Encorafenib (LGX818)

目录号:S7108 中文名称:康奈非尼

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Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。

Encorafenib (LGX818) Chemical Structure

CAS: 1269440-17-6

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生物活性

产品描述 Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。
特性 LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂,对野生型BRAF几乎没有作用活性。
靶点
B-Raf (V600E) [1]
体外研究

LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系,抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ,有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性,LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中,解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制,随后药物被洗出。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A375 MnPZSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MYeyJIRigXN? MXXJcohq[mm2aX;uJI9nKEJvUnHmJHY3ODCHIH31eIFvfCCrbjDoeY1idiCDM{e1JINmdGy|IHjhdoJwemmwZzDCMXJi\iCYNkCwSUBufXSjboSgZZN{\XO|ZXSgZZMhemWmdXP0bY9vKGmwIHPlcIwheHKxbHnm[ZJifGmxbjDpcoN2[mG2ZXSg[o9zKDJiZHH5d{BjgSCEcnnnbJQuT2yxIHz1cYlv\XOlZX7j[UBie3OjeTygTWM2OCB;IECuNFAzKM7:TT6= M1fDVFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4f3e{5m[mlwYXOueYsw[2inbXLsM4NwdXCxdX7kY5JmeG:{dG;jZZJlN0OKRV3CUFM{ODF4MUKvK|5EcEWPQly8M4E,
A549 Ml7KSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MnW0N|AhdWmwcx?= NXrNRlNTUW6qaXLpeIlwdiCxZjDJUFEu[mW2YT3pcoR2[2WmIICzPIFteGijIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCrbjDoeY1idiCDNUS5JINmdGy|IIDy[U1qdmO3YnH0[YQh\m:{IEOwJI1qdnNiYnXmc5JmKEmOMT3i[ZRiKHO2aX31cIF1cW:wIHHu[EBu\WG|dYLl[EBi\nSncjC3JJRwKDhiaILzJJBwe3RiSVyxMYJmfGFic4TpcZVt[XSrb36gZpkhSnKrZ3j0MWdtdyCudXPp[oVz[XOnIILldI9zfGW{IHflcoUh[XO|YYmsJGlEPTBiPTCyMlIh|ryPLh?= NV7XeWJlRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:ve5d4NmWkaT7hZ{52cy:laHXtZoww[2:vcH;1coRgemWyb4L0Y4NiemRxQ1jFUWJNOzNyMU[xNk8oRkOqRV3CUFww[T5?
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-p90RSK / p90RSK BIM / Mcl-1 / Bcl2 / Bcl-xl / NOXA / MITF / c-myc / PARP / Cleaved caspase Cyclin D1 / CDC6 / CDK2 p21CIP1 / p27KIP1 / pRb p-mTOR / pp70S6K 29210065 26586345
Growth inhibition assay Cell viability 26586345
体内研究 在单剂量PK/PD研究中,LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型(BRAFV600E),强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠,作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型,诱导肿瘤消退。与体外数据相一致,LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的,即使每天两次剂量高达300mg/kg,具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型,也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂,具有独特的生化特性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 540.01
化学式

C22 H27 Cl F N7 O4 S

CAS号 1269440-17-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02834364 Active not recruiting Drug: Encorafenib|Drug: Binimetinib Relapsed or Refractory Multiple Myeloma|Patients With BRAFV600 E or BRAFV600K Mutation University of Heidelberg Medical Center|Array BioPharma|German Cancer Research Center|Coordinating Centre for Clinical Trials Heidelberg|University Hospital Heidelberg June 2016 Phase 2
NCT02278133 Completed Drug: WNT974|Drug: LGX818|Biological: Cetuximab Metastatic Colorectal Cancer Array BioPharma December 2014 Phase 1|Phase 2
NCT01909453 Active not recruiting Drug: LGX818|Drug: MEK162|Drug: vemurafenib Melanoma Pfizer December 13 2013 Phase 3
NCT01719380 Completed Drug: LGX818|Drug: Cetuximab|Drug: BYL719 Colorectal Cancer Pfizer November 23 2012 Phase 2
NCT01543698 Active not recruiting Drug: LGX818|Drug: MEK162|Drug: LEE011 Solid Tumors Harboring a BRAF V600 Mutation Pfizer May 30 2012 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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