- 抑制剂
- 化合物库
- 抗体
- 生物试剂
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白实验
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag亲和凝胶
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 细胞核与细胞浆蛋白抽提试剂盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制剂Cocktail
- 蛋白酶抑制剂Cocktail(DMSO储液)
- 磷酸酶抑制剂Cocktail
- 新产品
- 联系我们
HDAC
HDAC产品
- 所有产品(100)
- HDAC抑制剂 (88)
- HDAC抗体 (11)
- HDAC激活剂 (1)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S1047 | Vorinostat (SAHA) | Vorinostat (SAHA)是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。 |
|
|
| S1053 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM，抑制作用强于HDACs 4， 6， 8，和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S1030 | Panobinostat (LBH589) | Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的，广谱HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。 |
|
|
| S1045 | TSA (Trichostatin A) | TSA (Trichostatin A) 是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。 |
|
|
| S3020 | Romidepsin | Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。 |
|
|
| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，无细胞试验中IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。 |
|
|
| S7229 | RGFP966 | RGFP966是一种HDAC3抑制剂，无细胞试验中IC50为0.08μM ，比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。 |
|
|
| S1085 | Belinostat | Belinostat是一种新型HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为27 nM，对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬。 |
|
|
| S8049 | Tubastatin A | Tubastatin A 是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
|
|
| S8001 | Ricolinostat (ACY-1215) | Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1096 | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的，第二代HDAC抑制剂，对HDAC1最有效，无细胞试验中IC50为0.11 nM，作用于HDACs 2，4，10，和11适度有效；比作用于HDACs 3，5，8，和9选择性强30倍，对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。 |
|
|
| S1484 | MC1568 | MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂，作用于玉米HD1-A，无细胞试验中IC50为100 nM，作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 |
|
|
| S2627 | Tubastatin A HCl | Tubastatin A HCl是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。 |
|
|
| S2012 | PCI-34051 | PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。 |
|
|
| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。 |
|
|
| S2818 | Tacedinaline (CI994) | Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂，其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。 |
|
|
| S7569 | LMK-235 | LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂， IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。 |
|
|
| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S2239 | Tubacin | Tubacin 是一种高度有效的选择性的，可逆的，细胞渗透性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。 |
|
|
| S2170 | Givinostat hydrochloride monohydrate | Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A，无细胞试验中IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。 |
|
|
| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂，也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解，用于治疗癫痫和躁郁症，并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
|
|
| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸，可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。 | ||
| S2244 | AR-42 | AR-42 (HDAC-42) 是一种HDAC抑制剂，IC50为30 nM。Phase 1。 |
|
|
| S7324 | TMP269 | TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为157nM，97nM，43nM和23nM。 |
|
|
| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂，与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。Sodium butyrate (NaB) 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程，促进分化并诱导凋亡和自噬。 |
