Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)

目录号:S8048

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 868.44

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。

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产品安全说明书

Bcl-2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。
特性 ABT-263 (Navitoclax)的重组
靶点
Bcl-2 [1]
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
体外研究

ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞, EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL细胞系的灵敏度,与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡,平均EC50 为3.0 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CS-THL1 NF35V5FIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MlvQNlAhdk1? NILjcoU4OiCq NIrUNWNFVVOR NUHVb4F{UW6qaXLpeJMh[2WubDDndo94fGhiYYPz[ZN{\WRiYomgZ4VtdCC4aXHibYxqfHl? M2XRe|I2QTF4Nkm4
CS-THL1 MmXmRZBweHSxdHnjJGF{e2G7 Mm\ENlUhdk1? MV7EUXNQ NHrrXlhKdmS3Y3XzJIFxd3C2b4Ppdy=> MVKyOVkyPjZ7OB?=
DoGKiT Mn;iRZBweHSxdHnjJGF{e2G7 Ml\nOVAhdk1? MXLEUXNQ NIXDSXRKdmS3Y3XzJIFxd3C2b4Ppdy=> MV[yOVkyPjZ7OB?=
RS4-11 MV\Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MlrEO|IhcA>? NUPGdHBoUUN3ME2wMlA1ODJizszN NI\JW3kzPTZ2OUe2PC=>
NALM-6 NXznWppnT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NHjOeIc4OiCq M3fLUGlEPTB-MzFOwG0> M{T5V|I2PjR7N{[4
SU-DHL-6 MX7Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NHTkXY4xNjhizszN M2G2XGlvcGmkaYTzJINmdGxiZ4Lve5RpKGG|c3Xzd4VlKGK7IHPlcIwhfmmjYnnsbZR6 NWTQdJIxOjV3OUC4NFM>
OCI-Ly19 MlfwS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NXOyWJp2OSEQvF2= NFPTXGNKdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCCjc4Pld5Nm\CCkeTDj[YxtKH[rYXLpcIl1gQ>? MWCyOVU6ODhyMx?=
SU-DHL-6 NITicVVHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MY[wMlc2KM7:TR?= NXLNPHZ7OThiaB?= MmC0TY5kemWjc3XzJJBzdy2|dYL2bZZidCCycn;0[YlvKE2FTD2xJIV5eHKnc4Ppc44> MV[yOVU6ODhyMx?=
KCL22 NX7hbJVsTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= NWnLVmtVOiEQvF2= MlLYOFghcA>? NHnSXopFVVOR MkTWTY5kemWjc3XzJGRPSSCocnHnZY1mdnSjdHnvci=> NWm3dmV7OjV|M{OyOVI>
LOUCY NEnwe3JIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M1ywdFExKM7:TR?= NGHCdW81QCCq M3zpT2ROW09? NYXDNXc5UUN3ME2wMlAyOzlizszN Mn3qNlU{ODF5MES=
ALL-SIL MYXHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M1fOUlExKM7:TR?= M3flblQ5KGh? MX7EUXNQ MmjSTWM2OD1yLkG4NFMh|ryP NEi2SJUzPTNyMUewOC=>
CUTLL1 NEO2V|dIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MUOxNEDPxE1? NXnYZnNKPDhiaB?= MlPkSG1UVw>? MY\JR|UxRTBwM{iyN{DPxE1? MmXjNlU{ODF5MES=
KOPTK1 NWDYXndtT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NVXoN3VYOTBizszN MX:0PEBp MlrESG1UVw>? MXXJR|UxRTBwNkSzNkDPxE1? Ml7sNlU{ODF5MES=
DND-41 NFzpSm1Iem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MorDNVAh|ryP M2LVNFQ5KGh? MYfEUXNQ MWLJR|UxRTFwOU[5OUDPxE1? NUKxW|RmOjV|MEG3NFQ>
