Selisistat (EX 527)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1541 别名: SEN0014196

Selisistat (EX 527) Chemical Structure

CAS No. 49843-98-3

Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 376.16 现货
RMB 412.76 现货
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产品安全说明书

Sirtuin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。
特性 与其他SIRT1抑制剂相比,EX 527有效性,特定性,和稳定性更高,且毒性更低。
靶点
SIRT1 [1]
(Cell-free assay)
38 nM
体外研究

EX 527有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性,IC50为38 nM, 这种作用存在浓度依赖性,而抑制SIRT2和SIRT3时,效果低很多,IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527 浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1 μM EX-527 单独作用于NCI-H460 细胞,不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影响的NCI-H460细胞,人类乳腺上皮细胞,U-2 OS 和MCF-7 细胞,显著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表达, 细胞存活,或细胞增殖方面没有检测效果。[1] EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中处理7天,作用于HCT116细胞,显著提高细胞数,提高达90%,说明在无细胞因子的情况下,SirT1是细胞增殖的显著调节器。[2] EX 527 作用于INS-1E细胞,废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响,且抑制白藜芦醇诱导的Glut2, 葡萄糖激酶,Pdx-1,和Tfam的上调, 因为EX 527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Platelets M{HxTWFxd3C2b4Ppd{BCe3OjeR?= NYTDOnI2OTBxNUCg{txO NFn1elUyOCCvaX6= M1PwRWROW09? NGnoPY9qdmO{ZXHz[ZMhWk:VIHzleoVtKGmwIHGg[I9{\S2mZYDlcoRmdnRibXHucoVz MlW4NlU5Ojl2OUW=
HEK 293 M1ywWWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NYjVdGppOjRiaB?= NFvUXWtKSzVyPUm3MlchyrFiOD6xJO69VQ>? MUmyOFk6QDR{Nx?=
HeLa MYTHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MYSyOEBp MVHJR|UxRTN5LkpCpOKyyqBzLkig{txO MlHVNlQ6QTh2Mke=
HEK 293 NE\U[WpIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M3XWVVQ5KGh? M2T2dmlEPTB;NkmuNOKhyrIEoECuO{DPxE1? NEXyR4kzPDl7OESyOy=>
HeLa NFT6PGRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MXW0PEBp NWi5OY51UUN3ME24MlnDqMLzwrCxMlkh|ryP Ml6zNlQ6QTh2Mke=
RMECs NYizWY1LSXCxcITvd4l{KEG|c3H5 M1v3RlExyqEQvF2= MV[yOOKhcA>? M1fjd4F1fGWwdXH0[ZMhfGinIHHueIku[XCxcITveIlkKGWoZnXjeEBw\iCGZYOtSy=> MlHlNlQ1QDZzNEe=
HUVECs NWnwcoNVSXCxcITvd4l{KEG|c3H5 NH\FdYkyOMLizszN MYWyOEBp NYHPSnZH[m:uaYPo[ZMhfGinIIDyc5Rm[3SrdnWg[YZn\WO2IH;mJJJme3[ncnH0do9tKGmwIHPlcIwhfmmjYnnsbZR6 MYWyN|M2QDl{OB?=
K562 M{jVeGZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 NVLIeoV3OC5zLUGg{txO NIXRUZIzKGh? M2jEN5N1cW23bHH0[ZMhVnKoMj3k[ZBmdmSnboSg[4Vv\SC2cnHud4NzcXC2aX;u M1nBclIyOTl4NEm3
INS-1E M1zJfGZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 MXmxJO69dQ>? M3LRNVI1KGh? MlPMdJJmfmWwdIOgdoV{fmW{YYTyc4wucW6mdXPl[EB2eC2{ZXf1cIF1cW:wIH;mxsBIdHW2Mjyg[4x2[2:taX7hd4UtWGS6LUGsJIFv\MLiVH\hcS=> M{\yOVIyOTZ|OUS2
MCF-7  MXPHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MUGwMVExOCEQvF2= MnTKNlQwPDhxN{KgbC=> NHXab5lFVVOR NFHLRnZz\XC{ZYPz[ZMh[2WubDDwdo9tcW[ncnH0bY9vKGG2IITo[UBkd26lZX70doF1cW:wIPMJqVExOCEQvF2= NULYVoppOjB|N{G3NFk>
NCI-H460  M3u4OGZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 M4\MblEh|ryv NVzOWY57PiCq MnvVSG1UVw>? NFLKPW9xem:mdXPld{BiKGOxbnPlcpRz[XSrb36t[IVx\W6mZX70JIlv[3KnYYPlJIlvKHSqZTDhcY92dnRib3[gZYNmfHmuYYTl[EBxPTN? MVmxOlM2PDZ5Nx?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
GRP78 / FASL / Bcl-2 / LC3 ; 

PubMed: 29312612     


Western blot analysis of GRP78, FASL and LC3II after 0.5 mg/ml SB or 1 μM EX527 treatment of CL1-5 cells for 24 h. 

Ac-H3K9 / Fibronectin / Collagen 1 / α-SMA; 

PubMed: 24833701     


NRK-49F cells were treated with EX527 (0–100 μM) for 36 hours. Then, cell lysates were prepared and subjected to immunoblot analysis with antibodies for acetyl-H3K9 (Ac-H3K9), α-SMA, collagen I, fibronectin, or glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase.

