C188-9

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8605

CAS No. 432001-19-9

C188-9是一种有效的STAT3抑制剂，与STAT3以高亲和力结合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好，具有较好的口服生物利用度，主要富集于肿瘤组织中。

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客户使用Selleck生产的C188-9发表文献19篇：

J Clin Invest, 2021, 131(1)135937

PubMed: 33393494 ( click the link to review the publication )

Bone Res, 2021, 9(1):6

PubMed: 33500396 ( click the link to review the publication )

Int J Cancer, 2020, 10.1002/ijc.32922

PubMed: 32064600 ( click the link to review the publication )

Cancers (Basel), 2020, 12;12(3) pii: E666

PubMed: 32178474 ( click the link to review the publication )

Cell Death Dis, 2020, 11(10):916

PubMed: 33099574 ( click the link to review the publication )

Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):230

PubMed: 32286266 ( click the link to review the publication )

Mol Cancer Res, 2020, 10.1158/1541-7786

PubMed: 32019810 ( click the link to review the publication )

J Cell Mol Med, 2020, 10.1111/jcmm.15089

PubMed: 32100392 ( click the link to review the publication )

J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.013834

PubMed: 32839272 ( click the link to review the publication )

Cell Mol Biol Lett, 2020, 25:8

PubMed: 32123532 ( click the link to review the publication )

Oncol Lett, 2020, 20(1):299-307

PubMed: 32565956 ( click the link to review the publication )

Nat Commun, 2019, 10(1):716

PubMed: 30755611 ( click the link to review the publication )

J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):473

PubMed: 31752959 ( click the link to review the publication )

Cell Death Dis, 2019, 10(12):899

PubMed: 31776330 ( click the link to review the publication )

Front Oncol, 2019, 9:436

PubMed: 31192135 ( click the link to review the publication )

BMC Cancer, 2019, 19(1):706

PubMed: 31319814 ( click the link to review the publication )

Med Sci Monit, 2019, 25:7853-7863

PubMed: 31630150 ( click the link to review the publication )

Anticancer Drugs, 2019, 30(8):846-853

PubMed: 30870229 ( click the link to review the publication )

Cells, 2018, 7(8)

PubMed: 30096813 ( click the link to review the publication )

产品安全说明书

STAT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

STAT3 ^[1]
(Cell-free)

4.7 nM(Kd)

体外研究

C188-9是STAT3的小分子抑制剂，靶向STAT3 SH2区域中的磷酸酪氨酸肽结合位点，Ki值为136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶^[1]。

