Galunisertib (LY2157299)

目录号:S2230

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Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。

Galunisertib (LY2157299) Chemical Structure

CAS: 700874-72-2

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生物活性

产品描述 Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
靶点
TβRI [1]
(Cell-free assay)
56 nM
体外研究

LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中,LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中,LY2157299可加强血管生成。[2] 在初级造血干细胞中,LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。[3] 在人类胶质母细胞瘤(GBM)细胞中,LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性,减少活性磷酸化SMAD的水平。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot TGF-βR1 / p-ERK Periostin / Fibronectin / Snail / Twist / pSmad2 / pERK / pAkt / pFAK 30881035 29774119
Growth inhibition assay Cell viability 28873435
Immunofluorescence E-cadherin 29467918
体内研究 虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了,但在4T1,Colo205,或A549异种移植模型中,LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。[2] 在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中,LY2157299可改善贫血。[3] 在Calu6和MX1异种移植物小鼠中,LY2157299(75 mg/kg/day,口服)给药显示显著抗肿瘤活性。[5] 在体内基质胶栓法检测中,LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成,而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[5]
  • Animal Models: 裸鼠皮下植入Calu6或MX1细胞
  • Dosages: 75 mg/kg/day
  • Administration: 口服

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1%CMC-Na

30mg/mlmg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 369.42
化学式

C22H19N5O

CAS号 700874-72-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04031872 Unknown status Drug: LY3200882 Colorectal Cancer Metastatic The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen Leuven February 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03470350 Withdrawn Drug: Galunisertib Colorectal Cancer Metastatic The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen Leuven August 24 2018 Phase 1|Phase 2
NCT02734160 Completed Drug: Galunisertib|Drug: Durvalumab Metastatic Pancreatic Cancer Eli Lilly and Company|AstraZeneca June 15 2016 Phase 1
NCT02452008 Recruiting Drug: Enzalutamide|Drug: LY2157299 Prostate Cancer Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins|Eli Lilly and Company May 3 2016 Phase 2
NCT02752919 Completed Drug: Galunisertib Healthy Eli Lilly and Company April 2016 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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