Cl-amidine
Cl-amidine是一种不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制剂，对PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分别为5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可诱导凋亡。
Cl-amidine Chemical Structure
CAS: 1043444-18-3
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产品质控
Immunology & Inflammation related抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 400 uM | 96 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell number at 400 uM after 96 hrs by trypan blue assay | 23420624 |
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 200 to 400 uM | 96 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell viability at 200 to 400 uM after 96 hrs by trypan blue assay | 23420624 |
| HL60 | Function assay | 5 to 10 uM | 15 mins | Inhibition of PAD4 in human HL60 cells assessed as reduction in A23187-induced citrullinated H4 level at 5 to 10 uM preincubated for 15 mins followed by A23187 addition measured after 15 mins by Western blot analysis | 30344909 |
| HEK293T | Function assay | 100 uM | 24 hrs | Inhibition of thapsigargin-induced cell death in human HEK293T cells overexpressing human recombinant PAD3 assessed as increase in cell survival at 100 uM treated 15 mins prior to thapsigargin addition measured after 24 hrs drug treatment by methylene blu | ChEMBL |
| HEK293T | Function assay | 10 nM to 100 uM | Inhibition of human recombinant PAD3 expressed in HEK293T cells assessed as conversion of BAEE to sodium benzoyl-L-citrulline at 10 nM to 100 uM by colorimetric analysis | ChEMBL | |
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生物活性
| 产品描述 | Cl-amidine是一种不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制剂，对PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分别为5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可诱导凋亡。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Cl-amidine能以浓度依赖式方式拮抗PAD4介导的对p300GBD-GRIP1相互作用的增强。其抑制作用并不是非特异性的、而是针对活化的PAD4[1]。在CD45+免疫细胞中，Cl-amidine能够增加p53的表达。它能引起多种p53+/+和p53−/−癌细胞(e.g., HL60, HT29, TK6和U2-OS细胞)的分化和凋亡。在U2-OS骨肉瘤细胞中，Cl-amidine诱导p53的表达以及其下调靶基因，包括CDK抑制子p21、GADD45、促凋亡蛋白PUMA[2]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | CV-1细胞 | ||
| 浓度 | 0-200 μM | |||
| 孵育时间 | 40 h | |||
| 方法 | 将编码荧光报告基因、含有p300GBD与Gal4 DNA结合区域融合片段、GRIP1的p300结合域与VP16激活域的融合片段、野生型PAD4或具有催化缺陷的C645S突变体的质粒瞬转到CV-1细胞中，然后向细胞培养基中加入0-200 μM Cl-amidine，孵育40小时。定量检测细胞提取物中的荧光活性。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | PAD4 / H3R17Me / H3Cit / p21 / p53 / p-p53 iNOS MMP-2 / MMP-9 p-Elk-1 / Elk-1 |
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18505818 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Cl-amidine在New Zealand mixed 2328小鼠中抑制Nets(中性粒胞外陷阱)的形成并显著地改变循环的自身抗体谱和补体水平、而降低血管小球IgG的沉积。此外，Cl-amidine增强骨髓内皮祖细胞的分化能力、改善内皮依赖性血管舒张、显著地延迟光化学损伤诱导的动脉血栓形成。Cl-amidine在NZM小鼠中延迟血栓的形成与发展，抑制PADs而不具有明显的毒性作用，在发炎性关节炎和炎症性肠病模型中，改善疾病表型[3]。Cl-amidine在溃疡性结肠炎和风湿性关节炎小鼠模型中，能够减轻病情的严重度[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | DSS结肠炎小鼠模型 (遗传背景：C57BL/6小鼠) |
| Dosages | 75 mg/kg (i.p); 5, 25, 75 mg/kg(oral) | |
| Administration | 口服填喂法（oral）； i.p | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 424.8 | 分子式 | C14H19ClN4O2.C2HF3O2 |
| CAS号 | 1043444-18-3 | SDF | -- |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC(CCCN=C(CCl)N)C(=O)N.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (197.74 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 84 mg/mL Water : 35 mg/mL (Ultrasonic and heating.) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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