Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
目录号：S1267 别名： RO5185426
Molecular Weight(MW): 489.92
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍，在细胞实验中，选择性可高100倍以上。
产品安全说明书
Raf抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍，在细胞实验中，选择性可高100倍以上。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | PLX4032是新型有效的B-RAFV600E 肿瘤蛋白抑制剂。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
PLX4032抑制B-RAFV600E, C-RAF, 和 野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 nM 到51 nM。[1] PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞, 包括V600E, V600D, V600K, 和V600R, 但是对野生型或其他突变没有作用效果。PLX4032作用于MALME-3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, 和A2058细胞时，IC50为20 nM 到 1 μM。0.1 μM 到30 μM PLX4032 也抑制MEK1/2 和ERK1/2磷酸化作用。[2] PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ，因为PLX4032有效抑制B-RAFV600E。PLX4032作用于结肠癌细胞，抑制B-RAF V600E导致 EGFR激活的快速回应，可用于补偿PLX4032抑制的细胞增殖。[3] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAFV600E-突变鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。[1] PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验： |
+ 展开
RAF激酶活性测定: 通过测量生物素化的BAD蛋白磷酸化而测定野生型RAF和突变型的激酶活性。在20 mM Hepes (pH 7.0), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.01% (v/v) Tween-20, 50 nM 生物素-BAD 蛋白，和 1 mM ATP 的混合物中室温下进行反应。加入5 μL 含20 mM Hepes (pH 7.0), 200 mM NaCl, 80 mM EDTA, 0.3% (w/v) 牛血清蛋白 (BSA)的溶液，5分钟后，反应终止。终止溶液也包含p-BAD (Ser112) 抗体,链霉亲和素包被的供体小珠，蛋白A 受体小珠。抗体和小珠在终止溶液中黑暗环境下室温预温育30分钟。 最终抗体被稀释2000倍，每个小珠的终浓度为10 μg/mL。重复做三次单独纯化蛋白实验，去不同两批的平均值作为突变活性。 |
|---|---|
| 细胞实验： |
+ 展开
|
| 动物实验： |
+ 展开
|
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 97 mg/mL (197.99 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O (suspension) |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 489.92 |
|---|---|
| 化学式 | C23H18ClF2N3O3S |
| CAS号 | 918504-65-1 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | RO5185426 |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03878524 | Not yet recruiting | Breast Cancer|Prostate Cancer|Pancreatic Cancer|Acute Myelogenous Leukemia | OHSU Knight Cancer Institute|Oregon Health and Science University|Prospect Creek Foundation | March 14 2019 | Phase 1 |
| NCT03878524 | Not yet recruiting | Breast Cancer|Prostate Cancer|Pancreatic Cancer|Acute Myelogenous Leukemia | OHSU Knight Cancer Institute|Oregon Health and Science University|Prospect Creek Foundation | March 14 2019 | Phase 1 |
| NCT03625141 | Recruiting | Metastatic Melanoma | Hoffmann-La Roche | December 13 2018 | Phase 2 |
| NCT03625141 | Recruiting | Metastatic Melanoma | Hoffmann-La Roche | December 13 2018 | Phase 2 |
| NCT03727763 | Recruiting | Colorectal Cancer | Shanghai Changzheng Hospital | October 8 2018 | Phase 2 |
| NCT03727763 | Recruiting | Colorectal Cancer | Shanghai Changzheng Hospital | October 8 2018 | Phase 2 |
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
How about the half-life of Vemurafenib(S1267)?
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回答：
It was reported that the half-life of the compound is 57 hours.
-
问题 2：
The vemurafenib power, when prepared in 4% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O solutions, form a pellet down the tube?
-
回答：
When prepare this kind of vehicle, please dissolve the drug in DMSO clearly first. If it dissolves not readily, please sonicate and warm in the water bath at about 45 degree. Then add PEG and Tween. After they mixed homogeneously, then dilute with water.
