Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)
目录号：S2151
Molecular Weight(MW): 485.5
Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
客户使用该产品的3个实验数据：
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Western blot analysis on total cell lysates from renal cancer cell lines treated with NVP-LDE225 at different concentrations. Densitometric measurements were normalised to b-actin and reported under western blot images.
Br J Cancer 2014 111(6), 1168-79. Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225) purchased from Selleck.
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NVP-LDE225, everolimus, sunitinib, and their combination interfere with actin and with intracellular organisation of focal adhesion points. Cytoskeleton organisation of 786-O SuR treated with NVP-LDE225 ( 2.5 uM ), everolimus (1 uM ), sunitinib (1 uM ), and their combination for 24 h was analysed by confocal microscopy. Actin-based structures were revealed by rhodaminated phalloidin staining (red fluorescence). Localisation of focal adhesion points was obtained by immunofluorescent staining of p-paxillin (green fluorescence). Merged row images show overlapping of p-paxillin and actin signals. Moreover, all captures were shown in transmitted light. Scale bars, 10 um.
Br J Cancer 2014 111(6), 1168-79. Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225) purchased from Selleck.
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RU-SKI 43 blocks Shh signaling. (a) RU-SKI 43 blocks Gli activation. NIH 3T3 cells were cotransfected with vectors encoding 8× Gli-binding site (GliBS)-Firefly luciferase (unless indicated otherwise), Renilla luciferase reporter (pRL-TK) and Shh. Confluent cells were treated with DMSO, 10 μM LDE225, 10 μM RU-SKI 43 or 10 μM C-2. The firefly luciferase (FL)/Renilla luciferase (RL) ratio in cell lysates was calculated and normalized to that measured in DMSO-treated samples; error bars represent mean ± s.d. (n = 2–3).
Nat Chem Biol 2013 9, 247-9. Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225) purchased from Selleck.
产品安全说明书
Hedgehog/Smoothened抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)可在0.6-0.8μM剂量上抑制1nM-25nM Hh激动剂Ag1.5 处理的TM3荧光报告细胞系。[1] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225)与小鼠，大鼠以及人源的血浆蛋白有很强的结合能力(>99%)，同时与狗和猴子的血浆蛋白有适度的结合，结合能力分别是77 %和 85%。PAMPA 实验证明LDE225能够达到90.8%的渗透性。在梯度稀释的试验中，LDE225在临床物种上显示出很好的口服药效率，其生物药效率在69%到102%之间。LDE225呈弱碱性，pKa只有4.20，同时它的水溶性也相对较弱。LDE225被证明具有剂量依赖的抗肿瘤活性。给药剂量在5 mg/kg/天，一天一次时，LDE225明显抑制肿瘤生长，与33%的T/C值相一致。给药剂量在10 mg/kg/天，一天一次和 20 mg/kg/天，一天一次时，LDE225促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关。在肿瘤移植的动物模型中，经过四天的给药处理，LDE225能够成功地穿过血脑屏障导致肿瘤生长受抑制[1]。LDE225能够使Rip1-Tag2小鼠中的肿瘤体积明显减少95.7%。LDE225减少LDE225给药处理小鼠的间质状标志基因的表达[2]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验： |
+ 展开
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|---|---|
| 动物实验： |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 97 mg/mL (199.79 mM) |
|---|---|---|
| Ethanol | 97 mg/mL warmed (199.79 mM) | |
| Water | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 2% DMSO+corn oil |
10mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 485.5 |
|---|---|
| 化学式 | C26H26F3N3O3 |
| CAS号 | 956697-53-3 |
| 储存条件 | powder |
| in solvent | |
| 别名 |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02254551 | Terminated | Multiple Myeloma | SCRI Development Innovations LLC|Novartis | January 2015 | Phase 2 |
| NCT02138929 | Active not recruiting | Esophageal Cancer | M.D. Anderson Cancer Center|Novartis|National Cancer Institute (NCI) | November 10 2014 | Phase 1 |
| NCT02195973 | Completed | Recurrent Ovarian Cancer | University of Alabama at Birmingham|Novartis Pharmaceuticals | September 2014 | Phase 1 |
| NCT02027376 | Completed | Advanced Breast Cancer | Spanish Breast Cancer Research Group|Novartis | May 2014 | Phase 1 |
| NCT02111187 | Completed | Prostate Cancer | Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins | April 2014 | Phase 1 |
| NCT02086513 | Terminated | Graft Versus Host Disease | Massachusetts General Hospital|Novartis | April 2014 | Phase 1 |
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