Venetoclax (ABT-199)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S8048 别名: GDC-0199

CAS No. 1257044-40-8
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。Phase 3。
产品安全说明书
Bcl-2抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。Phase 3。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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特性 | ABT-263 (Navitoclax)的重组 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
靶点 |
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体外研究 |
ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞, EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL细胞系的灵敏度,与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡,平均EC50 为3.0 nM。[1] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤,产生的最大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:[1] |
- 合并
亲和力分析: 竞争性荧光偏振检测测定ABT-199对Bcl-2家族的不同亚型的亲和力(Ki 或 IC50)。使用如下肽探针/蛋白对:f-bad (1 nM) 与Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 与 Bcl-2 (10 nM),f-Bax(1 nM) 与Bcl-w (40 nM), f-Noxa(2 nM) 与Mcl-1 (40 nM), 及 f-Bax (1 nM)与Bcl-2-A1(15 nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对Bcl-xL的亲和力。Bcl-xL (1 nM, His标记的 ) 与200 nM f-Bak, 1 nM Tb标记的anti-His抗体, 及 ABT-199,在室温下混合30分钟。在Envision酶标仪上,使用340/35 nm 激发滤光片及520/525 (f-Bak) 和495/510 nm (Tb标记的anti-His抗体) 发射滤光片,测量荧光值。 |
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细胞实验:[1] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 100 mg/mL (115.14 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 868.44 |
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化学式 | C45H50ClN7O7S |
CAS号 | 1257044-40-8 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | GDC-0199 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05053659 | Not yet recruiting | Drug: Loncastuximab tesirine|Drug: Venetoclax | Relapsed Non Hodgkin Lymphoma|Refractory Non-Hodgkin Lymphoma | Brian Hill MD PhD|Case Comprehensive Cancer Center | March 2022 | Phase 1 |
NCT05155709 | Not yet recruiting | Drug: siremadlin|Drug: venetoclax|Drug: azacitidine | Acute Myeloid Leukemia | Novartis Pharmaceuticals|Novartis | February 24 2022 | Phase 1|Phase 2 |
NCT04790045 | Not yet recruiting | Drug: Venetoclax | Chronic Lymphocytic Leukemia | Paolo Ghia|IRCCS San Raffaele | January 1 2022 | Phase 4 |
NCT05074355 | Not yet recruiting | Drug: Azacitidine|Drug: Venetoclax | Myeloproliferative Neoplasm|BCR-ABL Negative | University Health Network Toronto | December 6 2021 | Phase 2 |
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1:
Could you please offer some advice on the half-life of the drug ?
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回答:
According to the reference (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24212376), the half-life of ABT-199 in dogs is 12.9 hr.
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问题 2:
how to prepare the working solution for mice including how to dissolve the powder?
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回答:
We recommend the following vehicle for ABT 199, 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol (64.5% water, V/V), at a concentration up to 20mg/ml. Its a homogeneous suspension and can be used for oral gavage.