PCNA / Cyclin D1 / Cyclin E; 

PubMed: 24833701     


NRK-49F cells were cultured in medium with 5% fetal bovine serum and treated with EX527 (0–100 μM) for 36 hours. Then, cell lysates were prepared and subjected to immunoblot analysis with antibodies for PCNA, cyclin D1, cyclin E, or glyceraldehyde-3-phosp䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 

pEGFR / EGFR / pPDGFRβ / PDGFRβ; 

PubMed: 24833701     


Cultured NRK-49F cells were treated with EX527 (0–100 μM) for 36 hours. Cell lysates were prepared and subjected to immunoblot analysis with antibodies for phospho-EGFR (pEGFR; Tyr1068), phospho-PDGFRβ (pPDGFRβ; Tyr751), EGFR, PDGFRβ, glyceraldehyde-3-pho䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿뙠ෆᾰƌෆĀ 㺣痖

pSTAT3 / STAT3 ; 

PubMed: 24833701     


NRK-49F cells were cultured in medium with 5% fetal bovine serum (FBS) and then treated with EX527 (0–100 μM) for 36 hours. After treatment, cell lysates were prepared and subjected to immunoblot analysis with antibodies for phospho-STAT3 (pSTAT3; Tyr705)䲧疝Ỵ疞㧀

p27 ; 

PubMed: 25143434     


A & B. SIRT1 inhibition with SIRT1 inhibitors upregulates p27 expression. H1299 (A) and H460 (B) cells were treated with Ex527 1 uM, Sirtinol 100 uM or Nicotinamide 10 mM for 12 hrs. Immunoblot analysis was performed with p27kip1 and β-actin antibodies.

FOXO3a / SIRT1 / Ac-p53 / p16(INK4a) ; 

PubMed: 31223423     


Whole cell lysates were subjected to western blot analysis for determining protein levels of FOXO3a, SIRT1, acetylated p53, p16INK4a, and p21 in senescent EPCs (endothelial progenitor cells). 

29312612 24833701 25143434 31223423
Immunofluorescence
p-p38; 

PubMed: 26824501     


M-P. Subcellular localization of hp-p38 in Bel-7402 (M-N) and SMMC-7721 (O-P) cells treated with identical amounts of either DMSO or EX527 at a final concentration of 50 μM for 24 h. Scale bar, 50 μm.

26824501
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 24484175     


Growth inhibitory effect of EX527 on pancreatic cancer cell lines but not 293T cells. PANC-1, BXPC-3, ASPC-1, and 293T cells were exposed to different concentrations of EX527 for 48 h, and MTT assay was used to determine cell viability.

24484175
体内研究 EX 527按10 μg剂量作用于大鼠,通过抑制下丘脑SIRT1活性而提高下丘脑乙酰化-p53水平。EX 527和Ghrelin联用处理,通过降低 pAMPK水平,提高ACC水平,及废除转录因子FoxO1, pCREB,和 Bsx,以及下丘脑弓状核中的神经肽NPY和AgRP的更高水平表达,而显著减弱生长素的促进食欲功效。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

GST-SIRT1脱乙酰基酶实验:

在pDEST27 Gateway载体中使用FuGENE-6使293T细胞短暂转染GST标记的人SIRT1。 48小时后,用50 mM Tris, pH 8.0, 120 mM NaCl, 1 mM EDTA,和 0.5% Nonidet P-40溶解细胞,加入完整Mini蛋白酶抑制剂片。使用谷胱甘肽-琼脂糖凝胶珠从溶解物中纯化GST-SIRT1,然后在以上buffer 中进行冲洗。在EX 527 (48 pM 到100 μM)存在时,使用30 ng GST-SIRT1进行脱乙酰反应。使用Fluor de Lys 试剂盒 ,使用包含p53的379到 382 残基,且在lysine 382位点乙酰化的荧光肽,测定脱乙酰作用。使乙酰化赖氨酸残基与一部分aminomethylcoumarin进行耦合。SIRT1使肽段脱乙酰化,随后加入蛋白水解显影剂,释放荧光aminomethylcoumarin。酶和170 μM NAD+及100 μM p53荧光肽在37oC下温育45分钟,随后在显影剂中温育15分钟。分别在460 nm处测定荧光值,用相对荧光单位表示酶活性。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: NCI-H460, MCF-7, U-2 OS和 HMEC
  • Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度为1 μM
  • Incubation Time: 48 或72小时
  • Method: 测定细胞活力, 用 EX 527处理细胞48小时。通过细胞Titer-Glo荧光实验测定细胞活力,测定全部 ATP水平,作为细胞数的一个指数。在Luminoskan Ascent读数仪上测定荧光值。测定增殖实验中,在培养基中加入EX 527,然后立即加入0.5 μCi/mL [14C]胸甘。在Microbeta液体闪烁计数器上测量,在48小时(测定HMEC)或72小时(测定NCI-H460, MCF-7, 和U-2 OS细胞)测定实验板。在Cytostar-T组织培养板上通过接近闪烁体而测定渗透到细胞的胸甘。
    (Only for Reference)
动物实验: [4]
- 合并
  • Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠
  • Dosages: 5 μg
  • Administration: 脑室内注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 49 mg/mL (197.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol '18 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
15mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 248.71
化学式

C13H13ClN2O

CAS号 49843-98-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 SEN0014196

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    what is the extinction coefficient of S1541 WX527?

  • 回答:

    The extinction coefficient of S1541 EX-527 is 1421.650635.

Sirtuin Signaling Pathway Map

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