RGFP966

目录号:S7229

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RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

RGFP966 Chemical Structure

CAS: 1396841-57-8

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生物活性

产品描述 RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
靶点
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
80 nM
体外研究

RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂,抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM,而在浓度高达15 μM时,对任何其它的HDAC无有效抑制。[1] 在2种CTCL细胞系中,RGFP966处理24小时后免疫印迹分析,结果表明H3K9/K14,H3K27和H4K5的乙酰化增加,而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL(皮肤T细胞淋巴瘤)细胞生长,是由于细胞凋亡增加,这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。RGFP966导致药物治疗的第一个小时内显著减少DNA复制叉的速度。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
APL cells M1\aVGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MlHF5qmlOiEQvF2= MX[0PEBp MlLVSG1UVw>? MlH6VmdHWDl4NjDkbYQhdm:2IHnu[JVk\SCjcH;weI9{cXNiaX6gRXBNKGOnbHzzJIJ2fCCmaXSgdoVlfWOnIHPsc45w\2WwaXPpeJkh[W6mIHnuZ5Jm[XOnZDDtZZR2emG2aX;uMi=> MlnCQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjZ2NEexPVAoRjJ4NES3NVkxRC:jPh?=
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HH MnW3SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MXyxNEDPxE1? NH3acoozPCCq NYHTR4dGTE2VTx?= MorMbY5kemWjc3XzJJRp\SCjY3X0fYxifGmxbjDheEBJO0t7L1uxOEwhUDONMkesJIFv\CCKNFu1 M4P3dVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ|OEm0N|c1Lz5{M{i5OFM4PDxxYU6=
Hut78 NETicYlHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NF7WboUyOCEQvF2= NWm4SlVUOjRiaB?= MlzmSG1UVw>? NXHuUFRwcW6lcnXhd4V{KHSqZTDhZ4V1gWyjdHnvckBifCCKM1u5M2syPCxiSEPLNlctKGGwZDDIOGs2 MVm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zOzh7NEO3OEc,OjN6OUSzO|Q9N2F-
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-STAT3 / Acetyl-STAT3 / STAT3 / Ac-H3 / Ac-H4 H3K9K14ac / H3 / H3K56ac / H3K27ac / H4K5ac 28338101 23894374
体内研究 RGFP966治疗(10毫克/千克)增强长期记忆。RGFP966(3或10毫克/公斤,皮下注射)有利于灭绝和防止可卡因条件性位置偏爱复发。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 去乙酰化分析:

    去乙酰化分析是基于同质荧光释放法。纯化的重组酶是和在图中所指示的浓度梯度抑制剂孵育,预温育时间从0到3个小时,在标准的HDAC缓冲液中进行。乙酰基-赖氨酸(AC)-AMC底物(在10μM,对应于HDAC1和HDAC3的Km值)在预温育之后加入。该反应运行1小时。胰蛋白酶肽酶在5mg/ml的终浓度,在1小时后加入,然后荧光发射并用Tecan M20096孔读板器测定。

细胞实验:[2]
  • Cell lines: HH和Hut78 CTCL细胞系
  • Concentrations: ~10μM
  • Incubation Time: 24到72小时
  • Method: 细胞计数并分在T25(Corning)培养瓶中,密度是26105个细胞/ mL。然后将细胞用DMSO或HDIs在0小时处理一次。100ml的等分试样从每个培养瓶中取出,一式三份,在处理0小时,24小时,48小时,和72小时后取出并分到96孔板中,10毫升阿尔玛蓝加入到每个孔中。孵育4小时后,荧光使用Biotek Synergy MX酶标仪测定。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 小鼠
  • Dosages: 10 毫克/千克, 10.0 毫升/千克
  • Administration: 皮下注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+40%PEG300+10%Tween80+45%ddH2O

6.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 362.4
化学式

C21H19FN4O

CAS号 1396841-57-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Does this product S7229 specifically inhibit HDAC3? Or does it target other HDACs as well?

回答:
In the paper, it is indicated that "RGFP966 is specific for HDAC3, with an IC50 of 0.08 μM and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15 μM. ". However, we did not preform experiment to confirm this data. Please refer to the following link for detailed information: http://www.pnas.org/content/110/7/2647.long