PF-382 M1X6T2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M3vhXlExKM7:TR?= NIjlTHM1QCCq MXvEUXNQ M{KzdGlEPTB;Mj6xPFI1KM7:TR?= M17qfFI2OzBzN{C0
KARPAS-45 M4L0Smdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NUTMNWtyOTBizszN M3v2cFQ5KGh? MkXXSG1UVw>? Mn[zTWM2OD1|LkKyNlUh|ryP MnfRNlU{ODF5MES=
PEER M3Ts[mdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M4KxRVExKM7:TR?= Ml7aOFghcA>? MkjMSG1UVw>? NFPYbolKSzVyPUSuOlQxOyEQvF2= M3H1XFI2OzBzN{C0
CX-1 MnT6S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NVW4OmRkOTByIN88US=> Ml23O|IhcA>? NYT6OG1YUUN3ME22Mlch|ryP M4\ycVI2OjB6OEiy
LS147T MUDHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M1i5UFExOCEQvF2= NHHKTGc4OiCq NHzPdodKSzVyPUK5MlUh|ryP NWnr[JFPOjV{MEi4PFI>
HL-60 NXzVNFFYT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M4WzbFQ5KGh? MlzpTWM2ODxzIN88US=> NHrnNm8zPDN2NkGxOi=>
MOLM-13 M3z2Nmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MWi0PEBp M2TBcGlEPTB:MTFOwG0> M4XwU|I1OzR4MUG2
OCI-AML2 NF\ZWVRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NUHqbJdFPDhiaB?= NEXBRpJKSzVyPEGg{txO MnL3NlQ{PDZzMU[=
Kasumi-1 M2GxNGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MlnSOFghcA>? MV7JR|UxRDFizszN MXuyOFM1PjFzNh?=
KG-1 MnLvS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? Mkj1OFghcA>? M3zUXmlEPTB:MTFOwG0> M2HKRVI1OzR4MUG2
THP-1 MkHNS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NEHHfY81QCCq M2nIbGlEPTB:MTFOwG0> MoHYNlQ{PDZzMU[=
MOLM-14 MnfWS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MnPqOFghcA>? NHn6fXRKSzVyPEGg{txO MW[yOFM1PjFzNh?=
MOLM-13 MXnBdI9xfG:2aXOgRZN{[Xl? NGfQSHY2OCCwTR?= NInBVXkzPCCq MVzBdI9xfG:|aYOgbY5lfWO2aX;u MWWyOFM1PjFzNh?=
HSB MlHxS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MVexNEDPxE1? M2LKdlQ5KGh? M2nBN2ROW09? M{nZT2lEPTB;ND60OFgh|ryP MWiyOFM1Ojl2OB?=
MOLT4 NFHtW3dIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NGn5RWkyOCEQvF2= NWrUNY0zPDhiaB?= NFfjeIVFVVOR NH7Q[IRKSzVyPUSuNVU1KM7:TR?= MUKyOFM1Ojl2OB?=
SKW-3/KE-37 MkXTS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MX2xNEDPxE1? MVy0PEBp M1LZeWROW09? M1vmSWlEPTB;MD63NVIh|ryP MmTzNlQ{PDJ7NEi=
SUPT-11 M{HpO2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NWf5PGl6OTBizszN MY[0PEBp Mm[zSG1UVw>? M4XTdWlEPTB;ND60O|Mh|ryP M{jO[|I1OzR{OUS4
JURKAT MnP2S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NFPOXpkyOCEQvF2= MX[0PEBp MXTEUXNQ MXnJR|UxRTRwOEmzJO69VQ>? M3\mclI1OzR{OUS4
CCRF-CEM NVfzPWIyT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MlnDNVAh|ryP NV34dGlUPDhiaB?= M4PGTmROW09? NX71OZRXUUN3ME2xMlM3OCEQvF2= Mn7DNlQ{PDJ7NEi=
LOUCY M1T6VmFxd3C2b4TpZ{BCe3OjeR?= NGrXbowzKM7:TR?= M1:5[lQ5KGh? MmXJSG1UVw>? M4\MTGFxd3C2b4Ppd{BqdmS3Y4Tpc44> Mn3FNlQ{PDJ7NEi=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Mcl-1 / Bcl-xl / Bcl-2 / Bak / NOXA / Bim; 

PubMed: 30663221     


A549 cells were treated with Ibr-7, ABT-199 or a combination for 2 or 4 h. Total RNA was extracted from A549 cells to undergo RT-qPCR assay.

PARP / Cleaved PARP / Caspase 3 / Cleaved caspase3 / p-S6(Ser236/236); 

PubMed: 30663221     


A549 cells were treated with Ibr-7, ABT-199 or a combination for 24 h before western blotting assay. 

30663221
Growth inhibition assay
Cell death; 

PubMed: 28714472     


The indicated cell lines, treated with 2 μM doxorubicin±1 or 2 μM ABT-199, were quantified by annexin-V staining at 24 h for H2171 and H446 or at 48 h for H196 and SW1271 (mean±s.d., n=3). 

Cell viability; 

PubMed: 29876007     


TNBC cells were cultured with the indicated doses of ABT-199 (μM) for 48 h. 

28714472 29876007
Immunofluorescence
Bcl-2 / Mcl-1; 

PubMed: 28767232     


HEK293T cells cotransfected with the plasmids. Upon transfection, DMSO carrier control, 0.5 μM ABT-199, 10 μM A1210477, or a combination of both 0.5 μM ABT-199 and 10 μM A1210447 were added to the cells. After 30 h, the cells were analyzed for GFP and RFP expression by fluorescence microscopy.

28767232
体内研究 ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤,产生的最大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

亲和力分析:

竞争性荧光偏振检测测定ABT-199对Bcl-2家族的不同亚型的亲和力(Ki 或 IC50)。使用如下肽探针/蛋白对:f-bad (1 nM) 与Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 与 Bcl-2 (10 nM),f-Bax(1 nM) 与Bcl-w (40 nM), f-Noxa(2 nM) 与Mcl-1 (40 nM), 及 f-Bax (1 nM)与Bcl-2-A1(15 nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对Bcl-xL的亲和力。Bcl-xL (1 nM, His标记的 ) 与200 nM f-Bak, 1 nM Tb标记的anti-His抗体, 及 ABT-199,在室温下混合30分钟。在Envision酶标仪上,使用340/35 nm 激发滤光片及520/525 (f-Bak) 和495/510 nm (Tb标记的anti-His抗体) 发射滤光片,测量荧光值。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: NHL, DLBCL, MCL, AML 和 ALL 细胞系
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: RS4;11 细胞按每孔5×104个接种在96孔板中,使用初始1 μM-0.05 nM。在半对数期稀释的ABT-199 处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔1.5-2×104个接种在合适的培养基中,与ABT-199温育48小时。使用Cell TiterGlo 试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 雌性 C.B-17 SCID 小鼠(携带DoHH2 和Granta-519 移植瘤) 和雌性 C.B-17 SCID-beige 小鼠 (携带RS4;11和 Toledo 移植瘤)
  • Formulation: 60% Phosal 50丙二醇(PG), 30%聚乙二醇(PEG) 400 和 10% 乙醇
  • Dosages: ~100 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (115.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 868.44
化学式

C45H50ClN7O7S

CAS号 1257044-40-8
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03872180 Not yet recruiting CCND1 Positive|Mantle Cell Lymphoma|t(11;14) Positive Emory University|Genentech Inc. March 1 2020 Phase 2
NCT03872180 Not yet recruiting CCND1 Positive|Mantle Cell Lymphoma|t(11;14) Positive Emory University|Genentech Inc. March 1 2020 Phase 2
NCT03884972 Not yet recruiting Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia|Refractory Small Lymphocytic Lymphoma M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) December 1 2019 Phase 1
NCT03884972 Not yet recruiting Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia|Refractory Small Lymphocytic Lymphoma M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) December 1 2019 Phase 1
NCT03868722 Not yet recruiting CLL Rigshospitalet Denmark|Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland|Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)|Karolinska Institutet August 1 2019 Phase 2|Phase 3
NCT03868722 Not yet recruiting CLL Rigshospitalet Denmark|Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland|Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)|Karolinska Institutet August 1 2019 Phase 2|Phase 3

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  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Could you please offer some advice on the half-life of the drug ?

  • 回答:

    According to the reference (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24212376), the half-life of ABT-199 in dogs is 12.9 hr.

  • 问题 2:

    how to prepare the working solution for mice including how to dissolve the powder?

  • 回答:

    We recommend the following vehicle for ABT 199, 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol (64.5% water, V/V), at a concentration up to 20mg/ml. Its a homogeneous suspension and can be used for oral gavage.

Bcl-2 Signaling Pathway Map

Bcl-2 Inhibitors with Unique Features

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