Fasudil (HA-1077) HCl

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目录号:S1573

Fasudil (HA-1077) HCl Chemical Structure

CAS No. 105628-07-7

Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 718.66 现货
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产品安全说明书

ROCK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。
靶点
Rho [1]
()
Calcium channel [2]
()
ROCK2 [1]
(Cell-free assay)
PKA [1]
(Cell-free assay)
PKG [1]
(Cell-free assay)
330 nM(Ki) 1.6 μM(Ki) 1.6 μM(Ki)
体外研究

Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil 抑制对KCl, phenylephnne (PHE) 和前列腺素(PG)F2a的收缩反应。[2] Fasudil也具有血管扩张的作用,通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺,去甲肾上腺素,组胺,血管紧张素,和多巴胺。[3] Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体,且抑制细胞迁移。[4] Fasudil抑制肝星状细胞的扩散,应力纤维的形成,和α-SMA的表达,且抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。Fasudil 抑制LPA诱导的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 cells MoLpSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NX7Zboh[QTBibXnudy=> NGHJRVdKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKHKnY3;tZolv[W62IF6teIVzdWmwYXygbIl{NXSjZ3fl[EBTV0ONMTCoN{02PDNrIHX4dJJme3OnZDDpckBj[WO3bH;2bZJ2eyCrbn\lZ5Rm\CCVZkmgZ4VtdHNidYPpcochSmmxdHnuMWFpgC2DS2LSUHNUVFKDLVPPUmgzKHO3YoP0doF1\SCjbnSgX4didW2jLUOzVH1CXFBiYX\0[ZIhQTBibXnud{BjgSC|Y3nueIltdGG2aX;uJJBzd3irbXn0fUBie3OjeTygTWM2OD1yLkOg{txONg>? MYWxO|AyQDZ7Mx?=
insect cells NW\rTlJSTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M2rzOVExKG2rboO= MUfJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJIxmfWuxY4n0bYMhWk:FS{Gg[ZhxemW|c3XkJIlvKGmwc3XjeEBk\WyuczD1d4lv\yCNS2LOVnRNW1ZiYYOgd5Vje3S{YYTlJIFnfGW{IEGwJI1qdnNiYomgdJlzfX[jdHWgb4lv[XOnL3zhZ5RifGViZHXofYRzd2enbnHz[UBkd3WybHXkJIF{e2G7LDDLbV0xNjV|IN88UU4> NHHKXY0zPjB|OUW3NC=>
Sf9 cells NILKOXJHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M2nOZmlvcGmkaYTpc44hd2ZicnH0JHJQS0t{IHX4dJJme3OnZDDpckBU\jliY3XscJMtKEmFNUC9NU46KM7:TT6= M3;5N|ExQTl6M{Wx
HEK293 cells MlzUSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NXv3bFdxUW6qaXLpeIlwdiCxZjDIbZMufGGpZ3XkJIh2dWGwIGDST|Ih\XiycnXzd4VlKGmwIFjFT|I6OyClZXzsd{whUUN3ME20JO69VS5? NX22b5h6OTB7OUizOVE>
Sf9 cells NIXsblNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M{HsbmlvcGmkaYTpc44hd2ZiSHnzMZRi\2enZDDoeY1idiCPU1uxJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCVZkmgZ4VtdHNuIFnDOVA:PSEQvF2u MX6xNFk6QDN3MR?=
U937 cells MX7GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MX3Jcohq[mm2aX;uJI9nKE2FUEGtbY5lfWOnZDDjbIVud3SjeHnzJIlvKFV7M{egZ4VtdHNib4\ldoV5eHKnc4PpcochS0OUMjygTWM2OD1|NTFOwG0v MnXLNVcxQDRyOEe=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
ROCK2 / p-ROCK2 / MLC2 / p-MLC2 ; 

PubMed: 29416017     


Expression of ROCK2, p-ROCK2, MLC2 and p-MLC2 was determined under stimulation of fasudil (0.4, 2, 10 μM). 

ABCG2; 

PubMed: 29416017     


All resistant cells were treated with fasudil (0.4, 2, 10 μM) for 24 h, and total, membrane (M) and cytoplasm (c) expression of ABCG2 was examined by western blot.

Moesin / p-Moesin / β-catenin / p-β-catenin ; 

PubMed: 29416017     


U251R and rG-1 were stimulated by fasudil (0.4, 2, 10 μM) for 24 h, and protein levels of ROCK2, p-ROCK2, moesin, p-moesin (Thr 558), β-catenin, p-β-catenin (Ser 552) were detected by western blot. β-Catenin expressions of nucleus (N) and cytoplasm (C) were detected.

29416017
Immunofluorescence
p-ROCK2 / ABCG2 ; 

PubMed: 29416017     


f, g U251R (g) and rG-1 (f) were stimulated with fasudil (10 μM), IF was used to analyze expression of p-ROCK2 and ABCG2 (p-ROCK2: red, ABCG2: green; scale bar, 20 μm). GAPDH and flotillin-1 were used as loading control. Statistical differences compared with the control 

29416017
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29262624     


MTT was used to determine the IC50 of FSD in HUVEC cells cultured in standard condition. 

29262624
体内研究 Fasudil按30 μg剂量通过冠状动脉内注射给药实验狗,CBF提高约50%。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,静脉注射)降低MBP,提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF,这种作用具有剂量依赖性。总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量。Fasudil静脉注射处理实验狗,显著降低MBP,左心室收缩压,和总外周阻力,提高HR和心脏输出量,而右心房压力,dP/dt 和左心室每分钟所做的功没有显著变化。[3] 在缺血性损伤的情况下,Fasudil处理,对心血管疾病具有保护作用,且降低JNK的激活,抑制线粒体AIF核易位。[6] Fasudil每天按100 mg/kg剂量口服给药对PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠,显着降低发病率和EAE临床评分的平均最高值。Fasudil处理小鼠,抑制脾细胞对抗原的增殖反应。Fasudil口服给药小鼠,可减轻炎症,和脱髓鞘作用。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 Water 65 mg/mL (198.27 mM)
DMSO 5 mg/mL (15.25 mM)
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 327.83
化学式

C14H17N3O2S.HCl

CAS号 105628-07-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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ROCK Inhibitors with Unique Features

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