkm1NFc3PjB:L3G+
TF-1 cells MXrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Mm\aNEwhOjBuIEiwMEAzODBiYX7kJFUxOCCwTR?= MmPrNUBp MkDR[4ltfGW{aYTpcoljKGijczDhckBKSzVyIHHnZYlve3Rid3ns[E11gXCnIHOtT4l1KG:oIEGwNkBvVQ>? NWTud|FKRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMke5NFg5QDFpPkK3PVA5QDhzPD;hQi=>
BA/F3 MVrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NIfLVXlKdmirYnn0bY9vKEG|c3H5PkBCKHKnY3;tZolv[W62IILleJJwfmm{dYOge4F{KGO{ZXH0[YQh\nKxbTDlfJBz\XO|aX;uJJBt[XOvaXSgSmxCTy2HTVy0MWFNU3ZzL4DNXE1qemW|Q1S4JIlvKHeqaXPoJINFVkFiZn;yJGVOVEFvQVzLJIZ2e2mxbjDwdo91\WmwII[xJJdieyCrboTl[5JifGWmLDDhcoQhcW6sZXP0[YQhcW62bzDtc5V{\SCueX3wbI9q\CClZXzsJIxqdmViQlGvSlMh[2WubIOuJHV{cW6pIHGgcYFodmW2aXOgZoVi\CC{ZXHn[Y51KGZuIFnDOVAhRSByLkCwNVUh|ryPLh?= NUfITZhlRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:ve5d4NmWkaT7hZ{52cy:laHXtZoww[2:vcH;1coRgemWyb4L0Y4NiemRxQ1jFUWJNOzNyMU[yNk8oRkOqRV3CUFww[T5?
BA/F3 NWrYeWdnTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NH33WVRKdmirYnn0bY9vKEG|c3H5PkBCKHKnY3;tZolv[W62IILleJJwfmm{dYOge4F{KGO{ZXH0[YQh\nKxbTDlfJBz\XO|aX;uJJBt[XOvaXSgSmxCTy2HTVy0MWFNU3ZzL4DNXE1qemW|Q1S4JIlvKHeqaXPoJINFVkFiZn;yJGVOVEFvQVzLJIZ2e2mxbjDwdo91\WmwII[xJJdieyCrboTl[5JifGWmLDDhcoQhcW6sZXP0[YQhcW62bzDtc5V{\SCueX3wbI9q\CClZXzsJIxqdmViQlGvSlMh[2WubIOuJHV{cW6pIHGgcYFodmW2aXOgZoVi\CC{ZXHn[Y51KGZuIFnDOVAhRSByLkCwNVUh|ryPLh?= NYrDWVFDRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:ve5d4NmWkaT7hZ{52cy:laHXtZoww[2:vcH;1coRgemWyb4L0Y4NiemRxQ1jFUWJNOzNyMU[yNk8oRkOqRV3CUFww[T5?
Vero NVnheFBpSW62aY\pdoFtKGG|c3H5 MkPvNlQhcHJ? MYjBcpRqfmm{YXygZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDTRXJUNUOxVj2yJEh3cXKjbDD0bZRmeilibXXhd5Vz\WRiYomgdIxieXWnIHHzd4F6KGmwIG\ldo8h[2WubIOgZZQhVU:LIECuNFEzPSCjZoTldkAzPCCqcjygTWM2OCB;IE[uO|Yh|ryPLh?= NGSzfGw9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;3e5cv\WKrLnHjMpVsN2OqZX3icE9kd22yb4Xu[H9z\XCxcoTfZ4Fz\C:FSFXNRmw{OzBzNkKyM{c,S2iHTVLMQE9iRg>?
Vero MlfCR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> Mnv0O|IhcHJ? NYj3SZFJS2WubDD2bYFjcWyrdImgcYVie3W{ZXSgZpkhS2WubGTpeIVzNUeubzDhd5NigSCrbjDW[ZJwKGOnbHzzJIF1KE2RSTCwMlA2KGGodHXyJFczcHJuIFPDOVAhRSB|Nz6xOkDPxE1w NWnR[JNpRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:ve5d4NmWkaT7hZ{52cy:laHXtZoww[2:vcH;1coRgemWyb4L0Y4NiemRxQ1jFUWJNOzNyMU[yNk8oRkOqRV3CUFww[T5?
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-STAT5 / STAT5 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK p-c-kit / c-kit p-FLT3(Y591) / FLT3 28516360 27908881 30344940
体内研究 在体内实验中,gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中,gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外,在小鼠IBMT模型中,gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: MV4-11细胞
  • Concentrations: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method:

    用DMSO或不同浓度的gilteritinib处理MV4-11细胞2小时,然后通过免疫沉淀和免疫印迹检测细胞中磷酸化FLT3和总FLT3的含量。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: MV4–11 xenografted mice (Nude mice)
  • Dosages: 1 mg/kg, 6 mg/kg, and 10 mg/kg
  • Administration: oral

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 552.71
化学式

C29H44N8O3

CAS号 1254053-43-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05193448 Completed -- Refractory AML|Relapsed Adult AML|FLT3-TKD Mutation|FLT3-ITD French Innovative Leukemia Organisation|Acute Leukemia French Association July 5 2021 --
NCT04699877 Active not recruiting Drug: Gilteritinib Renal Impaired|Gilteritinib|Normal Renal Function|Pharmacokinetics of ASP2215 Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc January 28 2021 Phase 1
NCT04140487 Recruiting Drug: Azacitidine|Drug: Gilteritinib|Drug: Venetoclax Recurrent Acute Myeloid Leukemia|Recurrent Chronic Myelomonocytic Leukemia|Recurrent Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm|Refractory Acute Myeloid Leukemia|Refractory Chronic Myelomonocytic Leukemia|Refractory Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm M.D. Anderson Cancer Center December 17 2019 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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