Linerixibat

别名: GSK2330672

Linerixibat (GSK2330672,GSK672)是一种高效的、不可吸收的根尖钠依赖性胆汁酸转运体(apical sodium dependent bile acid transporter, ABST)抑制剂,ABST也称为回肠胆汁酸转运体(ileal bile acid transporter, IBAT),用于治疗原发性胆道胆管炎的胆汁淤积性瘙痒。抑制人ASBT的IC50为42 nM。

Linerixibat Chemical Structure

Linerixibat Chemical Structure

CAS: 1345982-69-5

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批次: S352901 DMSO] 50 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.99%
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生物活性

产品描述 Linerixibat (GSK2330672,GSK672)是一种高效的、不可吸收的根尖钠依赖性胆汁酸转运体(apical sodium dependent bile acid transporter, ABST)抑制剂,ABST也称为回肠胆汁酸转运体(ileal bile acid transporter, IBAT),用于治疗原发性胆道胆管炎的胆汁淤积性瘙痒。抑制人ASBT的IC50为42 nM。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05435170 Completed
Pruritus
GlaxoSmithKline
August 11 2022 Phase 1
NCT05393076 Completed
Pruritus
GlaxoSmithKline
July 19 2022 Phase 1
NCT04053023 Completed
Cholestasis
GlaxoSmithKline
August 27 2019 Phase 1
NCT02966834 Completed
Cholestasis
GlaxoSmithKline
January 11 2017 Phase 2
NCT02801981 Completed
Cholestasis
GlaxoSmithKline
June 2016 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 546.68 分子式

C28H38N2O7S

CAS号 1345982-69-5 SDF --
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 50 mg/mL ( (91.46 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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