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Gilteritinib (ASP2215)

目录号：S7754 中文名称：吉列替尼

仅限科研使用

Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

Gilteritinib (ASP2215) Chemical Structure

CAS: 1254053-43-4

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产品安全说明书

FLT3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

靶点

FLT3 ^[1] (Cell-free assay)	Axl ^[1] (Cell-free assay)
0.29 nM	0.73 nM

体外研究

在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中，Gilteritinib对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中，可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中，浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性（即抑制程度超过50%）^[1]。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理，处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达^[2]。

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

MV4-11 cells	NHfLVWtE\WyuIHP5Z4xmKGG\|c3H5	NIXGdWoyNCB\|LDCxNEwh[W6mIEOwJI5O	M1q2V\|I1KGh?	MYLUbIUhdWWjbjDwdo9xd3K2aX;uJI9nKE2YND2xNUBk\WyuczDpckBIOSCyaHHz[UB4\XKnIIPp[45q\mmlYX70cJkhcW6lcnXhd4VlKGG2IHfpcJRmemm2aX7pZkBkd26lZX70doF1cW:wczDv[kA{KCh4OT6wKVshWDxyLkCxLUBidmRiMUCgcm0hMDdyLkelP{BRRDBwMECxLU4>	M1PuXFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzME[5NFE2Lz5\|MUC2PVAyPTxxYU6=
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32D/TKD cells	M{jCOmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7	NXnUUG1MPTBibl5CpC=>	Ml:4OkBp	MVXJcohq[mm2b36gc4YhfGinIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCxZjDBb5Qhd25iVEOwPC=>	NFfyZmE9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUWwO\|Y3OCd-Mkm1NFc3PjB:L3G+
TF-1 cells	MXrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>?	Mm\aNEwhOjBuIEiwMEAzODBiYX7kJFUxOCCwTR?=	MmPrNUBp	MkDR[4ltfGW{aYTpcoljKGijczDhckBKSzVyIHHnZYlve3Rid3ns[E11gXCnIHOtT4l1KG:oIEGwNkBvVQ>?	NWTud\|FKRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMke5NFg5QDFpPkK3PVA5QDhzPD;hQi=>
BA/F3	MVrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>?			NIfLVXlKdmirYnn0bY9vKEG\|c3H5PkBCKHKnY3;tZolv[W62IILleJJwfmm{dYOge4F{KGO{ZXH0[YQh\nKxbTDlfJBz\XO\|aX;uJJBt[XOvaXSgSmxCTy2HTVy0MWFNU3ZzL4DNXE1qemW\|Q1S4JIlvKHeqaXPoJINFVkFiZn;yJGVOVEFvQVzLJIZ2e2mxbjDwdo91\WmwII[xJJdieyCrboTl[5JifGWmLDDhcoQhcW6sZXP0[YQhcW62bzDtc5V{\SCueX3wbI9q\CClZXzsJIxqdmViQlGvSlMh[2WubIOuJHV{cW6pIHGgcYFodmW2aXOgZoVi\CC{ZXHn[Y51KGZuIFnDOVAhRSByLkCwNVUh\|ryPLh?=	NUfITZhlRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:ve5d4NmWkaT7hZ{52cy:laHXtZoww[2:vcH;1coRgemWyb4L0Y4NiemRxQ1jFUWJNOzNyMU[yNk8oRkOqRV3CUFww[T5?
BA/F3	NWrYeWdnTnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=			NH33WVRKdmirYnn0bY9vKEG\|c3H5PkBCKHKnY3;tZolv[W62IILleJJwfmm{dYOge4F{KGO{ZXH0[YQh\nKxbTDlfJBz\XO\|aX;uJJBt[XOvaXSgSmxCTy2HTVy0MWFNU3ZzL4DNXE1qemW\|Q1S4JIlvKHeqaXPoJINFVkFiZn;yJGVOVEFvQVzLJIZ2e2mxbjDwdo91\WmwII[xJJdieyCrboTl[5JifGWmLDDhcoQhcW6sZXP0[YQhcW62bzDtc5V{\SCueX3wbI9q\CClZXzsJIxqdmViQlGvSlMh[2WubIOuJHV{cW6pIHGgcYFodmW2aXOgZoVi\CC{ZXHn[Y51KGZuIFnDOVAhRSByLkCwNVUh\|ryPLh?=	NYrDWVFDRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:ve5d4NmWkaT7hZ{52cy:laHXtZoww[2:vcH;1coRgemWyb4L0Y4NiemRxQ1jFUWJNOzNyMU[yNk8oRkOqRV3CUFww[T5?
Vero	NVnheFBpSW62aY\pdoFtKGG\|c3H5		MkPvNlQhcHJ?	MYjBcpRqfmm{YXygZYN1cX[rdImgZYdicW6\|dDDTRXJUNUOxVj2yJEh3cXKjbDD0bZRmeilibXXhd5Vz\WRiYomgdIxieXWnIHHzd4F6KGmwIG\ldo8h[2WubIOgZZQhVU:LIECuNFEzPSCjZoTldkAzPCCqcjygTWM2OCB;IE[uO\|Yh\|ryPLh?=	NGSzfGw9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;3e5cv\WKrLnHjMpVsN2OqZX3icE9kd22yb4Xu[H9z\XCxcoTfZ4Fz\C:FSFXNRmw{OzBzNkKyM{c,S2iHTVLMQE9iRg>?
Vero	MlfCR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk>		Mnv0O\|IhcHJ?	NYj3SZFJS2WubDD2bYFjcWyrdImgcYVie3W{ZXSgZpkhS2WubGTpeIVzNUeubzDhd5NigSCrbjDW[ZJwKGOnbHzzJIF1KE2RSTCwMlA2KGGodHXyJFczcHJuIFPDOVAhRSB\|Nz6xOkDPxE1w	NWnR[JNpRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:ve5d4NmWkaT7hZ{52cy:laHXtZoww[2:vcH;1coRgemWyb4L0Y4NiemRxQ1jFUWJNOzNyMU[yNk8oRkOqRV3CUFww[T5?

