RGFP966

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7229

RGFP966 Chemical Structure

CAS No. 1396841-57-8

RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

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产品安全说明书

HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
靶点
HDAC3 [1]
(Cell-free assay)
80 nM
体外研究

RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂,抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM,而在浓度高达15 μM时,对任何其它的HDAC无有效抑制。[1] 在2种CTCL细胞系中,RGFP966处理24小时后免疫印迹分析,结果表明H3K9/K14,H3K27和H4K5的乙酰化增加,而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL(皮肤T细胞淋巴瘤)细胞生长,是由于细胞凋亡增加,这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。RGFP966导致药物治疗的第一个小时内显著减少DNA复制叉的速度。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Em-Myc lymphoma cells M{Dr[mZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MV9ijcQyKM7:TR?= Mmi5OFghcA>? M4nEOmROW09? MYnD[YxtKHC{b3zp[oVz[XSnZDDzbYdvcW[rY3HueIx6KG2xcnWgd4xwf2y7IIToZY4hfmWqaXPs[U11emWjdHXkJINwdnS{b3zzJIlvKHSqZTDwdoV{\W6lZTDvdkBi[nOnbnPlJI9nKHC{bz3zeZJ3cX[jbDDCR2wuOiCxdnXy[ZhxemW|c3nvci=> NWniUJhHOjZ2NEexPVA>
APL cells NF3Q[nZHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MWlijcQzKM7:TR?= MVq0PEBp MmniSG1UVw>? NUXnV|VEWkeIUEm2OkBlcWRibn;0JIlv\HWlZTDhdI9xfG:|aYOgbY4hSVCOIHPlcIx{KGK3dDDkbYQhemWmdXPlJINtd26xZ3XubYNqfHliYX7kJIlv[3KnYYPl[EBu[XS3cnH0bY9vNg>? MmHBNlY1PDdzOUC=
HH and Hut78 cells M3HUeHBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> MUOxNEDPxE1? MoixNEwhOjRuIES4MEA4OiCq NH3YWY1FVVOR NHjIO25Dd3SqIHPlcIwhdGmwZYOge4Vz\SC|ZX7zbZRqfmVidH:geJJm[XSvZX70JJdqfGhiMUCg{txOKDl4Nj6gTI94\X[ncjygTJV1PzhiY3XscJMh\XiqaXLpeIVlKGFiZ4LlZZRmeiC|ZX7zbZRqfmm2eTD0bIFvKEiKIHPlcIx{Ng>? MX[yN|g6PDN5NB?=
HH MlLWSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MVSxNEDPxE1? MWeyOEBp MmP0SG1UVw>? NEDCVmhqdmO{ZXHz[ZMhfGinIHHj[ZR6dGG2aX;uJIF1KEh|S{mvT|E1NCCKM1uyO{wh[W6mIFi0T|U> NWLyRXRpOjN6OUSzO|Q>
Hut78 M4TsZWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MojWNVAh|ryP NHn4TZgzPCCq MVzEUXNQ M3XXeolv[3KnYYPld{B1cGViYXPleJlt[XSrb36gZZQhUDONOT;LNVQtKEh|S{K3MEBidmRiSETLOS=> NWC2TYpyOjN6OUSzO|Q>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-STAT3 / Acetyl-STAT3 / STAT3 / Ac-H3 / Ac-H4; 

PubMed: 28338101     


NK cells were treated with Entinostat, VPA and RGFP966. Phosphorylation, acetylation and total protein of STAT3 and acetylated histone H3/H4 were detected by western-blot. 

H3K9K14ac / H3 / H3K56ac / H3K27ac / H4K5ac; 

PubMed: 23894374     


Western blot analysis of Hut78 cell lines treated with DMSO, 10 nM Depsipeptide (Depsi), 10 µM 233, 10 µM 136, or 10 µM 966. Cells were treated for 24 hr and then harvested for protein isolation. Samples were run on the same gel and probed on the same mem䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿삨ՂᾰƌՂĀ 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒ՂĀ鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ�෋䐺痖暼瘿�෋ᾰƌ �෋Ð㺣

28338101 23894374
体内研究 RGFP966治疗(10毫克/千克)增强长期记忆。RGFP966(3或10毫克/公斤,皮下注射)有利于灭绝和防止可卡因条件性位置偏爱复发。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

去乙酰化分析:

去乙酰化分析是基于同质荧光释放法。纯化的重组酶是和在图中所指示的浓度梯度抑制剂孵育,预温育时间从0到3个小时,在标准的HDAC缓冲液中进行。乙酰基-赖氨酸(AC)-AMC底物(在10μM,对应于HDAC1和HDAC3的Km值)在预温育之后加入。该反应运行1小时。胰蛋白酶肽酶在5mg/ml的终浓度,在1小时后加入,然后荧光发射并用Tecan M20096孔读板器测定。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: HH和Hut78 CTCL细胞系
  • Concentrations: ~10μM
  • Incubation Time: 24到72小时
  • Method: 细胞计数并分在T25(Corning)培养瓶中,密度是26105个细胞/ mL。然后将细胞用DMSO或HDIs在0小时处理一次。100ml的等分试样从每个培养瓶中取出,一式三份,在处理0小时,24小时,48小时,和72小时后取出并分到96孔板中,10毫升阿尔玛蓝加入到每个孔中。孵育4小时后,荧光使用Biotek Synergy MX酶标仪测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 小鼠
  • Dosages: 10 毫克/千克, 10.0 毫升/千克
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 72 mg/mL (198.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+40%PEG300+10%Tween80+45%ddH2O
6.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 362.4
化学式

C21H19FN4O

CAS号 1396841-57-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Does this product S7229 specifically inhibit HDAC3? Or does it target other HDACs as well?

  • 回答:

    In the paper, it is indicated that "RGFP966 is specific for HDAC3, with an IC50 of 0.08 μM and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15 μM. ". However, we did not preform experiment to confirm this data. Please refer to the following link for detailed information: http://www.pnas.org/content/110/7/2647.long

HDAC Signaling Pathway Map

HDAC Inhibitors with Unique Features

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