Galunisertib (LY2157299)
目录号：S2230
Molecular Weight(MW): 369.42
Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
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客户使用该产品的4个实验数据：
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Treatment of HLE and HLF cells with TGFβRI inhibitor LY2157299 led to dose-dependent loss of GLI2 levels.
Cancer Research, 2014, 74(21): 5963-77 . Galunisertib (LY2157299) purchased from Selleck.
Representative images of 53BP1 foci in HPV− primary HNSCC “G”. Number of 53BP1 foci per cell in irradiated (4 Gy) HPV− (white) and HPV+ (red) HNSCC specimens pretreated with (hatched) or without (open) LY2157299 at 5 hours post irradiation (right).
Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1346. Galunisertib (LY2157299) purchased from Selleck.
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Cells were treated in both formats with 10 uM of SB525334 (TGFβR1), SJN 2511 (TGFβR1), LY2157299 (TGFβR2, TGFβR1), Dorsomorphin (AMPK, ALK2, ALK3, ALK6), DMH-1 (ALK2), or GW5074 (c-raf), or 50 ng/ml of TGF-β. Microtissue or tissue-culture well fluorescence for each condition are shown after 3 days of culture for 393T5 cells, which proliferate slower in control conditions, so that the two cell lines undergo the same number of population doublings during each assay.
Lab Chip 2013 13(10), 1969-78. Galunisertib (LY2157299) purchased from Selleck.
Immunofluorescence of SMα (Red) and VE-cadherin (Red) combined with DAPI (blue) revealed that VM markers were elevated in DMSO-treated NHA/A172 cells but not in galunisertib-treated NHA/A172 cells.
Sci Rep, 2016, 6:23056.. Galunisertib (LY2157299) purchased from Selleck.
产品安全说明书
TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。 | ||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中，LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中，LY2157299可加强血管生成。[2] 在初级造血干细胞中，LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。[3] 在人类胶质母细胞瘤（GBM）细胞中，LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性，减少活性磷酸化SMAD的水平。[4] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | 虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了，但在4T1，Colo205，或A549异种移植模型中，LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。[2] 在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善贫血。[3] 在Calu6和MX1异种移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）给药显示显著抗肿瘤活性。[5] 在体内基质胶栓法检测中，LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。[6] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 动物实验：[5] |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 74 mg/mL (200.31 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 1%CMC-Na |
30mg/mlmg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 369.42 |
|---|---|
| 化学式 | C22H19N5O |
| CAS号 | 700874-72-2 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03470350 | Recruiting | Colorectal Cancer Metastatic | The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen Leuven | August 24 2018 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03206177 | Recruiting | Carcinosarcoma Ovarian | University of Oklahoma|Eli Lilly and Company | August 20 2017 | Phase 1 |
| NCT02906397 | Active not recruiting | ADVANCED HEPATOCELLULAR CARCINOMA (HCC) | University of Pennsylvania | March 30 2017 | Phase 1 |
| NCT02734160 | Active not recruiting | Metastatic Pancreatic Cancer | Eli Lilly and Company|AstraZeneca | June 15 2016 | Phase 1 |
| NCT02688712 | Recruiting | Rectal Adenocarcinoma | Providence Health & Services|Eli Lilly and Company | June 2016 | Phase 2 |
| NCT02752919 | Completed | Healthy | Eli Lilly and Company | April 2016 | Phase 1 |
技术支持
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