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Galunisertib (LY2157299)

目录号：S2230

仅限科研使用

Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。

Galunisertib (LY2157299) Chemical Structure

CAS: 700874-72-2

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 2228.23	现货
5mg	RMB 1377.29	现货
50mg	RMB 6303.16	现货
200mg	RMB 16298.1	现货
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产品安全说明书

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。

靶点

TβRI ^[1]
(Cell-free assay)

56 nM

体外研究

LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中，LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中，LY2157299可加强血管生成。^[2] 在初级造血干细胞中，LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。^[3] 在人类胶质母细胞瘤（GBM）细胞中，LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性，减少活性磷酸化SMAD的水平。^[4]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot	TGF-βR1 / p-ERK Periostin / Fibronectin / Snail / Twist / pSmad2 / pERK / pAkt / pFAK	30881035 29774119
Growth inhibition assay	Cell viability	28873435
Immunofluorescence	E-cadherin	29467918

体内研究

虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了，但在4T1，Colo205，或A549异种移植模型中，LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。^[2] 在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善贫血。^[3] 在Calu6和MX1异种移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）给药显示显著抗肿瘤活性。^[5] 在体内基质胶栓法检测中，LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。^[6]

动物实验：^[5]	Animal Models: 裸鼠皮下植入Calu6或MX1细胞 Dosages: 75 mg/kg/day Administration: 口服

参考文献	[1] Mundla SR, Patent, 2006, US7872020. [2] Yingling JM, et al. Proc Am Assoc Cancer Res. 2006, 47, abstract 250. [3] Zhou L, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 955-963. [4] Parsons S, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(11), Suppl 1, Abst C201. [5] Bueno L, et al. Eur J Cancer, 2008, 44(1), 142-150. [6] Liu Z, et al. J Cell Sci, 2009, 122(18), 3294-3302. + 展开

溶解度（25°C）

体外


体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 1%CMC-Na 点击购买：	30mg/mlmg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	369.42
化学式	C₂₂H₁₉N₅O
CAS号	700874-72-2
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

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动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04031872	Unknown status	Drug: LY3200882	Colorectal Cancer Metastatic	The Netherlands Cancer Institute\|Vall d''Hebron Institute of Oncology\|Agendia\|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC\|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda\|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia\|University of Campania Luigi Vanvitelli\|University of Turin Italy\|Eli Lilly and Company\|Catalan Institute of Health\|Universitaire Ziekenhuizen Leuven	February 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03470350	Withdrawn	Drug: Galunisertib	Colorectal Cancer Metastatic	The Netherlands Cancer Institute\|Vall d''Hebron Institute of Oncology\|Agendia\|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC\|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda\|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia\|University of Campania Luigi Vanvitelli\|University of Turin Italy\|Eli Lilly and Company\|Catalan Institute of Health\|Universitaire Ziekenhuizen Leuven	August 24 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02734160	Completed	Drug: Galunisertib\|Drug: Durvalumab	Metastatic Pancreatic Cancer	Eli Lilly and Company\|AstraZeneca	June 15 2016	Phase 1
NCT02452008	Recruiting	Drug: Enzalutamide\|Drug: LY2157299	Prostate Cancer	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins\|Eli Lilly and Company	May 3 2016	Phase 2
NCT02752919	Completed	Drug: Galunisertib	Healthy	Eli Lilly and Company	April 2016	Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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