Nicaraven

中文名称:烟拉文,N,N'-亚丙基双烟酰胺

Nicaraven是羟自由基清除剂,有抗血管痉挛和神经保护作用。

Nicaraven Chemical Structure

Nicaraven Chemical Structure

CAS: 79455-30-4

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生物活性

产品描述 Nicaraven是羟自由基清除剂,有抗血管痉挛和神经保护作用。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Nicaraven剂量依赖性地轻度抑制(ADP-核糖)合成酶的活化,可能在peroxynitrite刺激的RAW小鼠巨噬细胞中直接抑制聚(ADP-核糖)合成酶的催化活性。在RAW小鼠巨噬细胞中,Nicaraven部分地防止peroxynitrite诱导的线粒体呼吸的抑制作用,并导致在细菌脂多糖刺激的巨噬细胞RAW中剂量依赖性抑制亚硝酸盐的生产。 [1] 在健康志愿者血小板中,Nicaraven(0.35 mM)显著抑制由二磷酸腺苷(ADP)诱导的最大聚集率。 Nicaraven(1.75 mM)显著降低血小板通过胶原诱导的最大聚集率。在健康志愿者和脑血栓患者的血小板中,Nicaraven诱导剂量依赖性血小板聚集的抑制。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在比格犬中,Nicaraven抑制肝脏脂质过氧化,改善肝功能和全身血流动力学和能量代谢,并抑制肝静脉的血液中肝脏酶的释放,内皮素-1升高,组织学损伤,以及中性粒细胞浸润到肝脏。[3] 在短暂局灶性脑缺血的雄性SD大鼠中,Nicaraven(20 毫克/千克)使脑梗死体积减少。 在短暂局灶性脑缺血的雄性SD大鼠中,Nicaraven(60 毫克/千克)显著减少梗死体积(18.6%和20.9%)。[4]

化学信息&溶解度

分子量 284.31 分子式

C15H16N4O2

CAS号 79455-30-4 SDF Download Nicaraven SDF
Smiles CC(CNC(=O)C1=CN=CC=C1)NC(=O)C2=CN=CC=C2
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉末(密封)

体外溶解度
批次:

DMSO : 57 mg/mL ( (200.48 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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