TGFβRI/ALK5 选择性抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S7223 RepSox

RepSox是一种有效的,选择性TGFβ/ALK5抑制剂,ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时, IC50分别为23 nM和4 nM。

Selective TGFβR1(ALK5), IC50: 4 nM
S1476 SB525334

SB525334是一种有效的,选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,可抑制ALK2, 3,和6活性。

Selective TGFβR1(ALK5), IC50: 14.3 nM
S2750 GW788388

GW788388是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。

Selective ALK5, IC50: 18 nM
S7624 SD-208

SD-208 is a selective TGF-βRI (ALK5) inhibitor with IC50 of 48 nM, >100-fold selectivity over TGF-βRII.

Selective TGF-βRI (ALK5), IC50: 48 nM
S2230 Galunisertib (LY2157299)

LY2157299是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。Phase 2/3。

Selective TβRI, IC50: 56 nM
S7530 EW-7197

EW-7197 is a highly potent, selective, and orally bioavailable TGF-β receptor ALK4/ALK5 inhibitor with IC50 of 13 nM and 11 nM, respectively. Phase 1.

Pan ALK5, IC50: 11 nM
S2704 LY2109761

LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。

Pan TβRI, Ki: 38 nM
S2186 SB505124

SB505124是一种选择性TGFβR-IALK4ALK5抑制剂,IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1, 2, 3和6。

Pan ALK5, IC50: 47 nM
S2805 LY364947

LY364947是一种有效的,ATP竞争性的TGFβR-I抑制剂,IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。

Pan TGFβRI, IC50: 59 nM
S1067 SB431542

SB431542是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。

Pan ALK5, IC50: 94 nM
S7359 K02288

K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2 ALK1ALK6IC50分别为1.1,1.8,6.4 nm,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。

Pan ALK5, IC50: 321 nM; ALK5, IC50: 321 nM
S7147 LDN-212854

LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。

Pan ALK5, IC50: 9276 nM