Givinostat (ITF2357)

目录号:S2170

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Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

Givinostat (ITF2357) Chemical Structure

CAS: 732302-99-7

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2636.53 现货
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生物活性

产品描述 Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
特性 ITF2357是组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)口服有效抑制剂。
靶点
HD1-B [1]
(Cell-free assay)
HD2 [1]
(Cell-free assay)
HD1-A [1]
(Cell-free assay)
7.5 nM 10 nM 16 nM
体外研究

ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放,IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生,IC50为12.5-25 nM。[1] ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs),抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。[2]在有炎症的情况下,ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时,提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。[3]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot SOD2(K68) / SOD2 / p53(K120) / p53(K382) / p53 / p65(K310) / p65 pERK / ERK / pJNK / JNK / pp38 / p38 PARP / Cleaved PARP / Pro-Caspase 7 / Cleaved caspase 7 / Pro-caspase 3 / Cleaved Caspase 3 CHK1 / p53 / p21 α-SMA / TGF-β1 / VEGF 26217084 28050230
体内研究 ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠,降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞,不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。[1] ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠,明星延长寿命。[2] ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 合成复合物抑制HDAC的酶实验 :

    加入100 μL底物(2×105 cpm), 40 μL buffer(50 mM Tris-HCl,pH 为8.0,750 mM NaCl,5 mM PMSF,50% 甘油)和95 μL蒸馏水到5 μL天然细胞抽提物中开始实验。加入50 μL ITF2357测定抑制HDAC的情况。混合物在室温下温育过夜,加入50 μL 含259 μL 37% HCl和溶于1 mL 蒸馏水的28 μL乙酸溶液终止反应。使用600 μL 乙酸乙酯通过有机溶剂萃取分离从底物中释放的[3H]乙酰残基, 200 μL 有机相加到标准闪烁液中,使用beta-计数器测定放射性。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: 外周血管单核细胞(PBMCs)
  • Concentrations: 1 nM - 1 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 冲洗后,分离的PBMCs悬浮在含5×106/mL 5%FCS的RPMI培养基中, 加到50mL锥形聚丙烯管中, 4oC下放置过夜。第二天早上,PBMCs加到96孔板上,每孔100 μL。加入ITF2357测定抑制效果,板在37oC下温育1小时,使用LPS或其他刺激物刺激细胞,每孔最终体积为200 μL。37oC下温育24小时后,移除悬浮物,-80oC保存,用于测定细胞因子实验。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 分别为以下鼠:LPS诱导的血清细胞因子: BALB/c; CD3抗体诱导的细胞因子: CD1; 伴刀豆球蛋白A(Con A)诱导的急性肝炎:BALB/c或 C57Bl6
  • Dosages: 0.01-50 mg/kg
  • Administration: 溶于100 μL水,口服处理

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+40%PEG300++5%Tween80+50%ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 475.97
化学式

C24H27N3O4.HCl.H2O

CAS号 732302-99-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01901432 Completed Drug: Givinostat Polycythemia Vera Italfarmaco October 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01761292 Completed Drug: Givinostat Duchenne Muscular Dystrophy (DMD) Italfarmaco April 2013 Phase 1|Phase 2
NCT00792831 Terminated Drug: ITF2357 Chronic Lymphocytic Leukemia Italfarmaco February 2008 Phase 2
NCT00792740 Terminated Drug: ITF2357|Drug: Placebo capsules Crohn''s Disease Italfarmaco October 2007 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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