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S7397 Sorafenib Sorafenib是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。
Biomed Pharmacother, 2024, 173:116366
Transl Oncol, 2024, 43:101920
Genomics, 2024, 116(1):110764
S1040 Sorafenib tosylate Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Cell, 2023, S0092-8674(23)01032-2
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S7781 Sunitinib Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)77
Heliyon, 2024, 10(3):e24779
Mol Neurodegener, 2023, 18(1):67
S1490 Ponatinib Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。
Cell Rep, 2024, 43(3):113932
Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01837-4
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
S1178 Regorafenib Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFR-βKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。
Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):65
S1005 Axitinib Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。
J Exp Med, 2023, 220(11)e20230011
J Exp Med, 2023, 220(11)e20230011
Theranostics, 2023, 13(11):3744-3760
S1042 Sunitinib malate Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
Cell Cycle, 2024, 1-13.
J Cancer, 2024, 15(5):1429-1441
S1029 Lenalidomide Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Oncogene, 2024, 43(3):155-170
J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
S1119 Cabozantinib (XL184) Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
Nat Cancer, 2023, 4(9):1345-1361
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
Biomed Pharmacother, 2023, 164:115002
S1010 Nintedanib Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(2):30
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
Elife, 2023, 12e79840
S1264 PD173074 PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。
Malignancy Spectrum, 2024, 10.1002/msp2.20
JCI Insight, 2023, 8(10)e154729
Oral Oncol, 2023, 146:106562
S1046 Vandetanib Vandetanib是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。同时,也抑制VEGFR3EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。
Nat Cancer, 2023, 4(9):1345-1361
Cell Rep, 2023, 42(6):112665
Cell Reports, 2023, 112328
S1164 Lenvatinib Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKit (c-Kit)RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
Phytomedicine, 2024, 10.1016/j.phymed.2023.155091
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.18.576182
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
PLoS One, 2023, 18(2):e0277306
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201478
S1111 Foretinib Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。
Int J Mol Sci, 2023, 24(1)757
Biol Open, 2023, 12(8)bio059994
Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911
S3012 Pazopanib Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。
Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15915
S1017 Cediranib (AZD2171) Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。
Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
Biochem Pharmacol, 2023, 214:115681
Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8037
S1035 Pazopanib HCl Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。
iScience, 2023, 26(7):107116
NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S1018 Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
Sci Rep, 2023, 13(1):20223
Sci Adv, 2023, 9(9):eadd2671
UFTM, 2023,
S1101 Vatalanib (PTK787) 2HCl Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):79
Cancer Med, 2023, 12(15):16416-16430
Cancer Med, 2023, 12(15):16416-16430
S5077 Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
J Hematol Oncol, 2022, 15(1):109
Life (Basel), 2022, 12(8)1258
S1207 Tivozanib Tivozanib是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
Cancer Res, 2023, 83(12):2034-2051
Biochem Pharmacol, 2023, 214:115681
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
A2006 Bevacizumab (anti-VEGF) Bevacizumab (anti-VEGF, Avastin) 是一种人源化的anti-VEGF单克隆抗体,是VEGF的抑制剂。可与所有人源VEGF-A亚型(和具有生物活性的蛋白水解片段)结合、中和。MW:149 KD。
Nat Commun, 2024, 15(1):1359
ESC Heart Fail, 2024, 10.1002/ehf2.14640
Cancer Immunol Res, 2023, 11(11):1493-1507
S8401 Erdafitinib Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)CSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4Kit (c-Kit)VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S1003 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
Cell Death Discov, 2023, 9(1):57
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
S8726 Anlotinib (AL3818) dihydrochloride Anlotinib (AL3818) 是一种高度有效的VEGFR2选择性抑制剂,IC50小于1 nM。它在临床试验中具有广谱性抗肿瘤潜力。稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Braz J Med Biol Res, 2024, 57:e13152
Cancer Cell Int, 2023, 23(1):309
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
S5240 Lenvatinib Mesylate Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
Discov Oncol, 2023, 14(1):26
S2161 RAF265 (CHIR-265) RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
iScience, 2022, 25(10):105182
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
S2842 SAR131675 SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,无细胞试验中IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。
Cell Rep, 2023, 42(5):112489
J Orthop Translat, 2023, 38:65-75
Cell Signal, 2023, 111:110856
S5248 Apatinib Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。
Sci Rep, 2024, 14(1):879
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(23):e2300898
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S2221 Apatinib (YN968D1) mesylate Apatinib mesylate (YN968D1, Rivoceranib)是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib mesylate 可诱导自噬和凋亡。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S4947 Regorafenib Hydrochloride Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
S1363 Ki8751 Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。
Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1567-1582
Transl Oncol, 2022, 25:101516
Front Oncol, 2021, 11:650052
S2896 ZM 323881 HCl ZM 323881 HCl是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为<2 nM,对VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR和ErbB2几乎没有活性。
Stem Cells Transl Med, 2023, szad049
Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688
iScience, 2023, 26(9):107548
S2845 Semaxanib (SU5416) Semaxanib (SU5416, semaxinib)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。
Front Immunol, 2022, 13:1035667
Front Neurol, 2021, 12:808568
Pulm Circ, 2021, 11(4):20458940211046156
S7057 LY2874455 LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S5234 Nintedanib Ethanesulfonate Salt Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively.
Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378
Theranostics, 2022, 12(2):747-766
EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e15295
S7667 SU5402 SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。
Regen Ther, 2024, 25:229-237
Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066
J Vis Exp, 2023, (202).
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2019, 10(68):7185-7197
S5242 Cediranib Maleate Cediranib Maleate (AZD2171) is the maleate salt of Cediranib, which is a potent inhibitor of VEGFR with IC50 of <1 nM and also inhibits Flt1/4 with IC50 of 5 nM/≤3 nM.
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):56
Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
Mol Cancer Ther, 2022, 21(6):1030-1043
S1032 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179
J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61
S1361 MGCD-265 analog MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
S1084 Brivanib (BMS-540215) Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。
Stem Cells Transl Med, 2023, szad049
Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688
iScience, 2023, 26(9):107548
S2897 ZM 306416 ZM 306416 (CB 676475) 是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂,作用于VEGFR1IC50为0.33 μM,也抑制EGFR,IC50为<10 nM。
Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956
J Pharmacol Sci, 2023, 151(4):177-186
J Dent Sci, 2022, 17(4):1471-1479
S5793 Motesanib (AMG-706) Motesanib (AMG-706)是一种具有口服生物活性的受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase)抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR和Ret的IC50值分别为2、3、6、8、84和59 nM。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):147
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179
J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
S1171 CYC116 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119
S2859 Golvatinib (E7050) Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9606
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14884
Cancer Sci, 2020, 111(10):3813-3823
S4686 Vitamin E Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) 是一种脂溶性的维生素,具有有效的抗氧化特性。它是有效的过氧化氢自由基清除剂并在很多组织中,非竞争性地抑制环氧酶活性。同时通过抑制VEGF基因转录,抑制血管生成和肿瘤休眠。
medRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.01.23299102
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):86
S1220 OSI-930 OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)KDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
Cell Rep, 2019, 28(9):2331-2344
Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
Mol Syst Biol, 2015, 11(1):789
S2622 PP121 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
S1557 KRN 633 KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。
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J Med Invest, 2017, 64(3.4):262-265
Oncotarget, 2016, 7(5):5985-99
S2231 Telatinib Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。
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Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A
Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669
S5667 Fruquintinib Fruquintinib is a small molecule inhibitor with strong potency and high selectivity against VEGFR family. It inhibits VEGFR 1, 2, 3, with IC50 values of 33 nM, 35 nM and 0.5 nM, respectively and shows only weak inhibition of RET, FGFR-1 and c-kit kinases.
Cancer Commun (Lond), 2023, 10.1002/cac2.12411
Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6
CellPress, 2021, None
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
JCI Insight, 2022, e148717
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474
Cancers (Basel), 2020, 12(1)
S7258 SKLB1002 SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂,其IC50为32 nM.
Dis Model Mech, 2023, 16(5)dmm049571
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BMC Cancer, 2017, 17(1):593
S7003 AZD2932 AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。
Cancer Res, 2020, canres.1992.2020
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
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S2366 Taxifolin (Dihydroquercetin) Taxifolin(Dihydroquercetin)是一种二氢黄酮醇类,是一种黄酮类化合物。是I型VEGFR2 kinase的抑制剂。
Sci Rep, 2020, 10(1):17311
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Cytotechnology, 2016, 68(4):1633-40
S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
Int J Oncol, 2014, 44(3):959-69
Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26
S8189 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。
JCI Insight, 2021, 143285
J Cell Biochem, 2019, 120(4):5583-5596
S0504 SU14813 SU14813 (SU 014813)是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR2VEGFR1PDGFRβKit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM,2 nM,4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
S6535 SU1498 SU1498是KDR抑制剂,IC50为0.7 μM,可在内皮细胞中刺激磷酸化ERK1/2的累积。
Cell Metab, 2020, 5;31(5):892-908 e11
Biol Open, 2018,
S8721 PDGFR inhibitor 1 PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)PDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。
Elife, 2023, 12e79840
Elife, 2023, 12e79840
Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872
S0278 SU5614 SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) 是一种小分子 receptor tyrosine kinases (RTK) 的抑制剂,对 VEGFR-2c-kit 以及野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用。SU5614 可减少细胞增殖并诱导凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:797047
S6526 SKLB 610 SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922
Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7853
S6412 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。
Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109
S6514 SU5408 SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I)是一种有效、选择性 VEGFR2 Kinase抑制剂,IC50为70 nM。
Transl Oncol, 2022, 25:101516
J Dent Sci, 2022, 17(4):1471-1479
S2201 BMS-794833 BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。
Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
S0290 SU5204 SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2)HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。
Front Pharmacol, 2021, 12:804327
A2003 Ramucirumab (anti-VEGFR2) Ramucirumab (anti-VEGFR2) 是IgG1类的单克隆抗体,可与 VEGF-R2 结合并阻止其激活,其阻断KDR与VEGF结合的 IC50 值为0.8 nM;MW: 143.6 KD。
Int J Mol Sci, 2024,
JTO Clin Res Rep, 2023, 4(6):100525
S0487 Sulfatinib Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。
Front Oncol, 2023, 13:1158857
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
S6520 WHI-P180 WHI-P180是多种激酶的抑制剂,对RET (c-RET)KDR的IC50值分别为4.5 nM和66 nM。
S6543 ZD-4190 ZD-4190是VEGF RTK抑制剂,对KDR和Flt-1的IC50值分别为29 ± 4 nM和708 ± 63 nM。
S7688 Ki20227 Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fmsvascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)stem cell factor receptor (c-Kit)platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。
S5272 Toceranib phosphate Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), the phosphate salt of toceranib, is a selective inhibitor of the tyrosine kinase activity of several members of the split kinase RTK family, including Flk-1/KDR, PDGFR, and Kit with Ki values of 6 nM and 5 nM for Flk-1/KDR and PDGFRβ, respectively.
S8188 BFH772 BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂,IC50为3 nM。
S0291 SU5208 SU5208(3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone)是血管内皮生长因子受体2(vascular endothelial growth factor receptor-2, VEGFR2)的抑制剂。
A2126New Anti-mouse VEGFR-2-InVivo Anti-mouse VEGFR-2-InVivo (Clone: DC101) 单克隆抗体与小鼠 VEGFR-2(血管内皮生长因子受体 2)(也称为 CD309、KDR 和 Flk-1)发生反应,并在体内抑制 VEGFR-2 信号传导。 VEGFR-2 在血管发育和通透性中起着关键作用。
E2397 hVEGF-IN-1 hVEGF-IN-1是一种喹唑啉衍生物,可特异性结合到核糖体内部进入位点A(internal ribosome entry site A, IRES-A)的G-rich序列,Kd为0.928 μM,从而破坏G -四复合物结构;并可降低VEGF-A蛋白表达,从而阻碍肿瘤细胞迁移,抑制肿瘤生长。
S8882 ODM-203 ODM-203是FGFRVEGFR的双重抑制剂,对重组FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4,VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM,26 nM,9 nM,5 nM。
S0763 Tyrphostin AG1433 Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433)是一种选择性血小板衍生生长因子受体β (platelet-derived growth factor receptor β, PDGFRβ)血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR-2, Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50分别为5.0 μM和9.3 μM。
S0765 MAZ51 MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
E0499 4SC-203 4SC-203(SC71710)是一种具有潜在抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203选择性抑制FMS相关酪氨酸激酶3(FMS-related tyrosine kinase 3, FLT3/STK1)FLT3的突变形式血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptors, VEGFRs)
E2656 R1530 R1530是一种有效的、口服活性的、双重作用的有丝分裂/血管生成抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)成纤维细胞生长因子受体1(fibroblast growth factor receptors 1, FGFR1),IC50分别为10 nM和28 nM。
S9621 Donafenib (Sorafenib D3) Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。
E1078 Emvododstat (PTC299) Emvododstat(PTC299)是致病性VEGF双氢乳清酸酯脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase, DHODH)的转录后抑制剂,可抑制VEGFAmRNA翻译和异常细胞增殖。在HeLa细胞中,PTC299抑制缺氧诱导的VEGFA蛋白的产生,EC50为1.64 nM。
S2211 AG-13958 AG-13958 (AG-013958)是VEGFR酪氨酸激酶抑制剂,在临床开发中发现ST给药可治疗与年龄相关性黄斑变性(AMD)的脉络膜新生血管生成。
S5607 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl is a monomer for polyimide production.
