4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)

别名: 4-Phenylbutyric acid, NaPB 中文名称:苯基丁酸钠

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) Chemical Structure

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) Chemical Structure

CAS: 1716-12-7

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1072.18 现货
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HDAC抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HT-29 Function assay 4 mM 8 to 48 hrs Induction of CAMP mRNA expression in human HT-29 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis 19770273
VA10 Function assay 4 mM 24 hrs Induction of CAMP mRNA expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by RT-PCR analysis 19770273
U937 Function assay 4 mM 8 to 48 hrs Induction of CAMP mRNA expression in human U937 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis 19770273
A498 Function assay 4 mM 8 to 48 hrs Induction of CAMP mRNA expression in human A498 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis 19770273
VA10 Function assay 4 mM 24 hrs Induction of DEFB1 mRNA expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by RT-PCR analysis 19770273
VA10 Function assay 4 mM 24 hrs Induction of LL-37 protein expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by Western blotting 19770273
VA10 Function assay 20 nM 24 hrs Induction of LL-37 protein expression in human VA10 cells at 20 nM after 24 hrs by Western blotting 19770273
Hela Function assay Inhibition of HDAC in human Hela cells nuclear extracts by fluorimetric assay, Ki=6.34μM 19520580
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生物活性

产品描述 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。
靶点
HDAC [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Phenylbutyrate是一种公知的HDAC抑制剂,这增加了一些基因的基因转录,并且还发挥治疗作用。Phenylbutyrate显著衰减MPTP诱导的纹状体多巴胺的损失和酪氨酸羟化酶阳性神经元的损失。[1]

在前列腺癌细胞中,Phenylbutyrate衰减凋亡拮抗剂的Bcl-X(L),双链断裂修复的蛋白质的DNA依赖性蛋白激酶,前列腺进展标记caveolin-1和促血管发生血管内皮生长因子的表达。在前列腺癌细胞中,Phenylbutyrate和电离辐射协同作用诱导细胞凋亡。 [2]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Survivin p38 / p-p38 / ERK / p-ERK / JNK / p-JNK 27274278
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在转基因G93AALS小鼠中,Phenylbutyrate显著延长生存并改善临床病理和表型。Phenylbutyrate可改善G93A小鼠中组蛋白去乙酰化并诱导核因子-κB(NF-κB的)p50,磷酸化的抑制亚基和β细胞淋巴瘤2(BCL-2)的表达,但降低了细胞色素c的和caspase表达。Phenylbutyrate表现磷酸化的IκB,易位的NF-κB的p50至细胞核,或直接乙酰化的NF-κB的p50。[3]

在亨廷顿氏病(HD)的转基因小鼠模型中,Phenylbutyrate增加脑组蛋白乙酰化并降低组蛋白甲基化水平,由免疫细胞化学和Western印迹评估。在纹状体中,Phenylbutyrate增加泛素-蛋白酶体途径的mRNA并下调凋亡性细胞死亡,活性胱天蛋白酶3的免疫反应性。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05983588 Recruiting
Corticobasal Syndrome (CBS)
Technical University of Munich
December 12 2023 Phase 2
NCT05019417 Unknown status
Monocarboxylate Transporter 8 Deficiency
Kaplan Medical Center|Weizmann Institute of Science
June 30 2021 Phase 2|Phase 3
NCT04937062 Enrolling by invitation
STXBP1 Encephalopathy With Epilepsy SLC6A1 Neurodevelopmental Disorder|Developmental and Epileptic Encephalopathy
Weill Medical College of Cornell University|Children''s Hospital Colorado|SLC6A1 Connect|STXBP1 Foundation|Clara Inspired|University of Pennsylvania Orphan Disease Center|Horizon Therapeutics
March 1 2021 Early Phase 1
NCT04421677 Completed
Inclusion Body Myositis|Sporadic Inclusion Body Myositis
University of Kansas Medical Center
August 20 2020 Phase 1
NCT02246218 Completed
Urea Cycle Disorder
Horizon Therapeutics LLC|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland
December 31 2014 Phase 4
NCT01096095 Withdrawn
Spinocerebellar Ataxia Type 3
Hospital de Clinicas de Porto Alegre|Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio Grande do Sul Brazil
June 2010 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 187.19 分子式

C10H11O2.Na

CAS号 1716-12-7 SDF Download 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)CCCC(=O)[O-].[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 37 mg/mL ( 197.66 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 37 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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