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Vorasidenib (AG-881)

目录号：S8611

仅限科研使用

Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂，靶向突变型IDH1和IDH2。

CAS: 1644545-52-7

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Dehydrogenase抑制剂选择性比较

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Dehydrogenase信号通路图

生物活性

产品描述

Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂，靶向突变型IDH1和IDH2。

靶点

IDH1 ^[1]

IDH2 ^[1]

体外研究

泛IDH1/2抑制剂（AG881）选择性地抑制突变型IDH蛋白，并在体内外模型中诱导细胞分化^[1]。 AG-881抑制α-KG转变成癌代谢物2HG，抑制2HG介导的信号、并引起细胞分化、表达突变型IDH的肿瘤细胞增殖受到抑制^[2]。

Cell Data

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体内研究

AG-881可完全穿过血脑屏障。目前AG-881处于临床早期I期试验，检测其对治疗具有IDH突变的恶性血液病、实体肿瘤、胶质瘤的效果^[3]。

参考文献	[1] Fujii, et al. Discov Med. 2016, 21(117):373-80. [2] Upadhyay VA, et al. Pharmacol Ther. 2017, 177:123-128. [3] Dang L, et al. Ann Oncol. 2016, 27(4):599-608.

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	414.74
化学式	C₁₄H₁₃ClF₆N₆
CAS号	1644545-52-7
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

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动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04164901	Active not recruiting	Drug: Vorasidenib\|Drug: Matching Placebo	Grade 2 Glioma\|Residual Glioma\|Recurrent Glioma	Institut de Recherches Internationales Servier\|Servier	January 5 2020	Phase 3
NCT04145128	Completed	Drug: AG881	Healthy Volunteers	Agios Pharmaceuticals Inc.	October 2 2019	Phase 1
NCT04015687	Completed	Drug: AG-881\|Drug: Lamotrigine	Healthy Participants	Agios Pharmaceuticals Inc.	July 15 2019	Phase 1
NCT03960502	Completed	Drug: AG-881\|Drug: [13C315N3]AG-881	Healthy Male Participants	Agios Pharmaceuticals Inc.	May 16 2019	Phase 1
NCT03343197	Active not recruiting	Drug: AG-120\|Drug: AG881	Glioma	Institut de Recherches Internationales Servier\|Servier	March 20 2018	Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技术支持

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