S7647 Lucitanib (E3810) hydrochloride Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1FGFR2,IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。
Sci Rep, 2023, 13(1):20223
E0616 Chiauranib Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标,包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit,从而抑制肿瘤细胞的快速增殖,增强抗肿瘤免疫,抑制肿瘤血管生成,达到抗肿瘤功效。
S6870 Ningetinib Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。
S6843 Vorolanib Vorolanib (X-82,CM082)是一种口服的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) 的多激酶双重抑制剂,并具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。
S6764 Pamufetinib (TAS-115) Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂,对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。
S6939 Nastorazepide Nastorazepide (Z-360)是一种胆囊收缩素-2/胃泌素受体(cholecystokinin-2/gastrin receptor, CCK2/胃泌素受体)拮抗剂,与吉西他滨联合使用可延长胰腺癌原位异种移植小鼠的存活率并降低吉西他滨诱导的血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)表达。
E3379 Cassia seed Extract Cassia seed Extract是从决明(Cassia toraLinn)的种子中提取的,具有影响多种生物学过程和途径的潜力,包括对平滑肌细胞增殖、炎症反应、肿瘤坏死因子(TNF)信号通路的正调控 、血管内皮生长因子(VEGF)信号通路和花生四烯酸(ARA)代谢。
S0377 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) 是一种耐受性良好的、口服有效的、高选择性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50值为40 nM。CS-2660(JNJ-38158471)还抑制紧密相关的酪氨酸激酶,如 Ret (c-RET)Kit (c-Kit),IC50为180 nM和500 nM,但无明显活性 (>1 microM) 针对VEGFR-1和VEGFR-3。
E0534 WAY-340935 WAY-340935 (VEGFR2-IN-2)可以抑制VEGFR2的功能,其对H460细胞系的抗增殖活性部分是通过与VEGFR蛋白的相互作用而产生的。
S9402 (20R)-Protopanaxadiol (20R)-Protopanaxadiol, isolated from the roots of Panax ginseng, has protective effect on myocardial ischemia.
E3414 Semen litchi Extract Semen litchi Extract是从荔枝Litchi chinensis中提取的,具有抗肝癌作用,并通过靶向VEGFR抑制肝细胞癌血管生成。
E0207 Chebulinic acid Chebulinic acid,一种从榄仁树果实中分离的酚类化合物,是一种新型流感病毒神经氨酸酶(Influenza viral neuraminidase)抑制剂。Chebulinic acid 也是一种抗血管生成剂,通过抑制 VEGF 起作用。Chebulinic acid 具有抗肿瘤活性。
E3774 Chlorella Pyrenoidosa Extract Chlorella Pyrenoidosa Extract是从小球藻Chlorella Pyrenoidosa中提取的,对VEGF诱导的新生血管有明显的抗血管生成活性和抗增殖活性。
S6808 SU5205 SU5205是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) 的抑制剂,IC50为9.6 µM。
S6809 SU5214 SU5214是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1)EGFR 的抑制剂,对应的IC50值分别为14.8 µM 和 36.7 µM。
E1435New Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
E0142 XL092 XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。
A2126New Anti-mouse VEGFR-2-InVivo Anti-mouse VEGFR-2-InVivo (Clone: DC101) 单克隆抗体与小鼠 VEGFR-2(血管内皮生长因子受体 2)(也称为 CD309、KDR 和 Flk-1)发生反应,并在体内抑制 VEGFR-2 信号传导。 VEGFR-2 在血管发育和通透性中起着关键作用。
S7397 Sorafenib Sorafenib是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。
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S1040 Sorafenib tosylate Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
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S7781 Sunitinib Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。
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S1490 Ponatinib Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。
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S1178 Regorafenib Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFR-βKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。
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Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):65
S1005 Axitinib Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。
J Exp Med, 2023, 220(11)e20230011
J Exp Med, 2023, 220(11)e20230011
Theranostics, 2023, 13(11):3744-3760
S1042 Sunitinib malate Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
Cell Cycle, 2024, 1-13.
