Gilteritinib (ASP2215)

中文名称:吉列替尼

Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

Gilteritinib (ASP2215) Chemical Structure

Gilteritinib (ASP2215) Chemical Structure

CAS: 1254053-43-4

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 1040.16 现货
25mg RMB 3497.67 现货
100mg RMB 7289.45 现货
1g RMB 13677.3 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的Gilteritinib (ASP2215)发表文献37

产品质控

批次: 纯度: 99.83%
99.35

常与Gilteritinib (ASP2215)一起在实验中被使用的化合物

Quizartinib (AC220)


Gilteritinib在缺氧和与骨髓基质细胞共培养中表现出比Quizartinib更强的促凋亡作用。

Dumas PY, et al. Clin Cancer Res. 2021 Nov 1;27(21):6012-6025.

FF-10101


与Gilteritinib相比,FF-10101在HS5条件培养基中诱导MOLM-14细胞明显更多的凋亡。

Ferng TT, et al. Mol Cancer Ther. 2022 May 4;21(5):844-854.

Venetoclax (ABT-199)


Gilteritinib和Venetoclax联合提供了高度改进的复合完全缓解率和FLT3分子缓解率。

Daver N, et al. J Clin Oncol. 2022 Dec 10; 40(35): 4048–4059.

Fimepinostat (CUDC-907)


Gilteritinib和Fimepinostat联合使用,可针对白血病细胞系MOLM-13/MV4-11产生协同抗白血病活性。

Qiao X, et al. Blood Cancer J. 2021 Jun 7;11(6):111.

Midostaurin


Gilteritinib和Fimepinostat与Venetoclax组合可有效协同诱导白血病细胞系MOLM-13/MV4-1细胞凋亡。

Ma J, et al. Clin Cancer Res. 2019 Nov 15;25(22):6815-6826.

Gilteritinib (ASP2215)相关产品

相关信号通路图

FLT3抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
32D/TKD cells Function assay 50 nM  6 h Inhibiton of the phosphorylation of Akt on T308 29507660
MOLM-13 cells Apoptosis assay 1, 3, 10, 30, and 100 nM 48 h significant increases in the percentage of annexin V-positive cells at concentrations of 30 nM (32.0%) and 100 nM (52.4%) versus control (4.1%) 31069015
MV4-11 cells Cell cycle assay 1, 3, 10, and 30 nM 24 h The mean proportion of MV4-11 cells in G1 phase were significantly increased at gilteritinib concentrations of 3 (69.0%; P<0.01) and 10 nM (70.7%; P<0.001). 31069015
TF-1 cells Function assay 0, 20, 80, 200 and 500 nM 1 h gilteritinib has an IC50 against wild-type c-Kit of 102 nM 27908881
Vero Antiviral assay 24 hr Antiviral activity against SARS-CoV-2 (viral titer) measured by plaque assay in Vero cells at MOI 0.0125 after 24 hr, IC50 = 6.76 μM. ChEMBL
Vero Cell viability assay 72 hr Cell viability measured by CellTiter-Glo assay in Vero cells at MOI 0.05 after 72hr, CC50 = 37.16 μM. ChEMBL
BA/F3 Function assay Inhibition Assay: A recombinant retrovirus was created from expression plasmid FLAG-EML4-ALKv1/pMX-iresCD8 in which cDNA for EMLA-ALK fusion protein v1 was integrated, and injected into mouse lymphoid cell line BA/F3 cells. Using a magnetic bead reagent f, IC50 = 0.0015 μM. ChEMBL
BA/F3 Function assay Inhibition Assay: A recombinant retrovirus was created from expression plasmid FLAG-EML4-ALKv1/pMX-iresCD8 in which cDNA for EMLA-ALK fusion protein v1 was integrated, and injected into mouse lymphoid cell line BA/F3 cells. Using a magnetic bead reagent f, IC50 = 0.0015 μM. ChEMBL
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。
靶点
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
Axl [1]
(Cell-free assay)
0.29 nM 0.73 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中,Gilteritinib对FLT3-ITD(内部串联重复)和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中,可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中,浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性(即抑制程度超过50%)[1]。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理,处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达[2]
细胞实验 细胞系 MV4-11细胞
浓度 0.1 nM, 1 nM, 10 nM
孵育时间 2 h
方法

用DMSO或不同浓度的gilteritinib处理MV4-11细胞2小时,然后通过免疫沉淀和免疫印迹检测细胞中磷酸化FLT3和总FLT3的含量。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-STAT5 / STAT5 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK p-c-kit / c-kit p-FLT3(Y591) / FLT3 28516360
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内实验中,gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中,gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外,在小鼠IBMT模型中,gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用[1]
动物实验 Animal Models MV4–11 xenografted mice (Nude mice)
Dosages 1 mg/kg, 6 mg/kg, and 10 mg/kg
Administration oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06022003 Not yet recruiting
AML Adult|Refractory AML|Relapsed Adult AML|FLT3-TKD Mutation|FLT3-ITD
French Innovative Leukemia Organisation|Acute Leukemia French Association
December 15 2023 Phase 2
NCT05520567 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia (AML)|FLT3-mutated Acute Myeloid Leukemia
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc
January 27 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05791890 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia
University of Rome Tor Vergata
May 31 2022 --

化学信息&溶解度

分子量 552.71 分子式

C29H44N8O3

CAS号 1254053-43-4 SDF Download Gilteritinib (ASP2215) SDF
Smiles CCC1=C(N=C(C(=N1)C(=O)N)NC2=CC(=C(C=C2)N3CCC(CC3)N4CCN(CC4)C)OC)NC5CCOCC5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 4 mg/mL ( 7.23 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Gilteritinib (ASP2215) | Gilteritinib (ASP2215) supplier | purchase Gilteritinib (ASP2215) | Gilteritinib (ASP2215) cost | Gilteritinib (ASP2215) manufacturer | order Gilteritinib (ASP2215) | Gilteritinib (ASP2215) distributor
在线咨询
联系我们