HDAC

HDAC抑制剂选择性比较

HDAC信号通路图

HDAC信号通路图

HDAC产品

  • 所有产品(78)
  • HDAC抑制剂 (74)
  • HDAC抗体 (3)
  • HDAC激活剂 (1)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1047 Vorinostat (SAHA) Vorinostat (SAHA,MK0683, Suberoylanilide hydroxamic acid, Zolinza)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。
Nature, 2022, 605(7908):160-165
Nat Commun, 2022, 13(1):107
Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12332
S1053 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
Nature, 2022, 602(7895):112-116
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
J Clin Invest, 2022, e147908
S1030 Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):98
Blood, 2022, blood.2022016241
S1045 Trichostatin A (TSA) Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
Nat Neurosci, 2022, 25(5):596-606
S1122 Mocetinostat (MGCD0103) Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
J Clin Invest, 2022, e147908
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(20)30662-0
E0812New CXD101 CXD101 (HDAC-IN-4)是一种有效的、选择性的、口服活性的 I 类组蛋白脱乙酰酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为63 nM、570 nM和550 nM。
E1195New HDAC10-IN-2 HDAC10- in -1 (13b)是一种特异性较高的,纳摩尔级别的组蛋白脱乙酰基酶10(HDAC10,Histone deacetylase 10)抑制剂,其抑制HDAC10的特异性高于HDAC6,对I类HDACs无显著影响,对斑马鱼 HDAC10 (danio rerio HDAC10,drHDAC10)的IC50为58 nM 。
S9934New KA2507 KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂,IC50为2.5 nM,在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
S1085 Belinostat (PXD101) Belinostat (PXD101, NSC726630, PX-105684)是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬。
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
S3020 Romidepsin Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。
J Clin Invest, 2022, e147908
Mol Psychiatry, 2022, 10.1038/s41380-022-01566-y
Theranostics, 2022, 12(4):1715-1729
S1484 MC1568 MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。
Front Med (Lausanne), 2022, 9:848938
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S2627 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (TSA)是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。
Elife, 2022, 11e67368
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2022, 1868(11):166487
Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21927
S2170 Givinostat (ITF2357) Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
Elife, 2021, 10e68714
PLoS One, 2021, 16(11):e0260633
Cancers (Basel), 2020, 12(11)E3161
S1095 Dacinostat (LAQ824) Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
ACS Omega, 2019, 4(22):19895-19904
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
Anticancer Drugs, 2020, 31(2):158-168
NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2584
Nat Commun, 2021, 12(1):5404
S1515 Pracinostat (SB939) Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。
Nat Commun, 2022, 13(1):2666
Mol Biol Rep, 2022, 10.1007/s11033-022-07559-y
Cancer Lett, 2021, 521:268-280
S2012 PCI-34051 PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。
Cell Rep, 2021, 37(12):110129
Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948
Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062
S1422 Droxinostat Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。
Exp Ther Med, 2021, 21(5):515
Cancer Sci, 2020, 111(7):2374-2384
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S1090 Abexinostat (PCI-24781) Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。
Nat Commun, 2022, 13(1):2666
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
Nucleic Acids Res, 2021, 49(4):2390-2399
S7229 RGFP966 RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
Cell Rep, 2022, 38(4):110302
Cytokine, 2022, 153:155842
Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948
S2244 AR-42 AR-42 (HDAC-42) 是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。Phase 1。
Nat Commun, 2021, 12(1):256
Cancer Cell, 2020, 13;37(4):599-617 e7
J Mater Chem B, 2020, 8(37):8558-8572
S8001 Ricolinostat (ACY-1215) Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
Int J Oncol, 2022, 60(5)54
Cancer Chemother Pharmacol, 2022, 89(5):643-653
Cancer Res, 2021, 81(20):5325-5335
S1168 Valproic Acid (NSC 93819) sodium salt Valproic Acid sodium salt (NSC 93819, Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
Transl Psychiatry, 2022, 12(1):130
Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4
S2818 Tacedinaline (CI994) Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。
Nat Commun, 2022, 13(1):205
J Virol, 2022, e0044222
Front Oncol, 2021, 11:648023
S2759 Fimepinostat (CUDC-907) CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。
Transl Oncol, 2022, 18:101362
Blood Cancer J, 2021, 11(6):111
Cancer Chemother Pharmacol, 2021, 10.1007/s00280-020-04210-0
S1999 Sodium butyrate Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂,与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。Sodium butyrate (NaB) 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程,促进分化并诱导凋亡和自噬。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):111
Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4213
Cell Mol Life Sci, 2021, 10.1007/s00018-021-03883-x
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337
Dis Markers, 2022, 2022:3129781
Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
S2779 M344 M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。
Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Front Cell Neurosci, 2019, 13:468
S2239 Tubacin Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2751
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):333
S7292 RG2833 (RGFP109) RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
Front Immunol, 2022, 13:845678
Front Mol Neurosci, 2021, 14:616886
Nat Metab, 2021, 3(1):75-89
S2693 Resminostat Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。
J Cancer, 2020, 6;11(14):4059-4072
Oncol Lett, 2020, 20(1):533-540
Biochemistry, 2019, 58(49):4912-4924
S1703 Divalproex Sodium Divalproex Sodium是由肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物,是一种HDAC抑制剂,用于治疗癫痫。
CNS Neurosci Ther, 2018, 24(5):404-411
S8043 Scriptaid Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
J Appl Physiol (1985), 2020, 128(2):276-285
Nat Biotechnol, 2019, 10.1038/s41587-019-0372-z
S4125 Sodium Phenylbutyrate Sodium phenylbutyrate (4-PBA, 4-Phenylbutyric acid, NaPB)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1016
Am J Cancer Res, 2021, 11(3):691-711
Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00700-w
S8049 Tubastatin A Tubastatin A 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。
Front Immunol, 2022, 13:899140
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2022, 1868(11):166487
Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21927
S0709 Tubastatin A TFA Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂,无细胞试验中IC50值为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。
Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21927
S3981 Sinapinic Acid Sinapinic acid (Sinapic acid) 是一种天然的小羟基肉桂酸,属于苯基丙烷类,通常在MALDI质谱中用作基质。Sinapinic acid (Sinapic acid) 作为 HDAC 的抑制剂,IC50为2.27 mM,并且还抑制 ACE-1 活性。
S7324 TMP269 TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。
Endocrinology, 2022, bqac038
Cell Death Dis, 2021, 12(6):501
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):333
S7595 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2022, 1868(11):166487
Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948
Brain Res Bull, 2021, 175:213-223
S8502 TMP195 TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂,在基于细胞的实验中,IC50为300 nM。
Mol Neurobiol, 2022, 1-17
Clin Epigenetics, 2021, 13(1):187
Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5
S3944 Valproic acid (VPA) Valproic acid (VPA, 2-Propylvaleric Acid, Valproate)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。
Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1031-1050.e12
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S5810 UF010 UF010是I类HDAC选择性抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。
S7617 Tasquinimod Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
Nat Commun, 2022, 13(1):1481
Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948
Int J Mol Sci, 2021, 22(3)E1011
S8743 SKLB-23bb SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。
S9275 Isoguanosine Isoguanosine (Crotonoside)抑制 FLT3 和 HDAC3/6 治疗AML。Isoguanosine 是巴豆(Croton tiglium)种子中天然存在的鸟苷的活性异构体。
S6548 NKL 22 NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂,IC50为78 µM。
S5771 Sulforaphane Sulforaphane 是一种天然存在的异硫氰酸盐,存在于十字花科蔬菜如西兰花、卷心菜、羽衣甘蓝。它是 Nrf2 的诱导物。Sulforaphane 也是 histone deacetylase (HDAC)NF-κB 的抑制剂。Sulforaphane 可增加 heme oxygenase-1 (HO-1),并降低 reactive oxygen species (ROS) 的水平。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):872-882
Elife, 2022, 11e67368
Cell Death Discov, 2021, 7(1):375
S0864 ACY-775 ACY-775 是一种有效的选择性 histone deacetylase 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50值为7.5 nM。
S7726 BRD73954 BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。
S8464 Citarinostat (ACY-241) Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
Int J Mol Sci, 2021, 22(5)2592
Endocrinology, 2021, 162(5)bqab036
Oncogene, 2020, 39(13):2786-2796
S5905 Suberohydroxamic acid Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid)是竞争性HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为0.25 μM和0.3 μM。
S8962 BRD3308 BRD3308 是一种强效的、高选择性的 HDAC3 抑制剂,对于HDAC3、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为 54 nM、1.26 μM和1.34 μM。BRD3308 可激活HIV-1转录。BRD3308 可抑制由炎性细胞因子(糖脂毒性应激)诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素的释放。
S7593 Splitomicin Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂,IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。
S7278 HPOB HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。
Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062
Molecules, 2018, 23(5)
Neurochem Int, 2016, 99:239-51
S7569 LMK-235 LMK-235是HDAC4HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
Int J Biol Macromol, 2022, 211:556-567
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 615:136-142
Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948
S5438 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
S7473 Nexturastat A Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。
Cancer Res Treat, 2022, 54(2):458-468
Cell Prolif, 2021, 54(6):e13054
Cancer Discov, 2019, 9(4):526-545
S1073 BML-210 (CAY10433) BML-210 (CAY10433)是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号,IC50为∼5 µM。
S6738 TC-H 106 TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106)是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂,对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。
J Virol, 2022, e0044222
S2132 SR-4370 SR-4370是一种有效、选择性的I类HDACs抑制剂,对HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 8, HDAC 6 的IC50分别为0.13 µM, 0.58 µM, 0.006 µM, 2.3 µM, 3.7 µM。SR-4370抑制AR信号传导和体内前列腺肿瘤的生长。
S8773 TH34 TH34是HDAC抑制剂,对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中,TH34与HDAC6/8/10紧密结合,IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。
J Virol, 2022, e0044222
S8567 Tucidinostat (Chidamide) Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
iScience, 2022, 25(4):104153
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):333
S6687 SIS17 SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂,IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化,而不抑制其他HDAC。
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
Theranostics, 2020, 10(22):9923-9936
J Biol Chem, 2020, 295(11):3576-3589
S8495 WT161 WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。
Front Pharmacol, 2022, 13:780179
Nat Metab, 2021, 3(1):75-89
S7596 CAY10603 CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2751
Neuro Oncol, 2021, 23(3):376-386
S8648 ACY-738 ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.20.423672
J Biomed Sci, 2019, 26(1):27
S3592 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 4-Phenylbutyric acid (4-PBA, Benzenebutyric acid) 是 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 endoplasmic-reticulum (ER) stress 和自噬来抑制LPS诱导的炎症。
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105249
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2021, 41(5):702-709
Part Fibre Toxicol, 2020, 17(1):50
S9262 Raddeanin A Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), a triterpenoid saponin from Anemone raddeana Regel, displays moderate inhibitory activity against histone deacetylases (HDACs) and has high antiangiogenic potency, antitumor activity.
Cell Mol Biol (Noisy-le-grand), 2020, 66(7):174-179
S1313 GSK3117391 GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) 是一种有效的 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂。
S8769 Tinostamustine(EDO-S101) Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。
S7555 Domatinostat (4SC-202) Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
Cancers (Basel), 2022, 14(7)1753
Oral Dis, 2021, 10.1111/odi.13860
Cancers (Basel), 2020, 23;12(3) pii: E756
S7689 BG45 BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。
Nucleic Acids Res, 2020, 6;48(6):2912-2923
Front Aging Neurosci, 2020, 12:619866
Anticancer Drugs, 2018, 29(1):61-74
A5132 HDAC7 Rabbit Recombinant mAb
A5169 HDAC11 Rabbit Recombinant mAb
A5195 HDAC8 Rabbit Recombinant mAb
S8323 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1)通过抑制TSA(曲古菌素A),激活HDAC。但对其他HDAC抑制剂没有活性。
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747
Alzheimers Res Ther, 2021, 13(1):7
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S1047 Vorinostat (SAHA) Vorinostat (SAHA,MK0683, Suberoylanilide hydroxamic acid, Zolinza)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。
Nature, 2022, 605(7908):160-165
Nat Commun, 2022, 13(1):107
Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12332
S1053 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
Nature, 2022, 602(7895):112-116
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
J Clin Invest, 2022, e147908
S1030 Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):98
Blood, 2022, blood.2022016241
S1045 Trichostatin A (TSA) Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
Nat Neurosci, 2022, 25(5):596-606
S1122 Mocetinostat (MGCD0103) Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
J Clin Invest, 2022, e147908
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(20)30662-0
E0812New CXD101 CXD101 (HDAC-IN-4)是一种有效的、选择性的、口服活性的 I 类组蛋白脱乙酰酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为63 nM、570 nM和550 nM。
E1195New HDAC10-IN-2 HDAC10- in -1 (13b)是一种特异性较高的,纳摩尔级别的组蛋白脱乙酰基酶10(HDAC10,Histone deacetylase 10)抑制剂,其抑制HDAC10的特异性高于HDAC6,对I类HDACs无显著影响,对斑马鱼 HDAC10 (danio rerio HDAC10,drHDAC10)的IC50为58 nM 。
S9934New KA2507 KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂,IC50为2.5 nM,在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
S1085 Belinostat (PXD101) Belinostat (PXD101, NSC726630, PX-105684)是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬。
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
S3020 Romidepsin Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。
J Clin Invest, 2022, e147908
Mol Psychiatry, 2022, 10.1038/s41380-022-01566-y
Theranostics, 2022, 12(4):1715-1729
S1484 MC1568 MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。
Front Med (Lausanne), 2022, 9:848938
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S2627 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (TSA)是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。
Elife, 2022, 11e67368
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2022, 1868(11):166487
Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21927
S2170 Givinostat (ITF2357) Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
Elife, 2021, 10e68714
PLoS One, 2021, 16(11):e0260633
Cancers (Basel), 2020, 12(11)E3161
S1095 Dacinostat (LAQ824) Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
ACS Omega, 2019, 4(22):19895-19904
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
Anticancer Drugs, 2020, 31(2):158-168
NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2584
Nat Commun, 2021, 12(1):5404
S1515 Pracinostat (SB939) Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。
Nat Commun, 2022, 13(1):2666
Mol Biol Rep, 2022, 10.1007/s11033-022-07559-y
Cancer Lett, 2021, 521:268-280
S2012 PCI-34051 PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。
Cell Rep, 2021, 37(12):110129
Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948
Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062
S1422 Droxinostat Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。
Exp Ther Med, 2021, 21(5):515
Cancer Sci, 2020, 111(7):2374-2384
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S1090 Abexinostat (PCI-24781) Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。
Nat Commun, 2022, 13(1):2666
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
Nucleic Acids Res, 2021, 49(4):2390-2399
S7229 RGFP966 RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
Cell Rep, 2022, 38(4):110302
Cytokine, 2022, 153:155842
Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948
S2244 AR-42 AR-42 (HDAC-42) 是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。Phase 1。
Nat Commun, 2021, 12(1):256
Cancer Cell, 2020, 13;37(4):599-617 e7
J Mater Chem B, 2020, 8(37):8558-8572
S8001 Ricolinostat (ACY-1215) Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
Int J Oncol, 2022, 60(5)54
Cancer Chemother Pharmacol, 2022, 89(5):643-653
Cancer Res, 2021, 81(20):5325-5335
S1168 Valproic Acid (NSC 93819) sodium salt Valproic Acid sodium salt (NSC 93819, Sodium valproate)是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
Transl Psychiatry, 2022, 12(1):130
Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4
S2818 Tacedinaline (CI994) Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。
Nat Commun, 2022, 13(1):205
J Virol, 2022, e0044222
Front Oncol, 2021, 11:648023
S2759 Fimepinostat (CUDC-907) CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。
Transl Oncol, 2022, 18:101362
Blood Cancer J, 2021, 11(6):111
Cancer Chemother Pharmacol, 2021, 10.1007/s00280-020-04210-0
S1999 Sodium butyrate Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂,与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。Sodium butyrate (NaB) 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程,促进分化并诱导凋亡和自噬。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):111
Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4213
Cell Mol Life Sci, 2021, 10.1007/s00018-021-03883-x
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337
Dis Markers, 2022, 2022:3129781
Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
S2779 M344 M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。
Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Front Cell Neurosci, 2019, 13:468
S2239 Tubacin Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2751
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):333
S7292 RG2833 (RGFP109) RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
Front Immunol, 2022, 13:845678
Front Mol Neurosci, 2021, 14:616886
Nat Metab, 2021, 3(1):75-89
S2693 Resminostat Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。
J Cancer, 2020, 6;11(14):4059-4072
Oncol Lett, 2020, 20(1):533-540
Biochemistry, 2019, 58(49):4912-4924
S1703 Divalproex Sodium Divalproex Sodium是由肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物,是一种HDAC抑制剂,用于治疗癫痫。
CNS Neurosci Ther, 2018, 24(5):404-411
S8043 Scriptaid Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
J Appl Physiol (1985), 2020, 128(2):276-285
Nat Biotechnol, 2019, 10.1038/s41587-019-0372-z
S4125 Sodium Phenylbutyrate Sodium phenylbutyrate (4-PBA, 4-Phenylbutyric acid, NaPB)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1016
Am J Cancer Res, 2021, 11(3):691-711
Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00700-w
S8049 Tubastatin A Tubastatin A 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。
Front Immunol, 2022, 13:899140
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2022, 1868(11):166487
Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21927
S0709 Tubastatin A TFA Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂,无细胞试验中IC50值为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。
Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21927
S3981 Sinapinic Acid Sinapinic acid (Sinapic acid) 是一种天然的小羟基肉桂酸,属于苯基丙烷类,通常在MALDI质谱中用作基质。Sinapinic acid (Sinapic acid) 作为 HDAC 的抑制剂,IC50为2.27 mM,并且还抑制 ACE-1 活性。
S7324 TMP269 TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。
Endocrinology, 2022, bqac038
Cell Death Dis, 2021, 12(6):501
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):333
S7595 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2022, 1868(11):166487
Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948
Brain Res Bull, 2021, 175:213-223
S8502 TMP195 TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂,在基于细胞的实验中,IC50为300 nM。
Mol Neurobiol, 2022, 1-17
Clin Epigenetics, 2021, 13(1):187
Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5
S3944 Valproic acid (VPA) Valproic acid (VPA, 2-Propylvaleric Acid, Valproate)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。
Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1031-1050.e12
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S5810 UF010 UF010是I类HDAC选择性抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。
S7617 Tasquinimod Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
Nat Commun, 2022, 13(1):1481
Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948
Int J Mol Sci, 2021, 22(3)E1011
S8743 SKLB-23bb SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。
S9275 Isoguanosine Isoguanosine (Crotonoside)抑制 FLT3 和 HDAC3/6 治疗AML。Isoguanosine 是巴豆(Croton tiglium)种子中天然存在的鸟苷的活性异构体。
S6548 NKL 22 NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂,IC50为78 µM。
S5771 Sulforaphane Sulforaphane 是一种天然存在的异硫氰酸盐,存在于十字花科蔬菜如西兰花、卷心菜、羽衣甘蓝。它是 Nrf2 的诱导物。Sulforaphane 也是 histone deacetylase (HDAC)NF-κB 的抑制剂。Sulforaphane 可增加 heme oxygenase-1 (HO-1),并降低 reactive oxygen species (ROS) 的水平。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):872-882
Elife, 2022, 11e67368
Cell Death Discov, 2021, 7(1):375
S0864 ACY-775 ACY-775 是一种有效的选择性 histone deacetylase 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50值为7.5 nM。
S7726 BRD73954 BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。
S8464 Citarinostat (ACY-241) Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
Int J Mol Sci, 2021, 22(5)2592
Endocrinology, 2021, 162(5)bqab036
Oncogene, 2020, 39(13):2786-2796
S5905 Suberohydroxamic acid Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid)是竞争性HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为0.25 μM和0.3 μM。
S8962 BRD3308 BRD3308 是一种强效的、高选择性的 HDAC3 抑制剂,对于HDAC3、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为 54 nM、1.26 μM和1.34 μM。BRD3308 可激活HIV-1转录。BRD3308 可抑制由炎性细胞因子(糖脂毒性应激)诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素的释放。
S7593 Splitomicin Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂,IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。