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot

p-STAT5 / STAT5 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK p-c-kit / c-kit p-FLT3(Y591) / FLT3

28516360 27908881 30344940

体内研究

在体内实验中，gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中，gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外，在小鼠IBMT模型中，gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用^[1]。

细胞实验： ^[1]	Cell lines: MV4-11细胞 Concentrations: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM Incubation Time: 2 h Method: 用DMSO或不同浓度的gilteritinib处理MV4-11细胞2小时，然后通过免疫沉淀和免疫印迹检测细胞中磷酸化FLT3和总FLT3的含量。
动物实验： ^[1]	Animal Models: MV4–11 xenografted mice (Nude mice) Dosages: 1 mg/kg, 6 mg/kg, and 10 mg/kg Administration: oral

参考文献	[1] Mori M, et al. Invest New Drugs. 2017. [2] Yoko Ueno, et al. Blood. 2016, 128:2830.

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	552.71
化学式	C₂₉H₄₄N₈O₃
CAS号	1254053-43-4
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download Gilteritinib (ASP2215) SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05193448	Completed	--	Refractory AML\|Relapsed Adult AML\|FLT3-TKD Mutation\|FLT3-ITD	French Innovative Leukemia Organisation\|Acute Leukemia French Association	July 5 2021	--
NCT04699877	Active not recruiting	Drug: Gilteritinib	Renal Impaired\|Gilteritinib\|Normal Renal Function\|Pharmacokinetics of ASP2215	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	January 28 2021	Phase 1
NCT04140487	Recruiting	Drug: Azacitidine\|Drug: Gilteritinib\|Drug: Venetoclax	Recurrent Acute Myeloid Leukemia\|Recurrent Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Recurrent Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm\|Refractory Acute Myeloid Leukemia\|Refractory Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Refractory Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm	M.D. Anderson Cancer Center	December 17 2019	Phase 1\|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技术支持

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