Venetoclax (ABT-199)

目录号:S8048 别名: GDC-0199

Venetoclax (ABT-199) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 868.44

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。

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Bcl-2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。
特性 ABT-263 (Navitoclax)的重组
靶点
Bcl-2 [1]
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
体外研究

ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞, EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL细胞系的灵敏度,与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡,平均EC50 为3.0 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CS-THL1 NVn1WmwzT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M37McFIxKG6P NFP0dmw4OiCq MWjEUXNQ M2OwZ2lvcGmkaYTzJINmdGxiZ4Lve5RpKGG|c3Xzd4VlKGK7IHPlcIwhfmmjYnnsbZR6 MofKNlU6OTZ4OUi=
CS-THL1 NFvM[nlCeG:ydH;0bYMhSXO|YYm= MW[yOUBvVQ>? NFzobY5FVVOR MUDJcoR2[2W|IHHwc5B1d3Orcx?= M1nTTVI2QTF4Nkm4
DoGKiT M1rMV2Fxd3C2b4TpZ{BCe3OjeR?= NF[yPVY2OCCwTR?= NILDXlBFVVOR NFPVTXdKdmS3Y3XzJIFxd3C2b4Ppdy=> NU\iVYNOOjV7MU[2PVg>
RS4-11 MojxS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MoLNO|IhcA>? MmDhTWM2OD1yLkC0NFIh|ryP M4H2[FI2PjR7N{[4
NALM-6 NHHoSlZIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MYS3NkBp M{TBNGlEPTB-MzFOwG0> M13veVI2PjR7N{[4
SU-DHL-6 MULHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MVGwMlgh|ryP M37NbWlvcGmkaYTzJINmdGxiZ4Lve5RpKGG|c3Xzd4VlKGK7IHPlcIwhfmmjYnnsbZR6 NHXrUGYzPTV7MEiwNy=>
OCI-Ly19 MV\Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NEWyW2kyKM7:TR?= M3XpN2lvcGmkaYTzJINmdGxiZ4Lve5RpKGG|c3Xzd4VlKGK7IHPlcIwhfmmjYnnsbZR6 NEDjdFIzPTV7MEiwNy=>
SU-DHL-6 M2rXUWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 M1HDUlAvPzVizszN MYexPEBp NX;Pc4hqUW6lcnXhd4V{KHC{bz3zeZJ3cX[jbDDwdo91\WmwIF3DUE0yKGW6cILld5Nqd25? NIjWdYozPTV7MEiwNy=>
KCL22 M1u3PWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 MXuyJO69VQ>? Mk\SOFghcA>? NXrBVXE{TE2VTx?= M{jHfGlv[3KnYYPld{BFVkFiZoLh[4Fu\W62YYTpc44> NXLseGxlOjV|M{OyOVI>
LOUCY MYnHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NU[4U|g5OTBizszN Ml7XOFghcA>? MXTEUXNQ MYnJR|UxRTBwMEGzPUDPxE1? M4\ldlI2OzBzN{C0
ALL-SIL M2jyO2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NHfOOmQyOCEQvF2= NXfDU3dGPDhiaB?= MnnRSG1UVw>? Ml:5TWM2OD1yLkG4NFMh|ryP M{e4S|I2OzBzN{C0
CUTLL1 NFvqTWJIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= Mnr4NVAh|ryP NEPve3U1QCCq MUjEUXNQ MWPJR|UxRTBwM{iyN{DPxE1? MmPJNlU{ODF5MES=
KOPTK1 NF7YPGJIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NVz6Nm86OTBizszN NH[we4o1QCCq NVjRT4lGTE2VTx?= M{n6Z2lEPTB;MD62OFMzKM7:TR?= NILKfVkzPTNyMUewOC=>
DND-41 MX3Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MYixNEDPxE1? M2Tze|Q5KGh? MWrEUXNQ NW\6[HBMUUN3ME2xMlk3QTVizszN NEDQenczPTNyMUewOC=>