|
|
| S1515 | Pracinostat (SB939) | Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。 |
|
|
| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。 |
|
|
| S1090 | Abexinostat (PCI-24781) | Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，Ki为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。 |
|
|
| S7595 | Santacruzamate A (CAY10683) | Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂，其对HDAC2的IC50为119 pM ，比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。 |
|
|
| S2341 | (-)-Parthenolide | (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂，可特异性地耗尽HDAC1蛋白，而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。 |
-Parthenolide-S234101W0220161110.gif)
|
|
| S1095 | Dacinostat (LAQ824) | Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。 |
|
|
| S7596 | CAY10603 | CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂，IC50为2 pM，选择性比其它HDACs高200多倍。 |
|
|
| S7292 | RG2833 (RGFP109) | RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。 |
|
|
| S7617 | Tasquinimod | Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂，通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。 |
|
|
| S4125 | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子，通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。 |
|
|
| S8567 | Tucidinostat (Chidamide) | Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂，IC50分别为95、160、67、78 nM。 | ||
| S8502 | TMP195 | TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分别为59,60,26和15nM。 | ||
| S7473 | Nexturastat A | Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂，IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。 |
|
|
| S1422 | Droxinostat | Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。 |
|
|
| S7555 | Domatinostat (4SC-202) | Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。 | ||
| S8043 | Scriptaid | Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂，作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。 |
|
|
| S3592 | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)抑制剂，也是抗 HCV肝铁调素的关键表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网应激(ERS)和自噬来抑制 LPS 诱导的炎症。 | ||
| S2779 | M344 | M344是一种有效的HDAC抑制剂，IC50为100 nM，可以诱导细胞分化。 |
|
|
| S2693 | Resminostat | Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。 |
|
|
| S8464 | Citarinostat (ACY-241) | Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。 | ||
| S7689 | BG45 | BG45 是I类 HDAC 抑制剂，无细胞试验中对 HDAC3，HDAC1，HDAC2，和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM，2.0 µM，2.2 µM 和 >20 µM。 | ||
| S8495 | WT161 | WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。 | ||
| S8648 | ACY-738 | ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6，IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。 | ||
| S7278 | HPOB | HPOB是一种有效的，选择性 HDAC6抑制剂，IC50为56 nM，选择性比对其它HDACs高30多倍。 |
|
|
| S8323 | ITSA-1 (ITSA1) | ITSA-1(ITSA1)抑制TSA(曲古菌素A)处理后的HDAC活性，常作为HDAC激活剂使用，但对其他HDAC抑制剂没有活性。 | ||
| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂，无细胞试验中IC50值为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 | ||
| S6738 | TC-H 106 | TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106)是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂，对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。 | ||
| S6687 | SIS17 | SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂，IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化，而不抑制其他HDAC。 | ||
| S1703 | Divalproex Sodium | Divalproex Sodium是由肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物，是一种HDAC抑制剂，用于治疗癫痫。 |
|
|
