RGFP966

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RGFP966是一种HDAC3抑制剂，无细胞试验中IC50为0.08μM ，比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

RGFP966 Chemical Structure

CAS: 1396841-57-8

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 1302.48	现货
10mg	RMB 1189.09	现货
50mg	RMB 4687.13	现货
200mg	RMB 7944.3	现货
1g	RMB 24488.1	现货
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产品质控

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99.74

常与RGFP966一起在实验中被使用的化合物

Tubastatin A

RGFP966和Tubastatin A降低HLMVEC中总HDAC活性，减轻小鼠对LPS的炎症反应和高通透性反应。

Birmpas C, et al. The FASEB Journal 29 (2015): 411-4.

(+)-JQ1

RGFP966和JQ1在神经胶质瘤异种移植小鼠模型中显着降低肿瘤体积和生长速度，并通过诱导细胞凋亡来抑制肿瘤生长。

Wang Q, et al. Mol Cancer Ther. 2020 Dec;19(12):2542-2553.

Osimertinib (AZD9291)

RGFP966和Osimertinib诱导PC-9BIMi2−/−细胞凋亡并上调活性BIM。

Tanimoto A, et al. Clin Cancer Res. 2017 Jun 15;23(12):3139-3149.

TSA (Trichostatin A)

RGFP966和Trichostatin A在mRNA和蛋白质水平上增加AKAP12的表达。

He P, et al. Int J Oncol. 2018 Apr;52(4):1305-1316.

Romidepsin

在UCCVM-CUB1和UM-UC-3细胞中，Romidepsin比RGFP966更强烈地诱导细胞死亡。

Hoffmann MJ, et al. Genes (Basel). 2021 Feb 11;12(2):260.

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HDAC抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
HH and Hut78 cells	Proliferation assay	10 μM	0, 24, 48, 72 h	Both cell lines were sensitive to treatment with 10 μM 966. However, Hut78 cells exhibited a greater sensitivity than HH cells.	23894374
Em-Myc lymphoma cells	Function assay	≤1 μM	48 h	Cell proliferated significantly more slowly than vehicle-treated controls in the presence or absence of pro-survival BCL-2 overexpression	26447190
APL cells	Function assay	≤2 μM	48 h	RGFP966 did not induce apoptosis in APL cells but did reduce clonogenicity and increased maturation.	26447190
HH	Function assay	10 μM	24 h	increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5	23894374
Hut78	Function assay	10 μM	24 h	increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5	23894374
HL60	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
K562	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
HEL	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
HL60	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
K562	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
HEL	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
Sf9	Function assay		60 mins	Inhibition of full length human C-terminal His-tagged HDAC3/N-terminal GST-tagged NCOR2 (395 to 489 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using substrate measured after 60 mins by colorimetric method	29541372
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生物活性

产品描述

RGFP966是一种HDAC3抑制剂，无细胞试验中IC50为0.08μM ，比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

靶点

HDAC3 ^[1]
(Cell-free assay)

80 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂，抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM，而在浓度高达15 μM时，对任何其它的HDAC无有效抑制。^[1] 在2种CTCL细胞系中，RGFP966处理24小时后免疫印迹分析，结果表明H3K9/K14，H3K27和H4K5的乙酰化增加，而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL（皮肤T细胞淋巴瘤）细胞生长，是由于细胞凋亡增加，这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。RGFP966导致药物治疗的第一个小时内显著减少DNA复制叉的速度。^[2]
激酶实验	去乙酰化分析
激酶实验	去乙酰化分析是基于同质荧光释放法。纯化的重组酶是和在图中所指示的浓度梯度抑制剂孵育，预温育时间从0到3个小时，在标准的HDAC缓冲液中进行。乙酰基-赖氨酸（AC）-AMC底物（在10μM，对应于HDAC1和HDAC3的Km值）在预温育之后加入。该反应运行1小时。胰蛋白酶肽酶在5mg/ml的终浓度，在1小时后加入，然后荧光发射并用Tecan M20096孔读板器测定。
细胞实验	细胞系	HH和Hut78 CTCL细胞系
	浓度	~10μM
	孵育时间	24到72小时
	方法	细胞计数并分在T25（Corning）培养瓶中，密度是26105个细胞/ mL。然后将细胞用DMSO或HDIs在0小时处理一次。100ml的等分试样从每个培养瓶中取出，一式三份，在处理0小时，24小时，48小时，和72小时后取出并分到96孔板中，10毫升阿尔玛蓝加入到每个孔中。孵育4小时后，荧光使用Biotek Synergy MX酶标仪测定。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Western blot	p-STAT3 / Acetyl-STAT3 / STAT3 / Ac-H3 / Ac-H4 H3K9K14ac / H3 / H3K56ac / H3K27ac / H4K5ac		28338101

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	RGFP966治疗（10毫克/千克）增强长期记忆。RGFP966（3或10毫克/公斤，皮下注射）有利于灭绝和防止可卡因条件性位置偏爱复发。^[1]
动物实验	Animal Models	小鼠
	Dosages	10 毫克/千克, 10.0 毫升/千克
	Administration	皮下注射

参考文献
[1] Malvaez M, et al. PNAS, 2013, 110(7), 2647-2652. [2] Wells CE, et al. PLoS One, 2013, 8(7), e68915.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	362.4	分子式	C₂₁H₁₉FN₄O
CAS号	1396841-57-8	SDF	Download RGFP966 SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (198.67 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂	澄清溶液	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O	5mg/ml (13.80mM)	以1mL工作液为例,取100μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入450μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!	动物体内配方计算器
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil	3.6mg/ml (9.93mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL72mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 10%Tween80 3 45%ddH2O	3.6mg/ml (9.93mM)	以 1 mL 工作液为例，取50 μL72 mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入100μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入450μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Does this product S7229 specifically inhibit HDAC3? Or does it target other HDACs as well?

回答：
In the paper, it is indicated that "RGFP966 is specific for HDAC3, with an IC50 of 0.08 μM and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15 μM. ". However, we did not preform experiment to confirm this data. Please refer to the following link for detailed information: http://www.pnas.org/content/110/7/2647.long

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):