S7278 HPOB HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。
Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062
Molecules, 2018, 23(5)
Neurochem Int, 2016, 99:239-51
S7569 LMK-235 LMK-235是HDAC4HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
Int J Biol Macromol, 2022, 211:556-567
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 615:136-142
Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948
S5438 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
S7473 Nexturastat A Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。
Cancer Res Treat, 2022, 54(2):458-468
Cell Prolif, 2021, 54(6):e13054
Cancer Discov, 2019, 9(4):526-545
S1073 BML-210 (CAY10433) BML-210 (CAY10433)是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号,IC50为∼5 µM。
S6738 TC-H 106 TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106)是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂,对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。
J Virol, 2022, e0044222
S2132 SR-4370 SR-4370是一种有效、选择性的I类HDACs抑制剂,对HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 8, HDAC 6 的IC50分别为0.13 µM, 0.58 µM, 0.006 µM, 2.3 µM, 3.7 µM。SR-4370抑制AR信号传导和体内前列腺肿瘤的生长。
S8773 TH34 TH34是HDAC抑制剂,对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中,TH34与HDAC6/8/10紧密结合,IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。
J Virol, 2022, e0044222
S8567 Tucidinostat (Chidamide) Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
iScience, 2022, 25(4):104153
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):333
S6687 SIS17 SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂,IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化,而不抑制其他HDAC。
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
Theranostics, 2020, 10(22):9923-9936
J Biol Chem, 2020, 295(11):3576-3589
S8495 WT161 WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。
Front Pharmacol, 2022, 13:780179
Nat Metab, 2021, 3(1):75-89
S7596 CAY10603 CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2751
Neuro Oncol, 2021, 23(3):376-386
S8648 ACY-738 ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.20.423672
J Biomed Sci, 2019, 26(1):27
S3592 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 4-Phenylbutyric acid (4-PBA, Benzenebutyric acid) 是 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 endoplasmic-reticulum (ER) stress 和自噬来抑制LPS诱导的炎症。
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105249
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2021, 41(5):702-709
Part Fibre Toxicol, 2020, 17(1):50
S9262 Raddeanin A Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), a triterpenoid saponin from Anemone raddeana Regel, displays moderate inhibitory activity against histone deacetylases (HDACs) and has high antiangiogenic potency, antitumor activity.
Cell Mol Biol (Noisy-le-grand), 2020, 66(7):174-179
S1313 GSK3117391 GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) 是一种有效的 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂。
S8769 Tinostamustine(EDO-S101) Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。
S7555 Domatinostat (4SC-202) Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
Cancers (Basel), 2022, 14(7)1753
Oral Dis, 2021, 10.1111/odi.13860
Cancers (Basel), 2020, 23;12(3) pii: E756
S7689 BG45 BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。
Nucleic Acids Res, 2020, 6;48(6):2912-2923
Front Aging Neurosci, 2020, 12:619866
Anticancer Drugs, 2018, 29(1):61-74
A5132 HDAC7 Rabbit Recombinant mAb
A5169 HDAC11 Rabbit Recombinant mAb
A5195 HDAC8 Rabbit Recombinant mAb
S8323 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1)通过抑制TSA(曲古菌素A),激活HDAC。但对其他HDAC抑制剂没有活性。
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747
Alzheimers Res Ther, 2021, 13(1):7
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
E0812New CXD101 CXD101 (HDAC-IN-4)是一种有效的、选择性的、口服活性的 I 类组蛋白脱乙酰酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为63 nM、570 nM和550 nM。
E1195New HDAC10-IN-2 HDAC10- in -1 (13b)是一种特异性较高的,纳摩尔级别的组蛋白脱乙酰基酶10(HDAC10,Histone deacetylase 10)抑制剂,其抑制HDAC10的特异性高于HDAC6,对I类HDACs无显著影响,对斑马鱼 HDAC10 (danio rerio HDAC10,drHDAC10)的IC50为58 nM 。
S9934New KA2507 KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂,IC50为2.5 nM,在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
Tags: HDAC inhibition | HDAC cancer | HDAC assay | histone deacetylase activity | HDAC inhibitors cancer | HDAC activity assay | HDAC activation | HDAC inhibitor mechanism | selective HDAC inhibitors | HDAC phosphorylation | HDAC inhibitor drugs | HDAC inhibitors in clinical trials | HDAC inhibitors list | HDAC inhibitor review