| S0864 | ACY-775 | ACY-775 是一种有效的选择性 histone deacetylase 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50值为7.5 nM。 | ||
| S1073 | BML-210 (CAY10433) | BML-210 (CAY10433)是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号，IC50为∼5 µM。 | ||
| S8773 | TH34 | TH34是HDAC抑制剂，对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中，TH34与HDAC6/8/10紧密结合，IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。 | ||
| S9262 | Raddeanin A | Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), a triterpenoid saponin from Anemone raddeana Regel, displays moderate inhibitory activity against histone deacetylases (HDACs) and has high antiangiogenic potency, antitumor activity. | ||
| F0735 | HDAC1 Antibody [P23M13] | HDAC1,Histone Deacetylase 1 (HDAC1) | ||
| F0838 | HDAC3 Antibody [E19J18] | HDAC3,Histone Deacetylase 3 (HDAC3) | ||
| F0948 | HDAC5 Antibody [A22G14] | HDAC5,Histone Deacetylase 5 (HDAC5) | ||
| F0480 | HDAC4 Antibody [J11H24] | HDAC4,Histone Deacetylase 4 (HDAC4) | ||
| F2424New | HDAC9 Antibody [C3E2] | |||
| F1252 | HDAC7 Antibody [M24H5] | HDAC7 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total HDAC7 protein. This antibody does not cross-react with other HDAC proteins, including HDAC4 and HDAC5. | ||
| F2989New | CTBP2 Antibody [P17E5] | |||
| F2218New | HDAC8 Antibody [D4G15] | |||
| F1413 | SIN3A Antibody [A11F18] | mSin3A,SIN3A | ||
| S3981 | Sinapinic Acid | Sinapinic acid (Sinapic acid) 是一种天然的小羟基肉桂酸，属于苯基丙烷类，通常在MALDI质谱中用作基质。Sinapinic acid (Sinapic acid) 作为 HDAC 的抑制剂，IC50为2.27 mM，并且还抑制 ACE-1 活性。 | ||
| F0481New | HDAC6 Antibody [K20J20] | HDAC6,Histone Deacetylase 6 (HDAC6) | ||
| E5952New | PT 3 | PT 3 是一种苯甲酰胺类强效选择性 组蛋白去乙酰化酶 3 (HDAC3) 抑制剂，IC50 为 245 nM。它能够穿过血脑屏障，并在小鼠新物体识别模型中增强学习和记忆能力。 | ||
| E8302New | YX968 | YX968 是一种高效、快速、选择性的 PROTAC 双降解剂，可降解 HDAC3/8 蛋白，DC50 值分别为 1.7 nM 和 6.1 nM。该降解剂在体外具有高效促进细胞凋亡和杀伤癌细胞的作用，可用于癌症研究。 | ||
| E8292New | GEM144 | GEM144 是一种强效口服的 DNA 聚合酶 α (POLA1) 和 HDAC11 双重抑制剂。它通过诱导 p53 乙酰化、p21 活化、G1/S 细胞周期阻滞和细胞凋亡，表现出强效的体外抗增殖活性和体内抗肿瘤活性。 | ||
| E1086 | KT-531 | KT-531 (KT531)是一种有效的选择性HDAC6抑制剂，IC50为8.5 nM，选择性是其他HDAC同工型的 39 倍。 | ||
| E1912 | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂，在酶促分析中，PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。 | ||
| E1686 | SW-100 | SW-100是histone deacetylase 6 (HDAC6)的选择性抑制剂，IC50为2.3 nM，相较于所有其他HDAC同工酶，对HDAC6具有1000倍的选择性。 | ||
| E1580 | TNG260 | TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂，其抑制 HDAC1 的选择性是抑制 HDAC3 的 10 倍。它可减少肿瘤内中性粒细胞浸润并表现出免疫介导的细胞杀伤作用。 | ||
| E1469 | ITF3756 | ITF3756 是一种带有五杂环支架的选择性组蛋白脱乙酰酶 6 (histone deacetylase 6, HDAC6) 抑制剂。 它可用于自身免疫性疾病、神经退行性疾病和癌症的研究。 | ||
| E1554 | Tefinostat(CHR-2845) | Tefinostat(CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向泛组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 替非诺他经历细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 介导的裂解，产生活性酸 CHR-2847。 体外研究表明单核细胞白血病对替非司他具有特异性升高的敏感性。 | ||
| S2190 | Pyroxamide (NSC 696085) | Pyroxamide(NSC 696085) 是亲和纯化的 HDAC1 的有效抑制剂，ID50 为 100 nM。 它还在体外诱导人横纹肌肉瘤的生长抑制和细胞死亡。 | ||
| S5810 | UF010 | UF010是I类HDAC选择性抑制剂，对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。 | ||
| S8743 | SKLB-23bb | SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂，在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。 | ||
| S9275 | Isoguanosine | Isoguanosine (Crotonoside)抑制 FLT3 和 HDAC3/6 治疗AML。Isoguanosine 是巴豆（Croton tiglium）种子中天然存在的鸟苷的活性异构体。 | ||
| S6548 | NKL 22 | NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂，IC50为78 µM。 | ||
| E0391 | BRD-6929 | BRD-6929是histone deacetylase 1 (HDAC1)和HDAC2的抑制剂，IC50值分别为0.04 µM和0.1 µM，对人癌细胞系(HCT116)和人乳腺上皮细胞(HMEC)具有抗增殖活性。 | ||
| S5771 | Sulforaphane | Sulforaphane 是一种天然存在的异硫氰酸盐，存在于十字花科蔬菜如西兰花、卷心菜、羽衣甘蓝。它是 Nrf2 的诱导物。Sulforaphane 也是 histone deacetylase (HDAC) 和 NF-κB 的抑制剂。Sulforaphane 可增加 heme oxygenase-1 (HO-1)，并降低 reactive oxygen species (ROS) 的水平。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。 | ||
| S7726 | BRD73954 | BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。 | ||
| E0812 | CXD101 | CXD101 (HDAC-IN-4)是一种有效的、选择性的、口服活性的 I 类组蛋白脱乙酰酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂，对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为63 nM、570 nM和550 nM。 | ||
| E5948New | PB94 | PB94 是一种强效且选择性的 HDAC11 抑制剂，IC50 为 108 nM，比其他 HDAC 亚型的选择性高出 40 倍以上。它可改善小鼠模型中的神经性疼痛，并可用碳-11放射性标记 [¹¹C]PB94 用于 PET 成像，显示出显著的脑摄取和体内成像应用潜力。 | ||
| S5905 | Suberohydroxamic acid | Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid)是竞争性HDAC抑制剂，对HDAC1和HDAC3的IC50分别为0.25 μM和0.3 μM。 | ||
| S8962 | BRD3308 | BRD3308 是一种强效的、高选择性的 HDAC3 抑制剂，对于HDAC3、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为 54 nM、1.26 μM和1.34 μM。BRD3308 可激活HIV-1转录。BRD3308 可抑制由炎性细胞因子（糖脂毒性应激）诱导的胰腺β细胞凋亡，并增加功能性胰岛素的释放。 | ||
| S7593 | Splitomicin | Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂，IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。 | ||
| E7940New | ACY-957 | ACY-957 是一种选择性的 HDAC1 和 HDAC2 化学抑制剂，对 HDAC1/2 的 IC50 值分别为 7 nM、18 nM。它可诱导原代红细胞祖细胞（包括镰状细胞患者的细胞）中的血红蛋白 (HbF)，为治疗镰状细胞病 (SCD) 和 β-地中海贫血提供了一种有前景的方法。 | ||
| S5438 | Biphenyl-4-sulfonyl chloride | Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. | ||
| S9934 | KA2507 | KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂，IC50为2.5 nM，在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。 | ||
| S2132 | SR-4370 | SR-4370是一种有效、选择性的I类HDACs抑制剂，对HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 8, HDAC 6 的IC50分别为0.13 µM, 0.58 µM, 0.006 µM, 2.3 µM, 3.7 µM。SR-4370抑制AR信号传导和体内前列腺肿瘤的生长。 | ||
| E7481New | Givinostat | Givinostat 是一种口服活性的、含异羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs)抑制剂，有望用于治疗患有全身性幼年特发性关节炎的儿童。它主要针对 I 类和 II 类 HDAC，对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。 | ||
| E8178New | Quisinostat | Quisinostat（JNJ-26481585）是一种具有口服活性的强效第二代泛组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。它抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11，IC50 分别为 0.11 nM 、0.33 nM 、0.64 nM 、0.46 nM 和 0.37 nM。它在体内表现出强效抗肿瘤活性，并有可能在各种实体和血液系统恶性肿瘤中临床使用。 | ||
| S1313 | GSK3117391 | GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) 是一种有效的 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂。 | ||
| S8769 | Tinostamustine(EDO-S101) | Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂，对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM；而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。 | ||
| A5169 | HDAC11 Rabbit Recombinant mAb | HDAC11 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of HDAC11. | ||
| S1047 | Vorinostat (SAHA) | Vorinostat (SAHA)是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。 |
|
|
| S1053 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM，抑制作用强于HDACs 4， 6， 8，和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S1030 | Panobinostat (LBH589) | Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的，广谱HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。 |
|
|
| S1045 | TSA (Trichostatin A) | TSA (Trichostatin A) 是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。 |
|
|
| S3020 | Romidepsin | Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。 |
|
|
| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，无细胞试验中IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。 |
