C188-9

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8605 别名： TTI 101

CAS No. 432001-19-9

C188-9 (TTI 101)是一种有效的STAT3抑制剂，与STAT3以高亲和力结合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好，具有较好的口服生物利用度，主要富集于肿瘤组织中。

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客户使用Selleck生产的C188-9发表文献24篇：

Immunity, 2021, 54(6):1123-1136.e8

PubMed: 34107271 ( click the link to review the publication )

Nat Commun, 2021, 12(1):5006

PubMed: 34408135 ( click the link to review the publication )

J Clin Invest, 2021, 131(1)135937

PubMed: 33393494 ( click the link to review the publication )

J Transl Med, 2021, 19(1):338

PubMed: 34372858 ( click the link to review the publication )

Int J Mol Med, 2021, 48(4)190

PubMed: 34414450 ( click the link to review the publication )

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PubMed: 32064600 ( click the link to review the publication )

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PubMed: 30096813 ( click the link to review the publication )

产品安全说明书

STAT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

STAT3 ^[1]
(Cell-free)

4.7 nM(Kd)

体外研究

C188-9是STAT3的小分子抑制剂，靶向STAT3 SH2区域中的磷酸酪氨酸肽结合位点，Ki值为136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶^[1]。

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Activity Description	PMID
Y79	NYXiR4hTTnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=	MUmxNEDPxE1?			NWi2SJJKRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMki2PFQ1OTlpPkK4Olg1PDF7PD;hQi=>
SK-N-DZ	NHnXZVhHfW6ldHnvckBie3OjeR?=	M4jDWlExKM7:TR?=			M1qzOFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6Nki0OFE6Lz5{OE[4OFQyQTxxYU6=
Huh7	NIrlXYpE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>?		NUnORVE4PDhiaB?=	NE\Dc2ZKSzVyPUGxMlI4KM7:TR?=	MYK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDV\|M{KyOUc,Ojh3M{OyNlU9N2F-
PLC/PRF/5	M2HqSWNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6		NWHsVItYPDhiaB?=	NHX0O2VKSzVyPUGxMlg{KM7:TR?=	MYm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDV\|M{KyOUc,Ojh3M{OyNlU9N2F-
HepG2	M{\4cmNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6		NF3pd201QCCq	MWfJR\|UxRTFyLkG5JO69VQ>?	MWC8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDV\|M{KyOUc,Ojh3M{OyNlU9N2F-
SCC-35	NFPiZlRE\WyuIHfyc5d1cCCjc4PhfS=>	M1i2WlAwOC5zL{CuN{8yNzNxMUCvNVAxKM7:TR?=	MUWzOkBp	M1[1PGlEPTB;MUCuPEDDuSByLkCg{txO	MlrCQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjdyMke0OFUoRjJ5MEK3OFQ2RC:jPh?=
SCC-61	NIDWSW9E\WyuIHfyc5d1cCCjc4PhfS=>	MoHUNE8xNjFxMD6zM\|EwOy9zMD:xNFAh\|ryP	NW\mTnNYOzZiaB?=	NUHOXG9NUUN3ME2xOE45KMLzMj65JO69VQ>?	M1TjeFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ5MEK3OFQ2Lz5{N{CyO\|Q1PTxxYU6=
UM-SCC-17B	Mo\MR4VtdCCpcn;3eIgh[XO\|YYm=	MYOwM\|AvOS9yLkOvNU8{NzFyL{GwNEDPxE1?	Mn:0N\|YhcA>?	MkfqTWM2OD1yLkegxtEhOC54IN88US=>	MX[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPzB{N{S0OUc,OjdyMke0OFU9N2F-
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A549	NXrh[\|VtTnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=		MUCyMlUhcA>?	NEC2NJZl\WO{ZXHz[YQheFOWQWSzJIxmfmWuczDpckBiKGOxbnPlcpRz[XSrb36t[IVx\W6mZX70JI1idm6ncjDzeIFzfGmwZzDheEBkd26lZX70doF1cW:wczDhd{Btd3diYYOgN{BvVQ>?	NEf1UXU9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NkSxNFE4Pyd-Mk[0NVAyPzd:L3G+
Kasumi-1	MWHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>?			NE[yfVhKSzVyPUSuOUDPxE1?	NUjaRVRRRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkG0OFc5OzBpPkKxOFQ4QDNyPD;hQi=>
THP-1	NVXQ[ogzTnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=			NF\j[GxKSzVyPUSuPEDPxE1?	NVnKV2c{RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkG0OFc5OzBpPkKxOFQ4QDNyPD;hQi=>
GDM-1	Mo[1SpVv[3Srb36gZZN{[Xl?			M3rUeWlEPTB;NT6wJO69VQ>?	NETObGk9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{MUS0O\|g{OCd-MkG0OFc5OzB:L3G+
NB-1	MlXGSpVv[3Srb36gZZN{[Xl?			MYHJR\|UxRThwMzFOwG0>	NHqz[4c9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{MUS0O\|g{OCd-MkG0OFc5OzB:L3G+
HL-60	M{XsVmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7			M4nvSGlEPTB;NT6zJO69VQ>?	MnTVQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjF2NEe4N\|AoRjJzNES3PFMxRC:jPh?=
KG-1	MXXGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>?			MlXvTWM2OD12LkGg{txO	NGTIU2w9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{MUS0O\|g{OCd-MkG0OFc5OzB:L3G+
K562	NHfHcHhCeG:ydH;zbZMh[XO\|YYm=			NHqxbGJqdmS3Y4Tpc44hd2ZiYYDvdJRwe2m\|IIfpeIgh[W5iRVO1NEBw\iB2Mz62JO69VQ>?	NInUWG89[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{MUS0O\|g{OCd-MkG0OFc5OzB:L3G+
A673	MkHBdWhVWyCjc4PhfS=>			Mmq3dWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[\|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKEF4N{OgZ4VtdHN?	M3zzelxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
Saos-2	Mn\DdWhVWyCjc4PhfS=>			NGDKdIFyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiU3Hvd{0zKGOnbHzz	MkTyQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
BT-37	MmLqdWhVWyCjc4PhfS=>			M4fhS5FJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KFC{aX3hdpkhe2O{ZXXuJIZweiCEVD2zO{Bk\Wyucx?=	NW\0cJNbRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N\|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
RD	NIrkcJpyUFSVIHHzd4F6			Mn;qdWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[\|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKFKGIHPlcIx{	M2HBclxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
BT-12	M176WpFJXFNiYYPzZZk>			MWfxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW\|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:\|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhSlRvMUKgZ4VtdHN?	MlruQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
NB1643	MonadWhVWyCjc4PhfS=>			MV3xTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW\|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:\|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhVkJzNkSzJINmdGy\|	MorHQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
OHS-50	MX;xTHRUKGG\|c3H5			MY\xTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW\|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:\|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhV0iVLUWwJINmdGy\|	NVHVelI1RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N\|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
MG 63 (6-TG R)	NITwW3lyUFSVIHHzd4F6			Mkj2dWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[\|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKE2JIE[zJEg3NVSJIGKpJINmdGy\|	NHTtc409[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUSzOVE{QSd-Mkm0N\|UyOzl:L3G+
Rh41	Ml35dWhVWyCjc4PhfS=>			MmrHdWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[\|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKFKqNEGgZ4VtdHN?	M1S4ZlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
SJ-GBM2	NVHoO4hteUiWUzDhd5NigQ>?			NWnGNoxLeUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC\|Y4Ll[Y4h\m:{IGPKMWdDVTJiY3XscJM>	NH;lfY49[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUSzOVE{QSd-Mkm0N\|UyOzl:L3G+
SK-N-MC	M1LEO5FJXFNiYYPzZZk>			NUTDXI42eUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC\|Y4Ll[Y4h\m:{IGPLMW4uVUNiY3XscJM>	MX28ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTR\|NUGzPUc,Ojl2M{WxN\|k9N2F-
NB-EBc1	Ml7XdWhVWyCjc4PhfS=>			NIn1XJhyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiTlKtSWJkOSClZXzsdy=>	NGixSGs9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUSzOVE{QSd-Mkm0N\|UyOzl:L3G+
LAN-5	NE\4d5lyUFSVIHHzd4F6			NYftVFdCeUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC\|Y4Ll[Y4h\m:{IFzBUk02KGOnbHzz	Mn3xQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=

