Givinostat (ITF2357)

目录号:S2170

Givinostat (ITF2357) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 475.97

Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

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客户使用Selleck该产品发表文献9篇:

客户使用该产品的4个实验数据:

  • Cells were treated with indicated HDAC inhibitors for 4 days and then cultured without drug for an additional 4 days. On day 8, HDAC inhibitors were added back to the culture for another 4 days. The percentage of GFP-positive cells was measured at days 4, 8 and 12. The concentrations of HDAC inhibitors used for the experiments are as follows: vorinostat, 1 uM; TsA, 200 nM; oxamflatin, 1 uM; scriptaid, 1 uM; belinostat, 200 nM; and givinostat, 200 nM. The fraction of GFP-positive cells was measured by flow cytometry at the indicated timepoints. The effect of HDAC inhibitors or anti-CD3 plus anti-CD28 antibodies over time was normalized to the effect of anti-CD3 plus anti-CD28 antibodies at day 2. Error bars represent SEM, n = 3. APHA, 3-(1-methyl-4-phenylacetyl-1H-2-pyrrolyl)-N-hydroxypropenamide.

    J Antimicrob Chemother 2014 69(1), 28-33. Givinostat (ITF2357) purchased from Selleck.

    Representative confocal images of motor axons directly posterior to brains in third instar larvae co-expressing a synaptotagmin-e-GFP fusion protein (syt-eGFP) along with dTip60E431Q under the control of the pan neuronal elav-GAL4 driver reared on food treated with either no drug, ms-275, Givinostat.

    J Neurosci 2013 33(17), 7535-47. Givinostat (ITF2357) purchased from Selleck.

  • Western blot analysis of acetylated histone and histone. 0-10μM ITF2357 was added.

     

     

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. Givinostat (ITF2357) purchased from Selleck.

    (e–h) Cytokine secretion. Pancreatic islets were isolated from 12-week (wk)-old non-diabetic, untreated diabetic or givinostat (Givi)-treated diabetic NOD-huCD3ε mice (after 3–4 weeks of treatment) (n = 5–9 per group). Islets were cultured at 37°C for 48 h and supernatant fractions were collected. Concentrations of (e) IL-1β, (f) IL-6, (g) TNF-α and (h) IL-10 were determined by ELISA; *p < 0.05.

    Diabetologia, 2018, 61(2):389-398. Givinostat (ITF2357) purchased from Selleck.

产品安全说明书

HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
特性 ITF2357是组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)口服有效抑制剂。
靶点
HD1-B [1]
(Cell-free assay)
HD2 [1]
(Cell-free assay)
HD1-A [1]
(Cell-free assay)
7.5 nM 10 nM 16 nM
体外研究

ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放,IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生,IC50为12.5-25 nM。[1] ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs),抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。[2]在有炎症的情况下,ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时,提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。[3]

体内研究 ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠,降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞,不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。[1] ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠,明星延长寿命。[2] ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

合成复合物抑制HDAC的酶实验 :

加入100 μL底物(2×105 cpm), 40 μL buffer(50 mM Tris-HCl,pH 为8.0,750 mM NaCl,5 mM PMSF,50% 甘油)和95 μL蒸馏水到5 μL天然细胞抽提物中开始实验。加入50 μL ITF2357测定抑制HDAC的情况。混合物在室温下温育过夜,加入50 μL 含259 μL 37% HCl和溶于1 mL 蒸馏水的28 μL乙酸溶液终止反应。使用600 μL 乙酸乙酯通过有机溶剂萃取分离从底物中释放的[3H]乙酰残基, 200 μL 有机相加到标准闪烁液中,使用beta-计数器测定放射性。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: 外周血管单核细胞(PBMCs)
  • Concentrations: 1 nM - 1 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 冲洗后,分离的PBMCs悬浮在含5×106/mL 5%FCS的RPMI培养基中, 加到50mL锥形聚丙烯管中, 4oC下放置过夜。第二天早上,PBMCs加到96孔板上,每孔100 μL。加入ITF2357测定抑制效果,板在37oC下温育1小时,使用LPS或其他刺激物刺激细胞,每孔最终体积为200 μL。37oC下温育24小时后,移除悬浮物,-80oC保存,用于测定细胞因子实验。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 分别为以下鼠:LPS诱导的血清细胞因子: BALB/c; CD3抗体诱导的细胞因子: CD1; 伴刀豆球蛋白A(Con A)诱导的急性肝炎:BALB/c或 C57Bl6
  • Formulation: 溶于水
  • Dosages: 0.01-50 mg/kg
  • Administration: 溶于100 μL水,口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 95 mg/mL (199.59 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.3 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 475.97
化学式

C24H27N3O4.HCl.H2O

CAS号 732302-99-7
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03238235 Recruiting Becker Muscular Dystrophy Italfarmaco December 12 2017 Phase 2
NCT03238235 Recruiting Becker Muscular Dystrophy Italfarmaco December 12 2017 Phase 2
NCT03373968 Recruiting Duchenne Muscular Dystrophy Italfarmaco|Cromsource October 24 2017 Phase 2|Phase 3
NCT03373968 Recruiting Duchenne Muscular Dystrophy Italfarmaco|Cromsource October 24 2017 Phase 2|Phase 3
NCT02851797 Recruiting Duchenne Muscular Dystrophy Italfarmaco|Syneos Health June 1 2017 Phase 3
NCT02851797 Recruiting Duchenne Muscular Dystrophy Italfarmaco|Syneos Health June 1 2017 Phase 3

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操作手册

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HDAC Inhibitors with Unique Features

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