PF-382 MUnHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MWOxNEDPxE1? M1myZVQ5KGh? MlnYSG1UVw>? M{TNUmlEPTB;Mj6xPFI1KM7:TR?= NFjqSZIzPTNyMUewOC=>
KARPAS-45 MmruS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? Mn\YNVAh|ryP MonOOFghcA>? MVLEUXNQ NX7FWlBiUUN3ME2zMlIzOjVizszN M1jCVlI2OzBzN{C0
PEER MVnHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M{DpNlExKM7:TR?= M1;Q[VQ5KGh? MmDDSG1UVw>? Ml\ETWM2OD12Lk[0NFMh|ryP MXSyOVMxOTdyNB?=
CX-1 M3\kU2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M3rxNlExOCEQvF2= NYPVOXpRPzJiaB?= MYnJR|UxRTZwNzFOwG0> MkOwNlUzODh6OEK=
LS147T NEC0W3pIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NF[2PZoyODBizszN M2nROlczKGh? MorhTWM2OD1{OT61JO69VQ>? NVHje4dkOjV{MEi4PFI>
HL-60 MmC2S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MX60PEBp MlvyTWM2ODxzIN88US=> NVm5cYY6OjR|NE[xNVY>
MOLM-13 Mo\hS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MVi0PEBp MlLtTWM2ODxzIN88US=> MXOyOFM1PjFzNh?=
OCI-AML2 MX7Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NFXZOGQ1QCCq NX;2SGVqUUN3MEyxJO69VQ>? MUGyOFM1PjFzNh?=
Kasumi-1 NFj3PYZIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NFP6fGw1QCCq M33hN2lEPTB:MTFOwG0> MXGyOFM1PjFzNh?=
KG-1 MnG1S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NUj1coRNPDhiaB?= NEPrSndKSzVyPEGg{txO NVG2PI9ROjR|NE[xNVY>
THP-1 NV3YTXRZT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MkT6OFghcA>? M2TYW2lEPTB:MTFOwG0> MYKyOFM1PjFzNh?=
MOLM-14 NXiwTHZZT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NEeyeog1QCCq NEHqcHFKSzVyPEGg{txO NF\sfIkzPDN2NkGxOi=>
MOLM-13 MUnBdI9xfG:2aXOgRZN{[Xl? MVe1NEBvVQ>? NV\ySJFkOjRiaB?= NUfsOGluSXCxcITvd4l{KGmwZIXjeIlwdg>? MUiyOFM1PjFzNh?=
HSB MkLkS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MWqxNEDPxE1? MUW0PEBp MVrEUXNQ Ml7KTWM2OD12LkS0PEDPxE1? NWrmdItjOjR|NEK5OFg>
MOLT4 M{HUVmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MnnFNVAh|ryP M33s[|Q5KGh? MXPEUXNQ MU\JR|UxRTRwMUW0JO69VQ>? NGPYTnMzPDN2Mkm0PC=>
SKW-3/KE-37 M1nZdWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 Mlj5NVAh|ryP M4L3PFQ5KGh? MUXEUXNQ MYXJR|UxRTBwN{GyJO69VQ>? NYPyZnRzOjR|NEK5OFg>
SUPT-11 M{L0RWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M4nabVExKM7:TR?= MVO0PEBp MWTEUXNQ NHqwbGtKSzVyPUSuOFc{KM7:TR?= MnywNlQ{PDJ7NEi=
JURKAT MnTvS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MkfDNVAh|ryP NEjaTZQ1QCCq MV3EUXNQ MmD4TWM2OD12Lki5N{DPxE1? NEPM[lAzPDN2Mkm0PC=>
CCRF-CEM M1X5U2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MnfoNVAh|ryP NFnMO3E1QCCq NUS4WIdoTE2VTx?= M376RmlEPTB;MT6zOlAh|ryP MVuyOFM1Ojl2OB?=
LOUCY MonRRZBweHSxdHnjJGF{e2G7 NEjG[VAzKM7:TR?= MkC2OFghcA>? NEPpXFFFVVOR M3LHdmFxd3C2b4Ppd{BqdmS3Y4Tpc44> MUeyOFM1Ojl2OB?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Mcl-1 / Bcl-xl / Bcl-2 / Bak / NOXA / Bim; 

