Gilteritinib (ASP2215)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7754 中文名称：吉列替尼

Gilteritinib (ASP2215) Chemical Structure

CAS No. 1254053-43-4

Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

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客户使用Selleck生产的Gilteritinib (ASP2215)发表文献15篇：

Cell, 2020, 182(3):685-712.e19

PubMed: 32645325 ( click the link to review the publication )

Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458

PubMed: 34103301 ( click the link to review the publication )

Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01308-z

PubMed: 34127794 ( click the link to review the publication )

Blood Cancer J, 2021, 11(6):111

PubMed: 34099621 ( click the link to review the publication )

Cell Death Discov, 2021, 7(1):121

PubMed: 34035227 ( click the link to review the publication )

Front Oncol, 2021, 11:686765

PubMed: 34490088 ( click the link to review the publication )

Sci Adv, 2020, 22;6(21):eaaz8521

PubMed: 32494745 ( click the link to review the publication )

Clin Cancer Res, 2020, 20 pii: clincanres

PubMed: 32312893 ( click the link to review the publication )

Front Oncol, 2020, 12;10:700

PubMed: 32477943 ( click the link to review the publication )

Cancer Commun (Lond), 2020, 11

PubMed: 32525624 ( click the link to review the publication )

Transl Oncol, 2020, 1;13(4):100766

PubMed: 32247263 ( click the link to review the publication )

Leuk Lymphoma, 2020, 6:1-11

PubMed: 32374198 ( click the link to review the publication )

Cancer Cell, 2020, 38(6):872-890.e6

PubMed: 33217342 ( click the link to review the publication )

Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-0832

PubMed: 31320594 ( click the link to review the publication )

Oncotarget, 2018, 9(76):34240-34258

PubMed: 30344940 ( click the link to review the publication )

产品安全说明书

FLT3抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

靶点

FLT3 ^[1] (Cell-free assay)	Axl ^[1] (Cell-free assay)
0.29 nM	0.73 nM

体外研究

在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中，Gilteritinib对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中，可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中，浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性（即抑制程度超过50%）^[1]。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理，处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达^[2]。

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Activity Description	PMID
MV4-11 cells	MU\D[YxtKGO7Y3zlJIF{e2G7	MVSxMEA{NCBzMDygZY5lKDNyIH7N	MVqyOEBp	NHTse4xVcGVibXXhckBxem:yb4L0bY9vKG:oIF3WOE0yOSClZXzsd{BqdiCJMTDwbIF{\SC5ZYLlJJNq\26rZnnjZY51dHliaX7jdoVie2WmIHH0JIdqdHSncnn0bY5q[iClb37j[Y51emG2aX;ud{Bw\iB\|IDi2PU4xLTtiUEywMlAyMSCjbnSgNVAhdk1iKEewMlcmQyCSPECuNFAyMS5?	MYe8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{OTB4OUCxOUc,OzFyNkmwNVU9N2F-
MOLM-13 cells	NH[4NGpCeG:ydH;zbZMh[XO\|YYm=	NFPJZnQyNCB\|LDCxNEwhOzBuIHHu[EAyODBibl2=	MoW5OFghcA>?	M4Dle5Nq\26rZnnjZY51KGmwY4LlZZNmeyCrbjD0bIUheGW{Y3XueIFo\SCxZjDhco5mgGmwIG[tdI9{cXSrdnWgZ4VtdHNiYYSgZ49v[2WwdILheIlwdnNib3[gN\|Ahdk1iKEOyMlAmMSCjbnSgNVAxKG6PIDi1Nk41LSlidnXyd5V{KGOxboTyc4whMDRwMTWp	NILWTI09[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9\|MUC2PVAyPSd-M{GwOlkxOTV:L3G+
32D/TKD cells	M2PzVWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7	NHjWbGI2OCCwTdMg	MYK2JIg>	M3HMU2lvcGmkaYTvckBw\iC2aHWgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIH;mJGFsfCCxbjDUN\|A5	M2TRXlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NUC3OlYxLz5{OUWwO\|Y3ODxxYU6=
TF-1 cells	MnHtSpVv[3Srb36gZZN{[Xl?	NUm0W5B1OCxiMkCsJFgxNCB{MECgZY5lKDVyMDDuUS=>	NIfmT3MyKGh?	M4rYRodqdHSncnn0bY5q[iCqYYOgZY4hUUN3MDDh[4FqdnO2IIfpcIQufHmyZTDjMWtqfCCxZjCxNFIhdk1?	M1XTeVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ5OUC4PFgyLz5{N{mwPFg5OTxxYU6=
BA/F3	NEn1dIhHfW6ldHnvckBie3OjeR?=			NHWzNoVKdmirYnn0bY9vKEG\|c3H5PkBCKHKnY3;tZolv[W62IILleJJwfmm{dYOge4F{KGO{ZXH0[YQh\nKxbTDlfJBz\XO\|aX;uJJBt[XOvaXSgSmxCTy2HTVy0MWFNU3ZzL4DNXE1qemW\|Q1S4JIlvKHeqaXPoJINFVkFiZn;yJGVOVEFvQVzLJIZ2e2mxbjDwdo91\WmwII[xJJdieyCrboTl[5JifGWmLDDhcoQhcW6sZXP0[YQhcW62bzDtc5V{\SCueX3wbI9q\CClZXzsJIxqdmViQlGvSlMh[2WubIOuJHV{cW6pIHGgcYFodmW2aXOgZoVi\CC{ZXHn[Y51KGZuIFnDOVAhRSByLkCwNVUh\|ryPLh?=	NX\0e2NiRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:ve5d4NmWkaT7hZ{52cy:laHXtZoww[2:vcH;1coRgemWyb4L0Y4NiemRxQ1jFUWJNOzNyMU[yNk8oRkOqRV3CUFww[T5?
BA/F3	MlHYSpVv[3Srb36gZZN{[Xl?			NHL5TYpKdmirYnn0bY9vKEG\|c3H5PkBCKHKnY3;tZolv[W62IILleJJwfmm{dYOge4F{KGO{ZXH0[YQh\nKxbTDlfJBz\XO\|aX;uJJBt[XOvaXSgSmxCTy2HTVy0MWFNU3ZzL4DNXE1qemW\|Q1S4JIlvKHeqaXPoJINFVkFiZn;yJGVOVEFvQVzLJIZ2e2mxbjDwdo91\WmwII[xJJdieyCrboTl[5JifGWmLDDhcoQhcW6sZXP0[YQhcW62bzDtc5V{\SCueX3wbI9q\CClZXzsJIxqdmViQlGvSlMh[2WubIOuJHV{cW6pIHGgcYFodmW2aXOgZoVi\CC{ZXHn[Y51KGZuIFnDOVAhRSByLkCwNVUh\|ryPLh?=	MlLLQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xd4f3MoVjcS6jYz71b{9kcGWvYnyvZ49ueG:3bnTfdoVxd3K2X3PhdoQwS0iHTVLMN\|MxOTZ{Mj:nQmNpTU2ETEyvZV4>
Vero	NHq5doxCdnSrdnnyZYwh[XO\|YYm=		NXXqZ2tlOjRiaIK=	M2Hx[WFvfGm4aYLhcEBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JHNCWlNvQ3;WMVIhMH[rcnHsJJRqfGW{KTDt[YF{fXKnZDDifUBxdGGzdXWgZZN{[XliaX6gWoVzdyClZXzsd{BifCCPT1mgNE4xOTJ3IHHmeIVzKDJ2IHjyMEBKSzVyIE2gOk44PiEQvF2u	M17DVVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4f3e{5m[mlwYXOueYsw[2inbXLsM4NwdXCxdX7kY5JmeG:{dG;jZZJlN0OKRV3CUFM{ODF4MkKvK\|5EcEWPQly8M4E,
Vero	NHjrSY1E\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>?		NUfwNHRSPzJiaIK=	M4nTdmNmdGxidnnhZoltcXS7IH3lZZN2emWmIHL5JGNmdGyWaYTldk1IdG9iYYPzZZkhcW5iVnXyc{Bk\WyuczDheEBOV0liMD6wOUBi\nSncjC3NohzNCCFQ{WwJF0hOzdwMU[g{txONg>?	Ml7ZQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xd4f3MoVjcS6jYz71b{9kcGWvYnyvZ49ueG:3bnTfdoVxd3K2X3PhdoQwS0iHTVLMN\|MxOTZ{Mj:nQmNpTU2ETEyvZV4>

