Encorafenib
别名: LGX818 中文名称：康奈非尼
Encorafenib是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。
Encorafenib Chemical Structure
CAS: 1269440-17-6
产品质控
批次：
纯度：
99.81%
99.81
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A375 | Function assay | 2 days | Inhibition of B-Raf V600E mutant in human A375 cells harboring B-Raf V600E mutant assessed as reduction in cell proliferation incubated for 2 days by Bright-Glo luminescence assay, IC50 = 0.002 μM. | ChEMBL | |
| A549 | Function assay | 30 mins | Inhibition of IL1-beta-induced p38alpha phosphorylation in human A549 cells pre-incubated for 30 mins before IL1-beta stimulation and measured after 7 to 8 hrs post IL1-beta stimulation by Bright-Glo luciferase reporter gene assay, IC50 = 2.2 μM. | ChEMBL | |
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生物活性
| 产品描述 | Encorafenib是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。 | |
|---|---|---|
| 特性 | LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂，对野生型BRAF几乎没有作用活性。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性，LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中，解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制，随后药物被洗出。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-p90RSK / p90RSK BIM / Mcl-1 / Bcl2 / Bcl-xl / NOXA / MITF / c-myc / PARP / Cleaved caspase Cyclin D1 / CDC6 / CDK2 p21CIP1 / p27KIP1 / pRb p-mTOR / pp70S6K |
|
29210065 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26586345 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在单剂量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退。与体外数据相一致，LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的，即使每天两次剂量高达300mg/kg，具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型，也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，具有独特的生化特性。[1] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02834364 | Completed | Relapsed or Refractory Multiple Myeloma|Patients With BRAFV600 E or BRAFV600K Mutation |
University of Heidelberg Medical Center|Array BioPharma|German Cancer Research Center|Coordinating Centre for Clinical Trials Heidelberg|University Hospital Heidelberg |
June 2016 | Phase 2 |
| NCT02278133 | Completed | Metastatic Colorectal Cancer |
Array BioPharma |
December 2014 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01909453 | Active not recruiting | Melanoma |
Pfizer |
September 16 2013 | Phase 3 |
| NCT01719380 | Completed | Colorectal Cancer |
Pfizer |
November 23 2012 | Phase 2 |
| NCT01436656 | Completed | Melanoma and Metastatic Colorectal Cancer |
Pfizer |
September 5 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 540.01 | 分子式 | C22 H27 Cl F N7 O4 S |
| CAS号 | 1269440-17-6 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N1C=C(C(=N1)C2=C(C(=CC(=C2)Cl)NS(=O)(=O)C)F)C3=NC(=NC=C3)NCC(C)NC(=O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (185.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (12.96 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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