|
|
| S7229 | RGFP966 | RGFP966是一种HDAC3抑制剂，无细胞试验中IC50为0.08μM ，比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。 |
|
|
| S1085 | Belinostat | Belinostat是一种新型HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为27 nM，对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬。 |
|
|
| S8049 | Tubastatin A | Tubastatin A 是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
|
|
| S8001 | Ricolinostat (ACY-1215) | Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1096 | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的，第二代HDAC抑制剂，对HDAC1最有效，无细胞试验中IC50为0.11 nM，作用于HDACs 2，4，10，和11适度有效；比作用于HDACs 3，5，8，和9选择性强30倍，对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。 |
|
|
| S1484 | MC1568 | MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂，作用于玉米HD1-A，无细胞试验中IC50为100 nM，作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 |
|
|
| S2627 | Tubastatin A HCl | Tubastatin A HCl是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。 |
|
|
| S2012 | PCI-34051 | PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。 |
|
|
| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。 |
|
|
| S2818 | Tacedinaline (CI994) | Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂，其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。 |
|
|
| S7569 | LMK-235 | LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂， IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。 |
|
|
| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S2239 | Tubacin | Tubacin 是一种高度有效的选择性的，可逆的，细胞渗透性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。 |
|
|
| S2170 | Givinostat hydrochloride monohydrate | Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A，无细胞试验中IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。 |
|
|
| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂，也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解，用于治疗癫痫和躁郁症，并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
|
|
| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸，可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。 | ||
| S2244 | AR-42 | AR-42 (HDAC-42) 是一种HDAC抑制剂，IC50为30 nM。Phase 1。 |
|
|
| S7324 | TMP269 | TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为157nM，97nM，43nM和23nM。 |
|
|
| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂，与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。Sodium butyrate (NaB) 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程，促进分化并诱导凋亡和自噬。 |
|
|
| S1515 | Pracinostat (SB939) | Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。 |
|
|
| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。 |
|
|
| S1090 | Abexinostat (PCI-24781) | Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，Ki为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。 |
|
|
| S7595 | Santacruzamate A (CAY10683) | Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂，其对HDAC2的IC50为119 pM ，比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。 |
|
|
| S2341 | (-)-Parthenolide | (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂，可特异性地耗尽HDAC1蛋白，而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。 |
-Parthenolide-S234101W0220161110.gif)
|
|
| S1095 | Dacinostat (LAQ824) | Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。 |
|
|
| S7596 | CAY10603 | CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂，IC50为2 pM，选择性比其它HDACs高200多倍。 |
|
|
| S7292 | RG2833 (RGFP109) | RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。 |
|
|
| S7617 | Tasquinimod | Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂，通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。 |
|
|
