Rapamycin

别名: AY-22989, NSC-2260804 中文名称:雷帕霉素(西罗莫司)

Rapamycin是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。Rapamycin与 FKBP12 结合,并特异性地充当 mTORC1 的变构抑制剂。 Rapamycin是一种自噬激活剂和免疫抑制剂。

Rapamycin Chemical Structure

Rapamycin Chemical Structure

CAS: 53123-88-9

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10mM (1mL in DMSO) RMB 712.53 现货
5mg RMB 580.39 现货
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常与Rapamycin一起在实验中被使用的化合物

IKE(Imidazole ketone erastin)


Rapamycin和Imidazole ketone erastin可诱导ALL细胞系细胞死亡,使ALL移植小鼠存活时间延长。


Zhu T, et al. Front Cell Dev Biol. 2021 Nov 15;9:740884.

Olaparib (AZD2281)


Rapamycin和Olaparib联合抑制非小细胞肺癌(NSCLC)细胞和三阴性乳腺癌细胞A549/H157/HCC1937/H522增殖。


Osoegawa A, et al. Oncotarget. 2017 Jul 28;8(50):87044-87053

Oxaliplatin


Rapamycin和Oxaliplatin可增强A2780cis细胞的抗肿瘤作用。


Liu J, et al. J Chemother. 2015;27(6):358-64.

Trametinib (GSK1120212)


Rapamycin和Trametinib联合增强儿童患者源性异种移植(PDX)模型的抗肿瘤活性。


Li F, et al. Clin Cancer Res. 2022 Sep 1;28(17):3836-3849.

MG132


Rapamycin和MG132联合可协同Curcumol对鼻咽癌细胞的凋亡和自噬作用。


Wang J, et al. Phytother Res. 2021 Dec;35(12):7004-7017.

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相关信号通路图

mTOR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
U937 Antibacterial Assay 50 μM 48 h Induces antibacterial activity against wild type Legionella pneumophila Philadelphia-1 JR32 in U937 cells 21142106
HEK293 cells Kinase Assay 50 nM 45 min Inhibits mTOR kinase activity with IC50 of 0.1 nM 17350953
MCF-7 Autophagy Assay 30 nM 4 h Induces autophagy 20028134
PC3 Kinase Assay 100 nM 1 h Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation with IC50 of <10 nM. 21978683
HeLa Function Assay 100 nM 36 h Induces FRB K2095P, T2098L, W2101F mutant-ubiquitinC interaction 17563385
SYF Function Assay 100 nM 24 h Induces FRB-FKBP complex interaction 17563385
HEK293 Function Assay 100 nM 8 h Inhibits TPA-induced degradation of Pdcd4 with EC50 of 50 nM 21539301
Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc Function Assay 100 nM 4 h Induces luciferase protein trans-splicing in Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc 17128262
cells from the thymus of normal BALB/c mice Growth Inhibition Assay 10 nM 72 h Inhibits lymphoproliferation (LAF) with IC50 of 3 nM 10021948
HT-29 Cytotoxic Assay 10 nM 72 h Potentiates digitoxin-induced cytotoxicity 24900873
PC3 Growth Inhibition Assay 1.5 μM 1 h Induces antiproliferative activity against human PC3 cells with IC50 of <10 nM 21978683
U87MG Kinase Assay 1 μM 6 h Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation 19848404
PBMC Function Assay 1 nM 14 d Reduces CCR5 density 17485501
HEK293T Antiviral Assay 1 nM 4 d Induces antiviral activity against HIV1 X4 with EC50 of 0.3 nM 17485501
COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb Autophagy Assay 0.2 μM 24 h Induces autophagy 18391949
COS7 cells expressing EGFP-LC3 Autophagy Assay 0.2 μM 24 h Induces autophagy 18391949
H4 Function Assay 0.2 μM 24 h Increases the ratio of light chain 3 subunit 2 to light chain 3 subunit 1 in human H4 cells 18024584
Lewis rat lymph node cells Growth Inhibition Assay 5 μM IC50=2.6 μM 16185865
Human mixed lymphocyte Growth Inhibition Assay 5 nM IC50=1.6 nM. 16185865
BT-20 Kinase Assay 20 μM Does not inhibit mTORC2 dependent pAkT S473 phosphorylation 21353551
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生物活性

产品描述 Rapamycin是一种特定的 mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中,IC50 为 ~0.1 nM。Rapamycin与 FKBP12 结合,并特异性地充当 mTORC1 的变构抑制剂。 Rapamycin是一种自噬激活剂和免疫抑制剂。
靶点
mTOR [1]
(HEK293 cells)
~0.1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Rapamycin作用于HEK293细胞,抑制内源性mTOR活性,IC50为~0.1 nM,而iRap和AP21967 作用时,IC50分别为~5 nM 和~10 nM。[1] Rapamycin处理酿酒酵母,诱导细胞周期停在G1/S期,且抑制翻译。[2] Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力,这种作用具有剂量依赖性,IC50分别为2 nM和 1 μM, 而对U373-MG细胞没有作用活性,IC50>25 μM。Rapamycin(100 nM) 作用于对Rapamycin敏感的U87-MG和T98G细胞,通过抑制mTOR功能,而诱导细胞周期停在G1期,也诱导自噬而不是凋亡。[6]

激酶实验 mTOR激酶免疫印迹法测定
HEK293细胞按每孔2-2.5×105个细胞接种在12孔板上,DMEM培养基上血清饥饿处理24小时。使用浓度不断增加的Rapamycin(0.05-50 nM)在 37oC下处理细胞15分钟。加入血清,终浓度为20%,在37oC下处理30分钟。细胞溶解,使用SDS-PAGE分离细胞裂解液。再溶解的蛋白转移到聚偏(二)氟乙烯膜上,使用抗p70 S6激酶Thr-389的磷酸化的一抗进行免疫印迹。使用ImageQuant 和KaleidaGraph分析数据。
细胞实验 细胞系 U87-MG, T98G, 和 U373-MG
浓度 溶于DMSO,终浓度为~25 μM
孵育时间 72 小时
方法

使用不同浓度Rapamycin处理细胞72小时。为了测量细胞活力,通过胰蛋白酶化收集细胞,使用台酚蓝染色,计数每孔的存活细胞数。为了测定细胞周期, 使细胞胰蛋白酶化,与70%乙醇混合, 使用碘化丙啶染色。使用FACScan流式细胞仪和CellQuest软件分析样本DNA含量。为了测定凋亡, 细胞染色,通过末端脱氧核苷酸转移酶调节的dUTP缺口末端标记法(TUNEL)技术,使用一个ApopTag凋亡检测试剂盒对细胞进行染色。为了测定酸性囊泡细胞器(AVO)的进展,使用吖啶橙(1 μg/mL)对细胞进行染色15分钟,使用荧光显微镜检测。为了量化AVOs的进展,使用吖啶橙(1 μg/mL) 对细胞进行染色15分钟, 然后使用胰蛋白酶-EDTA使其从实验板上移除,最后使用FACScan流式细胞仪和CellQuest 软件分析。为了分析自噬过程,细胞和0.05 mM丹(磺)酰戊二胺(MDC)在37oC下温育10分钟,然后在荧光显微镜下观察。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-mTOR(S2448)/mTOR 23991038
Growth inhibition assay Cell proliferation 30393233
Histomorphology Haematoxylin & Eosin 28418837
Immunofluorescence NeuN p62/Beclin 28418837
ELISA Type III collagen/Fibronectin 23364979
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在体内,Rapamycin 处理,特定阻断mTOR下游靶点,如p70S6K磷酸化和激活,和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E抑制释放, 完全阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。[3] 短期Rapamycin处理,即使按最低剂量0.16 mg/kg处理, 强抑制p70S6K活性, 与提高的肿瘤细胞死亡和Eker肾脏肿瘤坏死相关。[4] Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型,通过降低VEGF产量,及阻断VEGF诱导的内皮细胞信号,而抑制转移性肿瘤生长和血管新生。[5] Rapamycin每天按4 mg/kg剂量处理C6移植瘤,显著降低肿瘤生长,和肿瘤血管通透性。[7]

动物实验 Animal Models 皮下接种表达VEGF-A的C6大鼠胶质瘤细胞的无胸腺Nu/Nu小鼠
Dosages ~4 mg/kg/day
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06308445 Not yet recruiting
Familial Adenomatous Polyposis
University Hospital Toulouse
August 1 2024 Phase 2
NCT06310291 Not yet recruiting
Celiac Disease
Barinthus Biotherapeutics
April 2024 Early Phase 1
NCT06091332 Not yet recruiting
Cavernous Malformations|Brain Stem Hemorrhage
Huashan Hospital
December 1 2023 Phase 2
NCT05997056 Recruiting
Neuroendocrine Tumors|NET|Pancreatic Neuroendocrine Tumor|Gastrointestinal Neuroendocrine Tumor|Pulmonary Neuroendocrine Tumor
Aadi Bioscience Inc.
November 7 2023 Phase 2
NCT06022068 Enrolling by invitation
Alzheimer Disease
Karolinska Institutet|Karolinska University Hospital
September 1 2023 Phase 1|Phase 2
NCT04989686 Recruiting
Immunosuppression
Children''s Hospital of Philadelphia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
June 8 2023 --

化学信息&溶解度

分子量 914.18 分子式

C51H79NO13

CAS号 53123-88-9 SDF Download Rapamycin SDF
Smiles CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)O)C)C)O)OC)C)C)C)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (109.38 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (43.75 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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