SKLB-23bb

SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。

SKLB-23bb Chemical Structure

SKLB-23bb Chemical Structure

CAS: 1815580-06-3

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HDAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。
靶点
HDAC6 [1]
(Cell-based assay)
<100 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在一系列实体瘤和血液肿瘤细胞系中,SKLB-23bb在低亚摩尔水平范围内具有毒性作用。与已报道的选择性HDAC6抑制不同的是,SKLB-23bb对实体瘤更有效。SKLB-23bb可选择性抑制细胞内HDAC6,但其抗肿瘤活性是独立于HDAC6的。SKLB-23bb可与β-tubulin的秋水仙碱位点结合,是微管聚合抑制剂。它能将肿瘤细胞细胞周期阻滞在G2-M期并引起细胞凋亡[1]

细胞实验 细胞系 HCT116 和 A2780S 细胞
浓度 200 nM
孵育时间 3, 6, 12 和 24 h
方法

--

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Ac-α-tubulin / Ac-H3 p-H3 PARP / CF-PARP / Caspase 3 / CF-caspase 3 / Caspase 9 / CF-Caspase 9 29610282
Immunofluorescence α-tubulin 29610282
Growth inhibition assay Cell viability 29610282
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在实体瘤模型中,口服以SKLB-23bb可有效地抑制肿瘤生长。SKLB-23bb具有良好的药代动力学特性并具有口服活性[1]

动物实验 Animal Models HCT116, A2780S 和 MCF-7异种移植瘤模型(建立在Balb/c裸鼠)
Dosages 3, 6, 12.5, 25 和 50 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 396.44 分子式

C21H24N4O4

CAS号 1815580-06-3 SDF --
Smiles CC1=NC2=CC=CC=C2C(=N1)N(C)C3=CC(=C(C=C3)OC)OCCCC(=O)NO
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 79 mg/mL ( 199.27 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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