Venetoclax (ABT-199)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8048 别名: GDC-0199

Venetoclax (ABT-199) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 868.44

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。Phase 3。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 5561.46 现货
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产品安全说明书

Bcl-2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。Phase 3。
特性 ABT-263 (Navitoclax)的重组
靶点
Bcl-2 [1]
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
体外研究

ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞, EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL细胞系的灵敏度,与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡,平均EC50 为3.0 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CS-THL1 MYjHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MU[yNEBvVQ>? M3HJPVczKGh? NWDSOHVNTE2VTx?= MY\Jcohq[mm2czDj[YxtKGe{b4f0bEBie3Onc4Pl[EBjgSClZXzsJJZq[WKrbHn0fS=> MlXvNlU6OTZ4OUi=
CS-THL1 MWXBdI9xfG:2aXOgRZN{[Xl? NEH5ZnEzPSCwTR?= M1TaT2ROW09? MVnJcoR2[2W|IHHwc5B1d3Orcx?= NUHEdpVKOjV7MU[2PVg>
DoGKiT MlHGRZBweHSxdHnjJGF{e2G7 MXO1NEBvVQ>? NVHZNoxqTE2VTx?= MUPJcoR2[2W|IHHwc5B1d3Orcx?= NYTSXnJmOjV7MU[2PVg>
RS4-11 Ml;1S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NX3SfYF2PzJiaB?= NXH2VlVNUUN3ME2wMlA1ODJizszN NHLI[pczPTZ2OUe2PC=>
NALM-6 NHzaXYVIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NEn6UVU4OiCq MkjITWM2OD5|IN88US=> NYq4e3N{OjV4NEm3Olg>
SU-DHL-6 MnTmS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M33QdlAvQCEQvF2= NEPKXodKdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCCjc4Pld5Nm\CCkeTDj[YxtKH[rYXLpcIl1gQ>? NGDv[nIzPTV7MEiwNy=>
OCI-Ly19 MXHHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MkX3NUDPxE1? M{j1PWlvcGmkaYTzJINmdGxiZ4Lve5RpKGG|c3Xzd4VlKGK7IHPlcIwhfmmjYnnsbZR6 NG\pR3UzPTV7MEiwNy=>
SU-DHL-6 MnXBSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? NGPX[FIxNjd3IN88US=> NWn6RZY5OThiaB?= NVK3fYJvUW6lcnXhd4V{KHC{bz3zeZJ3cX[jbDDwdo91\WmwIF3DUE0yKGW6cILld5Nqd25? NWjaTZRyOjV3OUC4NFM>
KCL22 NH3Cc4RHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= NGT5dI0zKM7:TR?= NFnUPHk1QCCq MXTEUXNQ NF3KOW1KdmO{ZXHz[ZMhTE6DIH\yZYdidWWwdHH0bY9v NEK2T|gzPTN|M{K1Ni=>
LOUCY NYOzfYZZT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MkjQNVAh|ryP MWm0PEBp NICzOHFFVVOR M{f5PGlEPTB;MD6wNVM6KM7:TR?= NXjhVJYyOjV|MEG3NFQ>
ALL-SIL MlXZS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MYSxNEDPxE1? MVq0PEBp NFryUW5FVVOR MX;JR|UxRTBwMUiwN{DPxE1? NVPJSXpOOjV|MEG3NFQ>
CUTLL1 Mly3S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? Mon0NVAh|ryP NXO5WW1tPDhiaB?= NG\UfXRFVVOR M{PjcWlEPTB;MD6zPFI{KM7:TR?= M4LvelI2OzBzN{C0
KOPTK1 NFrZ[nFIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M2LURVExKM7:TR?= NWjxPJRwPDhiaB?= MVXEUXNQ MV;JR|UxRTBwNkSzNkDPxE1? MVGyOVMxOTdyNB?=
DND-41 MYTHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NUXOdZZ7OTBizszN MkfzOFghcA>? NV[xc3E{TE2VTx?= NHLZb2RKSzVyPUGuPVY6PSEQvF2= NHz2PHozPTNyMUewOC=>