J Cancer, 2024, 15(5):1429-1441
S1029 Lenalidomide Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Oncogene, 2024, 43(3):155-170
J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
S1119 Cabozantinib (XL184) Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
Nat Cancer, 2023, 4(9):1345-1361
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
Biomed Pharmacother, 2023, 164:115002
S1010 Nintedanib Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(2):30
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
Elife, 2023, 12e79840
S1264 PD173074 PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。
Malignancy Spectrum, 2024, 10.1002/msp2.20
JCI Insight, 2023, 8(10)e154729
Oral Oncol, 2023, 146:106562
S1046 Vandetanib Vandetanib是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。同时,也抑制VEGFR3EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。
Nat Cancer, 2023, 4(9):1345-1361
Cell Rep, 2023, 42(6):112665
Cell Reports, 2023, 112328
S1164 Lenvatinib Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKit (c-Kit)RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
Phytomedicine, 2024, 10.1016/j.phymed.2023.155091
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.18.576182
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
PLoS One, 2023, 18(2):e0277306
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201478
S1111 Foretinib Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。
Int J Mol Sci, 2023, 24(1)757
Biol Open, 2023, 12(8)bio059994
Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911
S3012 Pazopanib Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。
Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15915
S1017 Cediranib (AZD2171) Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。
Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
Biochem Pharmacol, 2023, 214:115681
Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8037
S1035 Pazopanib HCl Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。
iScience, 2023, 26(7):107116
NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S1018 Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
Sci Rep, 2023, 13(1):20223
Sci Adv, 2023, 9(9):eadd2671
UFTM, 2023,
S1101 Vatalanib (PTK787) 2HCl Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):79
Cancer Med, 2023, 12(15):16416-16430
Cancer Med, 2023, 12(15):16416-16430
S5077 Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
J Hematol Oncol, 2022, 15(1):109
Life (Basel), 2022, 12(8)1258
S1207 Tivozanib Tivozanib是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
Cancer Res, 2023, 83(12):2034-2051
Biochem Pharmacol, 2023, 214:115681
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
S8401 Erdafitinib Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)CSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4Kit (c-Kit)VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S1003 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDRCSF-1RFlt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
Cell Death Discov, 2023, 9(1):57
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
S8726 Anlotinib (AL3818) dihydrochloride Anlotinib (AL3818) 是一种高度有效的VEGFR2选择性抑制剂,IC50小于1 nM。它在临床试验中具有广谱性抗肿瘤潜力。稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Braz J Med Biol Res, 2024, 57:e13152
Cancer Cell Int, 2023, 23(1):309
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
S5240 Lenvatinib Mesylate Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
Discov Oncol, 2023, 14(1):26
S2161 RAF265 (CHIR-265) RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
iScience, 2022, 25(10):105182
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
S2842 SAR131675 SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,无细胞试验中IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。
Cell Rep, 2023, 42(5):112489
J Orthop Translat, 2023, 38:65-75
Cell Signal, 2023, 111:110856
S5248 Apatinib Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。
Sci Rep, 2024, 14(1):879
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(23):e2300898
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S2221 Apatinib (YN968D1) mesylate Apatinib mesylate (YN968D1, Rivoceranib)是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib mesylate 可诱导自噬和凋亡。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S4947 Regorafenib Hydrochloride Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
S1363 Ki8751 Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。
Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1567-1582
Transl Oncol, 2022, 25:101516
Front Oncol, 2021, 11:650052
S2896 ZM 323881 HCl ZM 323881 HCl是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为<2 nM,对VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR和ErbB2几乎没有活性。
Stem Cells Transl Med, 2023, szad049
Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688
iScience, 2023, 26(9):107548
S2845 Semaxanib (SU5416) Semaxanib (SU5416, semaxinib)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。
Front Immunol, 2022, 13:1035667
Front Neurol, 2021, 12:808568
Pulm Circ, 2021, 11(4):20458940211046156
S7057 LY2874455 LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S5234 Nintedanib Ethanesulfonate Salt Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively.
Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378
Theranostics, 2022, 12(2):747-766
EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e15295
S7667 SU5402 SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。
Regen Ther, 2024, 25:229-237
Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066
J Vis Exp, 2023, (202).
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2019, 10(68):7185-7197
S5242 Cediranib Maleate Cediranib Maleate (AZD2171) is the maleate salt of Cediranib, which is a potent inhibitor of VEGFR with IC50 of <1 nM and also inhibits Flt1/4 with IC50 of 5 nM/≤3 nM.
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):56
Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
Mol Cancer Ther, 2022, 21(6):1030-1043
S1032 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179
J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61
S1361 MGCD-265 analog MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
S1084 Brivanib (BMS-540215) Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。
Stem Cells Transl Med, 2023, szad049
Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688
iScience, 2023, 26(9):107548
S2897 ZM 306416 ZM 306416 (CB 676475) 是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂,作用于VEGFR1IC50为0.33 μM,也抑制EGFR,IC50为<10 nM。
Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956
J Pharmacol Sci, 2023, 151(4):177-186
J Dent Sci, 2022, 17(4):1471-1479
S5793 Motesanib (AMG-706) Motesanib (AMG-706)是一种具有口服生物活性的受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase)抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR和Ret的IC50值分别为2、3、6、8、84和59 nM。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):147
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179
J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
S1171 CYC116 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119
S2859 Golvatinib (E7050) Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9606
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Cancer Sci, 2020, 111(10):3813-3823
S4686 Vitamin E Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) 是一种脂溶性的维生素,具有有效的抗氧化特性。它是有效的过氧化氢自由基清除剂并在很多组织中,非竞争性地抑制环氧酶活性。同时通过抑制VEGF基因转录,抑制血管生成和肿瘤休眠。
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Bone Res, 2022, 10(1):26
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):86
S1220 OSI-930 OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)KDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
Cell Rep, 2019, 28(9):2331-2344
Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
Mol Syst Biol, 2015, 11(1):789
S2622 PP121 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
S1557 KRN 633 KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。
Aust Dent J, 2020, 10.1111/adj.12752
J Med Invest, 2017, 64(3.4):262-265
Oncotarget, 2016, 7(5):5985-99
S2231 Telatinib Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。
Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455
Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A
Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669
S5667 Fruquintinib Fruquintinib is a small molecule inhibitor with strong potency and high selectivity against VEGFR family. It inhibits VEGFR 1, 2, 3, with IC50 values of 33 nM, 35 nM and 0.5 nM, respectively and shows only weak inhibition of RET, FGFR-1 and c-kit kinases.
Cancer Commun (Lond), 2023, 10.1002/cac2.12411
Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6
CellPress, 2021, None
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
JCI Insight, 2022, e148717
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474
Cancers (Basel), 2020, 12(1)
S7258 SKLB1002 SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂,其IC50为32 nM.