| S4125 | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子，通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。 |
|
|
| S8567 | Tucidinostat (Chidamide) | Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂，IC50分别为95、160、67、78 nM。 | ||
| S8502 | TMP195 | TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂，作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分别为59,60,26和15nM。 | ||
| S7473 | Nexturastat A | Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂，IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。 |
|
|
| S1422 | Droxinostat | Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。 |
|
|
| S7555 | Domatinostat (4SC-202) | Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。 | ||
| S8043 | Scriptaid | Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂，作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。 |
|
|
| S3592 | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) | 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)抑制剂，也是抗 HCV肝铁调素的关键表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网应激(ERS)和自噬来抑制 LPS 诱导的炎症。 | ||
| S2779 | M344 | M344是一种有效的HDAC抑制剂，IC50为100 nM，可以诱导细胞分化。 |
|
|
| S2693 | Resminostat | Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。 |
|
|
| S8464 | Citarinostat (ACY-241) | Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。 | ||
| S7689 | BG45 | BG45 是I类 HDAC 抑制剂，无细胞试验中对 HDAC3，HDAC1，HDAC2，和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM，2.0 µM，2.2 µM 和 >20 µM。 | ||
| S8495 | WT161 | WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。 | ||
| S8648 | ACY-738 | ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6，IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。 | ||
| S7278 | HPOB | HPOB是一种有效的，选择性 HDAC6抑制剂，IC50为56 nM，选择性比对其它HDACs高30多倍。 |
|
|
| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂，无细胞试验中IC50值为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 | ||
| S6738 | TC-H 106 | TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106)是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂，对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。 | ||
| S6687 | SIS17 | SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂，IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化，而不抑制其他HDAC。 | ||
| S1703 | Divalproex Sodium | Divalproex Sodium是由肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物，是一种HDAC抑制剂，用于治疗癫痫。 |
|
|
| S0864 | ACY-775 | ACY-775 是一种有效的选择性 histone deacetylase 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50值为7.5 nM。 | ||
| S1073 | BML-210 (CAY10433) | BML-210 (CAY10433)是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号，IC50为∼5 µM。 | ||
| S8773 | TH34 | TH34是HDAC抑制剂，对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中，TH34与HDAC6/8/10紧密结合，IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。 | ||
| S9262 | Raddeanin A | Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), a triterpenoid saponin from Anemone raddeana Regel, displays moderate inhibitory activity against histone deacetylases (HDACs) and has high antiangiogenic potency, antitumor activity. | ||
| S3981 | Sinapinic Acid | Sinapinic acid (Sinapic acid) 是一种天然的小羟基肉桂酸，属于苯基丙烷类，通常在MALDI质谱中用作基质。Sinapinic acid (Sinapic acid) 作为 HDAC 的抑制剂，IC50为2.27 mM，并且还抑制 ACE-1 活性。 | ||
| E5952New | PT 3 | PT 3 是一种苯甲酰胺类强效选择性 组蛋白去乙酰化酶 3 (HDAC3) 抑制剂，IC50 为 245 nM。它能够穿过血脑屏障，并在小鼠新物体识别模型中增强学习和记忆能力。 | ||
| E8302New | YX968 | YX968 是一种高效、快速、选择性的 PROTAC 双降解剂，可降解 HDAC3/8 蛋白，DC50 值分别为 1.7 nM 和 6.1 nM。该降解剂在体外具有高效促进细胞凋亡和杀伤癌细胞的作用，可用于癌症研究。 | ||
| E8292New | GEM144 | GEM144 是一种强效口服的 DNA 聚合酶 α (POLA1) 和 HDAC11 双重抑制剂。它通过诱导 p53 乙酰化、p21 活化、G1/S 细胞周期阻滞和细胞凋亡，表现出强效的体外抗增殖活性和体内抗肿瘤活性。 | ||