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Assay

Methods	Test Index	PMID
Western blot	p-STAT5 / STAT5 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK; PubMed: 28516360 Invest New Drugs Immunoblot for phosphorylated AKT, ERK, and STAT5 in gilteritinib-treated MV4–11 cells. Blots from one study, which was done in triplicate, are shown. p-c-kit / c-kit; PubMed: 27908881 Blood TF-1 cells were treated with increasing concentrations gilteritinib in RPMI/10% FBS for 1 hour. Immunoprecipitation and immunoblotting were performed to detect the phosphorylation status of c-Kit and total c-Kit. p-FLT3(Y591) / FLT3; PubMed: 30344940 Oncotarget Cells were treated with or without 10 nM gilteritinib, or midostaurin for 6 h, and immunoblotting was performed using the indicated antibodies.	28516360 27908881 30344940

体内研究

在体内实验中，gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中，gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外，在小鼠IBMT模型中，gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用^[1]。

细胞实验： ^[1]	- 合并 Cell lines: MV4-11细胞 Concentrations: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM Incubation Time: 2 h Method: 用DMSO或不同浓度的gilteritinib处理MV4-11细胞2小时，然后通过免疫沉淀和免疫印迹检测细胞中磷酸化FLT3和总FLT3的含量。 (Only for Reference)
动物实验： ^[1]	- 合并 Animal Models: MV4–11 xenografted mice (Nude mice) Dosages: 1 mg/kg, 6 mg/kg, and 10 mg/kg Administration: oral (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	100 mg/mL (180.92 mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	'85 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download Gilteritinib (ASP2215) SDF

分子量	552.71
化学式	C₂₉H₄₄N₈O₃
CAS号	1254053-43-4
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2021-09-06)

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04699877	Recruiting	Drug: Gilteritinib	Renal Impaired\|Gilteritinib\|Normal Renal Function\|Pharmacokinetics of ASP2215	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	January 28 2021	Phase 1
NCT04140487	Recruiting	Drug: Azacitidine\|Drug: Gilteritinib\|Drug: Venetoclax	Recurrent Acute Myeloid Leukemia\|Recurrent Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Recurrent Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm\|Refractory Acute Myeloid Leukemia\|Refractory Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Refractory Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm	M.D. Anderson Cancer Center	December 17 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03730012	Completed	Drug: gilteritinib\|Drug: atezolizumab	Acute Myeloid Leukemia (AML)\|Acute Myeloid Leukemia With FMS-like Tyrosine Kinase (FLT3) Mutation	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	June 19 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03964038	Completed	Drug: gilteritinib\|Drug: gilteritinib mini tablet	Healthy Volunteer	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	May 21 2019	Phase 1

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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

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动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

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分子量计算器

总分子量：g/mol

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