Encorafenib (LGX818)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7108 中文名称:康奈非尼

CAS No. 1269440-17-6
Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。
客户使用该产品的2个实验数据:
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Whole cell lysates from NRAS- or BRAF-mutant melanoma cells treated with encorafenib or/and binimetinib or DMSO as a control for 24 h were subjected to Western blot analysis to detect pERK, ERK and β-Actin. Experiment shown is a representative of three independent experiments.
Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6203-6214. Encorafenib (LGX818) purchased from Selleck.
产品安全说明书
Raf抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。 | |||||||||||||||||||||||
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特性 | LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂,对野生型BRAF几乎没有作用活性。 | |||||||||||||||||||||||
靶点 |
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体外研究 |
LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系,抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ,有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性,LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中,解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制,随后药物被洗出。[1] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 在单剂量PK/PD研究中,LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型(BRAFV600E),强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠,作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型,诱导肿瘤消退。与体外数据相一致,LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的,即使每天两次剂量高达300mg/kg,具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型,也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂,具有独特的生化特性。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 100 mg/mL (185.18 mM) |
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Ethanol | 100 mg/mL (185.18 mM) | |
Water | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 540.01 |
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化学式 | C22 H27 Cl F N7 O4 S |
CAS号 | 1269440-17-6 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT02834364 | Active not recruiting | Drug: Encorafenib|Drug: Binimetinib | Relapsed or Refractory Multiple Myeloma|Patients With BRAFV600 E or BRAFV600K Mutation | University of Heidelberg Medical Center|Array BioPharma|German Cancer Research Center|Coordinating Centre for Clinical Trials Heidelberg|University Hospital Heidelberg | June 2016 | Phase 2 |
NCT02278133 | Completed | Drug: WNT974|Drug: LGX818|Biological: Cetuximab | Metastatic Colorectal Cancer | Array BioPharma | December 2014 | Phase 1|Phase 2 |
NCT01909453 | Active not recruiting | Drug: LGX818|Drug: MEK162|Drug: vemurafenib | Melanoma | Pfizer | December 13 2013 | Phase 3 |
NCT01719380 | Completed | Drug: LGX818|Drug: Cetuximab|Drug: BYL719 | Colorectal Cancer | Pfizer | November 23 2012 | Phase 2 |
NCT01543698 | Active not recruiting | Drug: LGX818|Drug: MEK162|Drug: LEE011 | Solid Tumors Harboring a BRAF V600 Mutation | Pfizer | May 30 2012 | Phase 1|Phase 2 |
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