Everolimus (RAD001)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S1120 别名： SDZ-RAD 中文名称：依维莫司
CAS No. 159351-69-6
Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。
产品安全说明书
mTOR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
体外, 与Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。[1]Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。[2]最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞，作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为 156 nM，作用于BT474细胞的全部细胞时，IC50为71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab联用，显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用，抑制率提高50%以上。 [3] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移，伴随着全部血管数降低，这种作用存在剂量依赖性。[2] Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型，与对照组相比（体积为698 mm3），显著降低平均肿瘤尺寸(590.6 mm3)。而且,与 Everolimus单独处理相比，Everolimus和Trastuzumab联用显著降低移植瘤尺寸 (410.8 mm3)。[3] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
- 合并
FKBP12结合试验及混合淋巴细胞反应（MLR）: FKBP12 结合实验：通过 ELISA-型竞争性检测法直接测量与FK 506 结合蛋白(FKBP12)的结合情况。每组实验中的FK 506作为标准与FK 506相比，抑制活性表示为相对IC50值。(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 FK 506)。混合淋巴细胞反应 (MLR): 在双向MLR中，使用BALB/c和CBA小鼠脾细胞，测量RAP及其衍生物的抑制免疫反应活性。每组实验中RAP作为标准，与RAP相比，抑制活性表示为相对IC50值(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 RAP)。 |
|---|---|
| 细胞实验：[3] |
- 合并
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| 动物实验：[3] |
- 合并
|
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 100 mg/mL (104.36 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | '7 mg/mL | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 30% Propylene glycol (dissolve first)+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 958.22 |
|---|---|
| 化学式 | C53H83NO14 |
| CAS号 | 159351-69-6 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | SDZ-RAD |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为: