Trichostatin A (TSA)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S1045 中文名称：曲古柳菌素A
CAS No. 58880-19-6
Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。
产品安全说明书
HDAC抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系，包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖，平均IC50为124.4 nM (范围为26.4-308.1 nM),作用于表达ERα的细胞系比作用于表达 ERα阴性的细胞系更有效。Trichostatin A作用于全部乳腺癌细胞系，抑制HDAC活性，平均IC50为 2.4 nM (范围为0.6-2.6 nM), 产生显著的组蛋白 H4高度乙酰化。[1]与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制HDAC1 或 HDAC4而不是 HDAC6不同，Trichostatin A 抑制这些HDACs，且抑制程度相似， IC50 分别为6 nM, 38 nM, 和8.6 nM。[2] Trichostatin A (100 ng/mL) 作用于MIA PaCa-2细胞，通过招募p300和 PCAF进入Sp1-NF-Y HDAC复合体，而诱导转化生长因子βⅡ型受体(TβRII) 表达，复合体与TβRII 启动子的DNA片段结合，伴随着Sp1乙酰化，且与复合体相关的HDAC数理全部降低。[4] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | Administration of Trichostatin A 按 0.5 mg/kg 剂量处理N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱发的大鼠乳腺癌模型，持续处理4周，具有有效的抗癌活性，即使按按高达5 mg/kg剂量处理也没有任何可测量到的毒性。[1]Trichostatin A 按10 mg/kg 剂量单独腹腔注射给药非转基因和脊髓性肌萎缩症（SMA）模型鼠，导致乙酰化的 H3 和 H4组蛋白水平提高，也导致活运动神经元(SMN) 基因表达稍微提高。Trichostatin A 每天按10 mg/kg剂量处理SMA模型鼠，促进存活, 减轻体重下降,且增强运动行为。[5] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
- 合并
体外HDAC活性 : 从每种乳腺癌细胞系(MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51,或 SK-BR-3)中准备全部细胞提取物。在溶于0.1% (v/v)乙醇的不同浓度Trichostatin A存在时，或者使用0.1% (v/v)乙醇作为对照, 20 μL 细胞粗提取物(~2.5 ×105 个细胞)与 1 μL ~1.5 × 106 cpm [3H]乙酰标记的组蛋白 H4 肽底物(第2-20位NH2-末端残基) 在25oC下温育60分钟。使用50 μL 1 M HCl/0.16 M 乙酸对每组 200-μL 反应进行淬火，然后使用600 μL 乙酸乙酯进行抽提，通过闪烁计数器测量释放的[3H]乙酸。使用非线性回归曲线拟合抑制数据，绘制合适的剂量反应曲线，而测定IC50。 |
|---|---|
| 细胞实验：[1] |
- 合并
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| 动物实验：[1] |
- 合并
|
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 23 mg/mL (76.05 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O |
3mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 302.4 |
|---|---|
| 化学式 | C17H22N2O3 |
| CAS号 | 58880-19-6 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT03901053 | Recruiting | Device: Reaktiv AFO|Device: PhatBrace AFO | Foot Injuries and Disorders | Jason Wilken|Minneapolis Veterans Affairs Medical Center|Walter Reed National Military Medical Center|Henry M. Jackson Foundation for the Advancement of Military Medicine|Center for Veterans Research and Education|University of Delaware|Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|University of Iowa | February 27 2020 | Not Applicable |
| NCT03887650 | Recruiting | Drug: Liposomal Bupivicaine 1.3%|Drug: Bupivacaine 0.5% | Post-operative Pain|Total Shoulder Arthroplasty|Osteoarthritis of the Shoulder|Pain Management | Hartford Hospital | January 14 2019 | Phase 4 |
| NCT03838926 | Recruiting | Drug: Trichostatin A | Relapsed or Refractory Hematologic Malignancies | Vanda Pharmaceuticals | September 27 2018 | Phase 1 |
技术支持
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如果有其他问题，请给我们留言。
常见问题及建议解决方法
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问题 1：
I would like to obtain the enantiomers of TSA, as separate chemicals: R-TSA and S-TSA. Do you have any ideas?
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回答：
Our S1045 Trichostatin A (TSA) is R enantiomer.
沪公网安备 31011502012800号