C188-9

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8605

C188-9 Chemical Structure

CAS No. 432001-19-9

C188-9是一种有效的STAT3抑制剂,与STAT3以高亲和力结合,Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好,具有较好的口服生物利用度,主要富集于肿瘤组织中。

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客户使用Selleck生产的C188-9发表文献16篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • (E) Hep3B cells were pre-infected with flag-CEP55 for 24 h and were then infected with 10 nM JAK2 inhibitor XL019 or 10 nM STAT3 inhibitor C188-9 for 48 h. Cells’ invasion ability was determined by trans-well assays. Representative microscope images are plotted. Bars, 50 μm;

    Cells, 2018, 7(8). C188-9 purchased from Selleck.

产品安全说明书

STAT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 C188-9是一种有效的STAT3抑制剂,与STAT3以高亲和力结合,Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好,具有较好的口服生物利用度,主要富集于肿瘤组织中。
靶点
STAT3 [1]
(Cell-free)
4.7 nM(Kd)
体外研究

C188-9是STAT3的小分子抑制剂,靶向STAT3 SH2区域中的磷酸酪氨酸肽结合位点,Ki值为136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Y79 MUfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NXzmSoNGOTBizszN MoXJNlg3QDR2MUm=
SK-N-DZ MWPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M3LkXVExKM7:TR?= MXyyPFY5PDRzOR?=
Huh7 MYXD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> MXy0PEBp MnS4TWM2OD1zMT6yO{DPxE1? NE\EPGszQDV|M{KyOS=>
PLC/PRF/5 M2PRUmNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 M1q5VVQ5KGh? MWPJR|UxRTFzLkizJO69VQ>? M{DFXFI5PTN|MkK1
HepG2 NVnTRVNsS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? Moi3OFghcA>? NFXJSlNKSzVyPUGwMlE6KM7:TR?= MlLyNlg2OzN{MkW=
SCC-35 NI\MZYJE\WyuIHfyc5d1cCCjc4PhfS=> NGDFOYwxNzBwMT:wMlMwOS9|L{GwM|ExOCEQvF2= MVGzOkBp M4rvUGlEPTB;MUCuPEDDuSByLkCg{txO NH;u[oYzPzB{N{S0OS=>
SCC-61 MlTiR4VtdCCpcn;3eIgh[XO|YYm= NHjmd|UxNzBwMT:wMlMwOS9|L{GwM|ExOCEQvF2= Mnv0N|YhcA>? Mn[wTWM2OD1zND64JOKyOi57IN88US=> NUXVO41FOjdyMke0OFU>
UM-SCC-17B NGrYbmpE\WyuIHfyc5d1cCCjc4PhfS=> NVrGSmdbOC9yLkGvNE4{NzFxMz:xNE8yODBizszN NWr4WY84OzZiaB?= M2jPWmlEPTB;MD63JOKyKDBwNjFOwG0> MXqyO|AzPzR2NR?=
HN30 MYnD[YxtKGe{b4f0bEBie3OjeR?= NXrieFRoOC9yLkGvNE4{NzFxMz:xNE8yODBizszN NUT0NnQ5OzZiaB?= MonSTWM2OD12LkSgxtEhOC5zIN88US=> MYeyO|AzPzR2NR?=
A549 NI\XSpVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MmHQNk42KGh? MXPk[YNz\WG|ZXSgdHNVSVR|IHzleoVteyCrbjDhJINwdmOnboTyZZRqd25vZHXw[Y5l\W62IH3hco5meiC|dHHyeIlv\yCjdDDjc45k\W62cnH0bY9veyCjczDsc5ch[XNiMzDuUS=> MlLGNlY1OTBzN{e=
Kasumi-1 MYPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MnnwTWM2OD12LkWg{txO MUeyNVQ1Pzh|MB?=
THP-1 MYrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Mo\QTWM2OD12Lkig{txO MYmyNVQ1Pzh|MB?=
GDM-1 M3;1OWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NHvNN3NKSzVyPUWuNEDPxE1? M4rwTVIyPDR5OEOw
NB-1 MV3GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MknvTWM2OD16LkOg{txO M3joblIyPDR5OEOw
HL-60 NFqwOXBHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M3[zZWlEPTB;NT6zJO69VQ>? NFPOUmszOTR2N{izNC=>
KG-1 NWLCOll6TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NYTvc3BbUUN3ME20MlEh|ryP NFjmVWozOTR2N{izNC=>
K562 M{LGRWFxd3C2b4Ppd{Bie3OjeR?= MYHpcoR2[3Srb36gc4Yh[XCxcITvd4l{KHerdHigZY4hTUN3MDDv[kA1Oy54IN88US=> M1zNV|IyPDR5OEOw

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-STAT3 / STAT3 / CEBPδ / Myostatin / p-Akt / Akt ; 

PubMed: 24011072     


C2C12 myotubes were treated with or without C188-9 for 2 h before adding IL-6 (100 ng/ml) for 24 h. A representative western blot for the indicated proteins is shown.

24011072
Immunofluorescence
VE-cadherin / β-catenin; 

PubMed: 26948077     


Confocal microscopy of VE-cadherin (green), total β-catenin (red), and DAPI (blue) in DMSO and C188–9(1µM) pre-treated HUVECs then subsequently exposed to histamine (100 µM). 

non-phosphorylated β-Catenin; 

PubMed: 26948077     


Confocal microscopy of active (non-phosphorylated) β-Catenin (green) and DAPI (blue) in DMSO and C188–9 (1 µM) pre-treated HUVECs then subsequently exposed to histamine (100 µM). 

26948077
体内研究 携带有UM-SCC-17B移植瘤的小鼠经C188-9给药后,C188-9可抑制肿瘤生长。C188-9在小鼠中耐受性良好,具有较好的口服生物利用度,给药后集中于肿瘤组织[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: UM-SCC-17B细胞
  • Concentrations: 0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method:

    将不同浓度的C188或C188-9(0/0.1/0.3/1/3/10/30μM)于UM-SCC-17B细胞共孵育,处理24小时。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 雌性CD2F1小鼠,皮下注射等基因C26肿瘤细胞
  • Dosages: 12.5 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 94 mg/mL (199.35 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.72 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 471.52
化学式

C27H21NO5S

CAS号 432001-19-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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STAT Signaling Pathway Map

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