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Activity Description	PMID
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Huh7	NHXFWGhE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>?		MUe0PEBp	MmDtTWM2OD1zMT6yO{DPxE1?	NILGbWU9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OEWzN\|IzPSd-Mki1N\|MzOjV:L3G+
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HN30	M4m5SWNmdGxiZ4Lve5RpKGG\|c3H5	MV6wM\|AvOS9yLkOvNU8{NzFyL{GwNEDPxE1?	NX\MZnlnOzZiaB?=	NIjlZ4ZKSzVyPUSuOEDDuSByLkGg{txO	NX;Dd5hjRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkewNlc1PDVpPkK3NFI4PDR3PD;hQi=>
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HL-60	MXjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>?			MV;JR\|UxRTVwMzFOwG0>	NHn0enA9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{MUS0O\|g{OCd-MkG0OFc5OzB:L3G+
KG-1	NIjlUo5HfW6ldHnvckBie3OjeR?=			MoDnTWM2OD12LkGg{txO	NHv4Xnk9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{MUS0O\|g{OCd-MkG0OFc5OzB:L3G+
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A673	MkPrdWhVWyCjc4PhfS=>			M4S1c5FJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KFC{aX3hdpkhe2O{ZXXuJIZweiCDNkezJINmdGy\|	MnTDQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
Saos-2	MlfEdWhVWyCjc4PhfS=>			M{LhdpFJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KFC{aX3hdpkhe2O{ZXXuJIZweiCVYX;zMVIh[2WubIO=	M1noSVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
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RD	MWPxTHRUKGG\|c3H5			NIPufIRyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiUlSgZ4VtdHN?	M{D3RlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
BT-12	NIK2VYxyUFSVIHHzd4F6			NGjtN4FyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiQmStNVIh[2WubIO=	MmGwQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
NB1643	MnrNdWhVWyCjc4PhfS=>			MYDxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW\|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:\|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhVkJzNkSzJINmdGy\|	MoS1QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
OHS-50	NFTPUY5yUFSVIHHzd4F6			NXTwR4hVeUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC\|Y4Ll[Y4h\m:{IF;IV{02OCClZXzsdy=>	NVzIV49CRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N\|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
MG 63 (6-TG R)	NEezb49yUFSVIHHzd4F6			NH3FVYFyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiTVegOlMhMDZvVFegVkkh[2WubIO=	NHXNNGU9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUSzOVE{QSd-Mkm0N\|UyOzl:L3G+
Rh41	M4XOWpFJXFNiYYPzZZk>			Ml2ydWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[\|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKFKqNEGgZ4VtdHN?	MoLkQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
SJ-GBM2	MYHxTHRUKGG\|c3H5			NY\WdppueUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC\|Y4Ll[Y4h\m:{IGPKMWdDVTJiY3XscJM>	MkD2QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
SK-N-MC	MUXxTHRUKGG\|c3H5			MkDFdWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[\|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKFONLV6tUWMh[2WubIO=	Mm\UQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
NB-EBc1	MUfxTHRUKGG\|c3H5			M2n5cJFJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KFC{aX3hdpkhe2O{ZXXuJIZweiCQQj3FRoMyKGOnbHzz	MW[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTR\|NUGzPUc,Ojl2M{WxN\|k9N2F-
LAN-5	Mm[zdWhVWyCjc4PhfS=>			Mle1dWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[\|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKEyDTj21JINmdGy\|	NUXD[2xvRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N\|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay

Methods	Test Index	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / CEBPδ / Myostatin / p-Akt / Akt ; PubMed: 24011072 Cell Metab C2C12 myotubes were treated with or without C188-9 for 2 h before adding IL-6 (100 ng/ml) for 24 h. A representative western blot for the indicated proteins is shown.	24011072
Immunofluorescence	VE-cadherin / β-catenin; PubMed: 26948077 J Allergy Clin Immunol Confocal microscopy of VE-cadherin (green), total β-catenin (red), and DAPI (blue) in DMSO and C188–9(1µM) pre-treated HUVECs then subsequently exposed to histamine (100 µM). non-phosphorylated β-Catenin; PubMed: 26948077 J Allergy Clin Immunol Confocal microscopy of active (non-phosphorylated) β-Catenin (green) and DAPI (blue) in DMSO and C188–9 (1 µM) pre-treated HUVECs then subsequently exposed to histamine (100 µM).	26948077

体内研究

携带有UM-SCC-17B移植瘤的小鼠经C188-9给药后，C188-9可抑制肿瘤生长。C188-9在小鼠中耐受性良好，具有较好的口服生物利用度，给药后集中于肿瘤组织^[2]。

细胞实验： ^[2]	- 合并 Cell lines: UM-SCC-17B细胞 Concentrations: 0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM Incubation Time: 24 h Method: 将不同浓度的C188或C188-9（0/0.1/0.3/1/3/10/30μM）于UM-SCC-17B细胞共孵育，处理24小时。 (Only for Reference)
动物实验： ^[1]	- 合并 Animal Models: 雌性CD2F1小鼠，皮下注射等基因C26肿瘤细胞 Dosages: 12.5 mg/kg Administration: i.p. (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	94 mg/mL (199.35 mM)
	Ethanol	6 mg/mL (12.72 mM)
	Water	Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download C188-9 SDF

分子量	471.52
化学式	C₂₇H₂₁NO₅S
CAS号	432001-19-9
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

技术支持

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客户使用Selleck生产的C188-9发表文献19篇：

产品安全说明书

STAT抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

化学数据 Download C188-9 SDF

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

技术支持

STAT Signaling Pathway Map

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