Pimecrolimus
别名: Elidel,SDZ-ASM 981 中文名称：吡美莫司
Pimecrolimus (Elidel,ASM 981,SDZ-ASM 981)是一种抑免蛋白配体, 可以特异地与胞质受体macrophilin-12结合；是钙调蛋白抑制剂。
Pimecrolimus Chemical Structure
CAS: 137071-32-0
客户使用Selleck的Pimecrolimus发表文献14篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
Immunology & Inflammation related抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Pimecrolimus (Elidel,ASM 981,SDZ-ASM 981)是一种抑免蛋白配体, 可以特异地与胞质受体macrophilin-12结合；是钙调蛋白抑制剂。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pimecrolimus通过抑制磷酸酶功能阻断T淋巴细胞激活途径。[1] Pimecrolimus阻止细胞因子和促炎性介质从肥大细胞中释放。Pimecrolimus与macrophilin-12结合，形成pimecrolimus-macrophilin复合物，然后与胞质酶钙调磷酸酶结合。Pimecrolimus-macrophilin复合物通过抑制钙调磷酸酶的作用，阻止活化的T细胞中核因子的细胞质成分去磷酸化。Pimecrolimus不仅抑制肥大细胞中细胞因子的转录和合成，也会通过抑制Fc∈-RI介导的脱粒和分泌而抑制预成形的介质5-羟色胺和β-氨基己糖苷酶的释放。Pimecrolimus治疗引起与macrolactam靶点通路和炎症相关基因的mRNA表达的强烈下调。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在小鼠体内，Pimecrolimus口服后与环孢霉素A一样有效，皮下注射后比环孢霉素A略有效。在过敏性接触皮炎小鼠体内，与环孢霉素A和他克莫司相比，Pimecrolimus不间断地抑制次级炎症反应，但是不损害初次免疫反应。[2] 在过敏性接触皮炎(ACD)猪模型中，Pimecrolimus与强效皮质类固醇氯倍他索-17-丙酸盐同样有效。在低镁无毛大鼠，一个模拟急性过敏性皮炎信号的模型中，Pimecrolimus也能有效降低皮肤炎症和瘙痒。在 (1)局部移植物抗宿主反应，(2)用绵羊红细胞形成抗体，和(3)肾移植的大鼠体内，与他克莫司相比，Pimecrolimus仅显示出低电势以减弱全身免疫应答反应。[3] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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| NCT05439941 | Terminated | Atopic Dermatitis |
Evelo Biosciences Inc. |
June 6 2022 | Phase 2 |
| NCT01692626 | Terminated | Rash |
West Virginia University |
February 2012 | Phase 2 |
| NCT00507832 | Completed | Prurigo Nodularis |
University Hospital Muenster|Novartis Pharmaceuticals |
April 2007 | Phase 2 |
| NCT00208026 | Completed | Netherton Syndrome |
Children''s Hospital of Philadelphia|Novartis Pharmaceuticals |
September 2005 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 810.45 | 分子式 | C43H68ClNO11 |
| CAS号 | 137071-32-0 | SDF | Download Pimecrolimus SDF |
| Smiles | CCC1C=C(CC(CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC1=O)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)Cl)C)O)C)OC)OC)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (123.38 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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