Loxoprofen
别名: Koloxo, Loxoprofene, Loxoprofeno 中文名称：洛索洛芬
Loxoprofen (Koloxo, Loxoprofene, Loxoprofeno) 是非类固醇的消炎药，属于丙酸衍生物。
Loxoprofen Chemical Structure
CAS: 68767-14-6
产品质控
Immunology & Inflammation related抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Loxoprofen (Koloxo, Loxoprofene, Loxoprofeno) 是非类固醇的消炎药，属于丙酸衍生物。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Loxoprofen sodium(LOX)在体外LLC细胞中不影响其增殖和活性。经LOX处理的HUVECs的小管形成被抑制。使用50 mg/ml LOX在体外血管生成实验中造成HUVECs的血管生成下降33%。这一抑制作用可能是通过抑制VEGF活性实现的[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | LLC细胞 | ||
| 浓度 | 50 μg/ml | |||
| 孵育时间 | 0-6 days | |||
| 方法 | 为了检测Loxoprofen对LLC细胞增殖的影响，将细胞接种于100-mm的培养皿中，加入10ml含50 μg/ml Loxoprofen或vehicle的培养基，在2、3、4、6天后，胰蛋白酶化细胞并进行细胞计数。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Loxoprofen sodium (LOX)抑制体内植入的Lewis肺癌生长。L0X处理的小鼠的瘤内血管密度比未经处理的小鼠小。LOX处理后，VEGF的瘤内表达被减弱。LOX抑制LLC植入小鼠中瘤内和全身的VEGF蛋白。它还抑制了初级培养人脐静脉内皮细胞的小管形成，在晚期非小细胞肺癌患者中，用LOX（120 mg/day）进行药物治疗一星期将显著降低血浆VEGF水平[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6 和 BDF1小鼠 |
| Dosages | 60 μg/ml | |
| Administration | 饮水（口服） | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00676117 | Completed | Healthy |
AstraZeneca |
April 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 246.30 | 分子式 | C15H18O3 |
| CAS号 | 68767-14-6 | SDF | Download Loxoprofen SDF |
| Smiles | CC(C1=CC=C(C=C1)CC2CCCC2=O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (198.94 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 49 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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