Semaxanib (SU5416)

目录号:S2845 别名: semaxinib

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Semaxanib (SU5416, semaxinib)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。

Semaxanib (SU5416) Chemical Structure

CAS: 204005-46-9

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生物活性

产品描述 Semaxanib (SU5416, semaxinib)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。
靶点
VEGFR2/Flk1 [1]
(Cell-free assay)
1.23 μM
体外研究

在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化, IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化,IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂,IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤,Calu 6肺癌,A375黑素瘤,A431 鳞状细胞癌,和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MCF7 cells NUj2WXJQS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 MYO0PEBp MlTCR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gUWNHPyClZXzsd{Bi\nSncjC0PEBpenNiYomgR2NMQCCjc4PhfUwhUUN3ME2zMlEhdk1? MnHINlM4Pzd6OUi=
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human U251 cells MV\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NYrW[IZEUW6qaXLpeIlwdiCxZjDWSWdHWjJiaX6gbJVu[W5iVUK1NUBk\WyuczDifUBxcG:|cHjveJlzd3OrbnWgSWxKW0FuIFnDOVA:OTJwOTDuUS=> MUiyOFkxODh4NR?=
human A431 cells NE\FXVBHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MYfBcpRq[W6paX;n[Y5q[yCjY4Tpeol1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGE1OzFiY3XscJMtKEmFNUC9NE4xQDVizszN NFvvZpkzODRyM{[5Ny=>
CHO cells MV7GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MXHJcohq[mm2aX;uJI9nKF[HR1\SJIlv\HWlZXSgZZV1d3Cqb4PwbI9zgWyjdHnvckBw\iCqdX3hckBX[XOldXzhdkBmdmSxdHjlcIlidCCpcn;3eIgh\mGldH;yJJJm[2WydH;yJFIhMF[HR1\SNkkhfHKjboPm[YN1\WRiaX6gR2hQKGOnbHzzMEBKSzVyPUCuPFg1KM7:TR?= NILHeIkyOjR5N{O1Ni=>
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human SF539 cells MlO0SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NUDaOJpwUW6qaXLpeIlwdiCxZjDQSGdHWmKndHGgbY4hcHWvYX6gV2Y2OzliY3XscJMh[nlicHjvd5Bpd3S7cn;zbY5mKEWOSWPBMEBKSzVyPUKuOEDPxE1? M4P5eFE6PzR6N{i1
A431 cells NHjuZmFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M{SwcGlvcGmkaYTpc44hd2ZiVlXHSnIzKGW6cILld5Nm\CCrbjDoeY1idiCDNEOxJINmdGy|LDDJR|UxRTF{Lkmg{txO MkXSNlA2PThyN{K=
HUVEC cells NVn2VHdLWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? NYXiXFJkPzJiaB?= NEi0WG5CdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFjVWmVEKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHKnZIXjeIlwdiCrbjDj[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhfHK7cHHuJIJtfWViYYPzZZktKEeLNUC9NVMvPiEQvF2= MUmyOlMyQDB3Nh?=
human HMEC1 cells NW[xc2x1WHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? M4LmUFch\GG7cx?= M1GzN2FvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iSF3FR|Eh[2WubIOgZYZ1\XJiNzDkZZl{KGK7IHPveYx1\XJiY3;1cpRmeiCvZYToc4QtKEmFNUC9NVUh|ryP Mn32NlMyOjR{MUO=
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-PLCγ1 / PLCγ1 / p-ERK / ERK 21699503
Immunofluorescence CD31 / OCT-4 / SOX-2 25665868
体内研究 Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药,能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长,并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中,Semaxanib显著抑制其中8种(A431,Calu-6,C6,LNCAP,EPH4-VEGF,3T3HER2,488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长,平均死亡率为2.5%。[1] Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性,导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 生化激酶试验:

    将来自3T3 Flk-1细胞的膜溶解后加入聚苯乙烯ELISA平板,平板用能够识别Flk-1的单克隆抗体预涂层。在4 ℃下,裂解物培养过夜,将连续稀释的SU5416加入到免疫定位的受体。为诱导受体的自身磷酸化,将不同浓度的ATP加入到含有连续稀释的SU5416的ELISA孔板。自身磷酸化在室温下进行60分钟,然后加入EDTA停止。单个孔中在Flk-1受体上的磷酸酪氨酸的数量,通过培育免疫定位受体与直接抗磷酸酪氨酸的生物素化的单克隆抗体测定。除去未结合的抗磷酸酪氨酸抗体,将抗生素蛋白共轭的辣根pero-idase H加入到孔中。稳定形式的3,3 9,5,5 9-四甲基联苯胺盐酸盐和H2O2加入孔中,该测定的颜色读数发展30分钟后,用H2SO4停止反应。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: HUVECs
  • Concentrations: ~100 μM
  • Incubation Time: 2天
  • Method: HUVECs接种在96孔平底平板(1×104 细胞/100 微升/孔)包含0.5%热灭活FBS 的F-12K介质中,并在37 ℃下培养24小时使细胞静止。连续稀释的化合物在含有1% DMSO的培养基中制备,然后加两小时,接着在培养基中加入促有丝分裂浓度的5纳克/毫升或20纳克/毫升的VEGF或者0.25-5纳克/毫升的酸性成纤维细胞生长因子。测定中DMSO的终浓度为0.25%。24小时后,加入[3H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd,单层细胞再培育24小时。细胞摄入[3H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd的量分别通过液体闪烁计数器或BrdUrd ELISA测定。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 人类黑色素瘤异种移植A375
  • Dosages: 25 毫克/千克
  • Administration: 每天腹腔注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40%PEG 300+ 5% Tween80 + ddH2O

0.5mg/mlmg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 238.28
化学式

C15H14N2O

CAS号 204005-46-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00006247 Terminated Drug: semaxanib Brain and Central Nervous System Tumors Pediatric Brain Tumor Consortium|National Cancer Institute (NCI) August 2000 Phase 1
NCT00005642 Completed Drug: semaxanib Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific Case Comprehensive Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) May 2000 Phase 1
NCT00005647 Completed Drug: paclitaxel|Drug: semaxanib Head and Neck Cancer Case Comprehensive Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) May 2000 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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