| E1086 | KT-531 | KT-531 (KT531)是一种有效的选择性HDAC6抑制剂，IC50为8.5 nM，选择性是其他HDAC同工型的 39 倍。 | ||
| E1912 | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂，在酶促分析中，PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。 | ||
| E1686 | SW-100 | SW-100是histone deacetylase 6 (HDAC6)的选择性抑制剂，IC50为2.3 nM，相较于所有其他HDAC同工酶，对HDAC6具有1000倍的选择性。 | ||
| E1580 | TNG260 | TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂，其抑制 HDAC1 的选择性是抑制 HDAC3 的 10 倍。它可减少肿瘤内中性粒细胞浸润并表现出免疫介导的细胞杀伤作用。 | ||
| E1469 | ITF3756 | ITF3756 是一种带有五杂环支架的选择性组蛋白脱乙酰酶 6 (histone deacetylase 6, HDAC6) 抑制剂。 它可用于自身免疫性疾病、神经退行性疾病和癌症的研究。 | ||
| E1554 | Tefinostat(CHR-2845) | Tefinostat(CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向泛组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 替非诺他经历细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 介导的裂解，产生活性酸 CHR-2847。 体外研究表明单核细胞白血病对替非司他具有特异性升高的敏感性。 | ||
| S2190 | Pyroxamide (NSC 696085) | Pyroxamide(NSC 696085) 是亲和纯化的 HDAC1 的有效抑制剂，ID50 为 100 nM。 它还在体外诱导人横纹肌肉瘤的生长抑制和细胞死亡。 | ||
| S5810 | UF010 | UF010是I类HDAC选择性抑制剂，对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。 | ||
| S8743 | SKLB-23bb | SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂，在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。 | ||
| S9275 | Isoguanosine | Isoguanosine (Crotonoside)抑制 FLT3 和 HDAC3/6 治疗AML。Isoguanosine 是巴豆（Croton tiglium）种子中天然存在的鸟苷的活性异构体。 | ||
| S6548 | NKL 22 | NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂，IC50为78 µM。 | ||
| E0391 | BRD-6929 | BRD-6929是histone deacetylase 1 (HDAC1)和HDAC2的抑制剂，IC50值分别为0.04 µM和0.1 µM，对人癌细胞系(HCT116)和人乳腺上皮细胞(HMEC)具有抗增殖活性。 | ||
| S5771 | Sulforaphane | Sulforaphane 是一种天然存在的异硫氰酸盐，存在于十字花科蔬菜如西兰花、卷心菜、羽衣甘蓝。它是 Nrf2 的诱导物。Sulforaphane 也是 histone deacetylase (HDAC) 和 NF-κB 的抑制剂。Sulforaphane 可增加 heme oxygenase-1 (HO-1)，并降低 reactive oxygen species (ROS) 的水平。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。 | ||
| S7726 | BRD73954 | BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。 | ||
| E0812 | CXD101 | CXD101 (HDAC-IN-4)是一种有效的、选择性的、口服活性的 I 类组蛋白脱乙酰酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂，对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为63 nM、570 nM和550 nM。 | ||
| E5948New | PB94 | PB94 是一种强效且选择性的 HDAC11 抑制剂，IC50 为 108 nM，比其他 HDAC 亚型的选择性高出 40 倍以上。它可改善小鼠模型中的神经性疼痛，并可用碳-11放射性标记 [¹¹C]PB94 用于 PET 成像，显示出显著的脑摄取和体内成像应用潜力。 | ||
| S5905 | Suberohydroxamic acid | Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid)是竞争性HDAC抑制剂，对HDAC1和HDAC3的IC50分别为0.25 μM和0.3 μM。 | ||
| S8962 | BRD3308 | BRD3308 是一种强效的、高选择性的 HDAC3 抑制剂，对于HDAC3、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为 54 nM、1.26 μM和1.34 μM。BRD3308 可激活HIV-1转录。BRD3308 可抑制由炎性细胞因子（糖脂毒性应激）诱导的胰腺β细胞凋亡，并增加功能性胰岛素的释放。 | ||
| S7593 | Splitomicin | Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂，IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。 | ||
| E7940New | ACY-957 | ACY-957 是一种选择性的 HDAC1 和 HDAC2 化学抑制剂，对 HDAC1/2 的 IC50 值分别为 7 nM、18 nM。它可诱导原代红细胞祖细胞（包括镰状细胞患者的细胞）中的血红蛋白 (HbF)，为治疗镰状细胞病 (SCD) 和 β-地中海贫血提供了一种有前景的方法。 | ||
| S5438 | Biphenyl-4-sulfonyl chloride | Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. | ||
| S9934 | KA2507 | KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂，IC50为2.5 nM，在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。 | ||
| S2132 | SR-4370 | SR-4370是一种有效、选择性的I类HDACs抑制剂，对HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 8, HDAC 6 的IC50分别为0.13 µM, 0.58 µM, 0.006 µM, 2.3 µM, 3.7 µM。SR-4370抑制AR信号传导和体内前列腺肿瘤的生长。 | ||