PF-382 NXG3TJJQT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M3i0clExKM7:TR?= M{PuNVQ5KGh? MljRSG1UVw>? NWXmVI5VUUN3ME2yMlE5OjRizszN NYHJ[mxyOjV|MEG3NFQ>
KARPAS-45 NHKxd21Iem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NEfuU5MyOCEQvF2= M1m4ZlQ5KGh? NG\UNJFFVVOR MVzJR|UxRTNwMkKyOUDPxE1? M4P0[VI2OzBzN{C0
PEER MoPuS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MWSxNEDPxE1? MWe0PEBp NV:weVF3TE2VTx?= MWDJR|UxRTRwNkSwN{DPxE1? MWSyOVMxOTdyNB?=
CX-1 NHnFcWxIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NXPxXXg2OTByIN88US=> M1fhfVczKGh? MnLtTWM2OD14Lkeg{txO M1PhWVI2OjB6OEiy
LS147T NVyxNnB{T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NVn3bFNyOTByIN88US=> MkDJO|IhcA>? NXvmUpBQUUN3ME2yPU42KM7:TR?= M2TlUFI2OjB6OEiy
HL-60 MlfNS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NUfkT|gyPDhiaB?= MnjyTWM2ODxzIN88US=> MXeyOFM1PjFzNh?=
MOLM-13 NV\UWo9HT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MnXHOFghcA>? MWjJR|UxRDFizszN MlH0NlQ{PDZzMU[=
OCI-AML2 NGXIUG9Iem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NHHjSHA1QCCq NXfTZ5FxUUN3MEyxJO69VQ>? MoDGNlQ{PDZzMU[=
Kasumi-1 MWXHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? Ml\5OFghcA>? M1rDXmlEPTB:MTFOwG0> M1vwOFI1OzR4MUG2
KG-1 MX7Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NU\FRZhOPDhiaB?= MkXNTWM2ODxzIN88US=> MlriNlQ{PDZzMU[=
THP-1 MkS2S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MnGyOFghcA>? NVr6UWJbUUN3MEyxJO69VQ>? MUCyOFM1PjFzNh?=
MOLM-14 MojYS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MkewOFghcA>? MWjJR|UxRDFizszN MVGyOFM1PjFzNh?=
MOLM-13 MmrNRZBweHSxdHnjJGF{e2G7 MVO1NEBvVQ>? MoXDNlQhcA>? M4fZfGFxd3C2b4Ppd{BqdmS3Y4Tpc44> Ml3JNlQ{PDZzMU[=
HSB NXO2fohOT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NELEOHkyOCEQvF2= MX20PEBp MljoSG1UVw>? M{Ple2lEPTB;ND60OFgh|ryP MXGyOFM1Ojl2OB?=
MOLT4 MXvHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MkXzNVAh|ryP M4\WXVQ5KGh? MY\EUXNQ NVnEPVFYUUN3ME20MlE2PCEQvF2= M2XIblI1OzR{OUS4
SKW-3/KE-37 MVfHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MlG3NVAh|ryP MU[0PEBp MkTtSG1UVw>? MX7JR|UxRTBwN{GyJO69VQ>? NXO5bmtDOjR|NEK5OFg>
SUPT-11 M1\kXGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NXn0PXo4OTBizszN MWe0PEBp NHzBUpZFVVOR NInXd4JKSzVyPUSuOFc{KM7:TR?= Mn;hNlQ{PDJ7NEi=
JURKAT MlrNS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NVGweoZ3OTBizszN M3zs[|Q5KGh? NUHLZVllTE2VTx?= M3Xi[2lEPTB;ND64PVMh|ryP MkjkNlQ{PDJ7NEi=
CCRF-CEM MXnHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NEXtbGcyOCEQvF2= Ml;EOFghcA>? Ml22SG1UVw>? MYLJR|UxRTFwM{[wJO69VQ>? MVmyOFM1Ojl2OB?=
LOUCY M3vCVGFxd3C2b4TpZ{BCe3OjeR?= MkftNkDPxE1? NYXEPZl{PDhiaB?= MlfWSG1UVw>? NXXyfJZTSXCxcITvd4l{KGmwZIXjeIlwdg>? NFnnT5ozPDN2Mkm0PC=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Mcl-1 / Bcl-xl / Bcl-2 / Bak / NOXA / Bim; 

PubMed: 30663221     


A549 cells were treated with Ibr-7, ABT-199 or a combination for 2 or 4 h. Total RNA was extracted from A549 cells to undergo RT-qPCR assay.