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Assay

Methods	Test Index	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / CEBPδ / Myostatin / p-Akt / Akt ; PubMed: 24011072 Cell Metab C2C12 myotubes were treated with or without C188-9 for 2 h before adding IL-6 (100 ng/ml) for 24 h. A representative western blot for the indicated proteins is shown.	24011072
Immunofluorescence	VE-cadherin / β-catenin; PubMed: 26948077 J Allergy Clin Immunol Confocal microscopy of VE-cadherin (green), total β-catenin (red), and DAPI (blue) in DMSO and C188–9(1µM) pre-treated HUVECs then subsequently exposed to histamine (100 µM). non-phosphorylated β-Catenin; PubMed: 26948077 J Allergy Clin Immunol Confocal microscopy of active (non-phosphorylated) β-Catenin (green) and DAPI (blue) in DMSO and C188–9 (1 µM) pre-treated HUVECs then subsequently exposed to histamine (100 µM).	26948077

体内研究

携带有UM-SCC-17B移植瘤的小鼠经C188-9给药后，C188-9可抑制肿瘤生长。C188-9在小鼠中耐受性良好，具有较好的口服生物利用度，给药后集中于肿瘤组织^[2]。

细胞实验： ^[2]	- 合并 Cell lines: UM-SCC-17B细胞 Concentrations: 0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM Incubation Time: 24 h Method: 将不同浓度的C188或C188-9（0/0.1/0.3/1/3/10/30μM）于UM-SCC-17B细胞共孵育，处理24小时。 (Only for Reference)
动物实验： ^[1]	- 合并 Animal Models: 雌性CD2F1小鼠，皮下注射等基因C26肿瘤细胞 Dosages: 12.5 mg/kg Administration: i.p. (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	94 mg/mL (199.35 mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	'6 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download C188-9 SDF

分子量	471.52
化学式	C₂₇H₂₁NO₅S
CAS号	432001-19-9
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	TTI 101

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

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动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

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