| E7481New | Givinostat | Givinostat 是一种口服活性的、含异羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs)抑制剂，有望用于治疗患有全身性幼年特发性关节炎的儿童。它主要针对 I 类和 II 类 HDAC，对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。 | ||
| E8178New | Quisinostat | Quisinostat（JNJ-26481585）是一种具有口服活性的强效第二代泛组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。它抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11，IC50 分别为 0.11 nM 、0.33 nM 、0.64 nM 、0.46 nM 和 0.37 nM。它在体内表现出强效抗肿瘤活性，并有可能在各种实体和血液系统恶性肿瘤中临床使用。 | ||
| S1313 | GSK3117391 | GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) 是一种有效的 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂。 | ||
| S8769 | Tinostamustine(EDO-S101) | Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂，对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM；而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。 | ||
| F0735 | HDAC1 Antibody [P23M13] | HDAC1,Histone Deacetylase 1 (HDAC1) | ||
| F0838 | HDAC3 Antibody [E19J18] | HDAC3,Histone Deacetylase 3 (HDAC3) | ||
| F0948 | HDAC5 Antibody [A22G14] | HDAC5,Histone Deacetylase 5 (HDAC5) | ||
| F0480 | HDAC4 Antibody [J11H24] | HDAC4,Histone Deacetylase 4 (HDAC4) | ||
| F2424New | HDAC9 Antibody [C3E2] | |||
| F1252 | HDAC7 Antibody [M24H5] | HDAC7 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total HDAC7 protein. This antibody does not cross-react with other HDAC proteins, including HDAC4 and HDAC5. | ||
| F2989New | CTBP2 Antibody [P17E5] | |||
| F2218New | HDAC8 Antibody [D4G15] | |||
| F1413 | SIN3A Antibody [A11F18] | mSin3A,SIN3A | ||
| F0481New | HDAC6 Antibody [K20J20] | HDAC6,Histone Deacetylase 6 (HDAC6) | ||
| A5169 | HDAC11 Rabbit Recombinant mAb | HDAC11 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of HDAC11. | ||
| S8323 | ITSA-1 (ITSA1) | ITSA-1(ITSA1)抑制TSA(曲古菌素A)处理后的HDAC活性，常作为HDAC激活剂使用，但对其他HDAC抑制剂没有活性。 | ||
| F2424New | HDAC9 Antibody [C3E2] | |||
| F2989New | CTBP2 Antibody [P17E5] | |||
| F2218New | HDAC8 Antibody [D4G15] | |||
| F0481New | HDAC6 Antibody [K20J20] | HDAC6,Histone Deacetylase 6 (HDAC6) | ||
| E5952New | PT 3 | PT 3 是一种苯甲酰胺类强效选择性 组蛋白去乙酰化酶 3 (HDAC3) 抑制剂，IC50 为 245 nM。它能够穿过血脑屏障，并在小鼠新物体识别模型中增强学习和记忆能力。 | ||
| E8302New | YX968 | YX968 是一种高效、快速、选择性的 PROTAC 双降解剂，可降解 HDAC3/8 蛋白，DC50 值分别为 1.7 nM 和 6.1 nM。该降解剂在体外具有高效促进细胞凋亡和杀伤癌细胞的作用，可用于癌症研究。 | ||
| E8292New | GEM144 | GEM144 是一种强效口服的 DNA 聚合酶 α (POLA1) 和 HDAC11 双重抑制剂。它通过诱导 p53 乙酰化、p21 活化、G1/S 细胞周期阻滞和细胞凋亡，表现出强效的体外抗增殖活性和体内抗肿瘤活性。 | ||
| E5948New | PB94 | PB94 是一种强效且选择性的 HDAC11 抑制剂，IC50 为 108 nM，比其他 HDAC 亚型的选择性高出 40 倍以上。它可改善小鼠模型中的神经性疼痛，并可用碳-11放射性标记 [¹¹C]PB94 用于 PET 成像，显示出显著的脑摄取和体内成像应用潜力。 | ||
| E7940New | ACY-957 | ACY-957 是一种选择性的 HDAC1 和 HDAC2 化学抑制剂，对 HDAC1/2 的 IC50 值分别为 7 nM、18 nM。它可诱导原代红细胞祖细胞（包括镰状细胞患者的细胞）中的血红蛋白 (HbF)，为治疗镰状细胞病 (SCD) 和 β-地中海贫血提供了一种有前景的方法。 | ||
| E7481New | Givinostat | Givinostat 是一种口服活性的、含异羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs)抑制剂，有望用于治疗患有全身性幼年特发性关节炎的儿童。它主要针对 I 类和 II 类 HDAC，对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。 | ||
| E8178New | Quisinostat | Quisinostat（JNJ-26481585）是一种具有口服活性的强效第二代泛组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。它抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11，IC50 分别为 0.11 nM 、0.33 nM 、0.64 nM 、0.46 nM 和 0.37 nM。它在体内表现出强效抗肿瘤活性，并有可能在各种实体和血液系统恶性肿瘤中临床使用。 |
HDAC抑制剂选择性比较
Tags: HDAC inhibition | HDAC cancer | HDAC assay | histone deacetylase activity | HDAC inhibitors cancer | HDAC activity assay | HDAC activation | HDAC inhibitor mechanism | selective HDAC inhibitors | HDAC phosphorylation | HDAC inhibitor drugs | HDAC inhibitors in clinical trials | HDAC inhibitors list | HDAC inhibitor review