PubMed: 30663221     


A549 cells were treated with Ibr-7, ABT-199 or a combination for 2 or 4 h. Total RNA was extracted from A549 cells to undergo RT-qPCR assay.

PARP / Cleaved PARP / Caspase 3 / Cleaved caspase3 / p-S6(Ser236/236); 

PubMed: 30663221     


A549 cells were treated with Ibr-7, ABT-199 or a combination for 24 h before western blotting assay. 

30663221
Growth inhibition assay
Cell death; 

PubMed: 28714472     


The indicated cell lines, treated with 2 μM doxorubicin±1 or 2 μM ABT-199, were quantified by annexin-V staining at 24 h for H2171 and H446 or at 48 h for H196 and SW1271 (mean±s.d., n=3). 

Cell viability; 

PubMed: 29876007     


TNBC cells were cultured with the indicated doses of ABT-199 (μM) for 48 h. 

28714472 29876007
Immunofluorescence
Bcl-2 / Mcl-1; 

PubMed: 28767232     


HEK293T cells cotransfected with the plasmids. Upon transfection, DMSO carrier control, 0.5 μM ABT-199, 10 μM A1210477, or a combination of both 0.5 μM ABT-199 and 10 μM A1210447 were added to the cells. After 30 h, the cells were analyzed for GFP and RFP expression by fluorescence microscopy.

28767232
体内研究 ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤,产生的最大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

亲和力分析:

竞争性荧光偏振检测测定ABT-199对Bcl-2家族的不同亚型的亲和力(Ki 或 IC50)。使用如下肽探针/蛋白对:f-bad (1 nM) 与Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 与 Bcl-2 (10 nM),f-Bax(1 nM) 与Bcl-w (40 nM), f-Noxa(2 nM) 与Mcl-1 (40 nM), 及 f-Bax (1 nM)与Bcl-2-A1(15 nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对Bcl-xL的亲和力。Bcl-xL (1 nM, His标记的 ) 与200 nM f-Bak, 1 nM Tb标记的anti-His抗体, 及 ABT-199,在室温下混合30分钟。在Envision酶标仪上,使用340/35 nm 激发滤光片及520/525 (f-Bak) 和495/510 nm (Tb标记的anti-His抗体) 发射滤光片,测量荧光值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: NHL, DLBCL, MCL, AML 和 ALL 细胞系
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: RS4;11 细胞按每孔5×104个接种在96孔板中,使用初始1 μM-0.05 nM。在半对数期稀释的ABT-199 处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔1.5-2×104个接种在合适的培养基中,与ABT-199温育48小时。使用Cell TiterGlo 试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 雌性 C.B-17 SCID 小鼠(携带DoHH2 和Granta-519 移植瘤) 和雌性 C.B-17 SCID-beige 小鼠 (携带RS4;11和 Toledo 移植瘤)
  • Formulation: 60% Phosal 50丙二醇(PG), 30%聚乙二醇(PEG) 400 和 10% 乙醇
  • Dosages: ~100 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (115.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 868.44
化学式

C45H50ClN7O7S

CAS号 1257044-40-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 GDC-0199

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04073147 Not yet recruiting Drug: Venetoclax|Drug: Obinutuzumab Primary CNS Lymphoma Klinikum Stuttgart|University Hospital Freiburg November 2019 Phase 1
NCT04070768 Not yet recruiting Drug: Gemtuzumab Ozogamicin|Drug: Venetoclax Acute Myeloid Leukemia Big Ten Cancer Research Consortium|Pfizer|AbbVie October 2019 Phase 1
NCT03943342 Not yet recruiting Drug: Ibrutinib|Drug: Venetoclax Chronic Lymphocytic Leukemia|Loss of Chromosome 17p Kerry Rogers|National Cancer Institute (NCI)|Janssen Research & Development LLC|Ohio State University Comprehensive Cancer Center September 1 2019 Phase 2
NCT03900884 Not yet recruiting Drug: Venetoclax|Drug: Palbociclib|Drug: Letrozole Breast Neoplasm Female Peter MacCallum Cancer Centre Australia September 2019 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Could you please offer some advice on the half-life of the drug ?

  • 回答:

    According to the reference (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24212376), the half-life of ABT-199 in dogs is 12.9 hr.

  • 问题 2:

    how to prepare the working solution for mice including how to dissolve the powder?

  • 回答:

    We recommend the following vehicle for ABT 199, 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol (64.5% water, V/V), at a concentration up to 20mg/ml. Its a homogeneous suspension and can be used for oral gavage.

Bcl-2 Signaling Pathway Map

Bcl-2 Inhibitors with Unique Features

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