Vorasidenib (AG-881)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S8611
CAS No. 1644545-52-7
Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂，靶向突变型IDH1和IDH2。
客户使用Selleck生产的Vorasidenib (AG-881)发表文献2篇：
产品安全说明书
Dehydrogenase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂，靶向突变型IDH1和IDH2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 |
泛IDH1/2抑制剂（AG881）选择性地抑制突变型IDH蛋白，并在体内外模型中诱导细胞分化[1]。 AG-881抑制α-KG转变成癌代谢物2HG，抑制2HG介导的信号、并引起细胞分化、表达突变型IDH的肿瘤细胞增殖受到抑制[2]。 |
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| 体内研究 | AG-881可完全穿过血脑屏障。目前AG-881处于临床早期I期试验，检测其对治疗具有IDH突变的恶性血液病、实体肿瘤、胶质瘤的效果[3]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 82 mg/mL (197.71 mM) |
|---|---|---|
| Ethanol | 82 mg/mL (197.71 mM) | |
| Water | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 414.74 |
|---|---|
| 化学式 | C14H13ClF6N6 |
| CAS号 | 1644545-52-7 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT04164901 | Recruiting | Drug: AG-881|Drug: Matching Placebo | Grade 2 Glioma|Residual Glioma|Recurrent Glioma | Agios Pharmaceuticals Inc. | January 5 2020 | Phase 3 |
| NCT04145128 | Completed | Drug: AG881 | Healthy Volunteers | Agios Pharmaceuticals Inc. | October 2 2019 | Phase 1 |
| NCT04015687 | Completed | Drug: AG-881|Drug: Lamotrigine | Healthy Participants | Agios Pharmaceuticals Inc. | July 15 2019 | Phase 1 |
| NCT03960502 | Completed | Drug: AG-881|Drug: [13C315N3]AG-881 | Healthy Male Participants | Agios Pharmaceuticals Inc. | May 16 2019 | Phase 1 |
| NCT03343197 | Active not recruiting | Drug: AG-120|Drug: AG881 | Glioma | Agios Pharmaceuticals Inc. | March 20 2018 | Phase 1 |
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