C188-9
别名: TTI 101
C188-9 (TTI 101)是一种有效的STAT3抑制剂，与STAT3以高亲和力结合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好，具有较好的口服生物利用度，主要富集于肿瘤组织中。
C188-9 Chemical Structure
CAS: 432001-19-9
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| UM-SCC-17B | Cell growth assay | 0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM | 36 h | IC50=0.7 ± 0.6 μM | 27027445 |
| SCC-61 | Cell growth assay | 0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM | 36 h | IC50=14.8 ±2.9 μM | 27027445 |
| SCC-35 | Cell growth assay | 0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM | 36 h | IC50=10.8 ± 0.0 μM | 27027445 |
| HN30 | Cell growth assay | 0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM | 36 h | IC50=4.4 ± 0.1 μM | 27027445 |
| SK-N-DZ | Function assay | 10 μM | 28684419 | ||
| Y79 | Function assay | 10 μM | 28684419 | ||
| HepG2 | Cell viability assay | 48 h | IC50=10.19 μM | 28533225 | |
| PLC/PRF/5 | Cell viability assay | 48 h | IC50=11.83 μM | 28533225 | |
| Huh7 | Cell viability assay | 48 h | IC50=11.27 μM | 28533225 | |
| A549 | Function assay | 2.5 h | decreased pSTAT3 levels in a concentration-dependent manner starting at concentrations as low as 3 nM | 26410177 | |
| Kasumi-1 | Function assay | IC50=4.5 μM | 21447830 | ||
| THP-1 | Function assay | IC50=4.8 μM | 21447830 | ||
| GDM-1 | Function assay | IC50=5.0 μM | 21447830 | ||
| NB-1 | Function assay | IC50=8.3 μM | 21447830 | ||
| HL-60 | Function assay | IC50=5.3 μM | 21447830 | ||
| KG-1 | Function assay | IC50=4.1 μM | 21447830 | ||
| K562 | Apoptosis assay | induction of apoptosis with an EC50 of 43.6 μM | 21447830 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | C188-9 (TTI 101)是一种有效的STAT3抑制剂，与STAT3以高亲和力结合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好，具有较好的口服生物利用度，主要富集于肿瘤组织中。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | C188-9是STAT3的小分子抑制剂，靶向STAT3 SH2区域中的磷酸酪氨酸肽结合位点，Ki值为136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | UM-SCC-17B细胞 | ||
| 浓度 | 0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 将不同浓度的C188或C188-9（0/0.1/0.3/1/3/10/30μM）于UM-SCC-17B细胞共孵育，处理24小时。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-STAT3 / STAT3 / CEBPδ / Myostatin / p-Akt / Akt |
|
24011072 | |
| Immunofluorescence | VE-cadherin / β-catenin non-phosphorylated β-Catenin |
|
26948077 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 携带有UM-SCC-17B移植瘤的小鼠经C188-9给药后，C188-9可抑制肿瘤生长。C188-9在小鼠中耐受性良好，具有较好的口服生物利用度，给药后集中于肿瘤组织[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性CD2F1小鼠，皮下注射等基因C26肿瘤细胞 |
| Dosages | 12.5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 471.52 | 分子式 | C27H21NO5S |
| CAS号 | 432001-19-9 | SDF | Download C188-9 SDF |
| Smiles | COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C3=CC=CC=C32)O)C4=C(C=CC5=CC=CC=C54)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (199.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.24 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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