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S1047 Vorinostat (SAHA) Vorinostat (SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):13
S1053 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
S1030 Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)1278
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
S1045 TSA (Trichostatin A) TSA (Trichostatin A) 是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。
Nat Commun, 2024, 15(1):1190
Plant Biotechnol J, 2024, 10.1111/pbi.14299
J Leukoc Biol, 2024, qiae006
S3020 Romidepsin Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。
Nucleic Acids Res, 2024, 52(1):141-153
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
Neurobiol Stress, 2024, 29:100601
S1122 Mocetinostat (MGCD0103) Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):13
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
S7229 RGFP966 RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
J Biol Chem, 2024, 300(3):105762
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
Nat Commun, 2023, 14(1):5871
S1085 Belinostat Belinostat是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Clin Epigenetics, 2023, 15(1):19
Transl Oncol, 2023, 39:101779
S8049 Tubastatin A Tubastatin A 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
J Cell Biol, 2023, 222(2)e202205092
S8001 Ricolinostat (ACY-1215) Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00197-1
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。
Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411.
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
J Transl Med, 2023, 21(1):604
S1484 MC1568 MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。
Front Med (Lausanne), 2022, 9:848938
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S2627 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。
Nat Metab, 2022, 4(1):44-59
Cancer Lett, 2022, 549:215911
Elife, 2022, 11e67368
S2012 PCI-34051 PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。
Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12531
Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12527
Reprod Med Biol, 2023, 10.1002/rmb2.12527
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Nutrients, 2023, 15(3)740
Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337
Oncol Rep, 2022, 48(6)221
S2818 Tacedinaline (CI994) Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。
J Transl Med, 2023, 21(1):604
Virol J, 2023, 20(1):155
Nat Commun, 2022, 13(1):205
S7569 LMK-235 LMK-235是HDAC4HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
Surg Open Sci, 2023, 12:35-42
Nature, 2022, 612(7940):512-518
Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739
S2759 Fimepinostat (CUDC-907) CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。
JCI Insight, 2023, 8(7)e162907
Cell Biosci, 2022, 12(1):135
Biochem Pharmacol, 2022, 205:115283
S2239 Tubacin Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。
Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02195-0
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7
S2170 Givinostat (ITF2357) Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
J Leukoc Biol, 2024, qiae006
Sci Transl Med, 2022, 14(657):eabg3277
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):325
S1168 Valproic Acid sodium Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4
Transl Psychiatry, 2022, 12(1):130
S3944 VPA (Valproic acid) VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92
Cell Death Discov, 2024, 10(1):95
S2244 AR-42 AR-42 (HDAC-42) 是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。Phase 1。
Clin Epigenetics, 2023, 10.1186/s13148-023-01582-x
Clin Epigenetics, 2023, 15(1):172
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
S7324 TMP269 TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为157nM,97nM,43nM和23nM。
Elife, 2022, 11e73718
J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)01937-6
Endocrinology, 2022, bqac038
S1999 Sodium butyrate Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂,与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。Sodium butyrate (NaB) 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程,促进分化并诱导凋亡和自噬。
J Clin Invest, 2023, 133(18)e166490
J Clin Invest, 2023, 133(18)e166490
Aging Cell, 2023, 22(6):e13840
S1515 Pracinostat (SB939) Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Nat Commun, 2022, 13(1):2666
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
J Transl Med, 2023, 21(1):604
S1090 Abexinostat (PCI-24781) Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。
Nat Commun, 2022, 13(1):2666
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
Nucleic Acids Res, 2021, 49(4):2390-2399
S7595 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Cell Death Discov, 2023, 9(1):176
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
Transl Oncol, 2023, 35:101712
PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
Cancer Cell, 2020, 38(6):872-890.e6
S1095 Dacinostat (LAQ824) Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13660
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708
S7596 CAY10603 CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。
Nat Metab, 2022, 4(1):44-59
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7
Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147
S7292 RG2833 (RGFP109) RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
Cell Death Dis, 2023, 14(2):142
Cell Rep, 2023, 42(7):112770
S7617 Tasquinimod Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11
Nat Commun, 2022, 13(1):1481
Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739
S4125 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。
Aging Cell, 2023, 22(6):e13840
Inflammopharmacology, 2023, 31(3):1319-1327
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(8):452
S8567 Tucidinostat (Chidamide) Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):95
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23
S8502 TMP195 TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂,作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分别为59,60,26和15nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
Nat Commun, 2023, 14(1):3007
S7473 Nexturastat A Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
Cancer Res Treat, 2022, 54(2):458-468
S5771 Sulforaphane Sulforaphane 是一种天然存在的异硫氰酸盐,存在于十字花科蔬菜如西兰花、卷心菜、羽衣甘蓝。它是 Nrf2 的诱导物。Sulforaphane 也是 histone deacetylase (HDAC)NF-κB 的抑制剂。Sulforaphane 可增加 heme oxygenase-1 (HO-1),并降低 reactive oxygen species (ROS) 的水平。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011559
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011559
Int Immunopharmacol, 2023, 118:109956
S1422 Droxinostat Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。
Exp Ther Med, 2021, 21(5):515
Cancer Sci, 2020, 111(7):2374-2384
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S7555 Domatinostat (4SC-202) Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Cell Rep Med, 2023, 4(7):101101
S8043 Scriptaid Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
J Appl Physiol (1985), 2020, 128(2):276-285
Nat Biotechnol, 2019, 10.1038/s41587-019-0372-z
S3592 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) 4-PBA (4-Phenylbutyric acid)是 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 endoplasmic-reticulum (ER) stress 和自噬来抑制LPS诱导的炎症。
Int J Biol Sci, 2024, 20(4):1279-1296
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):15
PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
S2779 M344 M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。
Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Front Cell Neurosci, 2019, 13:468
S2693 Resminostat Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。
J Cancer, 2020, 6;11(14):4059-4072
Oncol Lett, 2020, 20(1):533-540
Biochemistry, 2019, 58(49):4912-4924
S8464 Citarinostat (ACY-241) Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
Int J Mol Sci, 2021, 22(5)2592
Endocrinology, 2021, 162(5)bqab036
Oncogene, 2020, 39(13):2786-2796
S7689 BG45 BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4805
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1481
S8495 WT161 WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Front Pharmacol, 2022, 13:780179
S8648 ACY-738 ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。
Nat Cell Biol, 2022, 24(4):483-496
Sci Rep, 2022, 12(1):22550
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.20.423672
S7278 HPOB HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。
Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062
Molecules, 2018, 23(5)
Neurochem Int, 2016, 99:239-51
S8323 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1)通过抑制TSA(曲古菌素A),激活HDAC。但对其他HDAC抑制剂没有活性。
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747
Alzheimers Res Ther, 2021, 13(1):7
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S0709 Tubastatin A TFA Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂,无细胞试验中IC50值为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。
Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21927
S6738 TC-H 106 TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106)是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂,对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。
Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
J Virol, 2022, e0044222
S6687 SIS17 SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂,IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化,而不抑制其他HDAC。
Cell Signal, 2023, 104:110555
Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147
S1703 Divalproex Sodium Divalproex Sodium是由肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物,是一种HDAC抑制剂,用于治疗癫痫。
CNS Neurosci Ther, 2018, 24(5):404-411
S0864 ACY-775 ACY-775 是一种有效的选择性 histone deacetylase 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50值为7.5 nM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
S1073 BML-210 (CAY10433) BML-210 (CAY10433)是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号,IC50为∼5 µM。
Cell Biochem Funct, 2022, 40(6):589-599
S8773 TH34 TH34是HDAC抑制剂,对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中,TH34与HDAC6/8/10紧密结合,IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。
J Virol, 2022, e0044222
S9262 Raddeanin A Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), a triterpenoid saponin from Anemone raddeana Regel, displays moderate inhibitory activity against histone deacetylases (HDACs) and has high antiangiogenic potency, antitumor activity.
