Encorafenib (LGX818)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7108 中文名称：康奈非尼

Encorafenib (LGX818) Chemical Structure

CAS No. 1269440-17-6

Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。

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客户使用Selleck生产的Encorafenib (LGX818)发表文献13篇：

客户使用该产品的2个实验数据：

  • Whole cell lysates from NRAS- or BRAF-mutant melanoma cells treated with encorafenib or/and binimetinib or DMSO as a control for 24 h were subjected to Western blot analysis to detect pERK, ERK and β-Actin. Experiment shown is a representative of three independent experiments.

    Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6203-6214. Encorafenib (LGX818) purchased from Selleck.

  • (E) A375 and G361 cells were transfected with GFP-mRFP-LC3 for 24 h, then they were treated the same as in (D) for 4 and 24 h. Images were taken with a confocal microscope.

    Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44.. Encorafenib (LGX818) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Raf抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。
特性 LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂，对野生型BRAF几乎没有作用活性。
靶点
B-Raf (V600E) [1]
()
体外研究

LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性，LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中，解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制，随后药物被洗出。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A375 NF:3NYhHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MlTXNkBl[Xm| NVrPO2pWUW6qaXLpeIlwdiCxZjDCMXJi\iCYNkCwSUBufXSjboSgbY4hcHWvYX6gRVM4PSClZXzsd{Bp[XKkb4LpcochSi2UYX[gWlYxOEVibYX0ZY51KGG|c3Xzd4VlKGG|IILl[JVkfGmxbjDpckBk\WyuIIDyc4xq\mW{YYTpc44hcW6ldXLheIVlKG[xcjCyJIRigXNiYomgRpJq\2i2LVfsc{BtfW2rbnXzZ4Vv[2ViYYPzZZktKEmFNUCgQUAxNjByMjFOwG0v MnW0QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xd4f3MoVjcS6jYz71b{9kcGWvYnyvZ49ueG:3bnTfdoVxd3K2X3PhdoQwS0iHTVLMN|MxOTZzMj:nQmNpTU2ETEyvZV4>
A549 MWnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NEfq[FE{OCCvaX7z NFP4UFlKdmirYnn0bY9vKG:oIFnMNU1j\XSjLXnu[JVk\WRicEO4ZYxxcGFicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGmwIHj1cYFvKEF3NEmgZ4VtdHNicILlMYlv[3WkYYTl[EBnd3JiM{CgcYlveyCkZX\vdoUhUUxzLXLleIEhe3SrbYXsZZRqd25iYX7kJI1m[XO3cnXkJIFnfGW{IEegeI8hQCCqcoOgdI9{fCCLTEGtZoV1[SC|dHnteYxifGmxbjDifUBDemmpaIStS4xwKGy3Y3nm[ZJie2VicnXwc5J1\XJiZ3Xu[UBie3OjeTygTWM2OCB;IEKuNkDPxE1w NU\IRpJYRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:ve5d4NmWkaT7hZ{52cy:laHXtZoww[2:vcH;1coRgemWyb4L0Y4NiemRxQ1jFUWJNOzNyMU[xNk8oRkOqRV3CUFww[T5?

... Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-p90RSK / p90RSK; 

PubMed: 29210065     


The expression of MAPK‐related proteins was measured in melanoma cell lines after 24 hr treatment with 1 µM encorafenib and/or 35 nM panobinostat or DMSO carrier control. Arrow indicates phospho‐MEK, * indicates non‐specific band.

BIM / Mcl-1 / Bcl2 / Bcl-xl / NOXA / MITF / c-myc / PARP / Cleaved caspase; 

PubMed: 29210065     


Protein expression of the indicated proteins was measured in melanoma cell lines treated for 24 hr with 1 µM encorafenib and/or 35 nM panobinostat. 

Cyclin D1 / CDC6 / CDK2 ; 

PubMed: 26586345     


A375 and G361 cells were treated with varying concentrations of LGX818 (1, 10 and 100 nM) for 24 h. Protein expressions of CyclinD1, CDC6, CDK2 and GAPDH were analyzed by IB.

p21CIP1 / p27KIP1 / pRb ; 

PubMed: 26586345     


A375 and G361 cells were treated with LGX818 for 0, 1.5, 3, 6, 12, 24, 48, 72 h. IB analysis for p21CIP1, p27KIP1, pRb and GAPDH.

p-mTOR / pp70S6K; 

PubMed: 26586345     


A375 and G361 cells were treated with were treated with varying concentrations of LGX818 (1, 10 and 100 nM) for 24 h. IB analysis for p-mTOR, pp70s6k and GAPDH.

29210065 26586345
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26586345     


(A, B) RPMI7951 cells were treated with varying concentrations of Rapa (A) or BEZ235 (B), then they were treated with vehicle or 10 nM LGX818, the inhibition on growth was determined by MTT assay after 24, 48, 72 h. Results represent as the mean ± SEM, **0.001 < p < 0.01, ***p < 0.001

26586345
体内研究 在单剂量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退。与体外数据相一致，LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的，即使每天两次剂量高达300mg/kg，具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型，也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，具有独特的生化特性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (185.18 mM)
Ethanol 100 mg/mL (185.18 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 540.01
化学式

C22 H27 Cl F N7 O4 S
CAS号 1269440-17-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02834364 Active not recruiting Drug: Encorafenib|Drug: Binimetinib Relapsed or Refractory Multiple Myeloma|Patients With BRAFV600 E or BRAFV600K Mutation University of Heidelberg Medical Center|Array BioPharma|German Cancer Research Center|Coordinating Centre for Clinical Trials Heidelberg|University Hospital Heidelberg June 2016 Phase 2
NCT02278133 Completed Drug: WNT974|Drug: LGX818|Biological: Cetuximab Metastatic Colorectal Cancer Array BioPharma December 2014 Phase 1|Phase 2
NCT01981187 Completed Drug: LGX818 Solid Tumor|Hematologic Malignancies Pfizer January 14 2014 Phase 2
NCT01909453 Active not recruiting Drug: LGX818|Drug: MEK162|Drug: vemurafenib Melanoma Pfizer September 16 2013 Phase 3
NCT01543698 Active not recruiting Drug: LGX818|Drug: MEK162|Drug: LEE011 Solid Tumors Harboring a BRAF V600 Mutation Pfizer May 30 2012 Phase 1|Phase 2

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    PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为13 nM，同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。

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Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID