Everolimus (RAD001)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S1120 中文名称：依维莫司

Everolimus (RAD001) Chemical Structure

CAS No. 159351-69-6

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1806.72 现货
RMB 898.67 现货
RMB 1731.56 现货
RMB 5477.28 现货
RMB 14062.23 现货
有超大折扣
大剂量询单有大折扣!

今日订购，明日送达，全国免运费！

全国免费电话：400-668-6834   |   Email：info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Everolimus (RAD001)发表文献614篇：

产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。
靶点
FKBP12 [1]
(Cell-free assay)		 mTOR (FKBP12) [1]
(Cell-free assay)
1.6-2.4 nM 1.6 nM-2.4 nM
体外研究

体外, 与Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。[1]Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。[2]最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞，作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为 156 nM，作用于BT474细胞的全部细胞时，IC50为71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab联用，显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用，抑制率提高50%以上。 [3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SQ20B MV7DfZRwfG:6aXOgRZN{[Xl? NYjhfpRoPzJiaB?= NFXVT5RFVVOR MkHJTWM2OD13LkWg{txO NWnpW5poRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS0OFU{OTFpPkK0OFQ2OzFzPD;hQi=>
Colo205 NYnZZ2JRS3m2b4TvfIlkKEG|c3H5 NXfLcHY{PzJiaB?= M3GzdWROW09? MlvITWM2OD1{MDFOwG0> NGjpPFc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NES0OVMyOSd-MkS0OFU{OTF:L3G+
ColoR MYrDfZRwfG:6aXOgRZN{[Xl? MYm3NkBp MXjEUXNQ NF3wW3dKSzVyPUiuO{DPxE1? MYi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDR2NUOxNUc,OjR2NEWzNVE9N2F-
HCT116 M4DaWWN6fG:2b4jpZ{BCe3OjeR?= NGLENGo4OiCq NGL4fnBFVVOR NWLFTFlmUUN3ME2xNkDPxE1? NU\M[nNLRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS0OFU{OTFpPkK0OFQ2OzFzPD;hQi=>
HT29 NFf5OG9EgXSxdH;4bYMhSXO|YYm= NHTpTJk4OiCq Mlv2SG1UVw>? M{TEV2lEPTB;MUWg{txO MnjKQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR2NEWzNVEoRjJ2NES1N|EyRC:jPh?=
CAKI1 M4T1fGN6fG:2b4jpZ{BCe3OjeR?= NVO0V5Y3PzJiaB?= NUfISHRxTE2VTx?= M4P0[GlEPTB;MUSg{txO MonkQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR2NEWzNVEoRjJ2NES1N|EyRC:jPh?=
SK-HEP1 NUjYSI5mS3m2b4TvfIlkKEG|c3H5 NX3aUoxOPzJiaB?= MYTEUXNQ MoDFTWM2OD1zMjFOwG0> MUG8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDR2NUOxNUc,OjR2NEWzNVE9N2F-
DU145 M4PvcGN6fG:2b4jpZ{BCe3OjeR?= NHzxdWc4OiCq NF\XV|ZFVVOR NWTCOolYUUN3ME24JO69VQ>? NXTBO4JYRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS0OFU{OTFpPkK0OFQ2OzFzPD;hQi=>
OVCAR3 MY\DfZRwfG:6aXOgRZN{[Xl? NHP3OXg4OiCq M13lbGROW09? NEHsVFVKSzVyPUG2JO69VQ>? NFPs[HY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NES0OVMyOSd-MkS0OFU{OTF:L3G+
HOP62 MVPDfZRwfG:6aXOgRZN{[Xl? M37COFczKGh? M1PDfmROW09? MorwTWM2OD1zOTFOwG0> M3LlOlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2NES1N|EyLz5{NES0OVMyOTxxYU6=
Colo205 NGrVOVNHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= M1fmTVI1KGh? MX;EUXNQ NXfBXGNYUW6qaXLpeJMhdVSRUlOxJIlvKGi3bXHuJGNQVE9{MEWgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgdoVlfWO2aX;uJI9nKFN4IIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCjdDCwMlEhfG9iODD1US=> MlTCQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR6M{[wO|AoRjJ2OEO2NFcxRC:jPh?=
Colo205 NVzD[4xQTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= MYmyOEBp NX;nWVlnTE2VTx?= Mn7WTY5pcWKrdIOgcXRQWkNzIHnuJIh2dWGwIFPPUG8zODViY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIH;mJFQuTUKSMTDwbI9{eGixconsZZRqd25iYYSgNE4yKHSxIEigeW0> MWW8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDh|NkC3NEc,OjR6M{[wO|A9N2F-
SK-HEP1 M{\xWmZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 M{[1SVI1KGh? M{HaV2ROW09? MWfJcohq[mm2czDtWG9TSzFiaX6gbJVu[W5iU1utTGVROSClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC{ZXT1Z5Rqd25ib3[gV|YheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIF1KDBwMTD0c{A5KHWP NWfkbXFmRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS4N|YxPzBpPkK0PFM3ODdyPD;hQi=>
SK-HEP1 NIrFb5lHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= M{\vW|I1KGh? MUXEUXNQ MV7Jcohq[mm2czDtWG9TSzFiaX6gbJVu[W5iU1utTGVROSClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC{ZXT1Z5Rqd25ib3[gOE1GSlBzIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCjdDCwMlEhfG9iODD1US=> NFi5[3I9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEizOlA4OCd-MkS4N|YxPzB:L3G+
Sf9 NEO4XolHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MnLGNVUhfG9iMkCgcYlvew>? Ml3VTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBDW0WSIH;2[ZJmgHC{ZYPz[YQhcW5iU3[5JINmdGxibXXtZpJidmVidnXzbYNt\XNiYYPz[ZN{\WRiYYOgeZB1[WunIH;mJHs{UF1vdHH1do9kcG:uYYTlJIlvKHC{ZYPlcoNmKG:oIFHUVEBu\WG|dYLl[EBi\nSncjCxOUB1dyB{MDDtbY5{KGK7IH3lcYJz[W6nII\ld4lkdGVidILhcpNxd3K2IHHzd4F6NCCLQ{WwJF0hOiEQvF2u MlHsQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjN7NU[xNFEoRjJ|OUW2NVAyRC:jPh?=
Sf9 NWHKXXVGTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= MnzaNlAhdWmwcx?= MmHYTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBOWlB{IH;2[ZJmgHC{ZYPz[YQhcW5iU3[5JINmdGxibXXtZpJidmVidnXzbYNt\XNiYYPz[ZN{\WRiYYOgeZB1[WunIH;mJHs{UF1vZYP0doFlcW:uLUG3ZoV1[S2GLXfseYN2em:waXTlJIlvKHC{ZYPlcoNmKG:oIFHUVEBidmRiR2PIJI1m[XO3cnXkJIFnfGW{IEKwJI1qdnNiYomgcYVu[nKjbnWgeoV{cWOuZTD0doFve3CxcoSgZZN{[XluIFnDOVAhRSBzMT6zJO69VS5? NVrO[IFqRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkO5OVYyODFpPkKzPVU3OTBzPD;hQi=>
A549 M2TJbWF2fG:yaHHnfUBie3OjeR?= M4XtelUhfU1? NFfURYo3KGh? M{n3WGlv\HWldHnvckBw\iCjdYTvdIhi\3liaX6gbJVu[W5iQUW0PUBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BqdmO{ZXHz[UBqdiClb372[ZJ{cW:wIH;mJGxEOy1zIITvJGxEOy1{IHH0JFUhfU1iYX\0[ZIhPiCqcoOgZpkhX2W|dHXyckBjdG:2IHHuZYx6e2m| M1jnNlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4MUe2NVY2Lz5{NkG3OlE3PTxxYU6=
A549 M3fIR2Z2dmO2aX;uJGF{e2G7 MWO1JJVO MUCzJJRwKDJ2IHi= NE\DcnBKdmirYnn0bY9vKG:oIH3UU3IheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIF1KHOnckK0OFghcW5iaIXtZY4hSTV2OTDj[YxteyCjdDC1JJVOKGGodHXyJFMhfG9iMkSgbJJ{KGK7IGfld5Rmem5iYnzveEBidmGueYPpdy=> MWC8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPjF5NkG2OUc,OjZzN{[xOlU9N2F-
A549 MWXGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? M3HFOlUhfU1? NUGySXVFOyC2bzCyOEBp NE\yblZKdmirYnn0bY9vKG:oIH3UU3IhcW5iaIXtZY4hSTV2OTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDkc5dvemWpdXzheIlwdiCxZjDwO|BUPkticHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGG2IITodlM5QSCjdDC1JJVOKGGodHXyJFMhfG9iMkSgbJJ{KGK7IGfld5Rmem5iYnzveEBidmGueYPpdy=> NHfYdow9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NkG3OlE3PSd-Mk[xO|YyPjV:L3G+

... Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Mcl-1 / p-ERK / S6K1(T389); 

PubMed: 27351224     


Ten CRC cell lines with BRAF WT or 600E were treated with Everolimus for 24 h and analyzed by western blotting.

pS6RP; 

PubMed: 25014496     


Western blots showing the phosphorylation of S6RP in NALM6 cells following treatment with indicated concentrations of everolimus over various time intervals.

cleaved caspase-3 ; 

PubMed: 27351224     


Cells treated with 20 μM Everolimus for 24 h were analyzed by western blotting

27351224 25014496
Growth inhibition assay
Cell counts; 

PubMed: 27127803     


Primary human coronary artery vascular smooth muscle cells (hSMC) were serum-deprived (−) and treated with vehicle or the indicated doses of everolimus in growth medium. Cell counts are expressed as mean ± SEM (n = 12 samples/group) relative to quiescent hSMC.

IC50; 

PubMed: 23509629     


Average IC50 values of everolimus in HCC cell lines. Cumulative results from 3 independent experiments were shown as mean ± SEM. 

Cell proliferation; 

PubMed: 21135857     


Dose-dependent inhibition of mantle cell proliferation (Jeko) and diffuse large B-cell lymphoma cell proliferation (DHL6) with the mTOR inhibitor everolimus. 

27127803 23509629 21135857
Immunofluorescence
TERT; 

PubMed: 27127803     


Immunostaining for TERT expression (green) in WT mSMC treated with 10 μmol/l everolimus. 4′-6-diamidino-2-phenylindole (DAPI) was used for nuclear staining. Images are representative of 3 independently performed experiments.

27127803
体内研究 Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移，伴随着全部血管数降低，这种作用存在剂量依赖性。[2] Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型，与对照组相比（体积为698 mm3），显著降低平均肿瘤尺寸(590.6 mm3)。而且,与 Everolimus单独处理相比，Everolimus和Trastuzumab联用显著降低移植瘤尺寸 (410.8 mm3)。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

FKBP12结合试验及混合淋巴细胞反应（MLR）:

FKBP12 结合实验：通过 ELISA-型竞争性检测法直接测量与FK 506 结合蛋白(FKBP12)的结合情况。每组实验中的FK 506作为标准与FK 506相比，抑制活性表示为相对IC50值。(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 FK 506)。混合淋巴细胞反应 (MLR): 在双向MLR中，使用BALB/c和CBA小鼠脾细胞，测量RAP及其衍生物的抑制免疫反应活性。每组实验中RAP作为标准，与RAP相比，抑制活性表示为相对IC50值(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 RAP)。
细胞实验：[3]
- 合并
  • Cell lines: BT474细胞系和原发性乳腺癌细胞
  • Concentrations: 0.001 μM 到10 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 通过MTT 实验比较Everolimus 或Trastuzumab作用于全部乳腺癌细胞和乳腺CSCs的效果。BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞分别接种在含不同浓度药物的96孔板中，每种浓度重复放置5个孔，然后细胞在37oC下温育24小时。Everolimus 浓度为1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM 和 10 μM, Trastuzumab 浓度为 0.5 μg/mL, 1 μg/mL, 10 μg/mL, 50 μg/mL,和 100 μg/mL。通过MTT实验，使用 10 μg/mL Trastuzumab和浓度不断增高的Everolimus (1 nM, 10 nM, 100 nM 和1 μM)，测定Everolimus 和Trastuzumab 联用，在体外作用于乳腺 CSCs 生长的效果。药物处理24小时后, 每孔加入溶于PBS的20 μL 5 mg/mL MTT, 然后细胞在37oC下在含5 % CO2 及饱和湿度环境下温育4小时。随后除去上清液, 每孔加入150 μL DMSO，细胞涡旋10分钟。使用ELISA读数器测定每孔的吸光值（OD值）。每组实验重复进行三次，绘制剂量反应曲线。使用用于Windows的概率统计软件包SPSS17.0软件计算IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验：[3]
- 合并
  • Animal Models: 在左乳房垫下方注射培养的BT474干细胞的BALB/ C裸鼠
  • Dosages: ≤2 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (104.36 mM)
Ethanol 7 mg/mL (7.3 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
30% Propylene glycol (dissolve first)+5% Tween 80+ddH2O
 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 958.22
化学式

C53H83NO14
CAS号 159351-69-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04485559 Recruiting Drug: Everolimus|Drug: Trametinib Recurrent World Health Organization (WHO) Grade II Glioma University of California San Francisco|Novartis Pharmaceuticals|Pediatric Brain Tumor Foundation|The Lilabean Foundation for Pediatric Brain Cancer Research December 9 2020 Phase 1
NCT02860494 Not yet recruiting Drug: Everolimus|Drug: Placebo Facial Angiofibromas Hospices Civils de Lyon December 2020 Phase 2|Phase 3
NCT04305444 Recruiting Drug: DTRM-555 Relapsed Chronic Lymphocytic Leukemia|Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Follicular Lymphoma|Richter''s Transformation Zhejiang DTRM Biopharma April 24 2020 Phase 2
NCT04258423 Recruiting Drug: Tacrolimus|Drug: Everolimus Kidney Failure Indiana University December 19 2019 Phase 3
NCT03632317 Withdrawn Drug: Panobinostat|Drug: Everolimus Glioma|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma University of Michigan Rogel Cancer Center October 2019 Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    For the in vivo work, I know the drug needs to be dissolved in 30% propylene glycol (dilution in water) and 5%Tween 80. Would the final solution be a clear liquid or a turbid suspension?

  • 回答：

    Our S1120 Everolimus (RAD001) in 30% Propylene glycol+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution. And for oral gavage, there is another common vehicle, 1% CMC Na. Everolimus can be dissolved in it at 30mg/ml as a suspension.

Selleck产品目录册

mTOR Signaling Pathway Map

mTOR Inhibitors with Unique Features

  • 泛mTOR抑制剂

    KU-0063794 : mTORC1 and mTORC2, IC50=~10 nM.

  • 活性最高的mTOR抑制剂

    Rapamycin (Sirolimus) : mTOR, IC50=~0.1 nM.

  • FDA批准的mTOR抑制剂

    Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864) : Approved by FDA for Renal Cell Carcinoma (RCC).

  • 最新的mTOR抑制剂

    XL388 New : Highly potent, selective, ATP-competitive inhibitor of mTOR with IC50 of 9.9 nM, 1000-fold selectivity over the closely related PI3K kinases.

相关mTOR产品

  • MHY1485 New

    MHY1485是一种有效的，细胞渗透性 mTOR 激动剂，也能有效抑制 autophagy。

  • CHIR-99021 (CT99021) New

    CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性，对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。

  • Dorsomorphin (Compound C) New

    Dorsomorphin (Compound C, BML-275)是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2，ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。

  • Rapamycin (Sirolimus)

    Rapamycin (Sirolimus, AY 22989, NSC-2260804)是一种特定的 mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中，IC50 为 ~0.1 nM。

  • AZD8055

    AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。AZD8055可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。Phase 1。

    Features:AZD8055是第一种抑制两种类型mTOR蛋白的药物，被认为可能比之前mTOR抑制剂更有效。

  • Torin 1

    Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。

  • Temsirolimus (CCI-779)

    Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus 可诱导自噬和凋亡。

  • Sapanisertib (MLN0128)

    Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。

  • Tacrolimus (FK506)

    Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。

  • KU-0063794

    KU-0063794是一种有效的，高度特异性的，作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50约为~10 nM；对PI3Ks没有作用。

Tags: 购买Everolimus (RAD001) | Everolimus (RAD001)供应商 | 采购Everolimus (RAD001) | Everolimus (RAD001)价格 | Everolimus (RAD001)生产 | 订购Everolimus (RAD001) | Everolimus (RAD001)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID