Gilteritinib (ASP2215)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7754 中文名称:吉列替尼

CAS No. 1254053-43-4
Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。
产品安全说明书
FLT3抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中,Gilteritinib对FLT3-ITD(内部串联重复)和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中,可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中,浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性(即抑制程度超过50%)[1]。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理,处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达[2]。 |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 在体内实验中,gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中,gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外,在小鼠IBMT模型中,gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验: |
- 合并
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动物实验: |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 100 mg/mL (180.92 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | '85 mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 552.71 |
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化学式 | C29H44N8O3 |
CAS号 | 1254053-43-4 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04140487 | Recruiting | Drug: Azacitidine|Drug: Gilteritinib|Drug: Venetoclax | Recurrent Acute Myeloid Leukemia|Recurrent Myelodysplastic Syndrome|Refractory Acute Myeloid Leukemia|Refractory Myelodysplastic Syndrome | M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) | December 17 2019 | Phase 1|Phase 2 |
NCT03730012 | Recruiting | Drug: gilteritinib|Drug: atezolizumab | Acute Myeloid Leukemia (AML)|Acute Myeloid Leukemia With FMS-like Tyrosine Kinase (FLT3) Mutation | Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc | June 19 2019 | Phase 1|Phase 2 |
NCT03964038 | Completed | Drug: gilteritinib|Drug: gilteritinib mini tablet | Healthy Volunteer | Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc | May 21 2019 | Phase 1 |
NCT03625505 | Recruiting | Drug: Venetoclax|Drug: Gilteritinib | Acute Myeloid Leukemia (AML) | AbbVie|Astellas Pharma Inc Genentech Inc. | October 18 2018 | Phase 1 |
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