PARP / Cleaved PARP / Caspase 3 / Cleaved caspase3 / p-S6(Ser236/236); 

PubMed: 30663221     


A549 cells were treated with Ibr-7, ABT-199 or a combination for 24 h before western blotting assay. 

30663221
Growth inhibition assay
Cell death; 

PubMed: 28714472     


The indicated cell lines, treated with 2 μM doxorubicin±1 or 2 μM ABT-199, were quantified by annexin-V staining at 24 h for H2171 and H446 or at 48 h for H196 and SW1271 (mean±s.d., n=3). 

Cell viability; 

PubMed: 29876007     


TNBC cells were cultured with the indicated doses of ABT-199 (μM) for 48 h. 

28714472 29876007
Immunofluorescence
Bcl-2 / Mcl-1; 

PubMed: 28767232     


HEK293T cells cotransfected with the plasmids. Upon transfection, DMSO carrier control, 0.5 μM ABT-199, 10 μM A1210477, or a combination of both 0.5 μM ABT-199 and 10 μM A1210447 were added to the cells. After 30 h, the cells were analyzed for GFP and RFP expression by fluorescence microscopy.

28767232
体内研究 ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤,产生的最大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

亲和力分析:

竞争性荧光偏振检测测定ABT-199对Bcl-2家族的不同亚型的亲和力(Ki 或 IC50)。使用如下肽探针/蛋白对:f-bad (1 nM) 与Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 与 Bcl-2 (10 nM),f-Bax(1 nM) 与Bcl-w (40 nM), f-Noxa(2 nM) 与Mcl-1 (40 nM), 及 f-Bax (1 nM)与Bcl-2-A1(15 nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对Bcl-xL的亲和力。Bcl-xL (1 nM, His标记的 ) 与200 nM f-Bak, 1 nM Tb标记的anti-His抗体, 及 ABT-199,在室温下混合30分钟。在Envision酶标仪上,使用340/35 nm 激发滤光片及520/525 (f-Bak) 和495/510 nm (Tb标记的anti-His抗体) 发射滤光片,测量荧光值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: NHL, DLBCL, MCL, AML 和 ALL 细胞系
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: RS4;11 细胞按每孔5×104个接种在96孔板中,使用初始1 μM-0.05 nM。在半对数期稀释的ABT-199 处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔1.5-2×104个接种在合适的培养基中,与ABT-199温育48小时。使用Cell TiterGlo 试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 雌性 C.B-17 SCID 小鼠(携带DoHH2 和Granta-519 移植瘤) 和雌性 C.B-17 SCID-beige 小鼠 (携带RS4;11和 Toledo 移植瘤)
  • Dosages: ~100 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (115.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 868.44
化学式

C45H50ClN7O7S

CAS号 1257044-40-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 GDC-0199

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03557619 Recruiting Drug: Venetoclax|Drug: ethinyl estradiol/levonorgestrel Hematologic Malignancies AbbVie August 28 2020 Phase 1
NCT04284787 Not yet recruiting Drug: Azacitidine|Biological: Pembrolizumab|Drug: Venetoclax Acute Myeloid Leukemia|Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic Syndrome|Secondary Acute Myeloid Leukemia National Cancer Institute (NCI) June 5 2020 Phase 2
NCT04298918 Not yet recruiting Drug: Placebo|Drug: Venetoclax|Drug: Trastuzumab emtansine Breast Cancer Hoffmann-La Roche May 28 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04150029 Not yet recruiting Drug: MBG453|Drug: Venetoclax|Drug: Azacitidine Acute Myeloid Leukemia Novartis Pharmaceuticals|Novartis May 11 2020 Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Could you please offer some advice on the half-life of the drug ?

  • 回答:

    According to the reference (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24212376), the half-life of ABT-199 in dogs is 12.9 hr.

  • 问题 2:

    how to prepare the working solution for mice including how to dissolve the powder?

  • 回答:

    We recommend the following vehicle for ABT 199, 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol (64.5% water, V/V), at a concentration up to 20mg/ml. Its a homogeneous suspension and can be used for oral gavage.

Bcl-2 Signaling Pathway Map

Bcl-2 Inhibitors with Unique Features

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