Cl-amidine

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8141

Cl-amidine Chemical Structure

CAS No. 1043444-18-3

Cl-amidine是一种不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制剂,对PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分别为5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可诱导凋亡。

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产品安全说明书

Immunology & Inflammation related抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cl-amidine是一种不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制剂,对PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分别为5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可诱导凋亡。
靶点
PAD1 [1]
(Cell-free assay)
PAD4 [1]
(Cell-free assay)
PAD3 [1]
(Cell-free assay)
0.8 μM 5.9 μM 6.2 μM
体外研究

Cl-amidine能以浓度依赖式方式拮抗PAD4介导的对p300GBD-GRIP1相互作用的增强。其抑制作用并不是非特异性的、而是针对活化的PAD4[1]。在CD45+免疫细胞中,Cl-amidine能够增加p53的表达。它能引起多种p53+/+和p53−/−癌细胞(e.g., HL60, HT29, TK6和U2-OS细胞)的分化和凋亡。在U2-OS骨肉瘤细胞中,Cl-amidine诱导p53的表达以及其下调靶基因,包括CDK抑制子p21、GADD45、促凋亡蛋白PUMA[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
PAD4 / H3R17Me / H3Cit / p21 / p53 / p-p53 ; 

PubMed: 18505818     


Western blot analyses of the levels of PAD4, H3R17Me, H3Cit, p21, p53, and p53 Ser15 phosphorylation in U2OS cells after treatment with Cl-amidine for 24 h. The level of PAD4 was unaltered (note the doublet of PAD4 detected on the Western blot). Tubulin and histone H3 were monitored to ensure equal protein loading.

iNOS; 

PubMed: 29077055     


iNOS expression was detected by Western blotting with an anti-iNOS antibody. Anti-glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) was used as the loading control. Bottom panel: relative intensity of iNOS in upper panels with loading controls using three individuals of each group. Error bars represent SD. ** p < 0.05, *** p < 0.001. 

MMP-2 / MMP-9 ; 

PubMed: 28844713     


MDA-MB-231 cells were treated with 100 µM Cl-amidine. At indicated time, cells were collected and analyzed for MMP2/9 protein expression by immunoblot (I).

p-Elk-1 / Elk-1; 

PubMed: 21655091     


Dose-dependent effect of Cl-Amidine treatment on Elk-1 activation and ERK2 phosphorylation in MCF-7 cells. Different doses of Cl-Amidine were added to the normal MCF-7 cell culture media for 48 hours and western blots of cell lysates were then performed using anti-p-Elk-1, anti-Elk-1, anti-p-ERK and ERK2 antibodies. The graph on the right is a semi-quantitative analysis of the western blots (relative intensity) with an arbitrary number of the intensity ratio of p-Elk-1 compared to total Elk-1, or p-ERK compared to total ERK2 using Image J software. 

18505818 29077055 28844713 21655091
体内研究 Cl-amidine在New Zealand mixed 2328小鼠中抑制Nets(中性粒胞外陷阱)的形成并显著地改变循环的自身抗体谱和补体水平、而降低血管小球IgG的沉积。此外,Cl-amidine增强骨髓内皮祖细胞的分化能力、改善内皮依赖性血管舒张、显著地延迟光化学损伤诱导的动脉血栓形成。Cl-amidine在NZM小鼠中延迟血栓的形成与发展,抑制PADs而不具有明显的毒性作用,在发炎性关节炎和炎症性肠病模型中,改善疾病表型[3]。Cl-amidine在溃疡性结肠炎和风湿性关节炎小鼠模型中,能够减轻病情的严重度[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: CV-1细胞
  • Concentrations: 0-200 μM
  • Incubation Time: 40 h
  • Method:

    将编码荧光报告基因、含有p300GBD与Gal4 DNA结合区域融合片段、GRIP1的p300结合域与VP16激活域的融合片段、野生型PAD4或具有催化缺陷的C645S突变体的质粒瞬转到CV-1细胞中,然后向细胞培养基中加入0-200 μM Cl-amidine,孵育40小时。定量检测细胞提取物中的荧光活性。


    (Only for Reference)
动物实验:

[4]

- 合并
  • Animal Models: DSS结肠炎小鼠模型 (遗传背景:C57BL/6小鼠)
  • Dosages: 75 mg/kg (i.p); 5, 25, 75 mg/kg(oral)
  • Administration: 口服填喂法(oral); i.p
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 84 mg/mL warmed (197.74 mM)
Water 70 mg/mL warmed (164.78 mM)
Ethanol '84 mg/mL warmed

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 424.8
化学式

C14H19ClN4O2.C2HF3O2

CAS号 1043444-18-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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