Dis Model Mech, 2023, 16(5)dmm049571
Exp Cell Res, 2018, 364(2):208-216
BMC Cancer, 2017, 17(1):593
S7003 AZD2932 AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。
Cancer Res, 2020, canres.1992.2020
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
Development, 2016, 143(23):4394-4404
S2366 Taxifolin (Dihydroquercetin) Taxifolin(Dihydroquercetin)是一种二氢黄酮醇类,是一种黄酮类化合物。是I型VEGFR2 kinase的抑制剂。
Sci Rep, 2020, 10(1):17311
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Cytotechnology, 2016, 68(4):1633-40
S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
Int J Oncol, 2014, 44(3):959-69
Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26
S8189 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。
JCI Insight, 2021, 143285
J Cell Biochem, 2019, 120(4):5583-5596
S0504 SU14813 SU14813 (SU 014813)是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR2VEGFR1PDGFRβKit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM,2 nM,4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
S6535 SU1498 SU1498是KDR抑制剂,IC50为0.7 μM,可在内皮细胞中刺激磷酸化ERK1/2的累积。
Cell Metab, 2020, 5;31(5):892-908 e11
Biol Open, 2018,
S8721 PDGFR inhibitor 1 PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)PDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。
Elife, 2023, 12e79840
Elife, 2023, 12e79840
Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872
S0278 SU5614 SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) 是一种小分子 receptor tyrosine kinases (RTK) 的抑制剂,对 VEGFR-2c-kit 以及野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用。SU5614 可减少细胞增殖并诱导凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:797047
S6526 SKLB 610 SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922
Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7853
S6412 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。
Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109
S6514 SU5408 SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I)是一种有效、选择性 VEGFR2 Kinase抑制剂,IC50为70 nM。
Transl Oncol, 2022, 25:101516
J Dent Sci, 2022, 17(4):1471-1479
S2201 BMS-794833 BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。
Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
S0290 SU5204 SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2)HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。
Front Pharmacol, 2021, 12:804327
S0487 Sulfatinib Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。
Front Oncol, 2023, 13:1158857
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
S6520 WHI-P180 WHI-P180是多种激酶的抑制剂,对RET (c-RET)KDR的IC50值分别为4.5 nM和66 nM。
S6543 ZD-4190 ZD-4190是VEGF RTK抑制剂,对KDR和Flt-1的IC50值分别为29 ± 4 nM和708 ± 63 nM。
S7688 Ki20227 Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fmsvascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)stem cell factor receptor (c-Kit)platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。
S5272 Toceranib phosphate Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), the phosphate salt of toceranib, is a selective inhibitor of the tyrosine kinase activity of several members of the split kinase RTK family, including Flk-1/KDR, PDGFR, and Kit with Ki values of 6 nM and 5 nM for Flk-1/KDR and PDGFRβ, respectively.
S8188 BFH772 BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂,IC50为3 nM。
S0291 SU5208 SU5208(3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone)是血管内皮生长因子受体2(vascular endothelial growth factor receptor-2, VEGFR2)的抑制剂。
E2397 hVEGF-IN-1 hVEGF-IN-1是一种喹唑啉衍生物,可特异性结合到核糖体内部进入位点A(internal ribosome entry site A, IRES-A)的G-rich序列,Kd为0.928 μM,从而破坏G -四复合物结构;并可降低VEGF-A蛋白表达,从而阻碍肿瘤细胞迁移,抑制肿瘤生长。
S8882 ODM-203 ODM-203是FGFRVEGFR的双重抑制剂,对重组FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4,VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM,26 nM,9 nM,5 nM。
S0763 Tyrphostin AG1433 Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433)是一种选择性血小板衍生生长因子受体β (platelet-derived growth factor receptor β, PDGFRβ)血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR-2, Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50分别为5.0 μM和9.3 μM。
S0765 MAZ51 MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
E0499 4SC-203 4SC-203(SC71710)是一种具有潜在抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203选择性抑制FMS相关酪氨酸激酶3(FMS-related tyrosine kinase 3, FLT3/STK1)FLT3的突变形式血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptors, VEGFRs)
E2656 R1530 R1530是一种有效的、口服活性的、双重作用的有丝分裂/血管生成抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)成纤维细胞生长因子受体1(fibroblast growth factor receptors 1, FGFR1),IC50分别为10 nM和28 nM。
S9621 Donafenib (Sorafenib D3) Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是氘标记的Sorafenib。Sorafenib 是一种多激酶的抑制剂,对 Raf-1mVEGFR-2mVEGFR-3B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。
E1078 Emvododstat (PTC299) Emvododstat(PTC299)是致病性VEGF双氢乳清酸酯脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase, DHODH)的转录后抑制剂,可抑制VEGFAmRNA翻译和异常细胞增殖。在HeLa细胞中,PTC299抑制缺氧诱导的VEGFA蛋白的产生,EC50为1.64 nM。
S2211 AG-13958 AG-13958 (AG-013958)是VEGFR酪氨酸激酶抑制剂,在临床开发中发现ST给药可治疗与年龄相关性黄斑变性(AMD)的脉络膜新生血管生成。
S5607 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl is a monomer for polyimide production.