Cell Mol Biol (Noisy-le-grand), 2020, 66(7):174-179
S3981 Sinapinic Acid Sinapinic acid (Sinapic acid) 是一种天然的小羟基肉桂酸,属于苯基丙烷类,通常在MALDI质谱中用作基质。Sinapinic acid (Sinapic acid) 作为 HDAC 的抑制剂,IC50为2.27 mM,并且还抑制 ACE-1 活性。
E1086 KT-531 KT-531 (KT531)是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为8.5 nM,选择性是其他HDAC同工型的 39 倍。
E1469New ITF3756 ITF3756 是一种带有五杂环支架的选择性组蛋白脱乙酰酶 6 (histone deacetylase 6, HDAC6) 抑制剂。 它可用于自身免疫性疾病、神经退行性疾病和癌症的研究。
A5132 HDAC7 Rabbit Recombinant mAb
S5810 UF010 UF010是I类HDAC选择性抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。
S8743 SKLB-23bb SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。
S9275 Isoguanosine Isoguanosine (Crotonoside)抑制 FLT3 和 HDAC3/6 治疗AML。Isoguanosine 是巴豆(Croton tiglium)种子中天然存在的鸟苷的活性异构体。
S6548 NKL 22 NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂,IC50为78 µM。
S7726 BRD73954 BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。
E0812 CXD101 CXD101 (HDAC-IN-4)是一种有效的、选择性的、口服活性的 I 类组蛋白脱乙酰酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为63 nM、570 nM和550 nM。
A5000 HDAC2 Rabbit Recombinant mAb
S5905 Suberohydroxamic acid Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid)是竞争性HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为0.25 μM和0.3 μM。
S8962 BRD3308 BRD3308 是一种强效的、高选择性的 HDAC3 抑制剂,对于HDAC3、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为 54 nM、1.26 μM和1.34 μM。BRD3308 可激活HIV-1转录。BRD3308 可抑制由炎性细胞因子(糖脂毒性应激)诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素的释放。
S7593 Splitomicin Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂,IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。
A5021 HDAC6 Rabbit Recombinant mAb
S5438 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
S9934 KA2507 KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂,IC50为2.5 nM,在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
S2132 SR-4370 SR-4370是一种有效、选择性的I类HDACs抑制剂,对HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 8, HDAC 6 的IC50分别为0.13 µM, 0.58 µM, 0.006 µM, 2.3 µM, 3.7 µM。SR-4370抑制AR信号传导和体内前列腺肿瘤的生长。
S1313 GSK3117391 GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) 是一种有效的 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂。
A5169 HDAC11 Rabbit Recombinant mAb
S8769 Tinostamustine(EDO-S101) Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。
A5195 HDAC8 Rabbit Recombinant mAb
S1047 Vorinostat (SAHA) Vorinostat (SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):13
S1053 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
S1030 Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)1278
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
S1045 TSA (Trichostatin A) TSA (Trichostatin A) 是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。
Nat Commun, 2024, 15(1):1190
Plant Biotechnol J, 2024, 10.1111/pbi.14299
J Leukoc Biol, 2024, qiae006
S3020 Romidepsin Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。
Nucleic Acids Res, 2024, 52(1):141-153
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
Neurobiol Stress, 2024, 29:100601
S1122 Mocetinostat (MGCD0103) Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):13
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
S7229 RGFP966 RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
J Biol Chem, 2024, 300(3):105762
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
Nat Commun, 2023, 14(1):5871
S1085 Belinostat Belinostat是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Clin Epigenetics, 2023, 15(1):19
Transl Oncol, 2023, 39:101779
S8049 Tubastatin A Tubastatin A 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
J Cell Biol, 2023, 222(2)e202205092
S8001 Ricolinostat (ACY-1215) Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00197-1
S1096 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。
Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411.
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
J Transl Med, 2023, 21(1):604
S1484 MC1568 MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。
Front Med (Lausanne), 2022, 9:848938
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
S2627 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。
Nat Metab, 2022, 4(1):44-59
Cancer Lett, 2022, 549:215911
Elife, 2022, 11e67368
S2012 PCI-34051 PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。
Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12531
Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12527
Reprod Med Biol, 2023, 10.1002/rmb2.12527
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。
Nutrients, 2023, 15(3)740
Phytother Res, 2022, 36(3):1326-1337
Oncol Rep, 2022, 48(6)221
S2818 Tacedinaline (CI994) Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。
J Transl Med, 2023, 21(1):604
Virol J, 2023, 20(1):155
Nat Commun, 2022, 13(1):205
S7569 LMK-235 LMK-235是HDAC4HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
Surg Open Sci, 2023, 12:35-42
Nature, 2022, 612(7940):512-518
Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739
S2759 Fimepinostat (CUDC-907) CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。
JCI Insight, 2023, 8(7)e162907
Cell Biosci, 2022, 12(1):135
Biochem Pharmacol, 2022, 205:115283
S2239 Tubacin Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。
Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02195-0
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7
S2170 Givinostat (ITF2357) Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
J Leukoc Biol, 2024, qiae006
Sci Transl Med, 2022, 14(657):eabg3277
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):325
S1168 Valproic Acid sodium Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4
Transl Psychiatry, 2022, 12(1):130
S3944 VPA (Valproic acid) VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。
Nat Commun, 2024, 15(1):668
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92
Cell Death Discov, 2024, 10(1):95
S2244 AR-42 AR-42 (HDAC-42) 是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。Phase 1。
Clin Epigenetics, 2023, 10.1186/s13148-023-01582-x
Clin Epigenetics, 2023, 15(1):172
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
S7324 TMP269 TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为157nM,97nM,43nM和23nM。
Elife, 2022, 11e73718
J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)01937-6
Endocrinology, 2022, bqac038
S1999 Sodium butyrate Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂,与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。Sodium butyrate (NaB) 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程,促进分化并诱导凋亡和自噬。
J Clin Invest, 2023, 133(18)e166490
J Clin Invest, 2023, 133(18)e166490
Aging Cell, 2023, 22(6):e13840
S1515 Pracinostat (SB939) Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Nat Commun, 2022, 13(1):2666
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
J Transl Med, 2023, 21(1):604
S1090 Abexinostat (PCI-24781) Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。
Nat Commun, 2022, 13(1):2666
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
Nucleic Acids Res, 2021, 49(4):2390-2399
S7595 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Cell Death Discov, 2023, 9(1):176
S2341 (-)-Parthenolide (-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。
Transl Oncol, 2023, 35:101712
PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
Cancer Cell, 2020, 38(6):872-890.e6
S1095 Dacinostat (LAQ824) Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13660
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708
S7596 CAY10603 CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。
Nat Metab, 2022, 4(1):44-59
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7
Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147
S7292 RG2833 (RGFP109) RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
Cell Death Dis, 2023, 14(2):142
Cell Rep, 2023, 42(7):112770
S7617 Tasquinimod Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11
Nat Commun, 2022, 13(1):1481
Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739
S4125 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。
Aging Cell, 2023, 22(6):e13840
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S8567 Tucidinostat (Chidamide) Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):95
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Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23
S8502 TMP195 TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂,作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分别为59,60,26和15nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
Nat Commun, 2023, 14(1):3007
S7473 Nexturastat A Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
Cancer Res Treat, 2022, 54(2):458-468
S5771 Sulforaphane Sulforaphane 是一种天然存在的异硫氰酸盐,存在于十字花科蔬菜如西兰花、卷心菜、羽衣甘蓝。它是 Nrf2 的诱导物。Sulforaphane 也是 histone deacetylase (HDAC)NF-κB 的抑制剂。Sulforaphane 可增加 heme oxygenase-1 (HO-1),并降低 reactive oxygen species (ROS) 的水平。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011559
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011559
Int Immunopharmacol, 2023, 118:109956
S1422 Droxinostat Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。
Exp Ther Med, 2021, 21(5):515
Cancer Sci, 2020, 111(7):2374-2384
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S7555 Domatinostat (4SC-202) Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Cell Rep Med, 2023, 4(7):101101
S8043 Scriptaid Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
J Appl Physiol (1985), 2020, 128(2):276-285
Nat Biotechnol, 2019, 10.1038/s41587-019-0372-z
S3592 4-PBA (4-Phenylbutyric acid) 4-PBA (4-Phenylbutyric acid)是 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 endoplasmic-reticulum (ER) stress 和自噬来抑制LPS诱导的炎症。
Int J Biol Sci, 2024, 20(4):1279-1296
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):15
PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
S2779 M344 M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。
Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Front Cell Neurosci, 2019, 13:468
S2693 Resminostat Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。
J Cancer, 2020, 6;11(14):4059-4072
Oncol Lett, 2020, 20(1):533-540
Biochemistry, 2019, 58(49):4912-4924
S8464 Citarinostat (ACY-241) Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
Int J Mol Sci, 2021, 22(5)2592
Endocrinology, 2021, 162(5)bqab036
Oncogene, 2020, 39(13):2786-2796
S7689 BG45 BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4805
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1481
S8495 WT161 WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
Front Pharmacol, 2022, 13:780179
S8648 ACY-738 ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。
Nat Cell Biol, 2022, 24(4):483-496
Sci Rep, 2022, 12(1):22550
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.20.423672
S7278 HPOB HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。
Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062
Molecules, 2018, 23(5)
Neurochem Int, 2016, 99:239-51
S0709 Tubastatin A TFA Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂,无细胞试验中IC50值为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。
Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21927
S6738 TC-H 106 TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106)是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂,对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。
Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
J Virol, 2022, e0044222
S6687 SIS17 SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂,IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化,而不抑制其他HDAC。
Cell Signal, 2023, 104:110555
Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147
S1703 Divalproex Sodium Divalproex Sodium是由肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物,是一种HDAC抑制剂,用于治疗癫痫。
CNS Neurosci Ther, 2018, 24(5):404-411
S0864 ACY-775 ACY-775 是一种有效的选择性 histone deacetylase 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50值为7.5 nM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
S1073 BML-210 (CAY10433) BML-210 (CAY10433)是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号,IC50为∼5 µM。
Cell Biochem Funct, 2022, 40(6):589-599
S8773 TH34 TH34是HDAC抑制剂,对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中,TH34与HDAC6/8/10紧密结合,IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。
J Virol, 2022, e0044222
S9262 Raddeanin A Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), a triterpenoid saponin from Anemone raddeana Regel, displays moderate inhibitory activity against histone deacetylases (HDACs) and has high antiangiogenic potency, antitumor activity.
Cell Mol Biol (Noisy-le-grand), 2020, 66(7):174-179
S3981 Sinapinic Acid Sinapinic acid (Sinapic acid) 是一种天然的小羟基肉桂酸,属于苯基丙烷类,通常在MALDI质谱中用作基质。Sinapinic acid (Sinapic acid) 作为 HDAC 的抑制剂,IC50为2.27 mM,并且还抑制 ACE-1 活性。
E1086 KT-531 KT-531 (KT531)是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为8.5 nM,选择性是其他HDAC同工型的 39 倍。
E1469New ITF3756 ITF3756 是一种带有五杂环支架的选择性组蛋白脱乙酰酶 6 (histone deacetylase 6, HDAC6) 抑制剂。 它可用于自身免疫性疾病、神经退行性疾病和癌症的研究。
S5810 UF010 UF010是I类HDAC选择性抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。
S8743 SKLB-23bb SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。
S9275 Isoguanosine Isoguanosine (Crotonoside)抑制 FLT3 和 HDAC3/6 治疗AML。Isoguanosine 是巴豆(Croton tiglium)种子中天然存在的鸟苷的活性异构体。
S6548 NKL 22 NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂,IC50为78 µM。
S7726 BRD73954 BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。
E0812 CXD101 CXD101 (HDAC-IN-4)是一种有效的、选择性的、口服活性的 I 类组蛋白脱乙酰酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为63 nM、570 nM和550 nM。
S5905 Suberohydroxamic acid Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid)是竞争性HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为0.25 μM和0.3 μM。
S8962 BRD3308 BRD3308 是一种强效的、高选择性的 HDAC3 抑制剂,对于HDAC3、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为 54 nM、1.26 μM和1.34 μM。BRD3308 可激活HIV-1转录。BRD3308 可抑制由炎性细胞因子(糖脂毒性应激)诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素的释放。
S7593 Splitomicin Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂,IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。
S5438 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
S9934 KA2507 KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂,IC50为2.5 nM,在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
S2132 SR-4370 SR-4370是一种有效、选择性的I类HDACs抑制剂,对HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 8, HDAC 6 的IC50分别为0.13 µM, 0.58 µM, 0.006 µM, 2.3 µM, 3.7 µM。SR-4370抑制AR信号传导和体内前列腺肿瘤的生长。
S1313 GSK3117391 GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) 是一种有效的 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂。
S8769 Tinostamustine(EDO-S101) Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。
A5132 HDAC7 Rabbit Recombinant mAb
A5000 HDAC2 Rabbit Recombinant mAb
A5021 HDAC6 Rabbit Recombinant mAb
A5169 HDAC11 Rabbit Recombinant mAb
A5195 HDAC8 Rabbit Recombinant mAb
S8323 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1)通过抑制TSA(曲古菌素A),激活HDAC。但对其他HDAC抑制剂没有活性。
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747
Alzheimers Res Ther, 2021, 13(1):7
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
E1469New ITF3756 ITF3756 是一种带有五杂环支架的选择性组蛋白脱乙酰酶 6 (histone deacetylase 6, HDAC6) 抑制剂。 它可用于自身免疫性疾病、神经退行性疾病和癌症的研究。

HDAC抑制剂选择性比较

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