Vorasidenib (AG-881)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8611

CAS No. 1644545-52-7

Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂，靶向突变型IDH1和IDH2。

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客户使用Selleck生产的Vorasidenib (AG-881)发表文献2篇：

Cell, 2019, 36(2):179-193

PubMed: 28162770 ( click the link to review the publication )

Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193

PubMed: 31378681 ( click the link to review the publication )

产品安全说明书

Dehydrogenase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂，靶向突变型IDH1和IDH2。

靶点

IDH1 ^[1]
()

IDH2 ^[1]
()

体外研究

泛IDH1/2抑制剂（AG881）选择性地抑制突变型IDH蛋白，并在体内外模型中诱导细胞分化^[1]。 AG-881抑制α-KG转变成癌代谢物2HG，抑制2HG介导的信号、并引起细胞分化、表达突变型IDH的肿瘤细胞增殖受到抑制^[2]。

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	Activity Description	PMID
U87MG	NX;XeYZGSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[XO\|YYm=	NETGWmI4OiCqcoO=	NXric5dzSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDVPFdOTyClZXzsd{BmgHC{ZYPzbY5oKHCOVmitTWRJOiCUMUSwVUBufXSjboSgZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IHPlcIx1cXSncnfsc{Bz\WGpZX70JIJie2WmIHHzd4F6NCCLQ{WwQFAvODYQvF2=	MUC8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTh2N{mzNEc,Ojl6NEe5N\|A9N2F-
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体内研究

AG-881可完全穿过血脑屏障。目前AG-881处于临床早期I期试验，检测其对治疗具有IDH突变的恶性血液病、实体肿瘤、胶质瘤的效果^[3]。

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	82 mg/mL (197.71 mM)
	Ethanol	82 mg/mL (197.71 mM)
	Water	Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download Vorasidenib (AG-881) SDF

分子量	414.74
化学式	C₁₄H₁₃ClF₆N₆
CAS号	1644545-52-7
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2021-09-06)

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04164901	Recruiting	Drug: Vorasidenib\|Drug: Matching Placebo	Grade 2 Glioma\|Residual Glioma\|Recurrent Glioma	Agios Pharmaceuticals Inc.	January 5 2020	Phase 3
NCT04145128	Completed	Drug: AG881	Healthy Volunteers	Agios Pharmaceuticals Inc.	October 2 2019	Phase 1
NCT04015687	Completed	Drug: AG-881\|Drug: Lamotrigine	Healthy Participants	Agios Pharmaceuticals Inc.	July 15 2019	Phase 1
NCT03960502	Completed	Drug: AG-881\|Drug: [13C315N3]AG-881	Healthy Male Participants	Agios Pharmaceuticals Inc.	May 16 2019	Phase 1
NCT03343197	Active not recruiting	Drug: AG-120\|Drug: AG881	Glioma	Institut de Recherches Internationales Servier\|Servier	March 20 2018	Phase 1

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Vorasidenib (AG-881)

客户使用Selleck生产的Vorasidenib (AG-881)发表文献2篇：

产品安全说明书

Dehydrogenase抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

化学数据 Download Vorasidenib (AG-881) SDF

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2021-09-06)

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