S7647 Lucitanib (E3810) hydrochloride Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1FGFR2,IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。
Sci Rep, 2023, 13(1):20223
E0616 Chiauranib Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标,包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit,从而抑制肿瘤细胞的快速增殖,增强抗肿瘤免疫,抑制肿瘤血管生成,达到抗肿瘤功效。
S6870 Ningetinib Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。
S6843 Vorolanib Vorolanib (X-82,CM082)是一种口服的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) 的多激酶双重抑制剂,并具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。
S6764 Pamufetinib (TAS-115) Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂,对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。
S6939 Nastorazepide Nastorazepide (Z-360)是一种胆囊收缩素-2/胃泌素受体(cholecystokinin-2/gastrin receptor, CCK2/胃泌素受体)拮抗剂,与吉西他滨联合使用可延长胰腺癌原位异种移植小鼠的存活率并降低吉西他滨诱导的血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)表达。
S0377 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) 是一种耐受性良好的、口服有效的、高选择性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50值为40 nM。CS-2660(JNJ-38158471)还抑制紧密相关的酪氨酸激酶,如 Ret (c-RET)Kit (c-Kit),IC50为180 nM和500 nM,但无明显活性 (>1 microM) 针对VEGFR-1和VEGFR-3。
E0534 WAY-340935 WAY-340935 (VEGFR2-IN-2)可以抑制VEGFR2的功能,其对H460细胞系的抗增殖活性部分是通过与VEGFR蛋白的相互作用而产生的。
E3414 Semen litchi Extract Semen litchi Extract是从荔枝Litchi chinensis中提取的,具有抗肝癌作用,并通过靶向VEGFR抑制肝细胞癌血管生成。
E0207 Chebulinic acid Chebulinic acid,一种从榄仁树果实中分离的酚类化合物,是一种新型流感病毒神经氨酸酶(Influenza viral neuraminidase)抑制剂。Chebulinic acid 也是一种抗血管生成剂,通过抑制 VEGF 起作用。Chebulinic acid 具有抗肿瘤活性。
E3774 Chlorella Pyrenoidosa Extract Chlorella Pyrenoidosa Extract是从小球藻Chlorella Pyrenoidosa中提取的,对VEGF诱导的新生血管有明显的抗血管生成活性和抗增殖活性。
S6808 SU5205 SU5205是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) 的抑制剂,IC50为9.6 µM。
S6809 SU5214 SU5214是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1)EGFR 的抑制剂,对应的IC50值分别为14.8 µM 和 36.7 µM。
E1435New Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
E0142 XL092 XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。
A2006 Bevacizumab (anti-VEGF) Bevacizumab (anti-VEGF, Avastin) 是一种人源化的anti-VEGF单克隆抗体,是VEGF的抑制剂。可与所有人源VEGF-A亚型(和具有生物活性的蛋白水解片段)结合、中和。MW:149 KD。
Nat Commun, 2024, 15(1):1359
ESC Heart Fail, 2024, 10.1002/ehf2.14640
Cancer Immunol Res, 2023, 11(11):1493-1507
A2003 Ramucirumab (anti-VEGFR2) Ramucirumab (anti-VEGFR2) 是IgG1类的单克隆抗体,可与 VEGF-R2 结合并阻止其激活,其阻断KDR与VEGF结合的 IC50 值为0.8 nM;MW: 143.6 KD。
Int J Mol Sci, 2024,
JTO Clin Res Rep, 2023, 4(6):100525
A2126New Anti-mouse VEGFR-2-InVivo Anti-mouse VEGFR-2-InVivo (Clone: DC101) 单克隆抗体与小鼠 VEGFR-2(血管内皮生长因子受体 2)(也称为 CD309、KDR 和 Flk-1)发生反应,并在体内抑制 VEGFR-2 信号传导。 VEGFR-2 在血管发育和通透性中起着关键作用。
E1435New Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。

VEGFR抑制剂选择性比较

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